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FARMACOLOGIA VETERINÁRIA sinara.matos.m@gmail.com @sinnaramatos EBOOK MARIA SINARA MATOS Acadêmica de Medicina Veterinária da Universidade Federal do Cariri (UFCA); Fundadora do Grupo de Estudos de Animais Silvestres da mesma universidade GEAS/UFCA. Voluntária de Iniciação Científica do Laboratório de Biologia e Ecologia de Animais Silvestres (LABEAS) pela Fundação Cearense de Apoio ao Desenvolvimento Científico e Bolsista do Laboratório de Farmacologia e Produtos Naturais da UFCA; Discente Titular do Conselho estudantil do Centro de Ciências Agrárias e da Biodiversidade (CCAB). Possuiu e possui linhas de pesquisa relacionadas a Animais Silvestres e Farmacologia e é apaixonada pela área de cirurgia. CURRICULO LATTES: http://lattes.cnpq.br/3498800603708448 SUMÁRIOSUMÁRIO Introdução à farmacologia ----------------------------------------------- Pag 01 Farmacocinética --------------------------------------------------------- Pág 04 Farmacodinâmica ------------------------------------------------------- Pág 10 Farmacologia do sistema respiratório ----------------------------------- Pág 15 Farmacologia do sistema cardiovascular -------------------------------- Pág 19 Farmacologia do sistema renal ------------------------------------------ Pág 23 Fármacos Antimicrobianos --------------------------------------------- Pág 25 Fármacos do TGI (trato gástrico intestinal) ------------------------------ Pág 29 AINES (anti-inflamatórios) --------------------------------------------- Pág 31 Caderno de questões ----------------------------------------------------- Pág 35 @sinnaramatos P R E F Á C I O Na Medicina Veterinária, assim como na medicina humana, a Farmacologia estuda a ação dos fármacos no organismo animal também com o intuito de curar as enfermidades ou amenizar os efeitos que essas causam, tendo em vista que, com a prática cada vez mais comum e crescente da adoção de animais como pets, uma das preocupações dos tutores tem sido o bem-estar de seus pets em todas as fases da vida. A Farmacologia Veterinária é uma área do conhecimento científico que está em constante evolução, tendo experimentado grandes avanços na busca de medicamentos cada vez mais eficientes e seguros, sendo de extrema importância para a rotina clínica seja você um profissional formado ou graduando em rotina de estágio. Esse e-book não substitui os livros e artigos. A finalidade aqui é reunir um conteúdo prático e didático e te mostrar as principais informações sobre a farmacologia para facilitar a sua rotina e para que saiba por onde começar. Então, com o objetivo de continuar investindo em minha carreira acadêmica, principalmente em estágios em outras regiões do país, decidi fazer esse e-book para te ajudar. Desde já agradeço por ter adquirido e qualquer dúvida, estou a disposição. M. Sinara Matos http://www.cptcursospresenciais.com.br/cursos/pequenos-animais/curso-de-farmacologia-clinica-em-pequenos-animais/ P O R Q U E N Ã O C O M P A R T I L H A R E S S E E - B O O K C O M S E U S A M I G O S Eu sei que a intenção sempre é boa, afinal o que seríamos nós, estudantes e profissionais de veterinária, sem os PDFs que tanto nos auxiliam para adquirirmos conhecimento? Quem nunca, né?! Nesse caso aqui é um pouco diferente. Esse material está com um preço super simbólico, e com um esforço, qualquer pessoa consegue adquirir. Esse e-book é um material que te ajudará muito na sua rotina, e foi feito por alguém que, apesar de muito atarefada, fez o material com todo o carinho para ajudar outras pessoas e também para arrecadar fundos para estagiar e conseguir experiência :) Então, por favor, caso seu amigo se interesse, encaminhe o meu contato (sinara.matos.m@gmail.com) para que ele também possa adquirir, você estará me ajudando muito com a minha tão sonhada formação, além de ajudar bastante na rotina do seu colega. M. Sinara Matos INTRODUÇÃOINTRODUÇÃO à farmacologia 01 Vem do grego: phármakon = fármaco, droga ou medicamento Sufixo do grego: Lógos = estudo É uma ciência que estuda a ação das substâncias químicas em um organismo vivo. ✓ Dentro do estudo da farmacologia temos: propriedades físico-químicas ✓ Absorção - quando o fármaco sai do seu local de deposição e atinge o plasma e a corrente sanguínea. ✓ Distribuição ✓ Mecanismo de ação ✓ Biotransformação – estruturas responsáveis por transformar esses fármacos ✓ Eliminação – normalmente se coloca o fármaco e o paciente na fluido, pois você controla a taxa e pode eliminar ele mais rapidamente com a circulação ✓ Uso e efeitos destas substâncias químicas no organismo animal. Etimologicamente: HISTÓRICO Mitridates VI, o primeiro farmacólogo experimental, tinha medo de ser envenenado, então realizava estudos no escravos, testando doses progressivas para obter imunidade, e utilizava os que davam certo, para criar resistência ao veneno. Dioscórides, considerado pai da farmácia, era um médico grego do exército de Nero, escreveu a obra – 600 plantas medicinais. DEFINIÇÕES Droga Qualquer substância (que não atue como alimento) que é capaz de modificar a função dos organismos vivos, resultando em mudanças fisiológicas ou de comportamento Alterações maléficas ou benéficas Não cria funções, apenas modifica aquelas existentes Medicamento Qualquer substancia química empregada em um organismo vivo, visando-se obter efeitos benéficos Farmacopéia brasileira: é o produto farmacêutico, tecnicamente, obtido, ou elaborado, que contém um ou mais fármacos e outras substancias, com finalidade profilática, curativa, paliativa, ou para fins de diagnóstico Todo medicamento é um droga, porém, nem toda droga é um medicamento Fármaco Designa uma substancia química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica Farmacopéia Brasileira: que tenha propriedades farmacológicas com finalidade medicamentosa, utilizada para diagnóstico, alívio ou tratamento, empregada para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos, em beneficio da pessoa na qual se administra = principio ativo ou insumo farmacêutico ativo. Rémedio Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade Abrange agentes químicos (os medicamentos) e os agentes físicos (duchas, massagens, etc) 02 Wed Feb 15 2017, Mateus Almeida ✓ Do grego dýnamis = força Estuda os mecanismos de ação dos medicamentos Local de ação Mecanismo de ação Efeitos Farmacodinâmica Toxicólogia ✓ Estuda os agentes tóxicos sendo quaisquer substancias químicas ou físicas capazes de produzir efeito nocivo em um ser vivo. Toxicologia Efeitos nocivos Diferentes agentes Farmacocinética ✓ Do grego kinetós = móvel Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo animal: Absorção, Distribuição, Biotransformação e Eliminação Farmacotécnica ✓ Estuda o preparo, a purificação e conservação dos medicamentos, visando conseguir melhor aproveitamento dos seus efeitos no organismo. ✓ Vacinas: produtos biológicos que contem uma ou mais substancias antigênicas que, quando inoculadas, são capazes de induzir imunidade especifica ativa e proteger contra doença causada pelo agente infeccioso que originou o antígeno. EXEMPLO PRÁTICO : Farmacologia aplicada a medicina veterinária Posologia: estudo da dosagem dos medicamentos Dose: quantidade para promover a resposta terapêutica Dosagem: dose + frequência e duração do tratamento 03 ABORDAGENS DA FARMACOLOGIA ANOTAÇÕES: FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA 04 Estuda a absorção, distribuição, metabolismo e excreção. “Estuda o que o organismo faz com a droga”. Uma vez estabelecida a farmacocinética de um fármaco, pode-se elaborar esquemas racionais de posologia. A FARMACOCINÉTICA SE DIVIDE EM Absorção Distribuição Biotransformação Excreção ABSORÇÃO : 1. A absorção de um fármaco se dá após a sua administração e depende da passagem desse fármaco pelas barreiras do organismo. Exemplos da proteção exercida pelo organismo são a secreção ácida no estômago e básica no intestino, que podem aumentar ou diminuir a entrada domedicamento, de acordo com as suas propriedades químicas. Fatores que afetam a absorção ✓ Lipossolubilidade do fármaco ✓ Forma farmacêutica ✓ Via de administração ✓ pH do meio/pKa do fármaco Outro fator importante definido durante a absorção é a biodisponibilidade, ou seja, a fração do fármaco que alcançará a circulação sistêmica, de acordo com a forma de administração realizada, as propriedades químicas do fármaco e algumas características próprias do paciente. A respeito das formas de administração, podem ser divididas em vias enterais, ou seja, oral e retal, e parenterais, a exemplo das transdérmicas A via enteral é a forma mais simples e prática de se administrar um fármaco, já que engloba a administração oral. Apesar disso, é necessário que o medicamento apresente certa resistência, já que ele será exposto a ambientes ácidos, no estômago, e básicos, no intestino. 05 De forma geral, para que um fármaco seja administrado via oral e seja bem absorvido pelo organismo no trato digestivo, ele deve apresentar característica hidrofóbica e carga neutra, já que essas são absorvidas de forma mais eficiente do que moléculas hidrofílicas e de carga negativa. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Via oral Comodidade Mais utilizada Interação medicamento x alimento Animais monogástricos x poligástricos Rumen – microbiota, pH maior, ação diluidora Esvaziamento gástrico Metabolismo de primeira passagem – maior em herbívoros Microbiota Fármacos administrados pela boca e deglutidos, passam pela boca, estômago Ocorre absorção no intestino delgado, pois é o responsável pela absorção no corpo animal Absorção por transporte passivo, a favor do gradiente de concentração A velocidade de absorção está relacionada com a capacidade do fármaco ser lipossolúvel, e do grau de ionização. Quanto mais lipossolúvel e menos ionizado mais rápido ocorre a absorção nos vasos sanguíneos. Para adentrar nos vasos tem que passar varias membranas. Circulação porta hepático O sangue chega dos órgãos pelas veias e é distribuído pela aorta ao corpo todo. A aorta começa a se ramificar, dando origem a várias artérias, que dão origem a várias arteríolas, que por sua vez desembocam nos órgãos. A arteríola dá origem ao capilar, que origina as vênulas, que unidas formam as grandes veias e voltam ao coração. A troca do tecido com o sangue se dá pelos capilares, que possuem poros. A artéria celíaca se ramifica e dá origem a artéria gástrica, esplênica, pancreática, além de ter a artéria mesentérica. A gástrica desemboca no estômago, a esplênica no baço, a pancreática no pâncreas, e a mesentérica no mesentério. Essas artérias irrigam os órgãos. Todas elas se unem e formam a veia porta hepática, que por sua vez entra no fígado, se conecta em um conjunto de capilares (que por sua vez tem poros), fazendo com que o fígado faça a biotransformação de certas substâncias presentes nesses capilares, devolvendo somente as substâncias quebradas e prontas para serem distribuídas. Funciona como esponja. Por isso excesso de medicamento sobrecarrega o fígado. 06 MECANISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM Objetivo: circulação sistêmica Fármaco precisa atravessar barreiras locais (mucosa intestinal) Vencer sucessão de enzimas = inativa-los (na parede intestinal ou fígado) Referida como metabolismo ou eliminação – pré sistêmica ou primeira passagem. A veia porta leva o sangue venoso esplâncnico até o fígado, onde ele passa através de outra rede de capilares antes de voltar ao coração Os nutrientes que são absorvidos pelo TGI são levados diretamente ao fígado O fígado também recebe sangue da aorta Efeitos farmacológicos rápidos Administração de grandes volumes Infusão lenta e diluida Desvantagens: riscos de embolia; infecções por contaminação; impropria para administração de substâncias oleosas ou insolúveis Via intravenosa Absorção na cavidade bucal Evita a passagem pelo fígado Evita a ação do suco gástrico Absorção muito rápida para substâncias lipossolúveis Imprópria para substâncias irritantes Via Retal O medicamento absorvido pela via retal sofre parcialmente efeito da primeira passagem = não penetra na veia porta seguindo direto para o coração Desvantagens: absorção irregular e incompleta; irrigação da mucosa retal EX. Diazepam em gatos Via Ruminal Pouco empregada. Ex. alguns anti helminticos Via sublingual Efeito rápido quando o fármaco é instável no pH gástrico ou quando rapidamente metabolizado pelo fígado Passa diretamente pela circulação sistêmica sem entrar no sistema porta. A via sublingual não passa por primeira passagem pois a absorção do fármaco ocorre na boca, pois essa região é altamente vascularizada. Via intramuscular Absorção relativamente rápida Administração de volumes moderados Veículos aquosos, oleosos, suspensões ou preparação de depósito Aplicado no musculo semitendinoso Desvantagens: dor; aparecimento de lesões musculares; aparecimento de processos inflamatórios. Via subcutânea Absorção lenta e contínua pH não pode ser muito diferente dos tecidos, absorvido por difusão = fenestrações do endotélio dos capilares e vasos linfáticos Desvantagens: produzir sensibilização; dor; necrose. Administrado em um local que tem poucos vasos sanguíneos, então o medicamento tem que encontrar um capilar para começar a absorção, por isso o efeito será lento. 07 Via intraperitonial Grandes volumes de solução Aplicada no peritônio – serosa que reveste a cavidade abdominal Usada para teste de sensibilidade Via mais utilizada em pesquisa, para testes laboratoriais. Usada em pequenos animais somente em casos de peritonite Via constituída de grande superfície de absorção Muito empregada em animais de laboratório Outras vias Intracardíaca: eutanásia em animais de laboratório Intratecal: utilização restrita para diagnóstico radiológico Intraarticular: efeito anti-inflamatório localizado em uma determinada articulação. Recordando anatomia Epiderme: é formada de tecido epitelial estratificado pavimentoso queratinizado avascular, são chamadas de células sobrepostas, as mais superficiais são achatadas e rica em queratina (aragem seletiva) Derme: tecido conjuntivo frouxo, constituída por vasos sanguíneos, nervos, glândulas, colágenos e elastina, na camada basal da derme há existência de células melanócitos (coloração da pele). Hipoderme: tecido conjuntivo adiposo, presente nas aves e nos mamíferos, tem como função a regulação do calor corpóreo, proteção mecânica e conecta a pele aos tecidos associados. Distribuição Disseminação da droga na circulação, líquido intersticial e células FORMA LIVRE (forma ativa) FORMA LIGADA – Albumina / Alfa-1 glicoproteína ácida. REVERSIBILIDADE. A distribuição do fármaco é feita principalmente pela circulação sistêmica, e secundariamente pela circulação linfática. É a partir desse momento que os metabólitos são capazes de alcançar os órgãos- alvo. Fatores que influenciam: Concentração do fármaco livre / afinidade / concentração da PP Ligação fármco – PP – interações medicamentosas 08 Depois de chegar à circulação sistêmica, os fármacos distribuem-se rapidamente a outros compartimentos do corpo, chegando aos seus locais de ação ou sendo excretados. Para que não sejam excretados de forma muito rápida, podem ser armazenados em tecido adiposo ou muscular, de forma que são liberados desses reservatórios conforme a concentração do fármaco diminui na circulação sistêmica. Além disso, a ligação dos fármacos a proteínas plasmáticas, como a albumina, também aumenta o tempo de disponibilidade do fármaco na circulação sistêmica e, consequentemente, o tempo de ação desse fármaco. Quando ligados a tais proteínas, os fármacos ficam inibidos de sofrerem difusão pela membrana dos órgãos-alvo, de forma que somente os metabólitos livres na circulação passarão para realizarem sua ação final. Depois, quando a concentração de fármaco livre estiver diminuída, aqueles ligados às proteínas plasmáticas serão liberados, de modo que conseguirão se propagar através da membrana. Tecidos depósito: tecido adipose / ósseo / proteínas plasmáticasBarreiras anatômicas – hematoencefálica / placentária Biotransformação A função da biotransformação tem, portanto, como funções: transformar a molécula lipofílica em hidrofílica para facilitar sua eliminação renal (se o fármaco chegar ao rim na forma lipofílica, ele será reabsorvido para o sangue); finalizar as ações terapêuticas da droga no organismo (por meio da eliminação da pró-droga, que é uma substância farmacologicamente inativa, tendo que ser biotransformada para realizar sua ação). Órgão metabolizadores – fígado, pulmões, rins, supre-renais, estômago e intestine Circulação entero-hepatica CP450 Essa biotransformação não acontece em uma única etapa, mas sim em duas fases: na primeira fase, ocasiona-se uma certa reatividade na estrutura química do fármaco e 1. na segunda fase, há a conjugação do fármaco a outras estruturas químicas. 2. Não é regra para que um fármaco passe por essas duas fases, podendo passar apenas por uma delas. O próprio fármaco pode interferir no metabolismo de outro fármaco por meio de uma interação medicamentosa do tipo farmacocinética na biotransformação, podendo induzir ou inibir enzimas que atuam nesse outro fármaco que será metabolizado. Fase I -Altera reatividade química, aumenta hidrossolubilidade (oxidação, redução e hidrólise) Fase II - Aumenta hidrossolubilidade (conjugação) 09 Fatores que alteram a biotransformação Inibidores enzimáticos / Indutores enzimáticos Polimorfismo genético Idade Microbiota intestinal Excreção A excreção dos fármacos refere-se ao processo pelo qual um fármaco ou metabólito é eliminado do organismo Vias – rim, trato biliar, fezes, respiração, suor, saliva, lágrimas e leite A excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por via renal ou biliar e é facilitada devido à metabolização dos fármacos nas fases de oxidação/redução e conjugação/hidrólise, já que podem aumentar a hidrossolubilidade dos fármacos. A excreção renal é a mais comum, mas depende da natureza hidrofílica dos fármacos. Esses podem ser filtrados no glomérulo renal, secretados no túbulo proximal, reabsorvidos no lúmen tubular e transportados de volta ao sangue, e excretados para a urina. A farmacocinética é parte importante da farmacologia para o entendimento da dose ideal de cada fármaco, as barreiras que ele precisará ultrapassar, a garantia de que a biodisponibilidade seja suficiente, além de ensinar sobre sua distribuição nos órgãos-alvos, metabolização – principalmente no fígado –, e excreção renal e biliar. É o equilíbrio entre essas quatro dinâmicas que mostrará a taxa de excreção de fármacos pelos rins. ANOTAÇÕES: à farmacologia 10 FARMACODINÁMICAFARMACODINÁMICA Estuda os mecanismos pelos quais um medicamento atua sobre as funções bioquímicas e fisiológicas de um organismo vivo Tem importância para o entendimento sobre os efeitos farmacológicos e adversos dos medicamentos Realiza estudo quantitativo: relação dose/resposta dos efeitos biológicos e terapêuticos do medicamento Estruturalmente inespecíficos Não decorre diretamente da estrutura química agindo em um receptor, mas promovendo alterações nas propriedades físico-químicas do local (grau de ionização, solubilidade, tensão superficial), acarretando mudanças nas funções celulares e levando a desorganização dos processos metabólicos Estruturalmente específicos Sua ação biológica decorre essencialmente de sua estrutura química. Ligam-se a receptores, formando complexos que ocasionam alterações na função celular. Pequenas variações nas estruturas químicas podem resultar em alterações substâncias na atividade farmacológica. A ação ocorre com concentrações menores, pois sabemos que o fármaco atuará somente naquele receptor. Pequenas alterações podem resultar em grandes alterações farmacológicas, ou inibir seu efeito, pois não se liga mais ao receptor. Enzimas Interação com enzimas = efeitos farmacológicos Geralmente são inibidores de enzimas Em cirurgias ortopédicas utilizam fármacos bloqueadores de enzimas para interromper a contração muscular, e após a cirurgia aplicam a neostigmina para ocupar o receptor da acetilcolinesterase, voltando a ter contração. Efeito farmacológico = interferindo nas proteínas transportadoras de substancias para o interior da célula Proteínas responsáveis pelo transporte de: glicose aminoácidos, íons e neurotransmissores Locais de captação – são alvo de ação de alguns medicamentos = bloqueio do sistema de transporte Exemplo: cocaína impedindo a captação de catecolaminas; glicosídeos inibindo a bomba de sódio- potássio- ATPase do musculo cardíaco. Noradrenalina sai do neurônio e atinge o receptor do musculo, ativando-o, mas há uma proteína de membrana no neurônio, e a noradrenalina volta por ela, chegando novamente ao neurônio para ser biotransformada e destruída. MECANISMO DE AÇÃO ALVO PARA AÇÃO DOS MEDICAMENTOS MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS 11 Exemplo: neostigmina – inibindo reversivelmente a enzima acetilcolinesterase, para que a mesma não degrade a acetilcolina antes de chagar na célula muscular para realizar a contração muscular. RECEPTORES CELULARES São proteínas que transmitem e traduzem a informação do meio extracelular para as células 3 famílias de receptores importantes: ✓ Receptores associados a proteína G (GPCRs) – intrínseca a membrana c. ✓ Receptores tirosinas cinases (RTKs) – intrínseca a membrana celular ✓ Receptores nucleares – proteínas intracelulares, traduzem sinais das moléculas lipídicas, oleosas que facilmente entramna célula. Ex. hormônios esteroides e tireoideanos, moléculas de gordura, vitamina A e D. Proteína G Complexo receptor – ligando: Molécula pode-se ligar a diferentes receptores Enviando distintas informações para célula Hormônio/neurotransmissor – não apresenta informação especifica A mudança conformacional do receptor é a mensagem especifica Quando tiver conectado a uma substancia especifica, haverá alteração no formato do receptor, que está na fase ativa, e assim consegue ativar a proteína G, gerando uma cascata de eventos. A ação depende de qual receptor está sendo ligado. Transmissão e tradução Receptores associados a proteína G Receptores heptatransmembranosos (7 serpentinas/dobras) Receptores serpentina – cadeia polipeptídica Guanosina trifosfatase (GTPase) – atividade intrínseca Resposta farmacológica Depende da quantidade administrada É diretamente proporcional ao número de receptores com os quais esse agente efetivamente interage O efeito máximo é alcançado quando todos os receptores estão ocupados Antagonista → ao ligar-se no receptor, não produz ativação deste Agonista Ao ligar-se no receptor, produz ativação deste = efeitos farmacológicos Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa determinada conformação (habitualmente na conformação ativa) Quando ligado por um agonista, um receptor típico tem mais tendência a encontrar-se na sua conformação ativa. Proteína G – composta de três subunidades polipeptídidcas distintas (heterotriméricas) – Alta, beta e gama, presas a membrana por hastes de lipídios Não é intrínseca a membrana Associa-se através das moléculas lipídicas RELAÇÃO DOSE – RESPOSTA Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de uma agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista 12 Tipos: Antagonista de receptor: liga-se ao sítio ativo (sítio de ligação do agonista), ou alostérico (sítio que impede a ligação do agonista na ligação do receptor), impedindo a ligação do agonista ao receptor. Podem ser divididos: ✓ Antagonistas reversíveis – antagonistas que se ligam a seus receptores de modo reversível ✓ Antagonistas irreversíveis – antagonistas que se ligam irreversivelmente Antagonista competitivo: liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor não estabilizando a conformação necessária para a ativação do receptor. Bloqueia a ligação do agonista a seu receptor, enquanto mantém o receptor em sua conformação inativa. Diminui a potência mas não altera a eficácia do fármaco. Pense como uma dança das cadeiras,os fármacos competindo por receptores. Antagonista não competitivo: podem ligar-se ao sítio ativo ou a um sítio alostérico de um receptor. Se liga ao sítio ativo de um receptor, pode faze-lo de modo covalente ou com afinidade muito alta; em ambos os casos, a ligação é efetivamente irreversível. Um antagonista alostérico não-competitivo atua ao impedir a ativação do receptor, mesmo quando o agonista está ligado ao sítio ativo. Diminui a eficácia do fármaco. Pense como uma dança da cadeira: o fármaco sentou na cadeira, mas sentou na cola, então fica permanente lá, ninguém tomo seu lugar, não adianta aumentar a quantidade de fármaco. Sinergismo Sinergismo por potenciação: O efeito combinado de dois ou mais medicamentos é maior do que a soma dos efeitos isolados. Aumenta o poder farmacológico do fármaco. Não apresentam o mesmo mecanismo de ação. Podem interferir na distribuição, biotransformação ou excreção de um dos fármacos. Potência ✓ Um medicamento mais potente não é clinicamente superior ao menos potente Medicamentos pouco potentes = doses muito elevadas Medicamentos extremamente potentes = manipulação cuidadosa = intoxicações Efeito de dois medicamentos ocorrendo na mesma direção. Sinergismo por adição: o efeito combinado de dois ou mais medicamentos é igual a soma isolada dos efeitos de cada um deles. Associações para ter o efeito dos medicamentos, como a solução M.IL.K (morfina, lidocaína e ketamina) Eficácia máxima ✓ É o efeito máximo do agonista ✓ Fatores que limitam = aparecimento de efeitos adversos ✓ Dose necessária para o efeito máximo = dose dos efeitos indesejáveis ✓ Não existe correlação entre eficácia e potência 13 ✓ É a concentração de agonista necessária para produzir metade do efeito máximo ✓ Quanto menor a concentração ou dose necessária para desencadear determinado efeito mais potente é esse medicamento ✓ A potência não está necessariamente correlacionada com nenhuma outra característica do medicamento Inclinação ✓ A inclinação da curva dose/efeito reflete o mecanismo de ação de um agente terapêutico, bem como sua ligação com o receptor ✓ Diferença entre a inclinação de dois ou + medicamentos = mecanismos diversos ✓ Grande inclinação da curva dose/resposta: pequenas alterações na dose = grandes variações de efeitos Curva dose/resposta quantais Dose efetiva mediana ou dose efetiva 50% (DE50%): Dose necessária para que 50% dos indivíduos apresentem um determinado efeito Dose toxica mediana ou dose toxica 50% (DT50%): Dose necessária para que 50% dos indivíduos apresentem efeito toxico Dose letal mediana ou dose letal 50% (DL50%): Dose necessária para que 50% dos indivíduos morram Índice terapêutico ou margem de segurança: ✓ Correlação entre a dose para o aparecimento de efeitos desejados e indesejados ✓ Razão entre DT50 e DE50 (DT50/DE50) ✓ Razão entre dose toxica mínima e dose efetiva máxima ✓ Quanto maior o índice terapêutico mais seguro é o fármaco 14 ANOTAÇÕES: à farmacologia 15 FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA do sistema respiratório O sistema respiratório permite a entrada do oxigênio e a saída do dióxido de carbono do corpo. O sistema respiratório começa no nariz e na boca e continua pelas vias aéreas e pulmões. O ar entra no sistema respiratório pelo nariz e boca, passando pela garganta (faringe) e caixa de voz ou laringe. A entrada da laringe é coberta por uma pequena aba de tecido (epiglote) que se fecha automaticamente durante a deglutição, impedindo a entrada de alimentos ou líquidos nas vias aéreas. O sistema respiratório também é importante na termorregulação, no metabolismo de substâncias endógenas e exógenas, e na proteção do animal contra poeiras e agentes infecciosos inalados. A função dos órgãos da respiração está estreitamente ligada ao coração e à circulação. Farmacologia para o tratamento de patologias respiratórias São vários os grupos farmacológicos utilizados no tratamento das patologias respiratórias, nomedamente: descongestionantes nasais, aintitussígenos, expectorantes e muculíticos, bem como os broncodilatadores. EXPECTORANTES Isso porque ele age diretamente no aparelho respiratório com o objetivo de diluir a secreção das vias, amenizando a sensação de peito cheio. Função – reduzir a viscosidade do muco Existem - Expectorantes reflexos, expectorantes mucolíticos e expectorantes inalantes Expectorantes mucocinéticos ou mucolíticos São indicados em quadros onde a secreção se apresenta espessa e purulenta, promovendo a diminuição da viscosidade do muco e facilitando sua eliminação. Guaifenesina – redução da viscosidade do muco e ação broncodilatadora / relaxante muscular de ação central Absorção oral rápida e duração de 4-6 horas Não indicado para gatos e animais com úlceras (risco de sangramentos) N-acetilcisteína – redução da viscosidade do muco e ação broncodilatadora Utilizada na concentração de 20% (associada com isoprenalina) Expectorantes reflexos Promovem a irritação da via respiratória, fazendo com que as glândulas brônquicas secretem muco na concentração fisiológica, com 95% de água e 5% de glicoproteínas. Esse muco se solubiliza ao catarro, tornando-o menos fluído e facilitando sua eliminação. Estimulação de terminações vagais (faringe) – aumento da produção de muco - Iodeto de potássio – ↑ 150% nas secreções Reações adversas: náusea e vômito, hipotireoidismo, disfunção da tireoide fetal O expectorante é um medicamento muito utilizado para tratar e amenizar aquela famosa tosse "cheia". Expectorantes Inalantes Emprego limitado em veterinária – uso de máscara e confinamento do animal NaCl 0,9% - nebulização - fluidificação do muco e redução da viscosidade 16 MEDICAMENTOS ANTITUSSÍGENOS Frequentemente associados com mucolíticos Ação no SNC Classificação – narcóticos (codeína) e não narcóticos (dextrometorfano) Antitussígenos narcóticos (morfina e codeína) agem primariamente nos receptores opioides ì no núcleo do trato olitário no porquinho-da-Índia. Entretanto, a naloxona, antagonista desses receptores, não impede a ação antitussígena da codeína no gato Antitussígenos narcóticos Receita de controle especial Codeína – menor risco de dependência Rapidamente absorvido por via oral Efeitos adversos: vômito, constipação, sonolência (cães) ou excitação (felinos e equinos) Antitussígenos não narcóticos Age de modo seletivo, inibindo o centro da tosse, no bulbo, não deprimindo o centro respiratório. Possui ação periférica na mucosa da árvore traqueobrônquica, inibindo o edema tecidual. Dextrometorfano Opióide sintético Não promove efeito analgésico, depressão respiratória narcose e dependência Posologia (cães e gatos) - 2 mg/kg, até 4 vezes/dia por via oral. são medicamentos que atuam nos brônquios, levando ao seu relaxamento e, consequentemente, ao aumento do calibre das vias aéreas Agonistas B2-adrenérgicos Metilxantinas Anticolinérgicos músculo liso vascular das artérias coronárias e do fígado, relaxamento do útero e libertação de insulina. São usados principalmente no tratamento de asma, DPOC e outras doenças pulmonares. Metilxantinas As metilxantinas são substâncias presentes em várias plantas importantes e com efeitos muito conhecidos, entre elas a cafeína, que tem efeito estimulante. A cafeína está presente nos “vegetais cafeinados” com alto valor comercial devido ao seu uso para preparar várias bebidas. Broncodilatadores Aumento na força de músculos respiratórios facilitação da respiração Reações adversas Excitação do SNC – insônia e tremores TGI – vômito Cronotropismo e inotropismo positivos Diurese Índice terapêutico baixo O termo "anticolinérgico" é usado frequentemente para descrever os efeitos adversos de medicamentos com propriedades anticolinérgicas (por exemplo, antidepressivos tricíclicos); estes incluem boca seca, obstipação, visão turva, e hipotensão ortostática. Os antileucotrienos (ALT) representam o único grupo de medicamentos realmente novo lançado no arsenal terapêutico da asma nas últimas décadas. BRONCODILATADORES Agonistas adrenérgicos beta2 são uma classe de fármacos que atuam no receptor adrenérgico beta 2, provocando o relaxamento do músculo liso, o que leva à dilatação dos brônquios, vasodilatação do músculo liso vascular das artérias coronárias e do Indicações: Edema pulmonar, colapso traqueal, traqueobronquite, bronquite alérgica, doenças obstrutivas das vias aérea Interações: Aumenta a diurese; Vasodilatação pulmonar e sistêmica; Aumenta a contratilidade e frequência cardíaca. 17 ANTICOLINÉRGICOS ANTILEUCOTRIENOS https://pt.wikipedia.org/wiki/M%C3%BAsculo_liso_vascular https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%ADgado https://pt.wikipedia.org/wiki/%C3%9Atero https://pt.wikipedia.org/wiki/Insulina https://pt.wikipedia.org/wiki/Asma https://pt.wikipedia.org/wiki/DPOC https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmaco https://pt.wikipedia.org/wiki/Receptor_adren%C3%A9rgico_beta_2 https://pt.wikipedia.org/wiki/Receptor_adren%C3%A9rgico_beta_2 https://pt.wikipedia.org/wiki/M%C3%BAsculo_liso https://pt.wikipedia.org/wiki/Br%C3%B4nquios https://pt.wikipedia.org/wiki/Vasodilata%C3%A7%C3%A3o https://pt.wikipedia.org/wiki/M%C3%BAsculo_liso_vascular 18 ANOTAÇÕES: à farmacologia 19 FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA do sistema Cardiovascular Pré-carga: pré-carga é a pressão de sangue presente no ventrículo do coração, após seu enchimento passivo e contração do átrio. Em outras palavras, refere-se ao máximo de estresse da parede do ventrículo, quando está cheio de sangue. Pós-carga: o termo pós-carga deve ser entendido como sendo a dificuldade enfrentada pelo ventrículo, durante o processo de ejeção. O sistema vascular sanguíneo é um sistema circular fechado, isto é, o sangue circula de uma porção a outra constantemente, em uma única direção. O componente que impulsiona o sangue é o coração. • Vasos que levam o sangue do coração são as artérias de grande, médio e pequeno calibre, as arteríolas e os capilares. Neste contexto, a farmacologia cardiovascular tem como principal objetivo melhorar a qualidade de vida do paciente. A adesão do paciente ao tratamento também é um ponto extremamente importante para a redução de problemas mais graves. Débito cardíaco ou Gasto cardíaco é o volume de sangue sendo bombeado pelo coração em um minuto. É igual à frequência cardíaca multiplicada pelo volume sistólico. Débito cardíaco Inotropismo se referir à capacidade de contração da musculatura cardíaca. Efeito Inotrópico Positivo significa que aumenta a força de contração do coração, geralmente aumentando o nível de cálcio intracelular do miocárdio. Cronotropismo é um efeito que algumas substâncias tem sobre o ritmo cardíaco, fazendo com que ele acelere. É produzido um ritmo cardíaco em condições não- patológicas, em um grupo de células conhecidas como "nódulo sinusal". 20 CONCEITOS Insuficiência cardíaca Coração está inapto para manter o equilíbrio circulatório, tornando-se incapaz de levar oxigênio aos tecidos, por deficiência do inotropismo, o que acarreta a diminuição do debito cardíaco. Digitálicos Os digitálicos ou glicosídeos cardíacos são substâncias que derivam de plantas da família da dedaleira (Digitalis sp.). Apresentam alta eficácia no tratamento da Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC) e remodelagem cardíaca, sendo utilizada para este fim desde o século XIX. Plantas do gênero Digitalis (dedaleira) Absorção – digoxina - comprimido (60%); elixir 85% / digitoxina – 100% Digitoxina – circulação êntero-hepática Usos – disfunção sistólica (arritmias supraventriculares) Fatores de risco para toxicidade – doença renal, hipocalemia, hipercalcemia Intoxicação – comum na veterinária – anorexia, vômito, diarreia, arritmias cardíacas Medicamentos: Digoxina, Digitoxina Aminas simpaticomiméticas Representantes: Dopamina e dobutamina Usos: tratamento a curto prazo nas emergências oriundas das ICC avançadas Farmacocinética – uso e.v. (infusão lenta) Reações adversas – arritmias e hipertensão Efeito inotrópico positivo e vasodilatador sistêmico arterial e venoso Melhoram o inotropismo sem interferir no gasto de energia Representantes: Pimobendana, milrinona Pimobendana Capsulas gelatinosas - 1,25; 2,5 ou 5mg (importadas) v.o. Alimentos reduzem eficácia Mecanismo de ação – interação cálcio – troponina C / fosfodiesterase V (vasos) Usos – fases iniciais de IC (cães) Milrinona Efeitos adversos – arritmias ventriculares Redução de pré e pós-cargas Representantes: Nitratos, Hidralazina, anlodipino, prazosina, sildenafila, inibidores da ECA Nitratos Nitroglicerina, nitroprussiato de sódio e dinitrato de isossorbida Nitroglicerina – autoadesivos (via transdérmica) Nitroprussiato de sódio – uso e.v. – pouco usado em veterinária Dinitrato de isossorbida – uso oral – vasodilatador coronariano Hidralazina Uso: ICC refratária a outros vasodilatadores Mecanismo de ação – Aumento de prostaciclina no sistema arteriolar Uso oral Efeitos adversos: queda de pressão arterial e taquicardia reflexa Anlodipino Vasodilatador arteriolar Uso oral e e.v. Efeitos adversos: queda de pressão arterial e taquicardia reflexa Sildenafila Vasodilatador arteriolar Uso oral (cães) Uso: hipertensão pulmonar Efeitos adversos: queda de pressão arterial e taquicardia reflexa Inibidores da ECA Representantes – captopril e lisinopril Ações farmacológicas Uso v.o. 21 INODILATADORES Aumento da contratilidade cardíaca e vasodilatação Uso e.v. Mecanismo de ação Inibição de fosfodiesterase III VASODILATADORES 22 ANOTAÇÕES: 23 FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA do sistema Renal Medicamentos que bloqueiam a redução de Na+ (sódio) e H2O (água) Néfron é a unidade funcional dos rins REABSORÇÃO: Proteínas presentes na membrana do néfron fazem com que Na+ e H2O voltem para o corpo por difusão. SECREÇÃO : Proteínas presentes na membrana do néfron -> substância que não filtrou e precisa ser jogada fora; Inibidores da anidrase carbônica Diuréticos tiazídicos Diuréticos de Alça Poupadores de potássio Diuréticos osmóticos Diuréticos tiazídicos HIDROCLOROTIAZÍDA Mecanismo de ação : Bloqueio do co-transporte de Na+ e K+1. Aumento da excreção de Na+, K+, Mg2+, Cl e H2O 2. Diminuição da excreção de Ca+ e ácido úrico3. Imita o paratormônio ao fazer a reabsorção do Ca2+ no túbulo distal; FUROSEMIDA Mecanismo de Ação : Bloqueio do co-transporte de Na+, K+ e 2Cl1. Estimula a produção de prostaglandina (vasodilatadora) 2. Age no ramo ascendente espesso da alça de henle; 3. Absorção intestinal : 50% a 70% Excreção renal : 60% a 80% - excreção tubular Reações adversas : alergia, toxicidade, hipocalemia; ACETAZOLAMIDA Atua no túbulo proximal Inibe a enzina anidrase carbônica Reduz a pressão ocular e do edema Diuréticos osmóticos MANITOL Aumento da osmolaridade do líquido tubular Túbulo contorcido proximal e ramo decedente ACETAZOLAMIDA Acetazolamida é um diurético que atua inibindo a enzima anidrase carbônica presente no túbulo proximal do nefro. É frequentemente utilizada no tratamento do glaucoma, permitindo a redução da pressão ocular e do edema. 24 CLASSIFICAÇÃO Bem absorvido V.O (via oral)/excreção renal Reações adversas : alergia e hipocalemia DIURÉTICOS DE ALÇA INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA ANOTAÇÕES: 25 FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA Antimicrobiannos ATM : Substâncias químicas utilizadas para combater microrganismos Bactericida : Mata a bactéria; Bacteriostático : Impede a divisão da bactéria; CIM: Concentração Inibitória Mínima Antibióticos: é uma substância que mata ou inibe o desenvolvimento de micro-organismos, como bactérias, fungos, vírus ou protozoários. 26 TERMOS Mecanismo de ação Inibição da síntese da parede celular; Interferência na atividade da membrana celular microbiana; Interferência na replicação genética; Inibidores da síntese de DNA; Inibidores da síntese protéica; Inibidores de metabólitos essenciais. Fatores que favorecem a resistência Utilização abusiva; Uso indiscriminado e incorreto; Uso empírico (sem cultura e antibiograma); Associação de antibióticos incorreta; Doenças virais; Pacientes imunossuprimidos;Uso em rações animais. Efeitos adversos Distúrbios urinários, ceratoconjuntivite, catarata, hemorragias cutâneas; Felinos podem desencadear insuficiência renal; Não devem ser administradas concomitantemente com B- lactâmicos. QUINOLONAS Classes: Norfloxacina; Ciprofloxacina;* Enrofloxacina; Marbofloxina. Mecanismo de ação : Uso inibidores da DNA-girase; Efeito bactericida; Eliminação renal; Amplo espectro de ação; Usados por via oral ou parenteral. Efeitos adversos Artropatia da cartilagem articular; Interações medicamentosas com AINE ́s; Uso concomitante com antiácidos (decréscimo na biodisponibilidade); Paniculite (uso subcutâneo). NITROMIDAZOL Classe : Representante: Metronidazol; Mecanismo de ação : São ativos somente em bactérias anaeróbicas obrigatórias; Inibem a replicação e inativa o DNA; Absorção oral variada; São excretadas pela urina e pela bile, excetuando-se a oxiciclina e tetraciclina; São adicionadas a ração animal com promotor do crescimento. 27 Efeitos adversos Nefrotóxica em cães; Teratogênico; Produz urina castanho-clara. PENICILINAS Características Possuem núcleos B-lactâmicos que sofrem hidrólise pela enzima B-lactamase; Inibem a síntese da parede celular bacteriana; Efeito bactericida; Boa distribuição nos tecidos (exceto próstata e SNC); Boa penetração em tecidos inflamados; Maior eficácia em bactérias gram-positivas; São instáveis em meio ácido. Efeitos adversos Infusão IV rápida - efeitos neurológico; Penicilina G pode desencadear hipersensibilidade em pacientes pré-medicados; Benzilpenicilina é inativada em soluções contendo complexo B e vitamina C; Pacientes com IRA devem ter intervalos ajustados. AMOXILINA: Indicada em otites, pneumonias, piodermatites, sendo melhor absorvida por via oral. Efeitos adversos: Hipersensibilidade; Sofre acúmulo em pacientes com insuficiência renal; Nefrotoxicidade e distúrbios de coagulação. TETRACICLINAS : Classe Naturais: oxitetraciclina e dimetiltetraciclina; Sintéticas: tetraciclina e doxiciclina. Características Mecanismo de ação: interferem na síntese proteica; Bacteriostático - em altas consentrações é bactericida; Espectro de ação: gram-positivas e gram- negativas, micoplasma, riquétsias, clamídias e protozoários. Efeitos adversos Altamente nefrotóxica (com exceção da doxiciclina) - evitar em pacientes com função renal alterada; Hepatotóxicos, fototoxicidade, necrose tecidual; Inibem a calcificação - causam descoloração dentária; BETALACTÂMICOS Estrutura química com anel betalactâmico; Penicilina: P.G, Amoxacilina e Oxacilina; Cefalosporinas: Cefalexina Monobactâmicos : Azetreonam Carbapenemas : Imipenem, Meropenem Clavulanato : Inibidor de betalactamase; Bactericida Características MECANISMO DE AÇÃO : Bloqueiam a sintese da parede bacteriana -> Interferem na enzima transpeptidase POLIMIXINAS : Polimixina B; Bactericida: G(-) MECANISMO DE AÇÃO : Detergentes catiônicos -> solubiliza a membrana a membrana plasmáticos bacteriana; Farmacocinética: não absorvidos por V.O (ativos no lúmem); administrados por E.V ou I.M; Toxicidade : Nefrotoxicidade, neurotóxicidade e bloqueio muscular. Não age em bactérias g(+) pois estes possuem a parede celular; Não possuem resistência RIFAMICINAS : Rifampicina; Bacteriostático; g(+), g(-) e atípicos (Micoplasma e clamidia); MECANISMO DE AÇÃO : Inibição da RNA - polimerase DNA dependente - responsável pela produção de RNA; 28 ANOTAÇÕES: 29 FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA Trato gástrico intestinal Prostaglandinas (PGE2) (-) Receptor H2 Histamina Receptor M3 Acetilcolina Ácido clorídrico ESTIMULANTES DO APETITE ANTIULCEROSOS Reduz a atividade da bomba de prótons -> reduz a produção de ácido; Antagonista M1 -> pirenzepina Antagonista M2 -> Ranitida; Inibidoras da bomba de prótons (IBP) -> Omeprazol; | Destrói a bomba (Irreversível) Prostaglandina = Misoprostol (Citotec); Bismuto = Indução de prostaglandina -> Aumento do muco, protegendo a úlcera; Regulação da secreção gástrica Bomba de prótons Esvaziamento gástrico Acetilcolina Dopamina (+)Bomba de prótons HCI (ácido clorídrico) Muco (citoproteção) Orexígenos : Aumenta a fome Hipotálamo : - Ventromedial: Saciedade - Lateral: Fome Vit. do Complexo B : Manutenção do apetite Esteroides anabolizantes: retenção de nitrogênio; Zinco: Paladar; Anti-histamínicos : Orexígenos -> SNC BDZ : Supressão do hipotálamo ventromedial; PRÓ-CINÉTICOS Metoclopramida e domperidona MECANISMO DE AÇÃO : Antagonista D2; Bloqueio dopaminérgicos na zona de gatilho; Ação: Estimula o esvaziamento e a motilidade gástrica ANTIÁCIDOS HCI + ANTIÁCIDO = H20 + sal Tratamento e prevenção de acidose ruminal; Sistêmico = NaHCO3 Não sistêmico = Mg (OH)2, HgC03, CaC03 e Al(0H)3; ANTIEMÉTICOS Metoclopramida: Bloqueia o receptor dopaminérgico na zona de gatilho; Ondansetrona: Bloqueia o receptor dopaminérgico na zona de gatilho; Escopalamina : Antagonista muscamínico; Dimenidrina: Antagonista muscamínico Representantes: Representantes: Antagonista D2; Bloqueio dopaminérgicos na zona de gatilho; Ação: Estimula o esvaziamento e a motilidade gástrica Mecanismo de Ação: Características: Representantes: 30 ANOTAÇÕES: 31 FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA Antiinflamatório Forma o ácido araquidônico Ciclooxigenase (COX) INFLAMAÇÃO (Estímulo nocivo) INFLAMAÇÃO (febre e aumento da percepção de dor) Citoprotetoras gástricas e nefroprotetoras Fosfolipase A2 quebra o fosfolipídio presente na membrana Patológicos (COX-2) Fisiológicas (COX1) PROSTAGLANDINA A farmacologia dos anti-inflamatórios não esteroidais, ou AINEs, é ampla e diversificada, mas sua função pode ser resumida de forma bastante precisa Efeitos Principais : Analgésico; Antipiréticos; (reduz a febre) Anti -inflamatórios. Esses três efeitos são altamente vantajosos no cenário clínico, já que muitos pacientes são acometidos por um ou mais desses sintomas. Indicação : inflamação, dor e edema, como também nas osteoartrites, artrite reumatoide e distúrbios músculo-esqueléticos. DOIS TIPOS Esteroides = Produzida a partir do colesterol Não esteroides = não produzido a partir do colesterol; ESTERÓIDES : Produção de mineralocorticoides - aumento de Na+ e retenção de H20; Produção de glicocorticoides - aumento de glicose no plasma, aumento do anti- inflamatório; Produção de esteroides sexuais Ações Farmacológicas - Hiperglicemia - Alterações do metabolismo de cálcio; - Diminuição de GH - Ação anti-inflamatória - Ação Imunossupressora; Hidrocortisona = X - Potência glico = 1 - Potência Minero = 1 Prednizolona - Potência glico = 4 - Potência minero 0,8 Mecanismo de Ação : NÃO ESTEROÍDAIS Inibem a COX, não ocorrendo produção de prostaglandina, também não ocorre inflamação, febre e + aumento da percepção de dor; Propriedades farmacológicas = - Diminui a dor de intensidade leve e moderada; - Promove analgesia - Antipiréticos e Anti-inflamatórios Mecanismo de Ação : 32 REAÇÕES ADVERSAS Ulceração e intolerância gastrointestinal Diminuição da função renal Reações da hipersensibilidade Bloqueio de agregação plaquetária Diminuição da motilidade uterina. SOLICILATOS Representante: AAS; Inibidor irreversível de COX1 e COX2; Propriedades analgésicas, anti-inflamatórias, antipiréticas e antiagregantes plaquetárias. Pouco uso na veterinária; Deficiência da enzima glicurosil transferase em felinos, dificultando a metabolização destes medicamentos. ÁCIDOS PROPIÔNICOS Carprofeno Antiinflamatório, analgésico e antipirético; Inibidor seletivo de COX2; Menos efeitos colaterais gástricos e renais; Indicado para cães, gatos, bovinos e equinos. Cetoprofeno Inibidor de COX1 e LOX - LOX: relacionado aos leucotrienos - alergia e asma; - Mais amplo e mais analgésico; Antagonista de bradicinina e ação estabilizadora de membranas; Indicado para cães e gatos; Em equinos causa o alívio de inflamações e dores relacionadascom problemas musculoesqueléticos e cólica – uso E.V. Vedaprofeno Antiinflamatório, analgésico e antipirético; Uso permitido em fêmeas prenhes e lactantes; Apresentação em forma de gel palatável; Indicado para cães. ÁCIDOS AMINONICOTÍNICOS Representante: Flunixin meglumine; PIRAZOLÔNICOS Fenilbutazona Potente inibidor irreversível da COX e antioxidante; Equinos - utilizada para inflamações ósseas e de articulações; Cães – distúrbios dolorosos (espasmos musculares). Uso I.M. – retardo na absorção e dor; Efeitos adversos: distúrbios GI, discrasias sanguíneas, hepatotoxicidade e nefropata. Contraindicado para insuficientes cardíaco, hepático e renal. Dipirona sódica Analgésico, antipirético e antiespasmódico; Fraca ação antiinflamatória; Empregada na cólica equina ou outros distúrbios de hipermotilidade gastrointestinal em pequenos e grandes animais. OXICANS Representante: Meloxicam; Potente inibidor preferencial de COX2; Antiinflamatório; Condroprotetor; Usos: tratamento de afecções musculoesqueléticas (osteoartrites), bem como pré-cirurgicamente. Margem de segurança baixa. SULFANALÍDEOS Representante: nimesulina; Antiinflamatório; Indicado para osteoartrites; Utilizado com ressalvas em cães e gatos. COXIBES Representante: firocoxibes; Analgésico e antiinflamatório; Indicado para osteoartrites e cirurgia de tecidos moles; Cães, gatos e equinos; 33 Antiinflamatório, analgésico e antipirético; Cães, gatos, equinos, bovinos e suínos; Cólica equina - fármaco de eleição; Empregado em casos de choque séptico. Analgésico e antipirético; Baixa potência antiinflamatória; Deficiência da enzima glicurosil transferase em felinos, dificultando a metabolização destes medicamentos - intoxicação. OUTROS Paracetamol DMSO Antiinflamatório, analgésico e antipirético (artropatias); Apenas em cães. Antiinflamatório de uso tópico; Uso de luvas em sua manipulação; IV - diminui a pressão intracraniana e edema cerebral. Antiinflamatório em artropatias; Equinos, bubalinos, ovinos, suínos, caprinos e cães; Cuidado com pacientes diabéticos. Glicosaminoglicanos Tepoxalina 34 ANOTAÇÕES: 35 CADERNO DECADERNO DEQuestões 1) Os fármacos podem ser administrados por vias diversas. Dentre estas, existe a via oral. Quanto à absorção dos fármacos administrados pela via oral, é CORRETO afirmar que ____________. Assinale a ÚNICA alternativa que preenche CORRETAMENTE a lacuna. a. Sofrem metabolismo no estômago e são encaminhados diretamente para a circulação sanguínea. b. Não passarão pelo fígado. c. Serão absorvidos no intestino e, obrigatoriamente, serão absorvidos para a circulação porta- hepática e passarão pelo fígado. d. Sofrem biotransformação na cavidade oral e serão absorvidos no estômago. e. Serão absorvidos no estômago e, por isso, não passarão pelo fígado 2) Em um órgão específico, considerado o principal, os fármacos sofrem um processo denominado de biotransformação (ou metabolização). Assinale a ÚNICA alternativa que apresenta o órgão onde acontece o processo de biotransformação. a. Intestino grosso. b. Estômago. c. Cérebro. d. Pâncreas. e. Fígado a. Absorção. b. Distribuição. c. Biotransformação. d. Transcitose. e. Biodisponibilidade. 4) Os rins têm papel na regulação de água e dos sais do corpo. Por isto, os fármacos diuréticos são usados no tratamento de doenças como hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva e edema. Sobre os diuréticos, assinale a alternativa incorreta. a. Os diuréticos osmóticos são relativamente inertes, são filtrados livremente no glomérulo, e reabsorvidos no néfron. b.O mecanismo principal dos diuréticos de alça é a inibição do co-transportador de Na+/K+/2Cl – na membrana luminal da porção ascendente da alça de Henle. c. A perda de K+ pode ser evitada pelo uso de fármacos que ajam principalmente nos túbulos coletores. d. A hidroclorotiazida aumenta o débito urinário, pela inibição do co-transportador de Na+/Cl– presente na membrana luminal do túbulo contornado distal. e. A furosemida é um exemplo de diurético de alça. 3) Alguns fármacos são lipossolúveis, o que os inviabiliza de serem eliminados através da urina. Todavia, existe um processo que é responsável por alterar a molécula destes fármacos a fim de propiciar a sua eliminação através da urina. Assinale a alternativa que apresenta o nome do referido processo. 5. Os diuréticos aumentam a taxa de fluxo de urina e a excreção de Na +e são usados para corrigir o volume e/ou a composição dos fluidos corporais em algumas doenças, como hipertensão, insuficiência cardíaca, insuficiência renal, síndrome nefrótica e cirrose. Várias classes de diuréticos estão disponíveis no mercado atualmente, entre elas os chamados diuréticos de alça, que possuem como mecanismo de ação: a. Inibição da atividade do simporte Na+/K+/2Cl- no ramo ascendente espesso da alça de Henle. b. Inibição da atividade do simporte Na+/Cl- (chamado de ENCCI), que é expresso predominantemente nos rins. c. Inibição da anidrase carbônica localizada intracelularmente (citoplasma) e na membrana apical do epitélio tubular proximal. d. Antagonismo dos receptores de mineralocorticoides nos rins, evitando a translocação do complexo receptor para o interior do núcleo das células. 6. Sobre os fármacos do sistema renal (diuréticos) é correto afirmar : a. São medicamentos que bloqueiam a reabsorção apenas do sódio (Na+) b.São medicamentos que bloqueiam a reabsorção apenas da água c. São medicamentos que bloqueiam a reabsorção do sódio (Na+) e da água (H2o) d. São medicamentos que estimulam a reabsorção do sódio (Na+) e da água (H2o) e. Todas as afirmativas são falsas 8. A asma brônquica é uma doença caracterizada pela inflamação difusa das vias respiratórias. Um dos fármacos inalatórios utilizados para o controle desta doença, classificado como agonista dos receptores beta adrenérgicos de ação longa, é o: a. salbutamol. b. budesonida. c. salmeterol. d. fluticasona 9. Paciente é levada ao hospital pelo tutor com indícios de infarto. Após estabilização dos sintomas, são realizados exames clínicos e laboratoriais. É estabelecido o diagnóstico de hipertensão não complicada. Qual dos diuréticos a seguir seria o mais indicado para a paciente? a. Furosemida b. Acetazolamida c. Manitol d. Espironolactona e. Hidroclorotiazida 1) C - 2) E - 3) C - 4) A - 5) A - 6) C - 7) A - 8) C - 9)E 7. Com base nos fármacos empregados no tratamento da tosse, assinale a alternativa CORRETA que corresponde a um expectorante irritante. a. Iodeto de potássio. b. Ambroxol. c. Dextrometorfano. d. Bromexina. e. Terbutalina.
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