Quadro Resumido Antibióticos

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Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	G
	Sensível a acidez gástrica
Uso parenteral
	Uniforme
Não acumula
Atravessa BHE
	Inalterada por secreção tubular
	Inibe a síntese da parede celular (enzima transpeptidase) 
	Pequeno: G+ (predomina cocos) e anaeróbios
Neisserias (meningococo e gonococo)
	Hipersensibilidade imediata, acelerada e retardada
	Pegam apenas Stafilo sensível
Indicadas para infecções orais (onde predomina G+)
	Cristalina 
	IM/EV
4/4h ou 6/6h
	Elevados níveis sanguíneos
	Rápida (1h)
Meia vida curta
	
	
	
	Usada em casos mais graves: endocardite, sepsemias
Trata meningite
	
Procaína
	
IM
12/12 ou 24/24h
	
Níveis intermediários
	
	
	
	
	
Anestésico local
Infecções leves a moderadas
	
Benzatina
	
IM
10-21d
	
Baixos níveis
	
	
	
	
	Fármaco de depósito
Sífilis (7/7d)
Profilaxia (14-21/21d)
	V
	VO
6/6h
	Nível irregular no sangue
	
	
	
	
	Infecções mais brandas
Menos eficaz que a PeG
PENICILINAS G e V
ALFA-AMINO-BENZIL PENICILINAS
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	
	
	Atravessa BHE
	MHP + FG
	Inibe a síntese da parede celular (enzima transpeptidase)
	Ampliado: G+ e G-
Enterobactérias
Anaeróbias
	GI: diarreia, vômito, náusea
Rash cutâneo
Hipersensibilidade
	Indicada para infecções gonocócicas, ITU, sepsemias e meningite
	Ampicilina
	Parenteral e oral
6/6h
	Meia vida mais curta e menores níveis sanguíneos
	
	
	
	
	Trata melhor meningite por ser parenteral
Trata sepsemias associada a outro ATB (aminoglicosídeos)
	Amoxacilina
	Apenas VO no Brasil
8/8h
	Níveis sanguíneos 3x maiores que a Ampi e maior meia vida
	
	
	
	
	Clavulin: trata Stafilo sensível a Oxacilina – sinusite, ITU
IZOXAZOLIL-BENZIL PENICILINAS
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	Oxacilina
	Apenas EV
6/6
	Atravessa BHE
	MHP + FG
	Inibe a síntese da parede celular (enzima transpeptidase)
	Pequeno: G+ (Stafilo produtor de B-lactamase)
	Hipersensibilidade
	Tratamento específico para Stafilo produtor de B-lactamase
CEFALOSPORINAS
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	
	
	
	Renal
	Inibe a síntese da parede celular (enzima transpeptidase)
	Ampliado: G+ e G-
	Alergia, GI, dor e flebite
Plaquetopenia, anemia (hemólise), leucopenia, ↓ atividade da protrombina
Febre, rash, eosinofilia, doença do soro
Colite pseudomembranosa
	Alternativa para alérgicos à Pe
Krebsiella, Proteus, E.coli 
ITU e infecções hospitalares
Gonorreia (age sobre Neisseria)
	1ª 
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxil
	Parenteral
VO
	Não atravessa BHE
	
	
	G+ e G-
Stafilo sensível a Oxacilina
	
	Cefazolina → profilaxia pré-operatória
ITU
	2ª 
Cefaclor
Cefoxitina
	Parenteral
VO
	Não atravessa BHE
	
	
	G+ e G-
Bacterioides fragilis (anaeróbio)
	
	Cefoxitina → infecções intra-abdominais e pélvicas (anaeróbio)
	3ª
Cefotaxime 
Cefriaxone 
Ceftazidime 
	Parenteral 
	Atravessa muito bem a BHE
	
	
	G+ e G-
	Induz resistência
	Ceftriaxone (Rocefin) → IM
Ceftazidime → pseudomonas+++
Moxalactan → anaeróbios
	4ª 
Cefepime
	Parenteral 
	Atravessa BHE
	
	
	G+ e G-
Stafilo sensível a Oxacilina 
	
	Paciente grave, sepse
TETRACICLINAS 
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	Tetraciclina
Minociclina
Doxiciclina 
	VO (incompleta)
Prejudicada pela ingestão de cátions di ou trivalentes (Ca, Mg, Al, P) - forma “quelatos” inabsorvíveis
	Regular
Melhores concentrações na pele, líquido gengival e onde se encontra o cálcio: osso, esmalte e dentina
Não atravessa BHE
Atravessa a placenta e está presente no leite materno
Baixos níveis sanguíneos e baixa biodisponibilidade
	MHP + FG
Doxiciclina: fezes
	Inibe a síntese proteica pela ligação ao ribossomo 30s
	Amplo:
G+
G- (não pega enterobactérias)
Atípicas: treponema, clamídia, rickettsias, micoplasma
Anaeróbias+++
Protozoários
 
	Efeitos GI: irritação perianal e anorexia
Fototoxicidade
Deposição junto ao Ca: manchamento dos dentes, hipoplasia do esmalte, maior susceptibilidade a cárie, inibição do crescimento
Alterações da coagulação1
Hepatotoxicidade2
Exacerba ins. renal3
Superinfecção 
Reações alérgicas (infrequentes)
	Absorção incompleta e uso exagerado → resistência 
Nunca deve ser 1ª escolha
Trata gengivite e outras periodontites 
1ª linha contra infecções causadas por rickettsias, micoplasma e clamídias 
Tratamento de acne4
Alternativa para penicilina em pacientes com GUNA
Contraindicado para gestantes e < 18 
Vitamina K produzida pela flora intestinal fica desequilibrada com o uso do ATB.
Lesão hepática é dose e tempo dependente.
Não deve dar em paciente com IR. É diferente da Vancomicina e dos Aminoglicosideos, que causam problemas renais (nefrotóxicos).
Atividade antisseborreica e bacteriostática. 
AMINOGLICOSÍDEOS
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	Neomicina
Amicacina
Gentamicina 
	Parenteral e tópica
Absorção nula pelo TGI (muito polares)
Meia vida longa 24/24h ou 12/12h
	Acumula nos rins
Fracamente distribuída no tecido adiposo
Não atravessa BHE
Reduzida ação em ambiente anaeróbio
	FG (forma ativa)
	Determina a síntese de proteínas anômalas - leva a erros de leitura e terminação precoce da tradução do RNA
Dependente de O2
	Ampliado: 
G+
Melhor para G-
	Ototoxicidade (irreversível)
Nefrotoxicidade (reversível)
Bloqueio neuromuscular pouco frequente
	Muito associado (↑ atividade sinérgica) a B-lactâmicos 
Uso hospitalar
Infecções um pouco mais graves
Resistência: enzimas inativadoras - acetilase, adenilase e fosforilase
Trata ITU grave
Colírio (conjuntivite)
VANCOMICINA
	
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	Vancomicina
Teicoplamina 
	Apenas EV (acesso central, diluída em volume 10 vezes maior, em 1h)
Absorção nula pelo TGI
VO específica para tratamento de colite 
Teicoplamina IM
	Regular
Atravessa BHE
	FG (forma ativa)
	Inibe a síntese da parede celular (acoplamento de peptideoglicano)
Diminui a permeabilidade 
Altera a síntese de RNA
	Pequeno: G+ 
Strepto, Stafilo resistente a Oxacilina, pneumococo
Anaeróbios
	Muito irritante
IM → necrose
Ototoxicidade
Nefrotoxicidade
Flebite e dor local
Exantema e anafilaxia
Síndrome do pescoço vermelho
	É um glicopeptídeo
Droga padrão para meningite por Stafilo MR
Cuidado com paciente com insuficiência renal
MACROLÍDEOS
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	
	Todos VO
	Acumula em macrófagos
↑ concentração nas amigdalas, seios paranasais, pulmões, rins, fígado e pele
↓ concentração nos ossos
Não atravessam BHE
Atravessa a placenta (não teratogênico)
	Predomina pela forma inalterada, aumentam as chances de superinfecção
	Inibe a síntese proteica pela ligação reversível a subunidade 50s do ribossomo 
	Amplo: G+
G-
Atípicas
Ação limitada sobre anaeróbias e enterobactérias
C: Stafilo sensível a Oxa, Moraxela (sinusite), Haemophilus, H. pylori, Bordatella pertussis
	Epigastralgia típica e outros efeitos GI
Reações alérgicas raras (prurido, rash, febre)
Hepatite colestática
Tendem a destruir a flora intestinal
	1ª escolha para pneumonia por germe atípico
Coqueluche e difteria
Alternativa para alérgicos a Pe
Infecções das vias aéreas
Amigdalite
Não é indicado para sinusite
Contraindicado para gestantes
	Eritromicina 
	Forma de sal ou éster para não desativar no estômago 
6/6h
	Meia vida curta
	Forma ativa pela bile
	
	
	
	Espiramicina: tt. Toxoplasmose
Maior concentração tecidualque no
	Azitromicina
	EV: 1 vez ao dia
	Níveis sanguíneos baixos e prolongados
	Forma ativa pela bile
	
	Ruim para Stafilo e enterobactérias
Boa ação para G- (Haemophilus)
	
	Sangue 
Tendem a destruir a microflora (resistência)
	Claritromicina 
	EV: 2 vezes ao dia
	
	MHP + FG
	
	Mais ativa contra G+ (bactericida p/ pneumococo)
	
	
LINCOSAMINAS
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	
	VO e parenteral
	Uniforme, boa nos ossos 
Acumula-se em leucócitos PMN, macrófagos alveolares e abscessos 
Não atravessa BHE
Ultrapassa a placenta
	MHP + fezes na forma inalterada (fica ativa no intestino)
	Inibe a síntese proteica pela ligação a subunidade 50s do ribossomo
	Pequeno: G+ e anaeróbio
Para infecção por Stafilo sensível a Oxa + anaeróbio+++
Pneumococo, Clostridium, Bacterioides fragilis
	Distúrbios GI: colite pseudomembranosa (superinfecção)
Glossite, vaginite, estomatite
Alergias são pouco comuns
Rash cutâneo
Agranulocitose 
Plaquetopenia
Leucopenia
	Para indicações precisas: infecção óssea por Stafilo, alergia a Pe, infecção por anaeróbio
Não trata meningite
Atividade antimicrobiana persiste nas fezes por >5 dias
	Lincomicina
	Ruim VO 
	
	
	
	
	Causa mais efeitos colaterais
	Pouco usada atualmente
	Clindamicina
	VO, EV e tópica
Sofre pouca influência do alimento
	Altos níveis sanguíneos, inclusive VO
	Sofre maior MHP que a Lincomicina
	
	
	
	Em doses altas pode ser bactericida: usar em infecções graves 
QUINOLONAS
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	
	VO boa
Parenteral
	Uniforme
Boa nos rins, pulmões, próstata e intestino
Não atravessa BHE
	MHP + FG
	Inibe a síntese de ácidos nucleicos (DNA girase: contenção do DNA dentro da bactéria)
	Amplo: G-Anaeróbios
Poucos G+ Atípicas
	Comuns: GI
Pouco comuns: cefaleia branda e tontura
Raros: distúrbio no SNC, artropatias que leva degeneração de cartilagem em gestantes, crianças e adolescentes (uso prolongado e altas doses)
	Infecções leves a graves
ITU:
Ac. Nalixídico → baixas
Novas quinolonas → altas e prostatites
Infecções pélvicas, abdominais, conjuntivite e no trato respiratório (pneumonia em adultos)
Contraindicado para gestantes
	1ª 
Ácido nalixídico 
	
	
	
	
	Enterobactérias
	
	
	2ª 
Norfloxacino
Ofloxacino
Ciprofloxacino 
	
	
	
	
	+ Haemophilus, Neisserias, Moraxela, Pseudomonas, atípicos, Stafilo sensível a Oxa
	
	Ciprofloxacino → eficaz para pseudomonas e usado como colírio
	3ª 
Levofloxacino
	
	
	
	
	++ Strepto
	
	
	4ª 
	
	
	
	
	+++ anaeróbios
	
	
SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPIN
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	
	Boa absorção VO e parenteral
	Boa concentração no líquor, pulmões, peritônio e articulações
Atravessa BHE e placenta
	MHP + FG
	Inibe a síntese de ácido fólico em etapas sequenciais (metabolismo intermediário)
Sulfa: Pteroato sintetase (compete com PABA)
Tri: Diidrofolato redutase (↓ a resistência pelo PABA) 
	Amplo: G+ Strepto e Stafilo sensível a PeG (ITU e respiratórias)
G- (enterobactérias: cólera, salmonela, erisipela, pseudomonas, Acynetobacter, Enterobacter) 
Haemophilus: otite, sinusite, pneumonias
	Efeitos teratogênicos
Cristalúria
Efeitos GI: glossite, estomatite, queilose
Hipercalemia
Reações alérgicas, anemia megaloblástica, hepatite colestática
Alterações sanguíneas (queda de hemácias e plaquetopenia) 
Superinfecção
	Contraindicado para gestantes
Mecanismo de resistência: ↑ PABA
Diarreia por bactéria ou protozoário
Bactrim no Brasil
Usadas para infecções mais graves
Pneumonia e infecção intestinal
Pneumocystes genovesi comum em paciente com AIDS: causa pneumonia, sepse, meningite
Profilaxia para pacientes com AIDS
	Clotrimazol
	VO e parenteral
	
	
	
	
	
	ITU alta e baixa (menos graves, há resistência)
Prostatite
Sinusite, otite, bronquite
Paracoccidioidomicose
	Sulfadiazina 
	VO e tópico
	
	
	
	
	
	Toxoplasmose, malária
Sulfadiazina de prata: queimaduras
CARBAPENÊMICOS
	Tipos
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	
	Parenteral
	Uniforme
Boa em tecido abdominal, pulmonar, bile, urinário e liquor
Atravessa BHE
	MHP + FG
	Inibe a síntese da parede celular
	Ampliado: G+ enterococo, Strepto e Stafilo sensível a Oxa
G- resistentes aos demais
Não pega bem atípicas
	Alterações sanguíneas são mais raras (plaquetopenia, leucopenia)
Reação cruzada com a penicilina
	“Última” alternativa contra bactérias G- resistentes: Krebsiella, Acynetobacter, Pseudomonas, Enterobacter 
	Imipenem 
	EV
	
	
	
	
	Diminui o limiar convulsivo 
	Imipenem + Celastina: inibe a enzima renal que degrada o Imipenem (↑ níveis sanguíneos e ↓ a toxicidade)
	Meropenem 
	EV
	↑↑ no líquor
	
	
	
	
	
	Ertapenem 
	IM
	↓ no liquor
	
	
	
	
	Usado quando as alternativas não podem ser usadas (EV)
CLORANFENICOL
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	Ótima VO (biodisponibilidade quase 100%)
6/6h ou 8/8h
Parenteral
Tópica
	Uniforme 
Atravessa a BHE e a placenta
	Predominantemente metabolizado + FG e SG
	Inibição da síntese proteica 
Bactericida para Haemophilus, pneumococo e meningococo 
	Maior que existe
Amplo: G+
G-
Todos os anaeróbios
Atípicas
	GI: alterações no paladar
Hipersensibilidade
Síndrome do bebê cinzento (fatal)
Hipotensão, cianose e hipotonia
Aplasia medular1
Imaturidade das funções hepática e renal
Neurite ótica 
Superinfecções
	Não é a 1ª escolha para anaeróbios por causa de seus efeitos colaterais2
Prefere-se Ampicilina para tratar meningite (a não ser por germes resistentes a ela, mas pode-se usar também Cefalo 3ª)
Indicação precisa: Salmonella thipy (febre tifoide), bactérias atípicas como Rickettsias
Brucelose (preferir Tetraciclina)
Cuidado com hepatopatas
Dose dependente: reversível, caracterizada por anemia. Dose independente: pancitopenia, mais fatal e pode ser causada por administração VO.
Prefere-se Quinolona, Metronidazol e Clindamicina.
METRONIDAZOL
	Absorção
	Distribuição
	Eliminação
	Mec. de ação
	Espectro
	Efeitos adversos
	Observações
	VO boa
Tópico → comprimido vaginal
Parenteral 
	Uniforme
Boa no líquor e em abscessos
Atravessa a BHE e a placenta + LM
	MHP + FG
	Inibe a síntese de ácidos nucleicos: perda da estrutura helicoidal do DNA, quebra ligamentos e compromete funções
Anaerobicida restrito
	Pequeno: Bacilos G- Anaeróbios
Protozoários (amebíase, giardíase, tricomoníase)
É menos ativo que a Clindamicina sob anaeróbios
Bactericida para anaeróbios
	Gerais: GI, gosto metálico, boca seca, estomatite, glossite
SN: cefaleia, neuropatia periférica (formigamento), convulsão
Efeito Dissulfiram: mal estar quando associado com álcool
Mutagênicos, carcinogênicos
	Ativação intracelular (pró-fármaco)
Efeito teratogênico não confirmado → não recomendado no 1º trimestre de gravidez
Gosto amargo
Indicado para infecções pélvicas, intestinais que há suspeita de perfuração, respiratórias e no SNC por anaeróbio
Pode ser associada a qualquer droga
Profilaxia para apendicite aguda
	 Natália Mourão - Farmacologia II
MUPIROCINA: antibiótico bactericida natural → Inibe a síntese de RNA
Uso tópico - Pele em pacientes colonizados.
Ativo para G+ (Stafilo resistente) e Haemophilus.
NITROFURANTOÍNA: antibiótico bacteriostático sintético.
Trata ITU baixa leve e previne ITU de repetição → G-.
Em altas doses é bactericida.
Não indicada para pacientes idosos.