Antibioticos Informações + Antifungicos

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ANTIMICROBIANOS
Mário Abel Lima Barros
Princípios Gerais
• Diagnosticar;
• Conhecer a flora infectante;
• Sensibilidade do agente infectante;
• Peculiaridades do hospedeiro;
• Farmacologia;
• Bactericida X Bacteriostático.
Classificação quanto a 
mecanismos de ação
• Inibidores da síntese da parede celular;
• Agentes que alteram a membrana celular;
• Inibidores da síntese protéica;
– Bacteriostáticos;
– Bactericidas;
• Agentes que alteram o metabolismo de 
ácidos nucléicos;
• Antimetabólitos;
• Análogos dos ácidos nucléicos.
Resistência aos antimicrobianos
• Mutações;
–Estreptomicina, rifampicina, 
tuberculostáticos.
• Transdução;
–Penicilina, eritromicina, cloranfenicol, 
tetraciclinas.
• Transformação;
–Penicilinas.
• Conjugação.
QUIMIOTERÁPICOS
1- Sulfonamidas
SULFONAMIDAS
• Insolúveis em água.
• Bacteriostáticos.
• Mecanismo de ação:
– Inibição da 
diidropteroato-sintetase:
• Inibe incorporação de 
PABA ao ácido 
diidropteróico.
• Amplo espectro:
– Infecções agudas;
– Gram-positivos, Gram-
negativos, protozoários 
(Eimeria e Toxoplasma).
SULFONAMIDAS
• Resistência bacteriana alta:
–Natural: Bactérias que não necessitam 
sintetizar ácido fólico.
• Exemplo: Leptospira.
–Adaptação enzimática: vias alternativas:
•Seleção de cepas resistentes;
• Transferência mediada pelo fator R.
• Usos:
–Sistema digestivo;
–Problemas urinários;
– Infecções cutâneas.
SULFONAMIDAS
• Sinergistas:
– Tripetoprima:
• Inibe tetraidrofolase;
• Ação bactericida;
• Meia-vida plasmática:
– Pequena em ruminantes.
• Antagonistas:
– Anestésicos locais;
– Vitaminas do complexo B;
– Derivados da Metilxantina:
• Cafeína, teofilina, teobromina;
– Proteínas:
• Gelatina;
• Proteínas séricas.
SULFONAMIDAS
• Interações medicamentosas:
– Cloranfenicol;
– Anticonvulsivantes e digitálicos:
• Potencializados – deslocação de ligações a proteínas 
plasmáticas.
– Analgésicos e anti-inflamatórios:
• Aumentam a potêncua e reduzem a meia-vida da sulfa;
• Indometacina, fenilbutazona, salicilatos.
– Antiácidos:
• Diminuem a biodisponibilidade da sulfa.
– Ferro e metais pesados:
• Precipitação.
– Mandelamina e ciclosporina:
• Aumento o risco de nefrotoxicidade das sulfas.
Classificação
• Curta ação:
–Rápida absorção e excreção;
–Aves, coelhos e herbívoros;
– Infecções sistêmicas;
–Carnívoros = cristalúria;
–Atividade bacteriana fraca = associar entre 
si.
–Sulfaclorpiridazina, sulfadiazina, 
sulfanilamida, sulfatiazol, sulfisoxazol, 
sulfametizol, sulfacetamida.
Classificação
• Ação intermediária:
– Rápida absorção e eliminação mais lenta;
– Infecções urinárias, entéricas e sistêmicas;
– Não favorece cristalúria;
– Sulfametoxazolm sulfafenazol, sulfamoxol, 
sulfametoxina, sulfametonidina.
• Ação prolongada:
– Eliminação ultra-lenta;
– Níveis plasmáticos baixos;
– Não penetram no líquido cefalorraquidiano;
– Insuficiência renal = intoxicação;
– Sulfadoxina, sulfametoxipirazina, sulfadimetoxina.
Classificação
• Uso entérico:
– Baixa absorção entérica;
– Ação restrita ao Trato Gastrintestinal;
– Sulfaguanidina, Ftalilsulfatiazol, succinilsulfatiazol, 
ftalilsulfacetamida, nitrossulfatiazol.
• Uso tópico:
– Pouco absorvidas;
– Não-irritantes para tecidos delicados.
– Sulfadiazina de prata = DROGA DE ESCOLHA 
PARA QUEIMADURAS.
– Sulfacetamida = oftamológica.
Vias de administração
• Oral: Terapêutica massal ou individual.
– Corretivo = sabor amargo  desidratação 
intoxicação.
– Herbívoros adultos  uso apenas para reduzis 
flora do TGI.
– Eqüinos  pouca absorção  forma complexos 
inabsorvíveis.
• Endovenosa: Níveis plasmáticos altos de 
curta duração.
– Infecções graves  primeiras administrações
– Injeção lenta dentro da veia.
Vias de administração
• Intramuscular: Irritação e necrose;
• Intraperitoneal: Deve ser evitada.
–Aves: NUNCA  não há divisão de 
cavidades  pode atingir pulmão.
• Intra-uterina: Em desuso  drogas 
mais eficientes.
• Intramamária: depende da 
susceptibilidade do agente;
–Não é primeira escolha.
Farmacocinética
• Distribuição:
– Ação curta: difusão passiva.
– Demais sulfas: distribuição restrita.
• Metabolismo:
– Parcial;
– Fígado e outras vias metabólicas;
– Parte da droga é eliminada inalterada.
OBS: O fato de uma droga atingir as 
glândulas mamárias não significa que possa 
ser usada para tratamento de mamites!
Farmacocinética
• Excreção:
–Principal: renal.
–Acidificação da urina  aumenta meia-vida 
plasmática
• Eleva risco de cristalúria.
– Alcalinização da urina  aumenta 
solubilidade e acelera eliminação.
LEI DA SOLUBILIDADE INDEPENDENTE:
Possibilita associação de três ou mais sulfas 
sistêmicas de curta duração  reduz risco de 
cristalúria  administração em carnívoros.
Contra-indicações
• Insuficiência hepática ou renal;
• Discrasias sangüíneas;
• Hipersensibilidade à droga;
• Obstrução urinária;
• Altas doses  teratogênicas  evitar 
em gestantes.
Reações adversas
• Vias urinárias:
–Cristalúria, hematúria, obstruções 
tubulares  pH baixo e redução do 
consumo de água.
–Anorexia, depressão, cólica, estrangúria.
• Sistema hematopoiético:
–Trombocitopenia;
–Anemia aplástica;
–Hemorragias generalizadas;
–Anemia hemolítica aguda.
Reações adversas
• Intoxicação aguda:
– Grandes doses ou injeções endovenosas rápidas;
– Sialorréia, cegueira, diarréia, hiperpnéia, fraqueza 
muscular, tremores, convulsões.
• Intoxicação crônica:
– Cães: cianose, catarata, hipotireoidismo, 
hipersensibilidade, poliartrites;
– Ruminantes: Icterícia e neurite periférica;
– Aves: reduçào do ganho de peso e da postura, 
ovos com casca defeituosa, lesões renais e 
hepáticas  aumento da mortalidade.
Normas gerais para prescrição
• Apenas infecções agudas;
• Agentes suseptíveis;
• Monitorar hidratação;
• Doses dobradas nas primeiras 24h;
• Verificar se há lesões renais ou hepáticas;
• Curta ação  associar pelo menos duas;
• Sinais de intoxicação  suspender 
imediatamente o tratamento.
QUIMIOTERÁPICOS
2 - Quinolonas
QUINOLONAS
• Mecanismo de ação:
– Inibição da síntese do DNA  Bactericida.
• Classificação:
–Primeira geração: Gram-negativos 
(Enterobactérias);
•Ácidos nalidíxico, oxolínico e pipemídico;
• Indicação:
– Infecções urinárias;
– Aditivos de rações de suínos e aves.
QUINOLONAS
–Segunda geração: Predominantemente 
contra Gram-negativos, mas afeta alguns 
Gram-positivos;
•Clamidia, Mycoplasma
•Enrofloxacino, danofloxacino, norfloxacino, 
ciprofloxacino, rosoxacino, lomefloxacino.
–Terceira geração: amplo espectro.
•Orbifloxacino, esparfloxacino, levofloxacino, 
gatifloxacino, grepafloxacino.
QUINOLONAS
–Quarta geração: Amplo espectro e grande 
distribuição.
• Travofloxacino e moxifloxacino.
• Resistência bacteriana:
–Quando a bactéria é resistente a uma 
quinolona, é resistente a todas as outras 
 resistência cruzada.
•Cefalosporinas, tetraciclinas e cloranfenicol 
também ocorre resistência cruzada.
Farmacocinética
• Vias de administração:
–Oral:
• Exige duas horas de jejum prévio;
–Parenteral;
–Subcutânea:
• Enrofloxacino  pode causar abscessos. Aplicar 
sempre intramuscular.
– Intramuscular;
–Endovenosa.
Farmacocinética
• Distribuição:
–Ampla;
–Não atinge níveis adequados no líquido 
cefalorraquidiano;
–Concentração na urina: alta  infecções 
do sistema urinário.
• Eliminação:
–Renal;
–Metabólitos ativos e inativos.
Toxicidade
• Reações:
– Náusea;
– Vômitos;
– Diarréia;
– Dor abdominal;
– Reações alérgicascutâneas;
– Fotossensibilização;
– Cristalúria;
– Aborto.
– Lesões da cartilagem 
articular  evitar em 
animais em 
crescimento e 
gestação.
Quinolonas de primeira 
geração  neurotóxicas 
para cães e gatos  óbito.
DROGA DE ESCOLHA
QUINOLONAS SÃO DROGAS DE 
ESCOLHA PARA INFECÇÕES 
URINÁRIAS E DIGESTIVAS.
QUIMIOTERÁPICOS
3 - Nitrofuranos
NITROFURANOS
• Amplo espectro;
• Inibição de sistemas 
enzimáticos
• Reações adversas:
– Hipersensibilidade;
– Pneumonite com 
fibrose;
– Urticária;
– Dermatites;
– Hepatotoxicidade;
– Angioedema;
– Anafilaxia;
– Neurotoxicidade 
(Ataxia e 
polineuropatias).
Nitrofurantoína
• Farmacologia:
–Bacteriostática;
•Altas concentrações  bactericida;
–Alta atividade em ambientes ácidos;
–Gram-negativos > Gram-positivos.
• Indicações:
–Anti-séptico urinário  restrita a infecções 
de pouca importância;
–Não é muito usada.
Nitrofurantoína
• Farmacocinética:
– Rápida absorção no 
TGI;
– Ampla distribuição no 
organismo  inclui 
líquido 
cefalorraquidiano e 
feto;
– Excreção: renal.
• Níveis urinários altos.
• Contra-
indicações:
– Terço inicial da 
gravidez;
– Recém-nascidos;
– Insuficiência renal.
• Efeitos colaterais:
– Alterações hepáticas 
e gastro-intestinais 
 transitórias.
Nitrofurantoína
• Interações medicamentosas:
–Fluoroquinolonas  atividade reduzida;
–Pode alterar exames laboratoriais 
glicosúria e hopoglicemia falsas.
Furazolidona
• Furaltadona ou Furoxona;
• Farmacologia:
– Inibição da monoamino-oxidase;
– Infecções por Trichomonas, Histomonas 
meleagrides e Giardia.
– Efeito irregular nas eimerioses;
– Enterites por Gram-negativos;
– Adicionada a rações  promove crescimento;
– Tratamento de mamites  eficiência 
duvidosa.
Furazolidona
• Farmacocinética:
–Absorvida pelo TGI;
–Não atinge níveis adequados para tratar 
infecções sistêmicas.
• Contra-indicações:
–Gestação  efeitos semelhantes à 
Nitrofurantoína;
• Efeitos adversos:
–Mínimos e raros;
–Vômitos, diarréias.
Nitrofurazona
• Mais usado:
– Mais barato;
– 100% de eficiência:
• Baixa resistência 
bacteriana.
– Pouco irritante;
– Eficiente em 
cicatrizações;
• Usos:
– Lavagens uterinas e 
de cavidades 
externas;
– Tratamento local de 
feridas.
OBS: O uso de Nitrofurazona foi 
proibido devido à possibilidade 
de permanência de resíduos em 
produtos de origem animal.
ANTIBIÓTICOS
PROPRIEDADES IDEAIS
• Bactericida;
• Espectro reduzido;
• Alto índice 
terapêutico;
• Exercer atividades 
em presença de 
fluidos (exsudatos, 
pus);
• Não alterar as 
defesas do 
organismo;
– Cloranfenicol 
Imunossupressão.
• Ampla distribuição;
• Diferentes vias de 
administração;
• Preço acessível.
ANTIBIÓTICOS
1- Beta-lactâmicos
PENICILINAS
• Mecanismo de ação:
– Inibição da síntese de parede celular.
–Bactericida  Bactérias em multiplicação.
• Indicações:
–Bacillus;
– Leptospira;
–Clostridium;
–Streptococcus equi;
PENICILINAS
• Farmacocinética:
–Absorção: mais rápida via parenteral;
•Via tópica: sensibilização  anafilaxia.
–Distribuição: ampla;
• Próstata, líquido cefalorraquidiano e humor 
aquoso  níveis baixos.
–Eliminação: rins, bile e leite;
• Saúde pública:
–Resíduos em carcaça e leite;
• 1 a 5% da população é sensível a penicilina 
anafilaxia.
PENICILINAS
• Classificação:
–Benzilpenicilinas: espiroquetas, cocos 
aeróbicos e bacilos Gram-positivos
• Penicilina V;
• Penicilina G: sódica, potássica, procaína e 
benzatina.
– Espectro reduzido.
DROGAS DE ESCOLHA:
INFECÇÕES PULMONARES
GRAM-POSITIVOS
PENICILINAS
– Isoxazolilpenicilinas: cocos Gram-positivos 
produtores de beta-lactamases.
•Não são destruídos pelas beta-lactamases;
•Staphylococcus;
• Potência menor.
–Aminopenicilinas: Aeróbicos Gram-
negativos.
•Amplo espectro  aplicada quando o agente é 
desconhecido;
•Resistente ao suco gástrico;
•Administração em intervalos maiores de 
tempo.
PENICILINAS
–Penicilinas de espectro expandido: 
Infecções hospitalares sérias de Gram-
negativos.
•Anti-pseudomonas.
•DEVEM SER EVITADAS EM 
MEDICINA VETERINÁRIA!!!
• Resistência bacteriana:
–Beta-lactamases  quebram o anel beta-
lactâmico.
–Minimizar  ácido clavulânico  inativa 
essas enzimas.
CEFALOSPORINAS
• Características:
–Espectro reduzido;
–Contra Gram-positivos.
• Vantagens:
–Pouco mais efetivas;
–Pouco atingidas pelas beta-lactamases;
–Bons resultatos clínicos.
• Desvantagens  mais caras e mais 
tóxicas.
CEFALOSPORINAS
• Classificação:
–Primeira e segunda geração  amplo 
espectro;
•Distribuição reduzida.
–Terceira geração  amplo espectro;
•Ampla distribuição.
–Quarta geração  mais resistentes às 
beta-lactamases.
CEFALOSPORINAS
• Farmacocinética:
–Bem absorvidas pelo trato digestivo;
–Não atingem o líquido cefalorraquidiano;
• Exceção  terceira e quarta gerações;
–Níveis altos no útero;
–Metabolização  fígado;
–Excreção  rins.
CEFALOSPORINAS
• Efeitos colaterais:
–Raros e pouco importantes;
–Aplicação intramuscular  dolorosa;
–Associação a aminoglicosídeos 
distúrbios renais.
–Cefalexina genérica  vômitos.
ANTIBIÓTICOS
2 - Aminoglicosídeos
AMINOGLICOSÍDEOS
• Características:
–Espectro reduzido;
– Inibição da síntese protéica;
–Atividade residual;
–Sinergismo  beta-lactâmicos;
•Cefalosporinas   toxicidade;
–Resistência bacteriana  inativação por 
enzimas;
•Doses baixas ou intervalos longos entre as 
administrações.
AMINOGLICOSÍDEOS
• Estreptomicina:
–Contra Gram-negativos;
–DROGA DE ESCOLHA:
• Leptospira;
•Mycobacterium;
•Dermatophyllus congolensis.
• Gentamicina:
–Septicemia e infecções urinárias;
–Única que tem efeitos contra Gram-
positivos.
AMINOGLICOSÍDEOS
• Neomicina:
– Infecções tópicas, otológicas, 
oftalmológicas;
–TGI.
• Tobramicina:
– Infecções oftalmológicas  Pseudomonas 
aeruginosa.
• Aminosidina:
–DROGA DE ESCOLHA  Leishmaniose.
AMINOGLICOSÍDEOS
• Toxicidade:
–Nefrotoxicidade:
•Albuminúria, cilindrúria e oligúria;
•Desidratação, febre, diuréticos  agravantes.
–Ototoxicidade irreversível  perda da 
audição;
–Paralisia neuromuscular  pode levar a 
depressão do centro respiratório;
•Anestésicos gerais e relaxantes 
potencializadores.
ANTIBIÓTICOS
3 – Macrolídeos e 
Lincosamidas
MACROLÍDEOS E LINCOSAMIDAS
• Características:
–Pouco usados em medicina veterinária;
MACROLÍDEOS E LINCOSAMIDAS
–Espectro reduzido  semelhante a 
penicilina G:
•Mycoplasma, Corynebacterium, Erysipelothrix, 
Bordetella, Bartonella.
• Protozoários: Entamoeba e Eimeria.
–Bacteriostáticos ou bactericidas  inibição 
da síntese protéica.
•Não devem ser associados a outras drogas que 
atuam no mesmo local.
– Exemplo: Cloranfenicol.
MACROLÍDEOS E LINCOSAMIDAS
–Uso repetido  resistência bacteriana.
• Lincosamidas:
–Menos tóxicas que macrolídeos;
–Usos: mamites e abscessos;
•Níveis altos no leite  uso contra-indicado em 
ruminantes.
–Clindamicina: DROGA DE ESCOLHA 
Toxoplasmose;
•Mamites em cadelas e gatas;
– Lincomicina  amigdalites;
–Tilosina  Avicultura e suinocultura.
MACROLÍDEOS E LINCOSAMIDAS
• Farmacocinética:
– Eliminação  forma inativa  rins;
• NÃO trata infecções urinárias.
• Toxicidade:
– Pouco tóxicas;
– Eritromicina em carnívoros pode ser gastrotóxica;
– Deve ser evitada em lactantes  diarréia em 
filhotes.
– Uso contra-indicado em roedores, eqüídeos e 
ruminantes  efeitos gastrointestinais  pode 
culminar com morte.ANTIBIÓTICOS
4 - Tetraciclinas
TETRACICLINAS
• Características:
– Amplo espectro;
– Inibem síntese 
protéica 
bacteriostáticos;
– Uso  terapêutica 
massal em aves.
• Hemoparasitoses.
DROGA DE ESCOLHA:
- Rickettsias;
- Clamidia;
- Erliquiose;
-Anaplasmose.
TETRACICLINAS
• Importante:
–Facilmente oxidável  extremamente 
tóxica;
–Tropismo por áreas ricas em Ca2+:
•Não pode ingerir com leite;
•Não administrar em lactantes;
•Não administrar em animais em crescimento 
acumula em ossos e dentes.
–Doxicilina:
• Eqüídeos  colapso cardíaco;
• Felinos  monitorar hidratação.
CLORANFENICOL
CLORANFENICOL
• Características:
– Inibição da síntese protéica;
–Amplo espectro;
–Alta toxicidade:
• Imunossupressão;
•Anemia aplástica e outras alterações 
hematológicas;
•Diarréia, vômito, glossite
–Molécula pequena, lipossolúvel:
•Distribuição em todo o organismo.
–Resíduos na carne, leite e ovos.
CLORANFENICOL
• Tratamento:
– Infecções intraoculares;
–Piometra aberta em cadelas:
•Associado a alcalóide tipo ergô  expulsar 
exsudato;
•Administrar por no mínimo três semanas.
–Salmoneloses em potros e aves;
–Filhotes com hemoparasitoses  não 
podem ser tratados com tetraciclinas
•Rickettsias e clamidias.
CLORANFENICOL
• Semelhantes:
–Tianfenicol;
–Florfenicol:
•Menos tóxico;
•Sem resíduos;
•Restrito a ruminantes e suínos;
•Doenças respiratórias de bovinos.
OUTROS 
ANTIBACTERIANOS
POLIMIXINAS
• Contra Gram-
negativos;
• Polimixinas B e E;
• Restritas:
– TGI;
– Pele;
– Olho.
• Diarréia em leitões.
BACITRACINA DE ZINCO
• Exclusiva:
–Pele;
–Aditivo alimentar:
•Doses bem baixas;
• Impede infecções subclínicas;
–Alta resistência.
ESPECTINOMICINA
• Pouco usada;
• Avicultura  doenças respiratórias.
VANCOMICINA
• Contra Gram-positivos;
• Uso parenteral;
• Humanos  droga de escolha para 
Staphylococcus aureus de alta resistência.
TEICOPLASMINA
• Uso humano;
• Muito fortes e caras;
• Imipenem, Aztreonam e Meropenem.
ANTIMICÓTICOS
• Usos em dermatofitoses:
–Microsporum;
–Tricophyton;
–Epidermophyton.
• Nistatina  Candida;
–Não é absorvida  solução ou creme 
vaginal.
ANTIMICÓTICOS
• Griseofulvina:
–Mais eficiente contra dermatófitos;
–Muito mal absorvida;
–Gatos  emulsão;
•Cuidado com prenhez  droga teratogênica;
–Depositada nas camadas profundas da 
pele;
• Tratamento de no mínimo 40 dias;
– Lipossolúvel  dar comprimido com 
alimento gorduroso.
ANTIMICÓTICOS
• Anfotericina B:
– Tratamento de 
Leishmaniose;
– Administrar em soro;
– Causa:
• Dor articular;
• Hipertermia;
• Perda de K+;
• Nefrotoxicidade.
ANTIMICÓTICOS
• Cetoconazol:
–Contra Malassezia flurfur;
– Leveduras, dermatófitos;
–NÃO SOLUBILIZA EM ÁGUA!
•Dissolver: líquidos ácidos.
–Causa desconfortos gástricos e diarréia.
ANTIMICÓTICOS
• Itraconazol:
–Candida, dermatófitos, micoses profundas;
–Não é barata.
• Fluconazol:
–Muito eficiente;
–Caro;
–Humanos  Candidíase.
ANTIMICÓTICOS
• Miconazol:
–Micoses de unha;
–Malassezia de ouvido  animais;
–Não muito eficiente para animais;
– Leve efeito bactericida;
– Líquido e creme.
ANTIBIOTICOTERAPIA
PRINCÍPIOS GERAIS
• Condicionar o antibiótico ao agente 
etiológico;
• Preferir antibióticos de espectro 
reduzido;
• Iniciar o tratamento o mais rápido 
possível, usando doses, períodos de 
administração e vias adequadas;
• Evitar associações de antibióticos;
PRINCÍPIOS GERAIS
• Não administrar via oral em herbívoros 
adultos;
– Exceção  quando o objetivo fôr reduzir a flora 
gastro-intestinal;
• Não utilizar antibióticos como promotores do 
crescimento;
• Pesquisar o histórico de hipersensibilidade 
antes da administração;
• Não prescrever antibióticos 
preventivamente.