Aula 12 Hiperteção

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Anti-hipertensivos e suas 
interações com nutrientes
Hipertensão Arterial Sistêmica
• Hipertensão arterial sistêmica (HAS)
– Pressão arterial sistólica ≥ 140 mmHg
– Pressão arterial diastólica ≥ 90 mmHg
Hipertensão Arterial Sistêmica
Tratamento da HAS
• Tratamento não-medicamentoso da HAS
– Baseia-se principalmente em:
• Atividade física
• Controle da alimentação
• Restrição de fatores de risco, como tabagismo, álcool 
Tratamento da HAS
• Tratamento medicamentoso da HAS
– Estratégias medicamentosas para reduzir a 
pressão arterial (PA)
• Redução do volume sanguíneo (pela excreção de água e 
Na+)
• Redução da Resistência Vascular Periférica (RVP)
• Redução da atividade cardíaca
Classes de fármacos anti-hipertensivos
– Diuréticos
• Ex.: Furosemida, Hidroclorotiazida, Espironolactona
– Agentes simpatolíticos
• Ex.: Metildopa, Clonidina, Propranolol, Reserpina, Metoprolol, 
Pindolol, Prazosina
– Vasodilatadores diretos
• Ex.: Hidralasina, Minoxidil, Nitroprussiato de sódio
– Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina
(ECA) e antagonistas do receptor da angiotensina
• Ex.: Captopril, Enalapril, Losartana, Valsartana
Diuréticos
• Conceitos básicos
– Drogas de primeira escolha para o tratamento da 
hipertensão
– Relativamente seguras e efetivas
– Recomendadas para idosos
– Usadas oralmente, isoladamente ou associadas a 
outros medicamentos
Diuréticos
• Mecanismo de ação
– Diuréticos diminuem a pressão arterial por 
depletar o sódio
Classes de diuréticos
• Diuréticos tiazídicos (ex.: hidroclorotiazida)
– Atuam no túbulo contorcido distal, inibindo o 
simporte Na+Cl-
– Particularmente úteis para pacientes idosos
• Diuréticos de alça (ex.: furosemida)
– Mais potentes que as tiazidas
– Usadas na hipertensão severa quando vasodilatadores 
diretos são usados e a retenção de Na+ e água se 
torna um problema
– Aumentam a excreção de Ca++ na urina
Classes de diuréticos
• Diuréticos poupadores de potássio (ex.: 
amilorida)
– Tratam a hipertensão em pacientes que usam 
glicosídeos digitálicos.
– Aumentam os efeitos natriuréticos de outros 
diuréticos
– Diminuem a perda de K+ decorrente do uso destes 
diuréticos
Diuréticos
• Efeitos adversos e toxicidade
– Depleção de K+ (exceto os poupadores de 
potássio), levando à hipocalemia
– Aumento da concentração de ácido úrico
– Aumento das concentrações plasmáticas dos 
lipídeos
• Contra-indicações
– Não são usados no tratamento da HAS em 
pacientes com hiperlipidemia ou diabetes
Agentes simpatolíticos
• Agonistas de ação central 
(ex.: clonidina, metildopa)
– Mecanismo de ação
• Se liga ao receptor α2 no SNC, ativando-o
• A ação do receptor α2 causa redução da atividade 
simpática e aumento da atividade parassimpática
• Consequência: Redução da pressão arterial e 
bradicardia
Antagonistas de ação periférica – Beta 
bloqueadores
• Beta bloqueadores
(ex.: propranolol, metoprolol, atenolol, pindolol)
– Mecanismo de ação: Bloqueio do receptor beta, 
causando:
• Redução do débito cardíaco
• Redução da resistência vascular periférica
• Inibição da liberação de renina e produção de 
aldosterona e AT-II
Antagonistas de ação periférica – Beta 
bloqueadores
• Usos terapêuticos
– Fármacos de primeira escolha para o tratamento 
da HAS
– Associação com diuréticos é comum
Antagonistas de ação periférica – Beta 
bloqueadores
• Usos terapêuticos
– Antagonistas beta não seletivos bloqueiam 
receptores β1 e β2
• Podem causar broncoconstricção por bloquear o 
receptor β2
– Antagonistas β1 seletivos são cardiosseletivos
• Não causam broncoconstricção, pois não bloqueiam o 
receptor β2
Antagonistas de ação periférica – Beta 
bloqueadores
• Efeitos adversos e toxicidade
– Broncoconstricção com bloqueadores não 
seletivos
– Entre outros, como insônia, pesadelos, 
constipação, náusea, síndrome de abstinência 
quando retirados
Inibidores da Enzima Conversora de 
Angiotensina (ECA) e antagonistas do 
receptor da Angiotensina II
• Informações preliminares:
– Existem diversos sistemas bioquímicos e fisiológicos que interferem na 
pressão arterial. Um deles é o sistema Renina-Angiotensina-
Aldosterona. 
– Vamos ver como funciona este sistema, para entender como os 
fármacos produzem seus efeitos
Cininogênio
Bradicinina
Produtos 
inativos
↑ Síntese de 
prostaglandinas
Vasodilatação
Vasoconstricção
Secreção de 
aldosterona
↑ RVP ↑ Retenção de 
Na+ e água
↑ PA
Inibidores 
da ECA
↓ RVP
↓ PA
Antagonistas 
do receptor 
da AT-II
Inibidores da ECA
• Mecanismo de ação
– Inibidirores da ECA
• Ao inibirem a ECA, inibem a formação da Angiotensina
II, um poderoso vasoconstrictor
– A Angiotensina II promove vasocontricção
• Ao inibirem a ECA, evitam também o metabolismo da 
bradicinina, ocorrendo:
– Aumento na produção de prostaglandinas, que são 
vasodilatadores
– Vasodilatação promovida pela bradicinina
Antagonistas do receptor da 
Angiotensina II
• Antagonistas do receptor da Angiotensina-II
– Mecanismo de ação
• Ao bloquearem o receptor da Angiotensina-II (receptor 
AT1), bloqueiam a vasoconstricção e secreção de 
aldosterona promovida pela Angiotensina-II
Interações de anti-hipertensivos com 
nutrientes
• Metildopa
• Captopril
• Propranolol
• Hidroclorotiazida
• Losartana
• Furosemida  Efeitos do fármaco sobre o estado 
nutricional
 Efeitos dos nutrientes sobre a 
biodisponibilidade e efeito do fármaco
 Objetivos da conduta dietoterápica
Interações fármaco-nutriente
– Propranolol (beta-bloqueador)
• Efeitos do fármaco sobre o estado nutricional
– Nos níveis séricos, causa aumento de TGO, TGP, triglicerídeos, 
potássio, T4 e diminuição de T3
Interações fármaco-nutriente
– Propranolol (beta-bloqueador)
• Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e 
efeito do fármaco
– A ingestão com alimentos (principalmente os hiperprotéicos) 
causa aumento/diminuição da absorção da droga
– O aumento na biodisponibilidade da droga se deve a 
aumento/diminuição da eliminação pré-sistêmica do 
medicamento, por um aumento transitório no fluxo sanguíneo 
hepático provocado pelo alimento
– O uso de bebida alcoólica pode dissimular os sintomas de 
hiperglicemia alcoólica, pode levar a um aumento do efeito do 
álcool e a uma diminuição do efeito da droga
Interações fármaco-nutriente
– Propranolol
• Recomendações ao paciente
– A dieta deve levar em conta as alterações decorrentes do uso 
do fármaco, como: sódio, náuseas e vômitos, epigastralgia, 
flatulência, xerostomia, diarreia ou constipação, 
hipertrigliceridemia, hipercalemia, hiperuricemia, 
hiperglicemia em diabéticos ou hipoglicemia, alterações das 
provas de função hepática, proteínas da dieta, absorção da 
droga e controle de peso
Interações fármaco-nutriente
– Captopril (inibidor da ECA)
• Efeitos do fármaco sobre o estado nutricional
– Pode provocar alteração do paladar, xerostomia, diminuição 
de peso, anorexia, náuseas e vômitos, úlcera péptica diarreia 
e aumento da glicemia em diabéticos
• Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e 
efeito do fármaco
– A absorção é aumentada/diminuídacom alimento, devendo, 
portanto, ser ingerido uma hora depois das refeições
– O magnésio e o cálcio interferem na biodisponilidade da droga
Interações fármaco-nutriente
– Hidroclorotiazida (diurético tiazídico)
• Efeitos do fármaco sobre o estado nutricional
– No nível sanguíneo, há aumento/diminuição do sódio, cloro, 
potássio e magnésio, aumento do colesterol LDL, 
triglicerídeos e glicose (por diminuição da tolerância à glicose 
em diabéticos)
– Na urina háaumento/diminuição da excreção urinária de 
sódio, cloro, potássio, zinco, magnésio, glicose, bicarbonato e 
riboflavina, que interferem significativamente no estado 
nutricional do paciente
– Há diminuição da excreção de cálcio e ácido úrico
Interações fármaco-nutriente
– Hidroclorotiazida (diurético tiazídico)
• Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e 
efeito do fármaco
– A droga é melhor absorvida com o retardamento do 
esvaziamento gástrico
– O uso de bebida alcoólica potencializa o efeito hipotensor da 
droga
• Recomendações ao paciente
– Deve ser usado com alimento seis horas ou mais antes de 
dormir para evitar irritação gastrointestinal e estimular a 
absorção da droga
Interações fármaco-nutriente
– Furosemida (diurético de alça)
• Efeitos do fármaco sobre o estado nutricional
– Promove a diminuição da estocagem hepática de zinco e no nível 
sanguíneo diminui o sódio, potássio, cálcio, magnésio, cloro e 
zinco
– Aumenta o colesterol, LDL, VLDL, triglicerídeos e glicose
– A nível urinário, há excreção de tiamina, sódio, potássio, cálcio, 
zinco, magnésio, cloro e água
• Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e efeito do 
fármaco
– Tem absorção retardada ou diminuída por ingestão de alimento
– A utilização de bebida alcoólica potencializa a ação da droga
• Recomendações ao paciente
– A dieta deve considerar uma reposição dos minerais perdidos 
pela excreção urinária
Exercícios
1- Sobre a hipertensão arterial sistêmica, marque V ou F 
a. ( ) O aumento da PA sistólica acima de níveis normais, sem aumento 
da PA diastólica caracteriza a hipertensão sistólica isolada 
b. ( ) A HAS é fator de risco para surgimento de problemas renais e 
cardíacos 
c. ( ) A gestante que teve hipertensão gestacional apresenta maior 
tendência a desenvolver hipertensão posteriormente 
d. ( ) O tratamento não medicamentoso é restrito a exercícios físicos e 
abstinência de álcool e fumo 
e. ( ) Ao iniciar o tratamento medicamentoso, o paciente não precisa 
de medidas não farmacológicas, pois o medicamento já irá causar a 
redução da PA 
Exercícios
2- Sobre os diuréticos, marque V ou F 
a. ( ) Causam redução do volume sanguíneo, por 
estimularem a excreção de água e sódio 
b. ( ) A redução do volume sanguíneo causa 
aumento da PA 
c. ( ) Alguns diuréticos causam depleção de 
potássio 
d. ( ) Causam retenção de sódio 
Exercícios
3- Sobre os agentes simpatolíticos, marque V ou F 
a. ( ) O propranolol, que sofre efeito de primeira 
passagem, deve ser usado em jejum 
b. ( ) O atenolol, um beta bloqueador seletivo, pode ser 
usado por pacientes com problemas respiratórios, pois 
não bloqueia os receptores beta 2, que estimulam a 
broncodilatação
c. ( ) A metildopa, um agonista de ação central, causa 
redução da atividade simpática 
d. ( ) Bloqueadores de receptores do sistema simpático 
podem ser usados no tratamento do feocromocitoma
(um tumor da adrenal que secreta catecolamina)
Exercícios
4- Sobre os inibidores da ECA, marque a alternativa 
correta 
a. ( ) Inibem a conversão Angiotensina I a Angiotensina II 
b. ( ) Devido a não metabolização da bradicinina pela ECA, 
estimulam a produção de prostaglandinas, que são 
vasodilatadores 
c. ( ) Estimulam a produção da Angiotensina II, um agente 
vasodilatador 
d. ( ) O captopril tem sua absorção melhorada quando 
administrado junto aos alimentos 
Exercícios
Sobre o caso clínico a seguir: - Paciente A, hipertenso, apresentou 
pressão superior a 140x100 nas últimas medições. Tem problemas de 
gastrite constantes, e foi recentemente diagnosticado com glaucoma. 
Utiliza: 
- Captopril (1-0-1), às refeições 
- Propranolol (1-0-0) em jejum 
- Nimesulida, (0-1-0) às refeições, devido a dor no joelho esquerdo 
5- Há algum ajuste a ser feito no modo como ele usa os 
medicamentos, visando a melhoria de seu estado de saúde? Se sim, 
quais? 
6- Um destes medicamentos está sendo nocivo para o paciente. 
Qual? Por que?