Antibióticos Penicilina

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UNIVERSIDADE FEDERAL DA BAHIA 
Instituto de Biologia 
BIO A93 – Biologia Celular e Molecular Aplicada à Medicina Veterinária 
Professores: Paula Ristow e Carlos Eduardo Guedes 
 
 
Antibióticos que agem na parede bacteriana – Penicilina 
 
As penicilinas obtidas a partir de variedades do fungo Penicilium são 
denominadas com letras maiúsculas do alfabeto. Assim, tem-se penicilina K, F, 
G e X sendo que a mais potente dentre estas é a penicilina G, a única usada 
em terapêutica. 
As penicilinas naturais são indicadas no tratamento de infecções por 
Streptococcus dos grupos A, B, C, D e G de Lancefield (adenite eqüina – S. 
equi; pneumonias – S. pyogenes, S. agalactiae, S. bovis; encefalites dos leitões 
– S. suis), no tratamento de clostridioses gangrenosas e de infecções por 
espiroquetas (Brachyspira, Leptospira, Borrelia) e por bacilos Gram-positivos 
(como a Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae e Bacillus 
anthracis). O tempo de duração do tratamento varia de acordo com a infecção 
envolvida. 
A penicilina geralmente não é administrada por via oral em herbívoros, porque 
suprime o metabolismo bacteriano no trato digestivo. As exceções são aqueles 
herbívoros muito jovens ou animais que necessitam de supressão da 
fermentação bacteriana para evitar timpanismo. 
Modo de ação 
A ação da penicilina depende da parede celular, que contém peptideoglicanos 
em sua composição. Ela inibe a síntese da parede (figura). A parede celular 
das bactérias é composta de peptideoglicanos, ou seja, é feita de peptídeos e 
unidades de açúcar. A estrutura da parede celular consiste de um esqueleto de 
açúcares, contendo dois tipos de açúcares: o ácido N-acetilmurâmico (NAM) e 
a N-acetilglucosamina (NAG). 
 As cadeias de peptídeo (aminoácidos) são ligadas ao NAM e, no passo final da 
biossíntese da parede celular, essas cadeias de peptídeos se ligam pela 
substituição da D-alanina de uma cadeia pela glicina de outra cadeia. A enzima 
responsável pela reação de ligação cruzada é conhecida como transpeptidase. 
Durante o processo de replicação bacteriana, a penicilina inibe as enzimas que 
fazem a ligação entre as cadeias peptídicas, impedindo o desenvolvimento da 
estrutura normal do peptidoglicano. Estas enzimas (transpeptidase, 
carboxipeptidase e endopeptidase) localizam-se logo abaixo da parede celular 
e são denominadas "Proteínas ligadoras de penicilina" (penicillin binding 
proteins – PBPs). 
O último passo da reação cruzada é inibido pelas penicilinas e cefalosporinas, 
de forma que a estrutura da parede celular não fique unida. Como resultado, a 
parede celular torna-se fraca, uma vez que a concentração salina dentro da 
célula é maior que a concentração externa. Assim, a água penetra na célula, 
que fica intumescida e acaba se rompendo (lise bacteriana). 
A habilidade de penetrar na parede celular e o grau de afinidade destas 
proteínas com a penicilina determinam a sua atividade antibacteriana. As 
bactérias, por sua vez, diferem na sua composição quanto ao tipo e à 
concentração de proteínas ligadoras de penicilina e, conseqüentemente, 
quanto à permeabilidade de suas paredes celulares ao antibiótico. Tem-se 
então diferentes suscetibilidades bacterianas à penicilina. Além da ação sobre 
a parede celular, considera-se a ação da penicilina na ativação do sistema 
autolítico endógeno da bactéria, determinando a sua lise e consequente morte.