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FÁRMACO CLASSE MECANISMO COLATERAL CINÉTICA INDICAÇÃO ADMINISTRAÇÃO OUTROS PENICILINA G B-lactâmico A penicilina entra na bactéria quando ela está em estado de divisão de sua parede e se liga à proteína ligadora de penicilina. Na nova bactéria a penicilina em sua constituição torna-a frágil, não suportando a pressão osmótica e rompendo (morte) Reações de hipersensibilidade imediata (30min, podendo causar choque anafilático), aceleradas (1-72h) e tardias (dias ou semanas) Meia vida muito curta (4h, sofre intensa secreção tubular) Via parenteral (muito sensível à extremos de pH). É natural (sintetizada toda por microorganismo) Forma pico plasmático Interage com anticoncepcional oral (modifica o ciclo entero-hepático, diminuindo a concentração terapêutica PENICILINA-PROCAÍNA + PENICILINA G LIVRE B-lactâmico + vasoconstrictor A associação penicilina-procaína gera vasoconstricção proporcionando uma absorção lenta da penicilina, aumentando seu tempo de ação. A associação com penicilina G livre promove o pico plasmático importante contra algumas bactérias Mesma alergia à penicilina G Meia vida mais longa (12h) com formação de pico plasmático Via intramuscular BENZETACIL (PENICILINA G + BENZATINA) B-lactâmico A benzatina é uma molécula capaz de se ligar a duas moléculas de penicilina e liberar ela de forma lenta e contínua Mesma alergia à penicilina G Meia vida longa Não gera pico plasmático Profilaxia de febre reumática e usada na sífilis Via intramuscular Não usar em tétano, pneumonia, gonorreia pois não tem pico plasmático AMPICILINA B-lactâmico (aminopenicilina) Mesmo da penicilina G Mesma alergia à penicilina G, gastrite e náuseas Meia vida curta (6h), boa disponibilidade em meio ácido Via oral Reduz disponibilidade do atenolol (simultaneamente) AMOXACILINA B-lactâmico (aminopenicilina) Mesmo da penicilina G Mesma alergia à penicilina G e menos efeitos que ampicilina Meia vida maior (12h), maior disponibilidade em meio ácido, pode ser tomado em jejum Infecções de vias aéreas superiores e inferiores (pneumonias e broncopneumonias) Via oral Uso indiscriminado aumentou resistência por beta-lactamases AMPICILINA + SULBACTAM B-lactâmico (aminopenicilina) + inibidor da B-lactamase Mesmo mecanismo das penicilinas G associado ao sulbactam que inibe a ação da enzima que quebra a lactamase feita pelas bactérias como mecanismo de resistência Mesma alergia à penicilina G Sulbactam tem perfil sinético adequado para se associar à ampicilina Bactérias produtoras de B-lactamase Semi-sintética de largo espectro TICARCILINA (AMOXACILINA + ÁCIDO CLAVULÂNICO) B-lactâmico (aminopenicilina) + inibidor da B-lactamase Mesmo mecanismo das penicilinas G associado ao ácido clavulânico que inibe a ação da enzima que quebra a lactamase feita pelas bactérias como mecanismo de resistência Mesma alergia à penicilina G Ácido clavulânico tem perfil sinético adequado para se associar à amoxacilina Semi-sintética de largo espectro CEFALOSPORINA DE 1º GERAÇÃO Cefalosporina Se liga as proteínas ligadoras de penicilina e também inativam a enzima que faz a agregação dos peptídeoglicanos (componentes da parede) Gram-positivas Profilaxia em cirurgias e pós operatório Via parenteral Semi-sintéticas Resistência por bomba de refluxo (bomba que joga o antibiótico para fora) CEFALOSPORINA DE 2º GERAÇÃO Cefalosporina Mesmo mecanismo Gram-positivas e um pouco mais em gram-negativa Infecções do trato respiratório superior Via parenteral O mesmo acima CEFALOSPORINAS DE 3º GERAÇÃO (ROCEFIM) Cefalosporina Mesmo mecanismo Aumenta o espectro sobre gram negativa Usada em pneumonias Via parenteral O mesmo acima CEFALOSPORINAS DE 4º GERAÇÃO Cefalosporinas Mesmo mecanismo Espectro aumentado para bactérias multirresistentes. Usadas em UTI AMINOGLICOSÍDEOS Aminoglicosídeos Passagem do antibiótico pela parede celular da bactéria por diferença de potencial (amino + bac -). Se liga ao ribossomo formando proteínas anormais (subunidade 30s). As proteínas erradas provocam saída de Na, K e AAC, causando morte da bactéria (bactericida) Efeito tóxico quando usado junto com neomicina Acumulam em pacientes com insuficiência renal Ototoxicidade potencializada com furosemida (mesma bomba que a renal tem no ouvido interno, pode lesar 8 nervo craniano) causando zumbido Neurotoxicidade: inibe a liberação pré-sinaptica de acetilcolina inibindo a placa neuromuscular (reversível com cálcio) Estável em pH alcalino e meio aeróbico (gasta energia para passar pela parede) Ação reduzida quando há pus (ácido) Excreção renal Dose terapêutica próximo da tóxica Bacilos Gram negativos Infecções de alta gravidade, hospitalares e sepse (via parenteral) Via parenteral (diluída em soro glicosado) ou intramuscular Pode associar com B-lactâmicos (nunca no mesmo frasco) Dose única diária (reduz efeito nefrotóxico pois satura os carregadores renais) Não fazer exercícios físicos após dose IM (aumenta vascularização e absorção) ESTREPTOMICINA Aminoglicosídeos Mesma ação bactericida dos amino só que com ação bacteriostática inibindo a síntese de proteínas por interferir na ligação do RNAm, inibindo a síntese de proteínas, multiplicação celular e crescimento bacteriano Efeito tóxico quando usado junto com neomicina Efeito neurotóxico quando aplicada sem diluição Ototoxicidade com zumbido Neuurotoxicidade (fraqueza muscular) Estável em pH alcalino e meio aeróbico (gasta energia para passar pela parede) Ação reduzida quando há pus (ácido) Excreção renal Dose terapêutica próximo da tóxica Bacilos gram negativos Via parenteral (diluída em soro glicosado) ou intramuscular B-lactâmicos (nunca no mesmo frasco) Dose única diária Aumento da dose pode causar efeito bactericida. Não fazer exercícios físico após dose IM NEOMICINA Aminoglicosídeos Mesma ação Efeito tóxico quando usado junto com aminoglicosídeo parenteral Não deve ser aplicada quando há pus (ácido) Excreção renal Dose terapêutica próximo da tóxica Bacilos gram negativos Via tópica Cuidado com lesões extensas pois pode causar overdose e toxicidade ÁCIDO NALIDÍXICO Quilolona de 1º Geração Ação bactericida. Agem inibindo a topoisomerase (DNA girase) bacteriana, enzima fundamental para dobrar o DNA. Com isso o material genético se expande e rompe a bactéria, matando-a. Também ocorre síntese descontrolada de RNAm e proteínas Náuseas, vômitos, cristalúria, sonolência, cefaleia, insônia, lesões articulares, ruptura de tendões, diminui crescimento ósseo. Associado com varfarina pode promover hemorragia (interfere no metabolismo) e com AINES pode ocorrer convulsão Absorvidas em meio ácido (cuidado com quem usa antiácido) Ampla distribuição tecidual Metabolizado no fígado (P450) Bacilos gram negativos de vias urinárias Via oral Evitar em crianças e grávidas (cresimento ósseo) Resistência bacteriana por alterações da topoisomerase, altera a permeabilidade da membrana ou mecanismo do efluxo (bomba que expulsa o atbc) NORFLOXACINO Fluorquilolona de 2º Geração A Com o acréscimo do flúor ocorre aumento do espectro. Mesmo mecanismo O mesmo Bacilos gram negativos de vias urinárias Via oral CIPROFLOXACINO Fluorquilolona de 2º Geração B Mesmo mecanismo O mesmo Utilizado em infecções sistêmicas e do trato urinário Via oral LEVOFLOXACINO Fluorquilolona de 3º Geração Mesmo mecanismo O mesmo Utilizado em infecções do trato respiratório gram negativas (e um pouco nas positivas) Via oral MOXIFLOXACINA Fluorquilolona de 4º Geração Mesmo mecanismo O mesmo Tanto para aeróbicas quanto para anaeróbicas. Gram + e – Sinusites anaeróbicas Via oral
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