Anestésicos+locais

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

*
*
*
Farmacologia 
dos
Anestésicos Locais
Disciplina de Farmacologia
FAMERP
J V Paiva
*
*
*
*
*
*
Classificação dos anestésicos locais de acordo
com sua origem química
 Importância dessa classificação
1- Os derivados ésteres são metabolizados no sangue pelas
 esterases plasmáticas
2- Os derivados amidas são metabolizados no fígado pelo
 sistema microssomal hepático.
 São mais potentes de apresentam menos efeito adversos 
*
*
*
Os anestésicos locais são “bases fracas”, que no organismo se
transformam em base não carregada ou como cátion. 
*
*
*
Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Nos dois casos, a droga
deverá difundir-se para 
periferia dos nervos
A aplicação tópica é mais
aconselhada nas mucosas
nervos
*
*
*
Anestésicos Locais
Infiltrações locais
Aplicação para procedimentos
de artrocentese e artroscopia
Pequenas cirurgias superficiais podem
ser realizadas com anestesia local
*
*
*
Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Aspectos importantes relacionados com a absorção dos
anestésicos locais:
1- O anestésico poderá sofrer absorção sistemica a partir do local onde foi
 aplicado. 
 Vários fatores influenciam:
	- Vascularização local e dose administrada
	- Presença ou não de fármacos vasoconstritores (epinefrina)
2- Fármacos vasoconstritores como a epinefrina, reduzem os riscos de
 difusão sistemica.
 Na presença de vasoconstritores, teremos maior concentração do
 anestésico no local onde se encontram os feixes nervosos
3- Se o anestésico local atingir níveis elevados no coração, há risco de
 bradicardia e até assistolia – lembre-se: a lidocaína é um antiarritimico
*
*
*
Com aplicação do AL ocorrerá um bloqueio progressivo
dos canais de sódio - Esse bloqueio é tempo dependente
e esta relacionado ao grau de ativação dos canais 
O aumento do Ca++ extracelular poderá limitar a ação dos AL 
Canal Voltagem
Dependente
*
*
*
*
*
*
Anestésicos locais – Duração da ação
Fármacos de curta duração
Fármacos de ação média
Fármacos de ação longa
Na prática podemos associar: um anestésico de inicio rápido de ação
com um de longa duração para manter o efeito anestésico prolongado 
*
*
*
Anestésicos locais associados a vasoconstritores (epinefrina)
Objetivos:
Aumentar o tempo de permanência do anestésico no
local da aplicação – maior tempo de ação anestésica
Riscos:
Poderá ocorrer necrose no local da aplicação por 
isquemia do tecido anestesiado
Em odontologia é comum a ocorrência de hemorragia
no local da intervenção, causada por uma vasodilatação
“rebote”, quando termina a ação vasoconstritora da 
epinefrina
É totalmente desaconselhável utilizar vasoconstritores em
cirurgias onde existe circulação terminal – Ex: fimose 
*
*
*
*
*
*
ANESTÉSICOS LOCAIS - APLICAÇÕES CLÍNICAS
Anestesia infiltrativa:	Após a injeção o anestésico atinge a região
			por infusão, bloqueando a condução nervosa
			local. 
			Via de regra, qualquer droga utilizada agirá com
			rapidez – Ex: Lidocaína a 1 % 
Bloqueio de nervo	Técnica que exige conhecimento anatômico da
periférico		região (vias nervosas). Nesse tipo, a quantidade 
			de anestésico é pequena 
Bloqueio no conduto	Anestesia peridural
vertebral		Anestesia intra-aracnoideana
Anestesia tópica		Usado na forma liquida ou gel. Os melhores agentes
			são: Tetracaína e lidocaína
*
*
*
Bloqueio (anestesia) do Contudo Vertebral
Noções Gerais 
Existem dois procedimentos:
1- Anestesia peridural: A solução anestésica é introduzida no conduto
 vertebral, fora do compartimento dural. Não há perfuração do folheto
 dura-máter –aracnóide. Pode ser realizado em toda extensão da coluna,
 menos na região cervical. É comum nas regiões: lombar (frequente) e
 na região toráxica. 
2- Anestesia intra-aracnoidiana: É conhecida como “raquianestesia”
 A agulha da seringa perfura a dura-máter-aracnóide e atinge o espaço
 onde esta o liquor ou líquido cefalorraquidiano.
 Os locais mais adequados são os espaços inter espinhosos L2-L3,
 L3-L4 e L4-L5 (níveis mais altos são evitados) 
 As vantagens desse procedimento em relação a peridural são:
	- período de latência menor
	- relaxamento muscular maior
	- doses menores de anestésicos são necesárias 
		Os anestésicos mais utilizados são
Lidocaína a 5%, associada a glicose 7.5%, compondo uma solução
hiperbárica (mais pesada que o líquido cefaloraquidiano)
Tetracaína que deve ser diluída em glicose a 10% para evitar a cristalização
do anestésico.
Prilocaína a 5%, também associada a glicose 7.5% pelos motivos explicados
para a Lidocaína.
Alguns anestesistas adiciona adrenalina – 0,25%) para aumentar o tempo
da anestesia
*
*
*
Anestesias no conduto vertebral (visão prática) 
Dura-máter
*
*
*