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ESTUDO DIRIGIDO – Farmacologia I – P3 - Prof Bruno Marinho 1 – Alguns dos medicamentos instituídos no programa nacional de terapia da Aids são classificados como inibidores nucleosídicos da transcriptase reversa. São exemplos dessa categoria de antiretrovirais: (A) lamivudina e saquinavir; (B) zidovudina e lopinavir; (C) nevirapina e lopinavir; (D) lamivudina e zidovudina; (E) nevirapina e saquinavir. 2- Explique o mecanismo de ação: a) Terbinafina – Inibe a enzima esqualeno-epoxidase (produz ergosterol). O acúmulo de esqualeno é tóxico para o fungo. Fungicida. b) Griseofulvina – Interage com os microtúbulos, interferindo na mitose. Fungistático c) Miconazol – Inibe a síntese da enzima lanosina 14alfa-desmetilase, que é responsável pela conversão de lanosterol em ergosterol. O acúmulo de 12alfa-desmetilase desagregam os fosfolipiodeos da membrana, alterando sua permeabilidade. 3 – Sobre as lactonas macrocíclicas: a) Explique seu mecanismo de ação – produz paralisia letal após abertura de canais de Cl-, levando à hiperpolarização de invertebrados, não vertebrados. b) Qual a razão da toxicose na raça Collie e demais raças relacionadas? São raças com deficiência na formação da barreira hematoencefalica, o farmaco age no SNC, causando a síndrome da toxicose, que pode levar a óbito. 4 – Explique o mecanismo de ação dos piretróides. Atuam sobre canais de Na+, aumentando a sua condutância produzinho inquietação, incoordenação. 5 – Explique o mecanismo de ação da cisplatina e a razão para a administração de soro fisiológico na prevenção da nefrotoxicidade. A atividade antitumoral da cisplatina é atribuída à ligação ao DNA, com formação de adutos, originando ligações intra e intercadeias que induzem alterações estruturais. A cisplatina é altamente nefrotóxica e altas concentrações de Cl- estabilizam o fármaco, desta forma precisa que sejam realizados esquemas de hidratação e diurese (infusão de solução salina). 6 – Explique o mecanismo de ação da mercaptopurina. As mercaptopurinas são análogos às purinas e inibem a síntese de DNA. São metabolizadas por uma enzima à forma de nucleosídeo que por sua vez inibe várias enzimas envolvidas na interconversão de nucleorídeos em purina. 7 – Mostardas nitrogenadas são: (A) agentes alquilantes; (B) agentes nitrosilantes; (C) agentes sulfonantes; (D) estimulantes do SNC; (E) estimulantes periféricos. 8 – Descreva o mecanismo de ação da ciclosserina. Inibe as enzimas alanina racemase e D-alanil-D-alanina ligase. 9 – Qual seria o objetivo na administração de estrogênios no tratamento do câncer de mama? Explique. É um recurso para aumentar a eficiência dos antineoplásicos. O objetivo é “ativar” as células do compartimento B, fazendo com que elas se repliquem e se tornem alvos dos antineoplásicos. Porém, existe o risco o tumor se agravar, uma vez que aumentará a quantidade de células tumorais, de forma proliferativa. 10 – Em muitos pacientes que utilizam antineoplásicos, os efeitos antieméticos produzidos pela metoclopramina são insuficientes, sendo necessário a utilização de fármacos como a ondasentrona que promove a redução de náuseas e vômitos devido a sua propriedade: Antagonista seletivo dos receptores beta 1 Agonista seletivo dos receptores alfa 2 Antagonista seletivo dos receptores H1 Antagonista seletivo dos receptores 5-HT Agonista seletivo dos receptores alfa 1 11 – O “resgate” realizado no tratamento com o metotrexato de pacientes com leucemia linfóide aguda é efetuado com: Prednisona Tioguanina Bussulfano Ciclofosfamida Leucovorina 12 – As opções a seguir apresentam características dos medicamentos antineoplásicos, EXCETO: (A) são agentes químicos que inibem o crescimento celular. (B) atuam por mecanismos complexos por meio de interações com o DNA, o RNA e as proteínas. (C) o efeito antineoplásico depende da ação citotóxica. (D) destroem diretamente as células cancerosas. (E) os pacientes terapeuticamente expostos a esses agentes podem apresentar reações adversas. 13 - (Coronel Fabriciano – MG – 2008) Sobre antineoplásicos, sua classe química e suas indicações terapêuticas, correlacione as colunas: (1) Ciclofosfamida (2) Metotrexato (3) Cisplatina (4) Tamoxifeno (5) Vincristina ( ) Complexo de coordenação de Platina indicado no tratamento de carcinoma de testículo, ovário e bexiga ( ) Alcalóide da Pervinca indicado no tratamento de Doença de Hodgkin e linfomas não-Hodgkin ( ) Mostarda nitrogenada indicada no tratamento de leucemias linfocíticas agudas e crônicas ( ) Antiestrógeno indicado no tratamento de carcinoma de mama ( ) Antimetabólito análogo do ácido fólico, indicado no tratamento do sarcoma osteogênico A) 3-5-1-4-2 B) 1-4-3-2-5 C) 1-5-2-4-3 D) 3-1-4-5-2 E) 2-5-1-4-3 14 – O metotrexato é um imunossupressor potente amplamente utilizado no tratamento quimioterápico de leucemias e também na artrite reumatóide. Este fármaco pode ser classificado, segundo sua origem, como: Mostarda nitrogenada Análogo do ácido fólico Alcalóide da vinca Uréia substituída Análogo da pirimidina 15 – A prescrição frequente de antimicóticos de uso tópico em crianças é decorrente do tratamento de infecções locais causadas pelo fungo conhecido como Candida. O medicamento dessa classe terapêutica que é classificado como macrolídeo poliênico é: a) cetoconazol b) macrodantina c) nistatina d) bacitracina e) miconazol 16 – Diferencie o mecanismo dos inibidores nucleosídeos e não-nucleosídeos da transcriptase reversa. Inibidores nucleosídicos: Inibição competitiva da transcriptase reversa. O fármaco é fosforilado, competindo com os trifosfatos celulares equivalentes do hospedeiro, interrompendo a síntese de DNA. Inibidores não nucleosídicos: Se ligam a transcriptase reversa, próximo ao sítio catalítico, desnaturando-a
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