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AULA I – FARMACOLOGIA (05/02) - BRUNA DA SILVA BARROS – PRINCÍPIOS BÁSICOS DA FARMACOLOGIA É o estudo de substancias terapêuticas e de drogas que vão interagir no organismo vivo. DROGA = É qualquer substancia que entre em contato no organismo vivo e causa uma alteração, benéfica ou maléfica. Ex: uma substancia que entrou e fez um vasodilatação ou vasoconstrição, ocasionou um estimulo qualquer, que gerou uma alteração. Droga é toda substancia com propriedade de realizar modificações nos sistemas orgânicos ou nos processos patológicos, não implica necessariamente em benefícios, pois pode produzir inclusive efeitos deletérios no sujeito. O conceito “droga” é bem amplo, incluindo todos os fármacos, além de outras substancias. Por exemplo, os alucinógenos são drogas, mas não são fármacos e nem medicamentos. FÁRMACOS = São drogas que conhecemos o princípio ativo e o efeito que vai causar e como ela vai agir no organismo,efeitos benéficos, porém podem causar efeitos desejados ou não, ex; efeitos tóxicos. Farmacologia e fármacos é uma disciplina científica que estuda os medicamentos e os fármacos, suas propriedades, ações e efeitos no organismo é a farmacologia. Compete a ela estudar e avaliar os benefícios dos fármacos no organismo. Fármaco “é toda substância de estrutura química bem definida utilizada para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos, para o beneficio do organismo receptor”. Pergunta da prof: Todo fármaco é uma droga, mas toda droga e um fármaco? Êxtase, nenhum efeito dessa droga faz bem, porém um antiinflamatório qualquer é um fármaco que tem principio ativo, vai ter um efeito benéfico, se usar em uma dose bem maior ou por um longo período pode ocasionar um efeito colateral e apresentar uma inflamação na parede do estomago ou toxidades. Todo fármaco é uma droga, ele vai ter um efeito desejado, um efeito benéfico, pode ter um efeito maléfico também, mas você sabe o efeito que ele vau causar. A droga não tem seu efeito definido, pode ser maléfico ou benéfica, na maioria das vezes maléfica. MEDICAMENTO = E uma substancia composta por um ou mais fármacos. Ex: um anti-hipertensivo que pode combinar com outros fármacos. Então ele também tem efeitos benefícios, de acordo com a dose pode ter efeitos tóxicos, e usado para fins comercias e terapêuticos. Entende-se por medicamento como uma substância com propriedade de cura de doença. O dicionário médico Blakiston`s(p.652) diz ser o medicamento sinônimo de fármaco e remédio. Entretanto, o medicamento é toda substância ou associação de substâncias utilizadas para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos, para o beneficio do organismo receptor. Assim, o medicamento tem ação e efeito orgânicos, produzindo melhoras do desempenho ou em casos hiatrogênicos, agravando o estado de saúde do sujeito. Todos os medicamentos são supervisionados pela ANVISA. Para ser lançado um medicamento, tem que ser passado pela ANVISA e a ANVISA autorizar para que ele possa ser lançado no mercado juntamente com uma superviso de um farmacêutico. O medicamento lançado pode prevenir varias doenças e situações que podem ser evitados, como sinais e sintomas de uma doença. A medicação não tem só um efeito terapêutico, tem também função profilática. REMÉDIO = É toda e qualquer efeito satisfatório, de melhora total, entra como os medicamentos. Toda e qualquer substanciam que você tem melhora ou uma cura e considerado como remédio. Como chás e compressas. Todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio e um medicamento. Remédio representa todos os recursos terapêuticos utilizados para abrandar e tratar doenças e mal- estar. Portanto, incluem medicamentos e outros recursos, mudança do estilo de vida, ás práticas populares de cuidado e as crenças. Nesse sentido, os valores atribuídos pelos sujeitos numa tônica subjetiva envolve remédio. Ou seja, na percepção do sujeito, entre em cena a pluralidade e cuidados homogeneizados pelo senso comum. Os medicamentos são divididos em tipos : Alopáticos Fitoterápicos Homeopáticos. - ALOPÁTICOS:Tem efeito ao contrario ao do sintoma, ex: paciente tem uma febre e você faz um antitérmico, ele vai agir ao contrario da fisiopatologia da febre. Você tem uma inflamação, vai tomar um antiflamátorio e ele vai agir combatendo a inflamação. São os medicamentos mais encontrados na farmácia, são medicamentos que causam mais efeitos colaterais e tóxicos. Efeito colateral É a conseqüência que a ingestão de determinado medicamento pode causar ao organismo do indivíduo, paralelo ao que é desejado da substância farmacológica absorvida. Ex: Alguém que toma um antialérgico e está sem sono. Um dos principais efeitos colaterais dos anti-histanímicos é a sonolência, A toxicidade Refere-se à sua capacidade de causar dano em um órgão determinado, alterar os processos bioquímicos ou alterar um sistema enzimático.Tóxico: Quando ultrapassa a dose terapêutica, causar o efeitos excessivos. Colateral: efeito indesejado, ex um antiflámatorio e ele causa dor no estomago, esse efeito que a gente não queria. Os medicamentos alopaticos podem causar efeitos tóxicos e colaterais. Nesta perspectiva, a doença se origina mecanicamente, em alguma parte do corpo, como resultado dos efeitos de um agente infeccioso, uma alteração bioquímica ou celular, entre outros. Deste modo, o tratamento é baseado em eliminar ou neutralizar a causa: promove a cura matando microrganismos, diminuindo a temperatura corporal, anestesiando a dor etc.Medicamentos alopáticos são produzidos em larga escala pelas indústrias farmacêuticas, em doses pré-determinadas. No entanto, esses medicamentos também podem ser produzidos em farmácias de manipulação: quando um paciente precisa de uma dose que não existe na produção em larga escala, recorre a essas farmácias a fim de ter um medicamento na dosagem certa. - HOMEOPÁTICOS: Utiliza, em pequenas quantidades, substâncias que causam sintomas parecidos com os que o paciente apresenta para que corpo potencialize sua capacidade curativa e seja capaz de combatê-los por si só. Essa filosofia é conhecida como a “Lei da Semelhança”: aquilo que causa o mal também pode ser usado para curá-lo. Para os homeopatas, a doença não tem uma causa mecânica, é um desequilíbrio do organismo. Tal desequilíbrio causa sintomas que podem ser combatidos caso o corpo responda adequadamente. Para isso, utilizam-se substâncias que causam os mesmos sintomas, promovendo uma resposta do organismo, tornando-o mais forte. Os medicamentos dessa perspectiva não são tão agressivos quanto os alopáticos. Atuam na capacidade curativa e restauradora do organismo, fazendo com que ele tenha mais força para enfrentar aquilo que o está prejudicando. O medicamento não age nos mecanismos da doença. Na homeopatia, os medicamentos são individuais: a prescrição é única para cada paciente, com a dosagem adequada para cada um. Ainda que outro paciente apresente a mesma condição e deva usar a mesma substância, existem outros fatores — físicos e emocionais — que influenciam na dosagem. Por isso, são manipulados. Eles não são produzidos em larga escala, em dosagens pré-determinadas, como é o caso dos medicamentos alopáticos. A homeopatia também é muito utilizada na prevenção de Observação - 1° a finalidade do medicamento homeopático é de agir semelhante a doença, então ele age como o sintoma de uma forma bem baixa, porque que o organismo saber fisiologicamente esse sintoma. Então se você tem uma febre, você vai dar um medicamento que cause a febre, ma no nível um pouco mais baixo e ai você estimula o organismo nas suas defesas naturais a combater aquela febre. 2° por esse motivo quando se e utilizado medicamentos em doses fracionadas, exemplo: você pega um fármaco, dilui ele em 1000 vezes, você da em doses que se chamam homeopáticas, quesão doses fracionadas, por esse dois motivos, principalmente pela doses fracionadas, quase não tem efeito colateral e toxidade nenhuma. - FITOTERÁPICOS: São medicamentos alopáticos, só que a diferença é a matéria prima. A matéria prima dos fitoterápicos é medicinal, a planta é usada como o principio ativo. Já os alopáticos são usados substancias minerais, vegetais e animais. Eles também são e não tem principio ativo, já os alopáticos sim. Nas medicações alopáticas sabemos exatamente a dose da medicação que esta sendo tomada, já nos fitoterápicos se sabe ate os efeitos e os princípios ativos, mas normalmente não sabe a dose, vai depender da planta, sabe que tem uma ou mais substancias vegetais e não se sabe a dose certa. Os fitoterápicos podem ter efeitos colaterais ou tóxicos. Exemplo: A maracugina é feito da folha do maracujá que causa a tranqüilidade, que é o principio ativo, mas você não sabe a dose certa que aquela apresentação, comprimido, xarope ou solução tem, devido não saber a dose certa da folha, colocada na medicação, ao contrario do midazolam, você toma um comprido de midazolam, você sabe que nele tem 15 mg, TIPOS DE MEDICAÇÕES: MEDICAÇÃO INOVADORA: Uma inovação que tem determinado efeito, foi estudado industrializado e então foi criado o medicamento. MEDICAMENTOS DE REFERÊNCIA: Também conhecidos como “de marca”, possuem eficácia terapêutica, segurança e qualidade comprovadas cientificamente no momento do registro, junto à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA).Laboratórios farmacêuticos investem anos em pesquisas para desenvolver os medicamentos de referência. Geralmente com novos princípios ativos ou que são novidades no tratamento de doenças. A eficácia e a segurança precisam ser comprovadas. MEDICAMENTOS SIMILARES: São identificados pela marca ou nome comercial e possuem a mesma molécula (princípio ativo), na mesma forma farmacêutica e via de administração dos medicamentos de referência. Também são aprovados pela ANVISA. A diferença entre os remédios similares e os de referência está relacionada a alguns aspectos como: prazo de validade, embalagem, rotulagem, no tamanho e forma do produto. De acordo com a ANVISA, os similares não podem ser substituídos pelos de referência quando prescritos pelo médico. MEDICAMENTOS GENÉRICOS: São medicamentos que apresentam o mesmo princípio ativo que um medicamento de referência.Na embalagem há uma tarja amarela, contendo a letra “G”, e aparece escrito “Medicamento Genérico”. Como esse tipo de medicamento não tem marca, o consumidor tem acesso apenas ao princípio ativo do medicamento.Os genéricos geralmente são produzidos após a expiração ou renúncia da proteção da patente ou de outros direitos de exclusividade e a aprovação da comercialização é feita pela ANVISA.Esses medicamentos também são aprovados nos testes de qualidade da ANVISA. Os medicamentos genéricos podem substituir os medicamentos de referência, quando prescritos pelo médico, e em geral apresentam-se com custo mais acessível. BIODISPONIBILIDADE : É um termo farmacocinético que descreve a velocidade e o grau com que uma substância ativa ou a sua forma molecular terapeuticamente ativa é absorvida a partir de um medicamento e se torna disponível no local de ação. É realizada com base em parâmetros farmacocinéticos a partir dos perfis de concentração plasmática do fármaco ao longo do tempo. "Medida da quantidade de medicamento, contida em uma fórmula farmacêutica, que chega à circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre esse processo. A biodisponibilidade se expressa em relação à administração intravenosa do princípio ativo (biodisponibilidade absoluta) ou a administração, por via oral, de um produto de referência (biodisponibilidade relativa ou comparativa). A biodisponibilidade de um medicamento não deve ser confundida com a fração biodisponível, a menos que se refira à biodisponibilidade absoluta. Relaciona-se a quantidade e a velocidade de liberação do fármaco da forma farmacêutica administrada extravascularmente e a sua absorção, atravessando as barreiras naturais do nosso organismo até chegar a corrente sanguínea – pele, trato gastrintestinal, mucosas. A biodisponibilidade de medicamentos administrados intravascularmente é considerada 100%. BIOEQUIVALÊNCIA :"Condição que se dá entre dois produtos farmacêuticos que são equivalentes farmacêuticos e que mostram uma mesma ou similar biodisponibilidade segundo uma série de critérios. Para tanto, dois produtos farmacêuticos devem considerar-se como equivalentes terapêuticos". "Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental". Um estudo de Bioequivalência compara as biodisponibilidades de dois medicamentos equivalentes farmacêuticos ou alternativas farmacêuticas e que tenham sido administrados na mesma dose molar. Equivalentes farmacêuticos são medicamentos que contêm a mesma substância ativa, na mesma dose e mesma forma farmacêutica. Se nestas condições as biodisponibilidades os dois forem similares, os seus efeitos, no que respeita à eficácia e segurança dos mesmos serão essencialmente os mesmos. Ação da medicação oral e parenteral FORMAS FARMACÊUTICAS Sólidas, semi sólidos, líquidas e diferenciadas O caminho que um medicamento percorre ao ser ingerido não é curto. No caso dos comprimidos e cápsulas consumidos via oral, o percurso começa pela boca, passando pela faringe e esôfago. Em seguida vai para o estômago, onde as enzimas digestivas iniciam o processo de triturar o medicamento. Após essa etapa, a substância chega ao intestino, onde se dará a maior parte da absorção do princípio ativo. É a partir desse estágio que o remédio encontra os vasos sanguíneos e passa a circular pelas veias e artérias, até chegar ao ponto certo do corpo onde precisa agir. Tem os comprimidos de ação lenta e prolongado, são utilizados veículos que vão liberando o principio ativo, normalmente são os retardes, como o exemplo adalate. Tem uma serie de medicamentos quando usados para uma ação prolongada. Arflex retard: e um antiflamatorio que ao invés de você tomar 3 vezes ao dia, toma 1 vez ao dia. Temos os compridos mastigável, que quando mastigado libera o princípio ativo, o sublingual: absorvido a nível de mucosa sublingual fervescentes: comprido vaginal 1. Vantagens: formas de fácil uso, normalmente e usado por via oral, são drogas fáceis de carregar e portar e você têm a dose certa. 2. Desvantagens: medicamentos mais caros, devido os vários processos industrializados. Formas pastosas : Pomadas e Pastas Pomadas são mais solidas, são semi solidas porque tem um pouco de substancia solida e um pouco de substancia química. As pastas são mais firmes, são, mas espessas, são pouco oleosas, são substancias solidas em meio líquido, pouca penetração na pele, são usadas normalmente para situações que você tem vesículas ou bolhas na pele e ela vai ter uma ação de proteção, e tem pouca penetração na pele. Quanto mais substância lipofibrica maior o poder de administração na pele, se quer que penetre mais e utilizado a pomada a nível mais oleoso. Pomada creme, gel e depois a pasta. Isso varia de acordo com o grau de oleosidade e cada produto. As pomadas são solidas com bases oleosas, quando, mas oleosa é a pomada, maior o nível de penetração. E usada em áreas com pouco pelos e e áreas menores. Em áreas maiores a preferência são os cremes que tem uma concentração maior de água e acaba se espalhando mais facilmente. A grande diferença entre pomada e creme e o grau de oleosidade. A pomada penetra maise espalha menos e o creme penetra um pouco menos e se espalha com maior facilidade. O gel tem concentração quase total de água, são utilizados em regiões mais úmidas. 1. Vantagens da substancias semi solidas: uso fácil, também são portáteis, tem ação local e com isso causa menos efeitos colaterais. Não que não venha ter toxidade, o efeito colateral é menor, devido passar pele e mucosa. As formas semi solidas tem muito menos efeitos colaterais, basicamente devido a via de administrada. 2. Desvantagens: não saber a quantidade certa de dose que esta sendo liberado. Ex; um tubo de xilocaina tem 200 mg quando você passa, não se sabe o certo a dose que esta sendo liberada e utilizada pelo paciente. Formas farmacêuticas liquidas: temos soluções e suspensões homogenia, você dilui na hora com um antibiótico injetável , a substancia e em pó, utilizada e a água destilada para diluir se transformam em uma substancia homogenia, não se ver partículas solidas. Suspensão: mistura o liquido com o solido e ele fica disperso ali dentro e não dilui. Você tem um liquido com partículas solidas suspensas, tem que agitar antes pra poder utilizar. Xaropes: soluções preparadas com altas concentrações de açúcar, vai da uma consistência diferente da normal. Vias orais e estéreis que são produzidas de formas especiais e séptica, n tem contaminação. São as medicações injetais e intramuscular, auricular e ocular. Vantagens: as formas liquidas acelera o efeito terapêutico, quando injeta o liquido na veia, n tem absorção. Quando e injetável na veia, você não tem barreira e injeto diretamente na veia, já na intramuscular você tem uma barreira ate chegar na veia. Formas farmacêuticas diferenciadas: são as formas inaladas, são as bombinhas,spray, nbz, micro spay e sabonetes. Tirando o sabonetes que a nível tópico, as outras formas são inalátoriais e aerossóis. Diferença de aerossol e spay: aerossol e produto do spray, partículas solidas ou liquidas dispersadas no meu gasoso. Nbz: pega uma sustância liquida e o aparelho vai evaporizar em meio gasoso. Spay são substancias salinas, liquidas. , spray: substancias liquidas e solidas formas farmacêuticas compostas por supositório, pastas, colírio e formas injetaveis. Elas foram criadas para facilitar a vida do medico. Por onde eu entro? Qual forma farmaceutica utilizar? Você quer ter o efeito mais rápido? mais lento? VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Via Parenteral Refere-se à administração da droga por injeção, liberando-a diretamente no líquido tecidual ou no sangue, sem atravessar a mucosa intestinal. A ação é mais rápida e segura, não provocando irritação gástrica nem vômito. Pode ser utilizada para pacientes inconscientes, não há probabilidade de interferência pelos alimentos ou sucos digestivos e o fármaco não passa pelo fígado. Suas desvantagens: A preparação precisa ser esterilizada e o seu custo é mais alto, a técnica é invasiva e dolorosa, existe a probabilidade de lesão tecidual local, é mais perigosa. 1.1) Intramuscular (IM): deposita a medicação profundamente em tecidos musculares esqueléticos como o deltoide, o tríceps, glúteo máximo, etc. A absorção é mais rápida por ser muito vascularizado, sendo menos dolorosa devido os músculos possuírem poucos nervos sensoriais. 1.2) Intravenosa (IV): deve ser administrado lentamente durante várias horas em uma das veias superficiais e com monitorização das reações do paciente. O fármaco alcança diretamente a corrente sanguínea e os efeitos são produzidos imediatamente. Uma vez injetado um fármaco, não há maneira de retirá-lo. Constitui a via mais perigosa e, os órgãos vitais, como o coração, o cérebro, etc., são expostos a altas concentrações da droga. 1.3) Subcutânea (SC): A absorção é mais lenta, pois a droga é depositada no tecido subcutâneo que é menos vascularizado, mas ricamente suprido por nervos (por isso, as drogas irritantes não podem ser administradas por essa via. Via Enteral 2.1) Oral: é o método mais seguro, mais conveniente, mais econômico, não necessita de ajuda, não é invasiva, e é quase sempre indolor. Podem ser administradas por via oral as formulações sólidas (pós, comprimidos, cápsulas, drágeas) e as formulações líquidas (elixires, xaropes, emulsões, misturas). As desvantagens dessa via são: impossibilidade de absorção de alguns agentes por causa de suas características físicas, os vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrointestinal, destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico, irregularidades de absorção e necessidade de cooperação por parte do paciente. 2.2) Sublingual: os medicamentos ao colocados debaixo da língua para serem absorvidos pelos pequenos vasos sanguíneos ali situados. Apenas as drogas lipossolúveis e não irritantes podem ser administradas por essa via. A absorção é rápida, podendo a ação ser produzida em poucos minutos. A principal vantagem é omitir a passagem pelo fígado. A maioria dos medicamentos não pode ser administrada por essa via porque a absorção é em geral incompleta e errática. 2.3) Retal: via utilizada quando o paciente apresenta vômitos ou se encontra inconsciente. A absorção é mais lenta, irregular e, com frequência, imprevisível. A administração, utilizando- se de supositórios, tem por objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem, no fígado, mas a absorção retal é irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. A escolha da via depende de vários fatores: - Efeito local ou sistêmico; - Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada; - Idade do paciente; - Tempo necessário para o início do efeito; - Duração do tratamento; - Obediência do paciente ao regime terapêutico
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