Farmacologia e medicamentos

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Farmacologia e medicamentos
Desde seus primórdios, o ser humano percebeu os efeitos curativos das plantas medicinais, notando que de alguma forma sob a qual o 
vegetal medicinal era administrado (pó, chá, banho e outros) proporcionava a recuperação da saúde do indivíduo. As plantas medicinais, utilizadas há milhares de anos, servem de base para estudos na produção de novos medicamentos. A palavra Farmacologiaé derivada de pharmakon, de origem grega, com vários significados desde uma substância de uso terapêutico ou como veneno, de uso místico ou sobrenatural, sendo utilizados na antiguidadecomo remédios (ou com estes objetivos) até mesmo insetos,vermes e húmus. 
É definida como a ciência que estuda a natureza e as propriedades dos fármacos e principalmente ação dos medicamentos. as plantas tiveram influência importante na alimentação, para alívio, e, também para casos de envenenamento do homem primitivo. Algumas plantas eanimais com características tóxicas, já eram utilizados para a guerra, execuções de indivíduos,e, para a caça. 
A História registra que Cleópatra testou algumas plantas em suas escravasquando decidiu suicidar. Cerca de 4.000 anos a.C., os sumerianos conheciam os efeitos psíquicos provocados pelo ópio, inclusive também para a melhora da diarreia. 
A palavra drogaorigina do holandês antigo droog que significa folha seca, pois, antigamente quase todos os medicamentos eram feitos à base de vegetais. Embora em francês droguesignifique erva, relacionada por alguns autores como a origem da palavra droga, a maioria dos autores, fundamentando-se em antigos dicionários, afirmam que se deve a palavra droog a origem do nome.
A Farmacologiaenvolve os conhecimentos necessários para o profissional de saúde, pois, consiste no estudo do mecanismo pelo qual os agentes químicos afetam as funções dos sistemas biológicos.Logo, de forma ampla envolve o estudo da interação dos compostos químicos (drogas) com os organismos vivos atuando, em maioria, através da influência das moléculas das drogas em constituintes das células.
A Farmacologia é utilizada com os objetivos:
Terapêutica: O medicamento tem ação curativa, pode curar a patologia. 
Profilática: O medicamento tem ação preventiva contra doenças. 
Diagnóstica: O medicamento auxilia no diagnóstico, elucidando exames de imagem. 
Paliativo: O medicamento tem capacidade de diminuir os sinais e sintomas da doença, mas não promove a cura. 
Algumas definições importantes para a noções em Farmacologia:
Medicamento:É toda a substância que, introduzida no organismo humano, vai preencher uma das seguintes finalidades:
* Preventiva ou Profilática:quando evita o aparecimento de 
doenças ou reduz a gravidade da mesma.
* Diagnóstica:localiza a área afetada.
* Terapêutica:quando é usada no tratamento da doença.
* Paliativa:quando diminui os sinais e sintomas da doença mas não promove a cura.
Droga:É toda substância originada do reino animal e vegetal que poderá ser transformada em medicamento.
Dose:É uma determinada quantidade de medicamento introduzida no organismo para produzir efeito terapêutico e promover alterações ou modificações das funções do organismo ou do 
metabolismo celular.
Forma farmacêutica:é a maneira física pela qual o medicamento se apresenta. Ex: comprimido, suspensão, drágea, cápsula, supositório,etc.
Fórmula farmacêutica:é o conjunto de duas ou mais substâncias que compõem a forma pela qual os medicamentos são apresentados e possui os seguintes componentes: princípio ativo (agente químico), o corretivo (sabor, corantes, açúcares) e o veículo (dá volume, em forma de talco, pós).
Remédio:Todo meio usado com fim de prevenir ou de curar as doenças.
Prescrição medicamentosa:é o documento ou a principal fonte de informações. Nela deve constar o nome do paciente, a data da prescrição, o registro e o nome do medicamento, a dose, a frequência e horário da administração e a assinatura e carimbo do profissional.
Princípio Ativo: É a substância que existe na composição do medicamento, responsável por seu efeito terapêutico. Também pode ser chamado fármaco.
Efeito Adverso:Ação diferente do efeito planejado, porém previsível.
Efeito Colateral:Efeito imprevisível que não está relacionado à principal ação do fármaco.
FARMACOCINÉTICA
É o caminho que o fármaco percorre no organismo. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação mais sim as etapas que o medicamento sofre desde a administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
FASES DA FARMACOCINÉTICA
1-Absorção
Absorção farmacológica:A absorção, é a primeira etapa que Começa com a escolha da via de administração até o momento que a droga chega à corrente sanguínea. Vias de administração como intravenosa e intra-arterial não passam por essa etapa, entram direto na circulação sanguínea. Existem fatores que interferem nessa etapa, dentre estes temos: o pH do meio, forma farmacêutica, hidrossolubilidade, lipossolubilidade e patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser administrada, concentração da droga na circulação sistêmica, concentração da droga no local de ação, distribuição da droga. 
Aqui nesta fase conceituamos a BIODISPONIBILIDADE do fármaco. Cada fármaco possui sua biodisponibilidade, ou seja, concentração de fármaco que chega à corrente sanguínea em um determinado tempo.
2-Distribuição farmacológica
Nesta etapa a droga é distribuída no organismo através da circulação. O processamento da droga no organismo passa em primeiramente nos órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa em que a droga chega ao ponto onde vai atuar. Nessa fasepoderá ocorrer: baixa concentração de proteínas plasmáticas como desnutrição, hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos, que sãocélulas produtoras de proteínas plasmáticas, reduzindo assim o nível destas no sangue.
3-Metabolismo
Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. Ometabolismo ocorreem duas fases, envolvendo um complexo de enzimas chamado de citocromo P450 (CYP450):
Fase 1:etapas de oxidação, redução e hidrólise;
Fase 2:conjugação com o ácido glicurônico.
A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga édiferenteda fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para aexcreção. Essa é a fase que prepara a droga para a excreção, pois a torna mais hidrossolúvel.
4-Excreção
Pela excreção, os compostos são removidos doorganismo para o meio externo. 
Fármacos hidrossolúveis, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade ematravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa do fármaco.
DROGAS AGONISTAS E DROGAS ANTAGONISTAS
Agonistas: Fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e simulam os efeitos dos compostos endógenos.
Podem ser do tipo:
Parcial: independente da dose utilizada, não conseguem obter uma resposta total do receptor.
Plena: são aqueles que conseguem uma resposta de 100% dos receptores quando ligados a apenas 50% dos mesmos.
Antagonistas: Fármacos que bloqueiam receptores fisiológicos, impedindo a ação de substâncias endógenas.
Antagonistas Competitivos: Fármacos que competem pelos mesmos receptores, onde apenas um deles se liga, impedindo a ação do outro.
	
BIODISPONIBILIDADE FARMACOLÓGICA
A Biodisponibilidade refere-se à fração de uma dose ingerida de uma substância que tem acesso à circulação sistêmica na forma quimicamente inalterada. A biodisponibilidade é calculada comparando os níveis plasmáticos da droga após ser usada uma determinada via de administração (VO, IM), com os níveis dessa droga atingidos no plasma após injeção IV, na qual a totalidade do agente entra na circulação.
Fatores que interferem com a biodisponibilidade da droga:
Efeito de primeira passagem
Solubilidade da droga
Instabilidade química
Fórmulafarmacêutica
Características individuais do paciente
A biodisponibilidade é uma característica do medicamento administrado a um sistema biológico intacto e indica simultaneamente, segundo que cinética e segundo que proporção um fármaco alcança a circulação geral a partir da dose contida no medicamento administrado. A partir deste conceito, podemos observar que a biodisponibilidade compreende dois aspectos distintos e importantíssimos: velocidade e intensidade. O estudo da biodisponibilidade, portanto, consiste em uma avaliação das características quantitativas e cinéticas de um medicamento administrado a um organismo concreto, excluindo a utilização de estudos in vitro.
A noção de disponibilidade da substância ativa a partir de um medicamento nasceu da observação de não-eqüivalência terapêutica entre formulações contendo o mesmo fármaco, em um mesmo teor e forma farmacêutica, até então consideradas substituíveis. Vários incidentes (ineficácia) ou acidentes (toxicidade) foram à causa desta observação.
BIOEQUIVALÊNCIA
A Bioequivalência indica que as formulações possuem os mesmos compostos e quantidades, além de obedecerem aos padrões oficiais atualizados, mas pode haver diferenças quanto aos ingredientes inativos nas diferentes formulações do medicamento. A bioequivalência indica que as formulações, quando administradas ao mesmo paciente e no mesmo esquema de dosagem, resultam em concentrações equivalentes do fármaco no plasma e nos tecidos. A equivalência terapêutica indica que as formulações, quando administradas para o mesmo paciente e no mesmo esquema de dosagem, têm efeitos terapêuticos e adversos iguais.
Espera-se que os produtos bioequivalentes sejam terapeuticamente equivalentes. A ausência de equivalência terapêutica (p. ex., mais efeitos adversos e menos eficácia) é geralmente identificada durante o tratamento a longo prazo, quando se administra um substituto não equivalente a pacientes que se encontram estabilizados com uma determinada formulação.
Figura- Relação concentração plasmática-tempo representativa após uma dose oral única de um fármaco hipotético.
A concentração plasmática do fármaco aumenta com a extensão da absorção. O pico é alcançado quando a taxa de eliminação do fármaco iguala-se à taxa de absorção. As determinações de biodisponibilidade com base na concentração plasmática máxima podem ser errôneas, porque a eliminação do fármaco inicia-se assim que este entra na corrente sanguínea. O tempo de pico (quando o fármaco atinge concentração plasmática máxima) constitui o índice geral mais utilizado para a avaliação da absorção; quanto mais lenta a absorção, mais tardio é o tempo de pico. Para os fármacos excretados primariamente inalterados na urina, pode-se estimar a biodisponibilidade pela avaliação da quantidade total de fármaco excretado após dose única.
ÍNDICE TERAPÊUTICO
É a relação existente entre a Dose Efetiva Mediana (DE50) e a Dose Efetiva Letal (DL50), expressa da seguinte forma: IT = DL50/DE50
Ex.A: Considere um Fármaco cujo Índice terapêutico é 350, e a Dose Efetiva Mediana é 750. Qual será a sua Dose Letal?
Resolução:
IT=DL50/DE50
350=DL50/750
DL50=350 x 750
DL50=262500
Logo, temos que a Dose Efetiva Letal deste medicamento é 262500.
Ex.B: Sabe-se que 50% dos indivíduos foram a óbito ao receber 10g de um determinado medicamento. A dose efetiva do medicamento é de 700mg. Calcule o Índice Terapêutico do medicamento.
Resolução:
IT=DL50/DE50
IT=10g/700mg
IT=10000mg/700mg
IT=14,28
Assim, o Ìndice Terapêutico desse medicamento é de 14,28.
EFEITO ADVERSO
É o efeito diferente e indesejado daquele considerado como principal por um fármaco. É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica. Ocorre principalmente quando há mais fármacos que proteínas plasmáticas circulantes na corrente sanguínea. Com excesso de fármacos na forma livre, pode ocorrer efeitos adversos.
EFEITO COLATERAL
É o efeito diferente daquele considerado como principal por um fármaco, ou seja, um efeito que é paralelo ao que é desejado da substância farmacológica absorvida.
ESTUDO DO CITOCROMO P450 (CYP450)
O metabolismo de um fármaco ocorre em duas etapas: a primeira realizada principalmente pelas enzimas do citocromo P450, e pode envolver a ativação de pró-fármacos, ou a formação de metabólitos ativos ou inativos; e a segunda etapa realizada pelas UGT (Uridina-Difosfato-Glicuronosil-Transferases), que efetuam a conjugação dos medicamentos com o ácido glicurônico, e inclui também outras enzimas responsáveis pela sulfatação, acetilação e metilação das drogas.
Os citocromos P450 (CYPs) constituem a família enzimática mais importante na catalisação da biotransformaçãooxidativa da grande maioria das drogas, sendo, portanto, extremamente relevantes na farmacologia clínica.
Embora esta família tenha mais do que 50 enzimas, 6 delas (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 e CYP3A5) metabolizam 90% das drogas, em que as duas enzimas mais importantes são a CYP3A4 e CYP2D6. Estas enzimas são expressas predominantemente no fígado, mas também podem estar presentes no intestino delgado, nos pulmões, na placenta e nos rins. As formas com uma maior expressão no fígado são as CYPs 3A4, 2C9, 2C8, 2E1 e 1A2 enquanto as formas 2A6, 2D6, 2B6, 2C19 e 3A5 são também expressas mas de uma forma menos abundante; as formas CYPs 2J2, 1A1 e 1B1 são principalmente expressas fora do fígado. A expressão de cada CYP é influenciada por uma combinação única de mecanismos e de fatores incluindo polimorfismos genéticos, indução por xenobióticos, regulação por citocinas e por hormonas e durante estados de doença.
As drogas interagem com os sistemas CYPs através de diversas formas. As drogas podem ser metabolizadas por só uma enzima da família do CYP (por exemplo, o metoprolol pelo CYP2D6) ou por múltiplas enzimas (por exemplo, a varfarina pelo CYP1A2, pelo CYP2D6 e pelo CYP3A4). Para além disto, as drogas podem ser ambas metabolizadas e inibidas pela mesma enzima (por exemplo, a eritromicina), ou podem ser metabolizadas por uma enzima e inibidas por outra (por exemplo, a terbinafina). Por outro lado, as drogas podem ser combinadas de uma forma intencional para se tirar proveito da inibição de determinadas enzimas do CYP.
Em resumo, o complexo enzimático CYP450 tem como principal função a retirada da fração tóxica do fármaco, bem como o aumento da hidrossolubilidade deste, favorecendo assim, a sua excreção.
Uso Racional de Medicamentos
“Existe uso racional quando os pacientes recebem os medicamentos apropriados à sua condição clínica, em doses adequadas às suas necessidades individuais, por um período de tempo adequado e ao menor custo possível para eles e sua comunidade.”OMS, Conferência Mundial Sobre Uso Racional de Medicamentos, Nairobi, 1985.
Protocolo medicamentoso:
Vaidependerdoprimeiroprocedimentoemqualqueratendimentoodontológico:
 Anamnese do paciente
A medicação sistêmica assume papel importante no(a):
Sedação da dor pelo controle da reação inflamatória
Combate e,principalmente,na prevenção de infecções
Redução da ansiedade e tensão do paciente
 
Objetivo geral
Montagem de um protocolo a partir de um levantamento dos medicamentos que melhor atuem no pré e pós- operatório dos diversos procedimentos,sejam eles menos invasivos ou mais invasivos,como cirurgias,tentando padronizar ou so indiscriminado,até o momento,destes medicamentos.
 Protocolo
 
Antibiótico
Analgésico
Antiinflamatório/ Corticosteróides
Ansiolítico
Propostas Medicamentosas
Terapêutica medicamentosa para Antibióticos 
Antibioticoterapia profilática
Terapêutica medicamentosa para analgésico
 Analgesia
Terapêutica medicamentosa para antiinflamatórios e corticosteróides
PROTOCOLO MEDICAMENTOSO PROPOSTO
Procedimentos Mais Simples:
MEDICAÇÃO PRÉ-OPERATÓRIA:Desnecessária medicação pré-operatória
MEDICAÇÃO PÓS-OPERATÓRIA 
ANALGÉSICO-DipironaSódica500mg(muito provável de ser a única medicação nestes casos) 
Tomar um comprimido a cada quatro horas por dois dias.
ANTIINFLAMATÓRIO–Ibuprofeno400 ou 600mg
Tomar um comprimido a cada 8 ou 12 horas por 2 a 3 dias.
Procedimentos Mais Invasivos (Complexos):
Medicação Pré-Operatória:
ANTIBIÓTICO: Amoxicilina 2,0 g
Tomar 4 comp. 01 hora antes do procedimento
CORTICOSTERÓIDE: Dexametasona4mg
Tomar 1 comp. 1 hora antes do procedimento 
ANSIOLÍTICO:Diazepam5mg -01 comp. 1 hora antes do procedimento; ou Bromazepam3mg -01 comp. 1 hora antes do procedim.; ou Lorazepam1mg -01 comp. 2 horas antes; ou ainda Midazolam7,5mg-01 comp. 30 minutos antes
Medicação Peri-Operatória:
ANTISSÉPTICO-Digluconatode Clorexidina0,12% / 2% (face paciente)
Bochechodurante01minutoimediatamenteantesdacirurgia.
MEDICAÇÃO PÓS-OPERATÓRIA ANALGÉSICO-DipironaSódica500mg / Paracetamolcom Codeína (maior sintomatologia).Tomar um comprimido a cada quatro horas por dois dias. ANTIINFLAMATÓRIO–Ibuprofeno400 ou 600mg Tomar um comprimido a cada 8 ou 12 horas por 2 a 3 dias
Ou/e
ANTIBIÓTICO-Amoxicilina500mg(Amoxil–500mg)
Tomar1comp.8/8horaspelomenospor5dias.
ANALGÉSICO-Dipirona500mg ou Paracetamol750mg
Tomar01comp.4/4horas(dipirona),ou6/6horas(Paracetamol)pornomáximo2dias
•Associação com Metronidazol(250mg) em casos com maior severidade