Terapeutica Aulas 1 e 2

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TERAPÊUTICA
MEDICAMENTOSA
PRINCÍPIOS GERAIS
Professora: Vanessa de Melo Cavalcanti Dantas
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		FARMACOLOGIA 
CONCEITOS
 Ciência que estuda a interação entre uma substância química e um organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou na maioria das vezes benéfico (medicamento).
 Farmacologia médica ciência das substâncias usadas para prevenir, diagnosticar e tratar doenças. 
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Quais os limites da farmacologia como disciplina? 
    A farmacologia como disciplina não inclui a preparação e a dispensação de drogas. A farmacologia preocupa-se com o efeito das drogas nos sistemas vivos ou nos seus componentes tais como células, membranas ou enzimas. Como resultado sua abrangência inclui desde a compreensão da interação molecular das drogas até o efeito das drogas sobre a população. 
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Ramos da Farmacologia
FARMACOGNOSIA: Ramo da farmacologia que estuda a origem dos fármacos.
 ORIGEM: Natural, sintética, semi-sintética.
FARMACOTÉCNICA: Estuda a preparação de fármacos.
FARMACOCINÉTICA: Estuda o movimento dos fármacos no organismo.
FARMACODINÂMICA: Estuda a ação do fármaco e o mecanismo desta ação no organismo.
TOXICOLOGIA: É o ramo que estuda os efeitos colaterais dos fármacos.
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Ramos da Farmacologia
CRONOFARMACOLOGIA: Estuda o horário em que o remédio deve ser administrado. 
FARMACOGENÉTICA OU FARMACOGENÔMICA : Estuda a ação dos fármacos sobre os gens. Estuda relação da composição genética de um indivíduo com sua resposta a fármacos específicos
FARMACOECONOMIA: Ramo da economia da saúde que visa quantificar, em termos econômicos, os custos e benefícios dos fármacos terapeuticamente utilizados.
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Ramos da Farmacologia
IMUNOFARMACOLOGIA: Estuda a ação dos fármacos sobre o sistema imune. 
FARMACOEPIDEMIOLOGIA: Estuda o comportamento dos fármacos em uma comunidade.
FARMACOTERAPIA: Estuda a aplicação dos fármacos nas doenças (Farmacologia Clínica).
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A farmacocinética estuda as modificações que o organismo pode provocar ao efeito dos fármacos. Já a farmacodinâmica estuda as modificações que o fármaco vai provocar no organismo, ou seja, o mecanismo de ação das drogas. Como pode-se perceber, a farmacodinâmica é o inverso da farmacocinética, pois na farmacodinâmica, é a droga que vai modificar a ação de um determinado receptor ou enzimas do organismo, a fim de reverter uma patologia específica.
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		FARMACOLOGIA 
CONCEITOS
DROGA: É toda substância capaz de alterar uma função fisiológica. 
É O COMPOSTO BIOLOGICAMENTE ATIVO.
Podem estar presentes: medicamentos; componentes de alimentos, bebidas e cigarros; substâncias abuso; cosméticos
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Conceitos
FÁRMACOS: São substâncias que produzem efeitos benéficos no organismo, diferente da ação dos alimentos.
MEDICAMENTO: É toda substância capaz de curar, prevenir ou diagnosticar uma enfermidade.
REMÉDIO: É toda substância ou medida utilizada para curar uma determinada enfermidade.
TÓXICO (VENENO): É a substância química que ingerida ou aplicada externamente, e que sendo absorvida, determina a morte do indivíduo, ou coloca sua vida em risco.
POSOLOGIA: Estuda a dosagem dos medicamentos, e a freqüência com que estes devem ser administrados.
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Conceitos
Meia-vida (T1/2): É o tempo gasto para que a concentração plasmática de um fármaco no organismo se reduza à metade. A meia-vida possibilita que se obtenha uma boa estimativa do tempo gasto para que o fármaco seja removido do organismo e é dada em unidade de tempo.
Potência: A potência refere-se à quantidade de fármaco (geralmente expressa em miligramas) de que se necessita para produzir um efeito, como aliviar a dor ou diminuir a pressão arterial. 
Eficácia: A eficácia refere-se à resposta terapêutica potencial máxima que um fármaco pode induzir.
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Conceitos
Excipiente são as substâncias que existem nos medicamentos e que completam a massa ou volume especificado. Substância farmacologicamente inativa usada como veículo para o princípio ativo, ajudando na sua preparação ou estabilidade. Possibilita ainda a modificação das propriedades organolépticas ou a determinação de propriedades fisico-quimicas do medicamente e da sua biodisponibilidade. Na formulação, pode atuar como aglutinante, desintegrante, ligante, lubrificante, tensoativo, solubilizante, suspensor, espessante, diluente, emulsificante, estabilizante, conservante, corante, flavorizante.
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VEÍCULO : Diz respeito a parte líquida da formulação na qual estão dissolvidos os demais componentes
EXCIPIENTE : Ingredientes inertes que misturados ao princípio ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento.
EX1: ALDACTONE (Comercial)
ESPIRONOLACTONA (Genérico)......................... 25mg
EXCIPIENTE ..........................................................1 Comp
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Conceitos
PLACEBO: é toda e qualquer substância sem propriedades farmacológicas, administrada a pessoas ou grupo de pessoas como se tivesse propriedades terapêuticas.
Palavra em latim placere que significa "agradar“
EFEITO PLACEBO: é qualquer efeito positivo atribuído a uma pílula ou procedimento que não deriva diretamente da sua ação farmacológica ou das suas propriedades específicas. 
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Índice Terapêutico (IT): É a relação entre a dose letal (ou tóxica) e a dose efetiva do fármaco.
Dose letal: É a dose capaz de matar 50% de uma população.
Dose efetiva: É a dose capaz de produzir o efeito farmacológico.
Nível plasmático efetivo: É a quantidade mínima de droga capaz de provocar resposta farmacológica.
Concentração máxima tolerada: É a quantidade máxima de droga tolerada pelo organismo. Se essa concentração for ultrapassada, provoca efeito tóxico.
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Formas Farmacêuticas e Vias de Administração
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Formas Farmacêuticas
Maneira como as drogas se apresentam para uso. 
De acordo com a forma farmacêutica, têm-se a via de administração.
	Componentes de uma formulação:
Princípio ativo
Coadjuvante
Corretivo
Veículo e excipiente.
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COMPONENTES DE UMA FORMULAÇÃO 
PRINCÍPIO ATIVO Representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas
COADJUVANTE Toda substância que utilizamos juntamente com o princípio ativo numa formulação com CARÁTER:
TERAPÊUTICO Tem por função auxiliar o princípio ativo por somação, potenciação ou sinergismo.
 TÉCNICO  Substâncias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução
CORRETIVO Todo ingrediente encontrado numa formulação que visa corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas.
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VANTAGENS DA FORMULAÇÃO 
PERMITEM A ADMINISTRAÇÃO DE QUANTIDADES EXATAS DO PRINCÍPIO ATIVO
PROTEÇÃO DO PRINCÍPIO ATIVO
MASCARAR ODOR E SABOR
PROLONGAR AS AÇÕES DO PRINCÍPIO ATIVO A PARTIR DE FORMULAÇÕES DE LIBERAÇÃO LENTA
FACILITAR A ADMINISTRAÇÃO
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CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS 
FORMA SÓLIDA: 
Pó (liofilizado/granular)
Pastilhas
Supositório
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Formas Farmacêuticas
FORMAS LÍQUIDAS:
Soluções aquosas
Injeções
Suspensões
Xarope
Enemas
Colírios
Loções
Emulsões
Elixir
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Medicamento genérico 
É um medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a mesma indicação que o medicamento original, de referência, sem no entanto nome de fantasia.
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Medicamento referência 
É um medicamento inovador que possui marca registrada, com qualidade, eficácia terapêutica e segurança, comprovados através de testes científicos, registrado pelo órgão de vigilância sanitária no país.
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Medicamento similar 
É o medicamento autorizado a ser produzido após prazo da patente de fabricação do medicamento de referência ou inovador ter vencido, com o mesmo princípio ativo, concentração, forma farmacêutica, via de administração (injetável, oral, tópico etc.), posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência registrado na ANVISA no Brasil ou órgão de federal responsável
pela vigilância sanitária. Medicamentos similares são representados através de sua própria marca comercial.
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SIMILAR GENÉRICO REFERÊNCIA
REFERÊNCIA GENÉRICO SIMILAR
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Vias de Administração
INALAÇÃO ⇨PULMÕES ⇨CORAÇÃO ⇨CIRC. SISTÊMICA
VIA ORAL ⇨ ESTÔMAGO/INTESTINO ⇨ CIRC. PORTA ⇨ CIRC. SISTÊMICA
VIA IM ⇨ MÚSCULO ⇨ CIRC. GERAL
VIA EV ⇨ DIRETA NA CIRCULAÇÃO
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Vias de Administração
USO INTERNO: Significa ingestão de drogas.
USO EXTERNO: Administração sem ingestão. Via parenteral (IM, EV, SC, conjuntival)
 1) ENTERAL: Quando o fármaco entra em contato com qualquer parte do trato digestivo (SL, oral, bucal e retal)
 2) PARENTERAL: Não utilizam tubo digestivo.(injeção, cutânea, respiratória, conjuntival, etc...)
EFEITOS: LOCAL E SISTÊMICO.
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 I- ORAL
  COMPRIMIDOS
 DRÁGEAS
 CÁPSULAS
 
  DESINTEGRAÇÃO PÓS 
 
  DISSOLUÇÃO
 
 SOLUÇÕES SUSPENSÕES
 
 
 ABSORÇÃO 
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Enteral (Via Oral):
dependente do estado físico da droga, da área de superfície para absorção, do fluxo sanguíneo e da concentração no local de absorção.
a absorção ocorre por mecanismos passivos, logo uma droga não-ionizada (lipossolúvel) é mais rapidamente absorvida que uma droga ionizada.
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ADMINISTRAÇÃO ORAL
Na grande maioria, os fármacos são tomados pela boca e engolidos. 
Método mais seguro, conveniente e econômico.
Cerca de 75% de um fármaco administrado é absorvido em 1-3 h.
Comprimidos, drágeas, cápsulas e xaropes.
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ADMINISTRAÇÃO ORAL
Limitações: incapacidade de absorção de alguns fármacos, vômito, destruição de alguns fármacos por ação de enzimas digestivas, irregularidades na absorção e propulsão na presença de alimentos ou outros fármacos, necessidade de colaboração do paciente.
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ADMINISTRAÇÃO SUBLINGUAL
Área de superfície pequena.
Protege-se o fármaco do metabolismo de primeira passagem hepático e do pH ácido do estômago.
Grande irrigação local e conecção à vasos de grande calibre – drenagem venosa da boca se faz para veia cava superior.
Exemplo clássico: Nitroglicerina.
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ADMINISTRAÇÃO RETAL
Paciente inconsciente ou devido ao vômito.
50% dos fármacos absorvidos passa pelo fígado.
Absorção irregular e incompleta.
Irritação da mucosa retal.
Exemplo clássico: supositórios.
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ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL
Principais: intravenosa, subcutânea e intramuscular.
Estão sujeitas, com exceção da via intra-arterial, à possível eliminação de primeira passagem no pulmão antes da distribuição para o resto do organismo.
Pulmão: órgão de depuração de fármacos (hidrossolúveis), filtragem de partículas suspensas e via de administração de drogas inalatórias.
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ADMINISTRAÇÃO ENDOVENOSA
Evita-se os fatores envolvidos na absorção (solução aquosa).
Concentrações obtidas com rapidez, efeitos imediatos e com precisão.
Na administração endovenosa não ocorre absorção, apenas distribuição.
A concentração máxima eficaz que chega aos tecidos depende fundamentalmente da rapidez da injeção.
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ADMINISTRAÇÃO ENDOVENOSA
Útil nas emergências (situações médicas onde requer-se rápida ação das drogas).
Permite o ajuste da posologia.
Geralmente necessários nos fármacos com proteínas ou com alto peso molecular.
Adequada no caso de grandes volumes e de substâncias irritativas quando diluídas.
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ADMINISTRAÇÃO ENDOVENOSA
Desvantagens: 
Grande risco de efeitos adversos (concentrações altas nos tecidos de forma muito rápida) - soluções devem ser injetadas lentamente com monitoramento do paciente.
Inadequadas para substâncias oleosas ou insolúveis. 
Não existe recuperação após a droga ser injetada. 
Repetições de injeções intravenosas necessitam de uma veia pérvia.
Situações especiais (pediatria): dificuldade quanto à técnica.
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ADMINISTRAÇÃO SUBCUTÂNEA E INTRAMUSCULAR
Efeitos mais rápidos que a oral, mas dependentes do local de administração e fatores fisiológicos.
Ocorre por difusão simples ao longo do gradiente entre o depósito do fármaco e o plasma.
A velocidade é limitada pela área das membranas capilares absortivas e pela solubilidade da substância no líquido interticial.
Moléculas maiores tem acesso à circulação através dos canais linfáticos.
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ADMINISTRAÇÃO SUBCUTÂNEA
Absorção: imediata a partir de uma solução aquosa. Velocidade de absorção é lenta e constante, mas pode ser variada proporcionalmente. 
Utilidade Especial: adequadas para soluções insolúveis e para o implante de pellets sólidos.
Desvantagens: inadequada para grandes volumes, possível dor e necrose por substâncias irritativas.
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ADMINISTRAÇÃO INTRAMUSCULAR
Absorção: imediata dependendo da velocidade do fluxo sanguíneo no local de administração, a partir de uma solução aquosa. 
Utilidade Especial: adequada para volumes moderados, veículos oleosos e algumas substâncias irritativas. 
Desvantagens: diferenças absortivas entre os sexos e pessoas obesas e magras.
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ADMINISTRAÇÃO INTRA-ARTERIAL
Pouco usada. Geralmente em exames diagnósticos.
Deve ser realiza por especialistas. 
Não existem os efeitos da primeira passagem pulmonar e de depuração no pulmão.
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ADMINISTRAÇÃO INTRAPERITONEAL
Grande superfície de absorção com rápida entrada na circulação.
Perdas de primeira passagem pelo fígado.
Normalmente utilizado em âmbito laboratorial.
Riscos grandes de infecção e de aderências.
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ADMINISTRAÇÃO INTRATECAL
Barreira hematoencefálica e a barreira sangue-liquor cefaloraquidiano impedem ou retardam a entrada dos fármacos no SNC.
Utilidade: Injeções no espaço subaracnóideo vertebral para efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo cérebromedular, como nas raquianestesias ou nas infecções agudas do SNC.
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ADMINISTRAÇÃO PULMONAR
Utilidade: para fármacos gasosos ou voláteis.
Absorção no epitélio pulmonar ou pelas mucosas do trato respiratório, de forma rápida visto que a área de superfície é grande.
Suspensões podem ser atomizadas.
Vantagens: absorção imediata para o sangue, ausência das perdas pela primeira passagem hepática, e no caso das pneumopatias, aplicação do fármaco no local desejado.
Desvantagens: método trabalhoso, impossibilidade de ajuste da dose, muitos gases e drogas causam irritação no epitélio pulmonar.
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APLICAÇÃO TÓPICA
MUCOSAS: 
principalmente visando efeito local. 
Absorção extremamente rápida podendo causar toxicidade sistêmica.
PELE: 
poucos fármacos penetram rapidamente na pele integra.
Absorção proporcional à área da superfície de aplicação e à lipossolubilidade da droga. 
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ADMINISTRAÇÃO CUTÂNEA
Derme: livremente permeável a muitos solutos. Pele desnuda apresenta absorção da droga de forma muito rápida.
Absorção de substâncias lipossolúveis pela pele pode levar a efeitos tóxicos (inseticidas). 
Pele hidratada é mais permeável que a ressecada.
INUNÇÃO: potencialização da absorção pela pele através da suspensão do fármaco em um veículo oleoso friccionando-o contra a pele. 
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ADMINISTRAÇÃO TÓPICA
OLHO: 
Efeitos locais.
A absorção sistêmica pelo canal nasolacrimal geralmente é indesejável.
Absorção via córnea: evita-se efeitos sistêmicos.
Implantes: liberação lenta e contínua.
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Organoléptico: diz-se das propriedades dos corpos que impressionam os sentidos: o cheiro, a cor, o gosto, etc...que apresentam as substâncias.