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ANTI - INFLAMATÓRIOS AINES INFLAMAÇÃO É uma resposta dos organismos à uma agressão sofrida. Calor: decorre do aumento da circulação sanguinea no local e aumento do metabolismo local. Rubor: decorre do aumento da circulação sanguinea no local. Tumor: Decorre do aumento da permeabilidade vascular (edema). Pode determinar aumento do volume hídrico local em até 5 ou 7 vezes. Dor: Causada pela irritação química nas terminações nervosas, compressão das fibras nervosas locais devido ao acúmulo de líquidos e de células, etc. Perda da função: é decorrente do tumor (principalmente em articulações, impedindo a movimentação) e da própria dor, dificultando as atividades locais. INFLAMAÇÃO INFLAMAÇÃO MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. aracdônico da membrana celular para o citoplama) ÁC. ARACDÔNICO MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTAGLANDINAS (sensibilidade exagerada à dor, febre, vasodilatação, inibição da agregação plaquetária, inibição da secreção de ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco) TROMBOXANO (agregação plaquetária e vasoconstrição) PROSTACICLINA (vasodilatação e inibição da agregação plaquetária) CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. aracdônico nos mediadores inflamatórios Estímulo lesívo CASCATA DE INFLAMAÇÃO ANTI - INFLAMATÓRIOS Medicamentos cuja função é reduzir o grau de inflamação dos tecidos. CONCEITO 1ª MOLÉCULA 1828, o ácido salicílico foi a primeira molécula a ser isolada. Atividade Antipirética e Analgésica CLASSIFICAÇÃO NÃO-ESTEROIDAIS Conhecidos como AINE’s indicados para inflamação moderada e severa. Atuam na ciclogenase, inibindo a ação da COX-1 e COX-2 MEC. DE AÇÃO MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. aracdônico da membrana celular para o citoplama) ÁC. ARACDÔNICO MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTAGLANDINAS (sensibilidade exagerada à dor, febre, vasodilatação, inibição da agregação plaquetária, inibição da secreção de ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco) TROMBOXANO (agregação plaquetária e vasoconstrição) PROSTACICLINA (vasodilatação e inibição da agregação plaquetária) CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. aracdônico nos mediadores inflamatórios Estímulo lesívo AÇÃO DOS AINE’s AINE’s ANTI - INFLAMATÓRIOS AÇÃO FARMACOLÓGICA - Analgésico - Antipirético - Antiinflamatório - Antiplaquetário ALGUNS AINE’s Nome comercial Princípio ativo Apresentação Uso Posologia Voltaren Diclofenaco de Na 50 mg c/ 20cp Adulto 8/8 h Feldene Piroxicam 20 mg c/ 10cp Adulto 12/12 h Spidufen Ibuprofeno * 600 mg c/ 10cp Adulto 12/12 h * Menos tóxico. ALGUNS AINE’s Nome comercial Princípio ativo Apresentação Uso Posologia Tilatil Tenoxicam 20e 40 mg Adulto 12/12 h Movatec Meloxicam 7,5 e 15 mg Adulto 12/12 h Ponstan Ac. Mefenâmico 500 mg Adulto 6/6 h Katadolon Flurpirtina 100 mg c/ 10cp Adulto 6/6h Scaflan Nimesulida 50 e 100 mg Adulto 8/8h Cataflan Diclofenacode potássio 50 mg Adulto 8/8 h INDICAÇÕES Analgesia (dores leves e moderadas) Antitérmico (antipirético) Antiinflamatório Antiagregante plaquetário. Inflamação Gripe EFEITOS COLATERAIS Ulceração gástrica Bloqueio da agregação plaquetária Inibição da função renal Reações de hipersensibilidade (alergias) Toxicidade hepática CLASSIFICAÇÃO COXIBS Mec. De Ação: Atuam na ciclogenase, inibindo especificamente ação da COX2, porém também inibe pouco a COX-1. Foram produzidos afim de solucionar os efeitos adversos dos AINE’s. CLASSIFICAÇÃO Nome comercial Princípio ativo Apresentação Uso Posologia Arcoxia Etoricoxib 120 mg c/ 4cp Adulto 12/12 h Celebra Celecoxib 200 mg c/ 10cp Adulto 12/12 h INDICAÇÕES Dor aguda Dor crônica Osteoartrite Dismenorréia primária Artrose Dismenorréia Dor aguda EFEITOS COLATERAIS Diminuição da função do fígado Diminuição da função renal Função cardíaca comprometida ou ICC Edema Hipertensão Sangramento gastrointestinal ESTEROIDAIS Também conhecida como glicocorticóides, são hormônios produzidos p/ supra-renal. CLASSIFICAÇÃO Mec. De Ação: Atuam diretamente inibindo a fosfolipase A2, quebrando toda cascata de inflamação. MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. aracdônico da membrana celular para o citoplama) ÁC. ARACDÔNICO MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTAGLANDINAS (sensibilidade exagerada à dor, febre, vasodilatação, inibição da agregação plaquetária, inibição da secreção de ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco) TROMBOXANO (agregação plaquetária e vasoconstrição) PROSTACICLINA (vasodilatação e inibição da agregação plaquetária) CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. aracdônico nos mediadores inflamatórios Estímulo lesívo CASCATA DE INFLAMAÇÃO coticoides Ação farmacologica: Antiinflamatórios Imunossupressores Divisão dos fármacos glicocorticóides: Os fármacos são divididos de acordo com o tempo de duração. Ação curta: Hidrocortisona (Cortizol®). Cortisona: primeiro fármaco. Não é tão utilizada. ESTEROIDAIS Ação intermediária: Prednisona (Meticorten®) Prednisolona (Prelone®) Metilprednisolona (Depo-medrol®) Triancinolona (Omcilon-A®). Os três primeiros são muito utilizados em uso crônico e o último é utilizado em aftas (diminui a dor, mas retarda a cicatrização). ESTEROIDAIS Ação prolongada: Dexametasona (Decadron®) Betametasona (Diprospan®/Celestone®). ESTEROIDAIS ESTEROIDAIS Nome comercial Princípio ativo Apresentação Uso Posologia Decadron Dexametasona 4 mg c/ 10cp 2 mg c/ 2amp Adulto Adulto 1 ao dia Meticorten Prednisona 20 mg c/ 10cp Adulto 12/12 h Celestone Betametasona 2 mg c/ 10cp Adulto 12/12 h Prelone Prednisolona 5 a20 mg c/ 10cp Adulto 2 a 4x dia Nasacort Triancinolona Spray 55mcg (nasal) Adulto /criança acima de 12 anos 1 a 4 x dia INDICAÇÕES Doenças alérgicas (urticária, dermatite, edema) Choque (hemorrágico, veneno de cobra, traumatismo, anafilaxia) Artrite reumatóide Lúpus eritematoso Asma brônquica AVC Doenças infecciosa (tuberculose, meningite...) Transplante renal Psoríase Eczema e outras. Lúpus Psoríase Eczema EFEITOS COLATERAIS Atrofia cutânea epidérmica e dérmica Púrpura Estrias Erupções acneiformes Hipertricoses Facilitação de infecções fúngicas, bacterianas e virais. OBS: Corticóides tópicos. Hipertricoses Acneiformes Púrpura Síndrome de Cushing: EFEITOS COLATERAIS REAÇÕES ADVERSAS Acne Nervosismo e insônia Úlceras Infecções Hipertensão Hiperglicemia / Glicosúria / Edemas. OBS: Corticóides sistêmicos.
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