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1 Farmacologia II - Aula 1 - 06.02.2018 - Yala Figueiredo – Medicina XXXI Hipnóticos e sedativos Prof. Gersika Bittencourt INTRODUÇÃO São medicamentos capazes de causar depressão do SNC ao reduzir ou inibir sua função. Conceitualmente, os sedativos causam uma leve depressão e são usados geralmente para acalmar, reduzir a ansiedade – e por isso podem ser considerados ansiolíticos. Já os hipnóticos são capazes de induzir sonolência e normalmente são usados para tratar insônia ao causar um grau de depressão um pouco maior e, consequentemente, produzir sonolência. Normalmente, os fármacos sedativo-hipnóticos mais antigos causam uma maior depressão do SNC à medida que se aumenta sua dose. Um exemplo são os benzodiazepínicos que em sua a dose baixa causam leve depressão e, à medida que se aumenta a dose, se aumenta também o grau da depressão e aí se tornam hipnóticos. Com o crescente aumento, eles podem chegar a produzir desde anestesia geral, levar o individuo ao coma ou até mesmo óbito. Assim, o grau de depressão do SNC vai depender da sua dose. A insônia é a incapacidade de iniciar o sono, de mantê-lo ou sua a baixa qualidade (quando o indivíduo se assusta e têm pesadelos no meio do sono). Ela pode ser classificada em três tipos, sendo necessária para o tratamento mais adequado: 1. Transitória: sua duração que não ultrapassa três dias. Geralmente é ocasionada por um estressor que na maioria das vezes é ambiental ou situacional. Assim, a utilização do medicamento não deve ultrapassar o período de três dias, a fim de melhorar a qualidade de vida do paciente no outro dia. 2. Curta duração: dura até três semanas. O agente estressor pode ser pessoal (uma patologia, por exemplo) e o tempo de utilização do hipnótico não deve ultrapassar dez dias. 3. Longa duração: ultrapassa três semanas. Aqui, não existe um agente estressor conhecido como causador da insônia. Por isso, é necessária uma avalição médica mais aprofundada para relamente conhecer sua causa. Os tratamentos existentes são: Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 2 1. Etiológico: A primeira coisa que se deve identificar é a causa. O tratamento consiste na remoção da causa da insônia. Se causada por uma patologia psiquiátrica, por exemplo, usa-se um ansiolítico. Se causada por outras patologias clínicas, por exemplo, a dor, usa-se um analgésico. 2. Higiene do sono: é primordial para se tratar insônia. Existem muitos pacientes que tem insônia condicionada, que é quando o paciente condiciona o seu ambiente de dormir ao ambiente de trabalho ou normalmente aonde ele faz suas atividades do dia- a-dia. É muito comum em idosos. Durante o tratamento, faz-se uma “higiene”, tentando melhorar a qualidade do sono ao alterar alguns hábitos de vida, por exemplo, evitando cafeína antes de dormir ou tirar cochilos vespertinos. Ainda, deve-se evitar assistir televisão que alertem o SNC. 3. Medicamentoso: inicia-se quando os outros tratamentos não têm efeito. Primeiro, deve-se saber se a insônia do paciente é de inicio de noite, terço médio ou final da noite. Início da noite: o medicamento tem que ter início de ação rápido e meia vida de eliminação curta porque o problema não é manter, é iniciar, e isso evita um problema chamado sedação inicial. Ansiedade diurna: utiliza-se um medicamento de ação e meia-vida longa que ficará mais tempo no organismo e melhorá a ansiedade durante o dia. Final de noite: utiliza-se um hipnótico de meia-vida longa para cobrir a noite inteira. A duração de ação tem que ser de intermediária a longa, sabendo que o paciente pode ter sedação residual no outro dia (reação adversa) podendo prejudicar suas atividades residuais durante o dia. A seguir, conheceremos as classes medicamentosas de hipnótico-sedativos. BENZODIAZEPÍNICOS É a classe mais utilizada de medicamentos hipnóticos. Cada medicamento desta classe possui uma indicação clínica – alguns são sedativos e outros hiponóticos e também podem também relaxantes musculares ou ate mesmo anticonvulsivantes. Isso se deve a farmacocinéticas diferentes (capacidade de inicio de ação, meia vida de eliminação e volume de distribuição diferente) e mecanismos de ação que podem sofrer pequenas variações. Os benzodiazepínicos deprimem o SNC ao potencializar a ação do GABA, que é um neurotransmissor inibitório que se liga ao receptor do neurônio ionotrópico (canal iônico que passa cloreto), aumentando a abertura do canal de cloreto e hiperpolarizando o neurônio. Então, o benzodiazepínico se liga no receptor de GABA, num sitio de ligação diferente deste neurotransmissor. Não há competição pelo sitio de ligação. Durante a ligação, o benzodiazepínico promove uma alteração na estrutura do receptor, que mudará sua conformação devido à saída de uma molécula chamada gabamobulina, aumentando, assim, a afinidade pela ligação do GABA e por consequencia entrando mais cloreto no neurônio, deixando-o mais hiperpolarizado. Concluimos, de maneira geral, que este é o mecanismo de ação desta classe medicamentosa. Porém, existem pequenas diferenças nos mecanismos de ação de cada benzodiazepínico. Sabe-se que Os receptores de GABA são divididos em cinco subunidades que possuem subtipos dependendo da região do SNC. Por exemplo, numa região existe a α1, numa outra a α3 e assim vai. Elas não são iguais Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 3 em todas as regiões e por isso os medicamentos se ligarão em subtipos específicos. O diazepam, por exemplo, se liga na subunidade α1; o clonazepam na α2; o midazolam na α3; mas no final fazem mesma coisa que é aumentar a afinidade da ligação do GABA com seu receptor e é por se ligarem em regiões diferentes do SNC que alguns medicamentos provocam efeitos no sono, outros provocam relaxamento muscular etc. Ainda, um dos usos clínicos dos benzodiazepínicos é causar amnésia anterógrada (quando o individuo não se lembra de nada o que acontece depois de ingerí-lo, semelhante ao “boa noite Cinderela”). O midazolam é o pré-anestésico mais utilizado porque ele acalma o paciente, induz ao sono, proporciona certo relaxamento muscular e amnésia anterógrada devido à sua capacidade de se ligar numa subunidade do receptor α que é capaz de produzir amnésia. Já o clonazepam (rivotril) não se liga nesta subunidade e, por isso, não produz tal efeito. Já o diazepam é o que mais causa relaxamento muscular e o lorazepam é o mais indicado para idosos. Vantagens 1. Possuem uma ampla margem de segurança; 2. Têm alto índice terapêutico; 3. A dose eficaz é distante da dose letal; 4. Têm baixa capacidade de produzir dependência e tolerância (pode ocorrer, mas o tempo para produzir é maior que de outros medicamentos que agem no SNC); 5. Baixa incidência de produzir interações medicamentosas; 6. Baixa incidência de induzir enzimas metabólicas; 7. Não são capazes de induzir as enzimas do citocromo p450, diminuindo o risco de interação. Farmacocinética geral São bem absorvidos pelo TGI por serem lipossolúveis e ultrapassarem membranas com facilidade - exceção é o clorazepato que precisa gerar um metabólito ao entrar em contato com o suco gástrico no estômago para ser absorvido. Ao atingir a corrente sanguínea, os benzodiazepínicos se ligamamplamente às proteínas plasmáticas (cerca de 70% a 99% - o diazepam se liga 99%). Porém, mesmo se ligando tanto, não existe indício de deslocamento do diazepam pelas proteínas e consequentemente não existem consequências para o paciente. Depois de ser distrubuido e ter exercido seu mecanismo de ação, eles são metabolizados no fígado e dependem de enzimas hepáticas porque todos são lipossolúveis e precisam se metabolizar pra se transformar em hidrossolúveis – a maioria é metabolizada pela CYP3A4 e pela CYP2C19. Ou seja, se um paciente faz uso de um medicamento inibidor dessas enzimas, ele inibirá o metabolismo do benzodiazepínico que terá aumento da sua concentração plasmática e potencialização de seu efeito. Existem alguns medicamentos que, durante sua metabolização, geram metabolitos ativos que têm meia vida de eliminação mais longa do que o fármaco propriamente dito. Então, podemos classificar benzodiazepínicos entre os de ação longa e os de ação curta. Ação longa: ao chegar ao fígado, serâo metabolizados e gerarão metabolitos ativos com duração de ação longa. O diazepam deprime o SNC e, ao chegar ao figado, gera um metabolito ativo que volta ao Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 4 SNC, exerce a função e gera outro metabolito ativo. Ou seja, o diazepam gera uma serie de metabolitos e por isso tem duração longa. Já o flurazepam tem meia vida de eliminação curta (2h), porém, quando chega ao fígado, gera um metabolito que tem um mecanismo de ação de 100h. Exemplo: clorodiazepóxido, diazepam e flurazepam. Ação curta: medicamentos que chegam ao fígado e não geram metabólitos ativos. Exemplo: lorazepam, midazolam e triazolam. Cuidado ao utilizar os de ação longa em pacientes idosos ou com problemas hepáticos porque pode ocorrer acúmulo plasmático, aumentando o risco de reações adversas. Interações Embora os benzodiazepínicos não induzam enzimas, não significa que não há alteração enzimática. Inclusive, uma das principais é a utilização com outros medicamentos depressores do SNC. Barbitúricos, ansiolóticos, anti- histamínicos podem aumentar o sono, assim como os antipsicóticos que também deprimem o SNC, potencializando seu efeito (interação medicamentosa farmacodinânica porque um potencializa o outro). Ainda, o álcool também potencializa a ação do GABA porque ele se liga ao mesmo receptor do benzodiazepínico. Não confunda - ele se liga no mesmo receptor e não ao mesmo sitio de ligação, aumentando o risco de depressão profunda do SNC. Se um paciente estiver sob efeito alcoólico e chegar agitado, não é recomendável, mas você pode injetar midazolam se houver segurança em relação à dose. Alguns medicamentos como eritromicina, claritromicina, ritonavir (anti-HIV), itraconazol, suco de pomelo e cimetidina (antiácido que bloqueia receptor H2) são inibidores de CYP3A4 e, por consequencia, causarão potencialização de efeito ao inibir o metabolismo dos benzodiazepínicos. Reações adversas Normalmente, em doses terapêuticas, os benzodiazepíticos promovem reações adversas leves - principalmente quando o paciente não tem nenhuma doença de base - ocorrendo quando ele atinge o pico plasmático. Quando a concentração plasmática é máxima, o paciente pode apresentar algumas reações adversas como: Lentidão de pensamento; Sonolência; Dificuldade de realizar algumas funções que exigem muita concentração (como motoristas); Cefaléia; Alteração do TGI. Quando há intoxicação por benzodiazepínicos, o paciente pode apresentar: depressão do sistema cardiovascular devido à queda de pressão arterial e depressão respiratória, podendo vir a óbito. Cuidado: quando o paciente tiver outras doenças associadas (como DPOC, apnéia do sono, asma), pode ocorrer graves problemas porque ele já tem doença respiratória. Efeito paradoxal: quando, ao usar benzodiazepínico, o paciente fica agitado ao invés de ficar calmo. Isso vai depender do paciente e do fármaco porque existem medicamentos que são mais suscetíveis ao Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 5 efeito paradoxal, como por exemplo, o flurazepam – indivíduo pode apresentar pesadelos a noite (também ocorre com idosos). Antagonista Em caso de intoxicação ou sedação residual causada pelo uso de benzodiazepínico, a reversão ocorrerá atráves de seu único antagonista, o flumazenil. Por exemplo, na pré-anestesia, usa-se o benzodiazepínico. O procedimento é rápido, mas o medicamento é de ação longa; então, usa- se o antagonista para acelerar a recuperação. Ele só é utilizado por via endovenosa porque a biodisponilidade por via oral é muito baixa e é por isso que na maioria das vezes, em pré-anestesias, que o fármaco utilizado é o midazolam devido à sua ação curta. Deve-se usar injeções repetidas de flumazenil, de minutos em minutos, ao invés de uma injeção única porque ele têm meia-vida de elimição muito curta (30 a 60 minutos). Se o medicamento estiver dentro da dose terapêutica, mas o paciente está em sedação residual, deve-se fazer injeções repetidas de flumazenil até acumular uma dose de 1mg. Em caso de superdosagem, deve-se usar doses repetidas de até 5mg, significando que se o quadro não reverteu, o indivíduo deve estar intoxicado por outra substancia que não é benzodiazepínico, mas que também deprime SNC. O flumazenil compete com qualquer benzodiazepínico, independente do sítio de ligação, pela ligação no receptor de GABA, bloquando o sítio de ligação e impedindo que o benzodiazepínico se ligue ali. MEDICAMENTO USO CLÍNICO Alprazolam, Oxazepam Transtorno de ansiedade Clordiazepóxido Transtorno de ansiedade, abstinência alcoólica, pré- medicação anestésica. Clonazepam Convulsão, tratamento de mania e distúrbios do movimento. Clorazepato Transtorno de ansiedade, convulsão. Diazepam Transtorno de ansiedade, epilepsia, relaxamento muscular, pré-medicação anestésica. Estazolam, Flurazepam Insônia. Lorazepam Transtorno de ansiedade, medicação pré-anestésica. Midazolam Medicação pré-anestésica e intra-operatória. Tabela 1 - Principais benzodiazepínicos e suas utilizações NOVAS CLASSES DE FÁRMACOS HIPNÓTICOS Dependendo da dose, antidepressivos também podem ser usados como hipnóticos ou sedativos. Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 6 Atualmente, além dos benzodiazepínicos, existem novas classes de fármacos hipnóticas. Destaque para a classe dos compostos Z - porque todos os fármacos desta classe se iniciam com a letra Z - zolpidem, zopliclone e zaleplone. Compostos Z Seu mecanismo de ação é muito parecido com os benzodiazepínicos ao se ligar ao receptor de GABA e permitindo sua hiperpolarização neuronal, eles também aumentam o fluxo de cloreto no neurônio. Porém, ele não é considerado um benzodiazepínico porque suas estruturas químicas não são similares, não podendo, então, permanecer na mesma classe, mesmo tendo o mecanismo de ação semelhante. Outra diferençaé que os compostos Z são mais específicos e mais seletivos porque se ligam apenas à subunidade α1 do neuroreceptor, enquanto os benzodiazepínicos se ligam a uma quantidade maior de subunidades. É por esse motivo que os compostos Z são usados apenas com hipnóticos: por se ligarem apenas a uma região, não possuem são nem relaxantes musculares e nem anticonvulsivantes como os benzodiazepínicos. Normalmente, os compostos Z são usados para induzir o sono. Por terem início de ação rápido, eles tratam a insonia de inicio de noite (o mais conhecido clinicamente é o zolpidem) e são muito utilizados devido à seletividade de ação por agir apenas como hipnótico e sua tendência de gerar menos efeitos colaterais que os benzodiazepínicos. Ainda, os benzodiazepínicos são fornecidos pelo SUS porque os compostos Z são mais caros devido à sua especificidade. Os compostos Z produzem menos efeitos colaterais por terem meia vida de eliminação mais curta que os benzodiazepínicios. Por exemplo, zolpidem tem vida plasmática media de 2h. Então, se você o utiliza no inicio da noite, você induzirá o sono rápido com menos sedação residual. Ela pode existir, mas será menor. O zolpidem e o zaleplone (1h) são os que têm menor meia vida. Deve-se destacar que se o paciente tem facilidade de acordar durante a noite, o medicamento pode não cobrir durante a noite inteira. Por isso existe o zolpidem MR, de liberação controlada. Sua meia vida também é de 2h, mas seu adjuvante libera zolpidem gradativamente durante toda a noite. O zaleplone tem meia vida ainda mais curta, significando uma vantagem clinica que é poder ser utilizado tanto para induzir, quanto para pacientes que acordam a noite. Se o paciente acorda 4h da manhã, ele pode tomar o zaleplone até 4h antes de acordar que ele não terá problema de sonolência residual porque será eliminado rapidamente. Em resumo, existem vários tipos de medicamento com indicações diferentes. O zolpiclone tem uma meia vida mais longa (de 5h à 6h) e por isso tem maior capacidade de produzir sonolência residual no outro dia. Ainda, ele também pode dar um gosto metálico, amargo, na boca no início do tratamento. É mais indicado para casos de insônia de final de noite. Deve-se ter cuidado com pacientes que possuem problemas hepáticos e idosos devido à classe Z ser metabolizada no fígado, podendo ocorrer acúmulo do medicamento no organismo. Neste caso, recomenda-se reduzir a dose do medicamento, principalmente do zolpiclone porque ele, ao ser metabolizado, gera metabolitos ativos. Isso é importante porque muitas vezes os compostos Z são considerados mais Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 7 seguros que os benzodiazepínicos – mas somente se forem usado com segurança. Existem casos de pacientes que tomam sem indicação médica e que tiveram dificuldade respiratória grave com direito a intubada por uso de zolpidem. Vantagem Menor tendência a produzir dependência. Melatonina Outro novo fármaco hipnótico é a melatonina que, na verdade, é um hormônio endógeno produzido pela grândula pineal para controlar o ciclo vigília-sono. Seus receptores são MT1 e MT2 que estão no núcleo supraquiasmático e, ao se ligar ao receptor MT1, ela induz sonolência e quando ela se liga ao receptor MT2, ela controla a manutenção do sono. Sabe-se que existe o ciclo circadiano da melatonina natural e à medida que anoitece sua concentração aumenta e quando amanhece a concentração endógena diminui. A versão exógena sempre foi comercializada, porém é um medicamento novo no Brasil - antes da melatonina ser industrializada, o paciente poderia importá-la, por exemplo. Ela é usada para induzir o sono e é encontrada tanto manipulada quanto industrializada e sua desvantagem é que sua vida de eliminação é muito curta (de 30 minutos à 1 hora). Sua posologia consiste em um comprimido de liberação prolongada de 2mg 1h antes de dormir. Seu nome comercial é circadina e a indústria farmacêutica brasileira produz um análogo a ela, que é uma substancia química estruturalmente parecida com a melatonina e que se liga com grande facildade com os repectores MT1 e MT2. Então, temos a melatonina propriamente dita e a ramelteona, um agonista de MT1 e MT2, que tem uma meia vida de eliminação mais longa (1h à 2h) e tanto induz sonolência quanto mantém o sono. Ele é metabolizado pelo fígado, capaz de gerar metabólitos ativos que tem meia vida de eliminação de até 2h. Ssua posologia é de 8mg 30min antes de dormir. Vantagens da ramelteona sobre a melatonina propriamente dita Possui afinidade de ligação apenas para receptores de melatonina, sendo incapaz de se ligar a receptores colinérgicos, adrenérgicos ou histaminérgicos, por exemplo. Baixa tendência de produzir efeito colateral (geralmente é a própria sonolência ou tontura ou cefaleia, que são reações adversas consideradas comuns para medicamentos em geral). Figura 1 - Resumo dos compostos Z Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 8 Figura 2 - Resumo de novos hipinóticos BARBITÚRICOS Classe antiga de medicamentos que está caindo em desuso quando a indicação terapêutica é sedação e hipnótico. Possuem grande capacidade de depressão do SNC, muitas vezes até maior que os benzodiazepínicos porque, embora o principal mecanismo de ação também seja a potencialização de ação do GABA, seu sitio de ligação é diferente dos benzodiazepínicos. Então, se o paciente se intoxicar, ela não será revertida por flumazenil porque ele apenas bloqueia o sitio de ligação dos benzodiazepínicos – lembrando que se o paciente for intoxicado pelos compostos Z, o tratamento será com flumazenil porque seu sitio de ação é o mesmo que dos benzodiazepínicos (α1). Outro mecanismo de ação dos barbitúricos é bloquear o receptor AMPA, que tem como ligante o glutamato, que é um neurotransmissor excitatório. O medicamento bloqueia essa ligação, inibindo a ação do glutamato e, por consequencia, a sinapse excitatória do glutamato. Da mesma maneira que os benzodiazepínicos, os barbitúricos também podem produzir graus de depressão variados. Uma dose baixa causa depressão leve (sedativa) e, com o seu aumento gradativo, pode causar anestesia geral (por exemplo, tiopental). Ao contrário dos benzodiazepínicos, os barbitúricos causam perda de consciencia. Classificação De acordo com seu inicio de ação e duração: Ultrarrápida e ultracurta: por via endovenosa, são medicamentos que agem em segundos, mas não ultrapassam 20min devido à sua alta lipossolubilidade e por sofrerem redistribuição. Exemplo: tiopental. Ação rápida: quando usados por via parenteral, iniciam sua ação em 15 minutos em média, porém sua duração de ação é curta, não ultrapassando 3 horas. Seu uso clínico relaciona-se com a indução do sono, mas é mais utilizado é pra reduzir e controlar alteração psicomotora. Ação intermediária: duração de ação de 6h à 12h. Tem duração de ação um pouco mais longa, que pode ser utilizada para tratar paciente que tem insonia de fim denoite. Ação longa: cerca de 24h ou mais, são muito utilizados como anticonvulsivantes. O mais conhecido é o fernobarbital (gardenal, usado para epilepsia) que é clinicamente mais usado por ser via oral. Atualmente, existem fármacos mais novos, porém ele Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 9 ainda ganha devido à Mas pelo preço e acessibilidade e por ainda ser distribuído pelo SUS, ainda tem pacientes com crises convulsivas que ainda são tratados com fernobarbital. Reações adversas Sonolência; Sedação; Dificuldade ou lentificação dos pensamentos; Efeito paradoxal (contrário); Excitabilidade; Hipersensibilidade; Reações alérgicas. Em caso de sobredosagem, o paciente pode vir a óbito com facilidade porque os medicamentos diminuem amplitude respiratória, podendo ter alterações cardiovasculares como hipotensão grave (na dosagem terapêutica também ocorre, mas é leve) e depressão grave de miocárdio. Ainda, pode apresentar oligúria e anúria porque são estes medicamentos são capazes de induzir liberação de ADH. Interação medicamentosa Os barbitúricos são capazes de alterar o metabolismo de outros medicamentos ou substâncias, sendo considerado um inibidor enzimático. O fenobarbital, por exemplo, induz enzimas do citocromo p450 - inclusive isoenzimas que metabolizam medicamentos anticoncepcionais (CYP3A4). Além disso, quando o gardenal é utilizado de forma crônica, ele induz a produção de substâncias endógenas, acarretando uma maior fixação e absorção de cálcio nos ossos devido ao aumento de metabolismo da vitamina D, vitamina K (problema de coagulação) e aumenta o metabolismo de hormônios esteroides, possbilitando que o paciente desenvolva distúrbios hormonais (endócrinos). Intoxicação Seja acidental ou voluntária, durante uma intoxicação, deve-se manter o paciente ventilado, especialmente porque o barbitúrico produz depressão respiratória. Por não possuir um antagonista, pode-se forçar a excreção do fármaco ao alcalinizar a urina porque o barbitúrico tem carecterística ácida ou forçar a diurese do paciente somente se o paciente tiver pressão normalizada, função renal e cardíaca preservadas e se o paciente estiver hidratado. Caso contrário, pode-se forçar a eliminação do medicamento por hemodiálise. (colocar gráfico) A Figura 3 mostra a diferença de segurança entre os benzodiazepínicos e os barbitúricos. Ressalta-se que ambos agem no mesmo receptor, realizando praticamente a mesma função e que à medida que se aumenta a sua dose, aumenta-se o grau de depressão do SNC. Porém, se eu utilizo 5mg de um benzodiazepínico, ele causará, no máximo, uma hipnose, quanto que a mesma quantidade de um barbitúrico ele já está chegando num grau anestésico e por aí vai. Isso mostra que a margem de segurança dos barbitúricos em relação aos benzodiazepínicos é muito maior e é por isso que a primeira classe está caindo em desuso. ANSIOLÍTICO Do mesmo modo que os compostos Z e a melatonina são apenas fármacos hipnóticos, existem aqueles que são apenas sedativos. Os mais consideráveis, no momento, são: Buspirona Aula 1 – Hipnóticos e sedativos Yala Figueiredo - Medicina UNIFENAS XXXIV 10 Fármaco que controla os níveis de serotonina no SNC. É um agonista parcial dos receptores serotoninérgicos, ou seja, ele se liga no receptor e não provoca 100% do efeito. Quando a serotonina estiver baixa, a buspirona aumentará seus níveis e, quando ela estiver alta, ela evitará a ligação do exceço de SRH, bloqueando seu receptor. Ele nivela e controla os níveis de serotonina, diminuindo a ansiedade. Não causa depressão do SNC porque na maioria das vezes, os problemas relacionados à ansiedade são ocasionados por uma falta de regulação dos níveis séricos de serotonina. Em casos de crise de ansiedade, deve-se utilizar um benzodiazepínico porque a buspiona é utilizada para controlar ansiedade e evitar a crise porque ela tem um inicio de ação muito lenta, podendo levar até duas semanas para começar a fazer efeito. Ainda, durante tratamentos prolongados, ela também é preferível porque tem menos efeito colateral e não causa prejuizo cognitivo e psicomotor porque não é hipnótica (não altera o SNC). Beta-bloqueadores Também podem ser usados perifericamente como ansiolíticos, sem causar depressão do SNC. Só tratam os sintomas da ansiedade como taquicardia, tremores, sudorese, boca-seca (ex: proponolol). Não recomendado para paciente asmático e que já tem hipotensão por se tratar de um beta-bloqueador não-seletivo. Figura 3 - Comparação entre barbitúricos e benzodiazepínicos
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