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ESTUDO DIRIGIDO - Farmacologia I - P3

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ESTUDO DIRIGIDO – Farmacologia I – P3 - Prof Bruno Marinho
1 – Alguns dos medicamentos instituídos no programa nacional de terapia da Aids são classificados como inibidores nucleosídicos da transcriptase reversa. São exemplos dessa categoria de antiretrovirais:
(A) lamivudina e saquinavir;
(B) zidovudina e lopinavir;
(C) nevirapina e lopinavir;
(D) lamivudina e zidovudina;
(E) nevirapina e saquinavir.
2- Explique o mecanismo de ação:
a) Terbinafina – Inibe a enzima esqualeno-epoxidase (produz ergosterol). O acúmulo de esqualeno é tóxico para o fungo. Fungicida.
b) Griseofulvina – Interage com os microtúbulos, interferindo na mitose. Fungistático 
c) Miconazol – Inibe a síntese da enzima lanosina 14alfa-desmetilase, que é responsável pela conversão de lanosterol em ergosterol. O acúmulo de 12alfa-desmetilase desagregam os fosfolipiodeos da membrana, alterando sua permeabilidade.
3 – Sobre as lactonas macrocíclicas: 
a) Explique seu mecanismo de ação – produz paralisia letal após abertura de canais de Cl-, levando à hiperpolarização de invertebrados, não vertebrados.
b) Qual a razão da toxicose na raça Collie e demais raças relacionadas?
São raças com deficiência na formação da barreira hematoencefalica, o farmaco age no SNC, causando a síndrome da toxicose, que pode levar a óbito.
4 – Explique o mecanismo de ação dos piretróides.
Atuam sobre canais de Na+, aumentando a sua condutância produzinho inquietação, incoordenação. 
5 – Explique o mecanismo de ação da cisplatina e a razão para a administração de soro fisiológico na prevenção da nefrotoxicidade.
A atividade antitumoral da cisplatina é atribuída à ligação ao DNA, com formação de adutos, originando ligações intra e intercadeias que induzem alterações estruturais. A cisplatina é altamente nefrotóxica e altas concentrações de Cl- estabilizam o fármaco, desta forma precisa que sejam realizados esquemas de hidratação e diurese (infusão de solução salina).
6 – Explique o mecanismo de ação da mercaptopurina.
As mercaptopurinas são análogos às purinas e inibem a síntese de DNA. São metabolizadas por uma enzima à forma de nucleosídeo que por sua vez inibe várias enzimas envolvidas na interconversão de nucleorídeos em purina.
7 – Mostardas nitrogenadas são:
(A) agentes alquilantes;
(B) agentes nitrosilantes;
(C) agentes sulfonantes;
(D) estimulantes do SNC;
(E) estimulantes periféricos.
8 – Descreva o mecanismo de ação da ciclosserina.
Inibe as enzimas alanina racemase e D-alanil-D-alanina ligase.
9 – Qual seria o objetivo na administração de estrogênios no tratamento do câncer de mama? Explique.
É um recurso para aumentar a eficiência dos antineoplásicos. O objetivo é “ativar” as células do compartimento B, fazendo com que elas se repliquem e se tornem alvos dos antineoplásicos. Porém, existe o risco o tumor se agravar, uma vez que aumentará a quantidade de células tumorais, de forma proliferativa.
10 – Em muitos pacientes que utilizam antineoplásicos, os efeitos antieméticos produzidos pela metoclopramina são insuficientes, sendo necessário a utilização de fármacos como a ondasentrona que promove a redução de náuseas e vômitos devido a sua propriedade:
Antagonista seletivo dos receptores beta 1
Agonista seletivo dos receptores alfa 2
Antagonista seletivo dos receptores H1
Antagonista seletivo dos receptores 5-HT
Agonista seletivo dos receptores alfa 1
11 – O “resgate” realizado no tratamento com o metotrexato de pacientes com leucemia linfóide aguda é efetuado com:
Prednisona
Tioguanina 
Bussulfano
Ciclofosfamida
Leucovorina
12 – As opções a seguir apresentam características dos medicamentos antineoplásicos, EXCETO:
(A) são agentes químicos que inibem o crescimento celular.
(B) atuam por mecanismos complexos por meio de interações com o DNA, o RNA e as proteínas.
(C) o efeito antineoplásico depende da ação citotóxica.
(D) destroem diretamente as células cancerosas.
(E) os pacientes terapeuticamente expostos a esses agentes podem apresentar reações adversas.
13 - (Coronel Fabriciano – MG – 2008) Sobre antineoplásicos, sua classe química e suas indicações terapêuticas, correlacione as colunas: 
(1) Ciclofosfamida 
(2) Metotrexato 
(3) Cisplatina 
(4) Tamoxifeno 
(5) Vincristina 
( ) Complexo de coordenação de Platina indicado no tratamento de carcinoma de testículo, ovário e bexiga 
( ) Alcalóide da Pervinca indicado no tratamento de Doença de Hodgkin e linfomas não-Hodgkin 
( ) Mostarda nitrogenada indicada no tratamento de leucemias linfocíticas agudas e crônicas 
( ) Antiestrógeno indicado no tratamento de carcinoma de mama 
( ) Antimetabólito análogo do ácido fólico, indicado no tratamento do sarcoma osteogênico
A) 3-5-1-4-2 
B) 1-4-3-2-5 
C) 1-5-2-4-3 
D) 3-1-4-5-2 
E) 2-5-1-4-3
14 – O metotrexato é um imunossupressor potente amplamente utilizado no tratamento quimioterápico de leucemias e também na artrite reumatóide. Este fármaco pode ser classificado, segundo sua origem, como:
Mostarda nitrogenada
Análogo do ácido fólico
Alcalóide da vinca
Uréia substituída
Análogo da pirimidina
15 – A prescrição frequente de antimicóticos de uso tópico em crianças é decorrente do tratamento de infecções locais causadas pelo fungo conhecido como Candida. O medicamento dessa classe terapêutica que é classificado como macrolídeo poliênico é:
a) cetoconazol
b) macrodantina
c) nistatina
d) bacitracina
e) miconazol
16 – Diferencie o mecanismo dos inibidores nucleosídeos e não-nucleosídeos da transcriptase reversa.
Inibidores nucleosídicos: Inibição competitiva da transcriptase reversa. O fármaco é fosforilado, competindo com os trifosfatos celulares equivalentes do hospedeiro, interrompendo a síntese de DNA.
Inibidores não nucleosídicos: Se ligam a transcriptase reversa, próximo ao sítio catalítico, desnaturando-a

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