Resumo - Conceitos de Terapêutica Medicamentosa

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1 Terapêutica II 
Princípio ativo / IFA (compõe um medicamento). 
De onde extrai o princípio ativo (ex.: plantas, fármaco industrializado) 
 
 
Substância química capaz de 
modificar a função dos 
organismos vivos, com 
finalidades medicamentosas 
com ou sem intenção benéfica. 
 
 
Designa uma substância 
química conhecida e de 
estrutura química definida 
dotada de propriedade 
farmacológica 
Princípio ativo 
 
Adjuvantes farmacotécnicos (inertes / sem efeitos farmacológicos) 
Forma - Líquida = veículo 
 - Sólida = excipientes 
 
Ingrediente farmacêutico ativo (efeitos farmacológicos) 
+ 
(RAM) 
Reações Adversas ao 
Medicamento 
 Conceitos 
Farmacologia: estudo das substâncias (fármacos) que interagem por meio de processos 
químicos 
Droga: 
 
 
 
 
Fármaco: 
 
 
 
 
Medicamento: 
 
 
 
 
 
 
 
 
FASE PRÉ - CLÍNICA 
 
Avalia: 
 Dano em órgãos específicos; 
 Dose e efeito; 
 Farmacocinética e Farmacodinâmica (ADME) Absorção - Distribuição - Metabolismo - Excreção 
 Toxicidade aguda (efeitos tóxicos nas primeiras 24h após o uso); 
 
 
 Acúmulo de medicamentos nos ossos, subcutâneo e órgãos específicos. 
É uma forma terminada que 
contém o fármaco, 
geralmente em associação 
com adjuvantes 
farmacotécnicos. 
Determina a DL50 (dose letal 50). 
 
Trajeto do fármaco no organismo 
Fígado Rins 
 
 
2 Terapêutica II 
E depois de 90 dias determinará se tem capacidade de: 
 
 Carcinogicidade (câncer) 
 Mutagenecidade (modificação do material genético); 
 Teratogenicidade (má formação fetal). 
 
DL50 (Dose Letal 50): dose que leva a óbito 50% dos animais estudados; 
DE50 (Dose Efetiva 50): dose que faz efeito em 50% dos animais estudados. 
 A DL50 e DE50 vão determinar o IT (Índice Terapêutico / margem de segurança / janela 
terapêutica); 
 
IT= DL50 
DE50 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacovigilância: estudos dos eventos adversos (vão ocorrer quando o medicamento está sendo 
usado pela população; 
Farmacogenômico: ação do medicamento depende da genética do paciente. Ex.: Varfarina / Marevan. 
Uso Off Label: uso de medicamento que ainda está em estudo. 
 
12/08 
 
Limitações Idiossincrasias: Patologia/ deficiência enzimática, congênita ou adquirida, na qual as 
substâncias não são processadas/metabolizados adequadamente no organismo, causando sintomas 
como acúmulo ou bloqueio do metabolismo de outras substâncias. 
 
 
 Quanto mais distante uma estiver da outra, mais seguro será o medicamento; 
 IT estreito / curto, quer dizer que os valores são próximos; 
 Medicamento com IT estreito há muitas RAM, toxicidades, etc; 
 Geralmente há paciente que utilizam medicamentos com IT estreito. No entanto, apesar 
de ser um medicamento inseguro, é também efetivo. 
 
IT= 0-5 (inseguro) 
IT= 5-10 (requer atenção) 
IT= acima de 10 (seguro) 
 
Fase 
clínica 
 
Algo inesperado que acontece no organismo 
 
3 Terapêutica II 
 
Deficiência G6PD (Glicode 6- Fosfato Desidrogenase) 
 
 Enzima com função antioxidante; 
 Acarreta na oxidação excessiva de hemácias (anemia); 
 Teste do pezinho ou exame laboratorial 
 Há três fatores desencadeante: ingestão de feijão fava, infecções e drogas e ozônio. 
 
 
 
Fatores 
Oxidativos 
Fatores 
Antioxidativos 
Oxigênio G6PD 
H202 SOD 
Nitrogênio Catalase 
Radicais 
livres 
Glutationa 
 
 
RAM 
Reações Adversas ao Medicamento 
 
 Qualquer resposta a um fármaco que seja prejudicial, não intencional e que ocorra nas doses 
normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxias, diagnóstico e tratamento de doenças. 
 Não se fala mais efeito colateral. 
 Talidomida: medicamento que foi usado para náusea em gestantes na década de 60; 
 Geração Talidomida; 
 Reação adversa = teratogenia (má formação fetal); 
 Medicamento foi proscrito (não se usa mais, portanto não se proscreve); 
 É usado apenas para tratamento de hanseníase e doenças auto-imunes. Para isso, faz-se 
exames para comprar que não está grávida. 
 Vioxx: Anti-inflamatório AINE 
 Tipo de coxib; 
 Causou infartos ou mortes em pacientes cardiopatas; 
 Coxib são proibido para pessoas com problemas cardiovasculares; 
 Celebra é um tipo de coxib e excelente anti-inflamatório, para tanto, contra indicado para 
cardiopatas. 
 
 
 
 
Matar microrganismos, 
envelhecimento, poluição. 
 
Estresse oxidativo: excesso do processo oxidativo 
(oxidação) e diminuição dos fatores antioxidantes 
enzimáticos e não enzimáticos. 
 
 Vitamina C, A, E; Para 
 Mg, Ca, Zn, Fe; quem 
 Coenzima Q10 precisa 
 
4 Terapêutica II 
Conceitos Básicos 
 
Medicamento de Referência: medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância 
sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas 
cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. A eficácia e segurança do 
medicamento de referência são comprovadas por estudos clínicos. 
 
Medicamento SIMILAR: contém o mesmo ou os mesmo princípios ativos, apresenta a mesma concentração, 
forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica. Desde 2003 passou a 
comprovar a equivalência com o medicamento de referência registrado na Anvisa. 
 
Medicamento genérico: o medicamento genérico é aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma 
concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e com a mesma indicação do 
medicamento de referência. O genérico já é intercambiável pela norma atual. 
 
 
Para ser intercambiável, ou seja, substituível, o medicamento deve apresentar um dos três testes: 
bioequivalência (no caso dos genéricos); biodisponibilidade (para os similares); e bioisenção, 
quando não se aplicam a nenhum doa dos casos anteriores. O objetivo das três análises é comprovar 
a igualdade dos produtos. 
 
 Ambos os três são intercambiáveis (pode se comprar qualquer um); 
 Sempre deve prescrever o medicamento com o nome genérico, que corresponde o princípio ativo; 
 
Medicamento dispersível: misturar o pó na água 
Absorção + rápida. 
 
Medicamento com absorção + rápida cuja a sua absorção é a mais rápida: SUBLINGUAL 
100% do medicamento absorvido (corrente sanguínea) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
5 Terapêutica II 
 
Biodisponibilidade: quantidade de fármaco e a velocidade com a qual esse atinge a corrente circulatória 
em administração oral; 
 Com a ingestão do medicamento, sempre uma porcentagem é perdida por diversos fatores, como 
o suco gástrico, interações com alimentos, etc. 
 
 Dois medicamentos são considerados bioequivalentes quando possuem a mesma 
biodisponibilidade, ou seja, não apresentam diferenças significativas na quantidade absorvida do 
fármaco ou na velocidade de absorção, quando administrado em dose equivalente, sob as mesmas 
condições; 
 
 Se dois medicamentos são considerados bioequivalentes, é possível aproveitar os estudos clínicos 
completos de um medicamento para outro. Ou seja, diminui a complexidade de provas de 
segurança e eficácia que o fabricante precisa apresentar no momento do registro do medicamento. 
 
 Outra aplicação dos estudos de bioequivalência é para o pós-registro de medicamentos. Quando 
um produto sofre algum tipo de alteração, pode ser demandado a comprovar novamente que ainda 
é bioequivalente ao medicamento de referência (comparador). 
 
 
Terapêuticas 
 
 
Homeopáticos: doses pequenas que causam os mesmo sintomas da doença 
 
Fitorerápicas: são medicamentos obtidos a partir de partes de plantas (raízes, cascas, folhas, 
sementes), ou plantas inteiras. Ex.: cúrcuma (anti-inflamatório potente); Arnika (tomar 5 glóbulos por 
dia durante todo o procedimento associado ao anti-inflamatório – diminui o edema, inflamação 
equimose), Dragoons blood (anti-inflamatório em gel - excelente para infecção gengival).Fitorerápicas: são medicamentos obtidos a partir de partes de plantas (raízes, cascas, folhas, 
sementes), ou plantas inteiras 
 
Formas Farmacêuticas 
Sólidas 
 Cápsulas (princípio ativo comprimido e envolvido por uma cápsula. Não se deve dissolver o 
princípio ativo em líquidos, pois não pode ser degradado pelo ácido clorídrico); 
 Comprimidos (só deve ser cortado se tiver um sulco; 
 Drágeas (são comprimidos que receberam um revestimento. Ex.: Neosaldina); 
 Óvulos (vaginais); 
 Pérolas (bem pequeno); 
 Pílulas (menor que o comprimido normal); 
Taxa de absorção oral 
 
Mesma características da doença e que faz o corpo reagir 
 
6 Terapêutica II 
 Pós (se apresenta em sachê. É também usado como um meio homeostático para controlar 
hemorragias); 
 Supositórios/Via retal (via de excelente absorção, pois não passa pelo estomago, não há 
interações alimentares); 
 
Sólidas 
 Cremes (mais aquosos); 
 Pomadas (mais oleosa); 
 Unguentos (quase totalidade oleoso); 
 
Líquidas 
 Alcoolaturas (álcool junto com o produto. Ex.: Álcool 70% - 70ml álcool e 30% ml de água); 
 Colutório (solução para bochecho. Não pode ser ingerido); 
 Emulsões (líquidos com maior concentração de óleo); 
 Enemas/Cristel (lavagem intestinal); 
 Óleos Medicinais; 
 Tinturas (iodo e violeta genciana); 
 Soluções (açucares são os conservantes de soluções, ou seja, são prescritos para diabéticos. Ex.: 
Xaropes); 
 
Especiais 
 Aerossóis; 
 Ampolas (geralmente para uso injetável. Pode ser de plástico ou de vidro); 
 Bandagens (gaze impregnada com o princípio ativo); 
 Colírios (uso oftálmico. São estéreis. Após o final do se uso, deve-se jogar fora, pois o risco de 
contaminação é altíssima); 
 
Gasosa 
 Vaporização (anestésicos inalatórios e para tratamento de doenças pulmonares); 
 
Medicamento industrializado 
Motore: nome comercial; 
Curcuma longa: nome do princípio ativo; 
Indicado: ação antiinflamatória a antioxidante 
potente; 
Não há muitas RAM, não tem problemas de 
aumento de PA. 
 
 
 
 Para uso oral, estará escrito 
ORABASE 
 Para uso oral, estará escrito 
ORABASE 
 Para uso oral, estará escrito 
ORABASE 
 Para uso oral, estará escrito 
ORABASE 
7 Terapêutica II 
 Ig igual ao Diclofenaco potássico. 
Ambos são iguais, pois se refere ao 
mesmo princípio ativo. O que se difere 
é o sódio e o potássio, que se refere à 
moléculas que os carregam. 
 DOR DE ESTÔMAGO; 
Forma: drágea (forma de 
apresentação) 
Fórmula: diclofenaco sódico 50mg 
(composição); 
 Anti-inflamatórios aumenta a PA. 
 
 
Concentração Terapêutica / Janela Terapêutica / Índice Terapêutico 
SEGURANÇA 
 Concentrações de Efeito Mínimo Eficaz – CME (limite mínimo) e Concentração Máxima Tolerada –
CMT (limite máximo – efeito tóxico); 
 Quando se prescreve um medicamento, haverá 3 tipos de pacientes: 
 
 
INSUFICIENTE -> descartado erroneamente 
 
 
ADEQUADO -> efeito desejável 
 
 
EXCESSO -> toxicidade 
 
 
Absorção 
Distribuição 
Metabolização 
Excreção 
 
 
 Efeito 
 
 
 
 Atenção com pacientes cardiopatas, hepáticos e nefropáticos; 
 Via injetável não tem absorção (gráfico ao contrário); 
 
 
 
 
Quantidade suficiente para 1 comprimido 
Medicamento excretado sem efeito (5% da população) 
Efeito esperado (90% da população) 
Efeito tóxico (5% da população) 
 Pode haver RAM nos 3 casos 
(Via Oral) 
Concentração máxima plasmática 
Pico de concentração 
Absorção 
Distribuição 
Efeito 
Metabolização 
Excreção 
N
o
 s
an
gu
e
 
FARMACOCINÉTICA 
FARMACODINÂMICA 
IT – Índice 
Terapêutico 
Intervalo entre CME 
e CMT 
8 Terapêutica II 
 
 
 CME próximo ao CMT; 
 Medicamentos efetivos porém 
inseguros. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 20 mata 50% dos animais 
estudados; 
 A DE50 tem que ser menor que 20. 
Sendo assim, sempre a DE50 tem 
que ser menor que a DL50. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Menos tóxico: álcool etílico; 
 Mais tóxico: toxina botulínica 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Gases 
9 Terapêutica II 
(Taxa de absorção) 
 
 
Intra-muscular e Sub-
lingual: 
 Não tem a etapa de absorção, 
vai direto para a corrente 
sanguínea; 
 
Efeito de primeira 
passagem: 
 Metabolismo primário que 
ocorre no fígado. Isso só 
ocorre para via oral. 
 Nem tudo é absorvido. Ex.: 
taxa de absorção 
oral/biodisponibilidade é 80% 
vai para o sangue e 20% é 
eliminado pelas fezes sem ser 
absorvido. 
TEMPO DE EFEITO 
1. Intra-venosa; 
2. Intra-muscular (apenas glúteo); 
3. Sub-cutânea (via de depósito- se deposita na gordura e vai liberando o medicamento na corrente 
sanguínea); 
4. Intra-derme (apenas testes); 
 
 
 
 
 
 
pH ácido 
 
 Anti-inflamatório reduz o muco 
gástrico, assim causando dor no 
estômago. Portanto, pode-se 
associar com um protetor 
gástrico; 
 Anti-inflamatório esteroidais: 
tomar de manhã. 
 
 
 
 
 
Intra-muscular 
Via-oral 
Intestino delgado 
Metabolização 
primária 
10 Terapêutica II 
 
 Estabelecer o esquema de horários