Fitoterapia e Bioativos

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FITOTERAPIA 
Lara Cerqueira 
 
 Farmacologia, Fitoterápico e Interação Droga-Alimento 
Onde estão os 
Fitoquímicos e 
Bioativos? 
CONCEITOS 
Fitoterapia 
É o produto obtido de planta medicinal, 
ou de seus derivados, exceto substâncias 
isoladas, com finalidade profilática, 
curativa ou paliativa. 
Formulário de Fitoterápicos da Farmacopeia Brasileira, 1ª edição 
Prescrição 
Resolução 525/2013 – Prescrição de Fitoterápicos 
Resolução 556/2015 – Prescrição de Fitoterápicos 
Resolução 390/2006 – Compostos Bioativos 
aprovados pela Anvisa (RDC nº2 de 2002) 
 www.cfn.org.br 
Como Obter? 
Fitoterápicos 
Infusão/ Decocção 
Extratos (seco, 
alcoolaturas) 
Tintura mãe 
Fitoterapia 
Planta 
Medicinal 
Derivado 
Vegetal 
Droga 
Vegetal 
Forma Farmacêutica 
Quantos a Preparação Fitoterápica 
• O extrato é preparado por percolação, maceração ou outro método 
adequado e validado, utilizando como solvente álcool etílico, água ou 
outro solvente adequado. Após a extração, materiais indesejáveis 
podem ser eliminados. 
Extrato 
• É a preparação que consiste em verter água fervente sobre a droga 
vegetal e, em seguida, tampar ou abafar o recipiente por tempo 
determinado. Método indicado para partes de drogas vegetais de 
consistência menos rígida tais como folhas, flores, inflorescências e 
frutos, ou que contenham substâncias ativas voláteis. 
Infusão 
• É a preparação que consiste na ebulição da droga vegetal em água 
potável por tempo determinado. Método indicado para partes de 
drogas vegetais com consistência rígida, tais como cascas, raízes, 
rizomas, caules, sementes e folhas coriáceas. 
Decocção 
 
• É a preparação alcoólica ou hidroalcoólica resultante da extração de 
drogas vegetais ou animais ou da diluição dos respectivos extratos. É 
classificada em simples e composta, conforme preparada com uma ou 
mais matérias-primas. 10mL de tintura = 1g de droga seca. 
Tintura 
Fitoterápicos de Prescrição Médica 
 Arctostaphylos uva-ursi Spreng. (uva-ursina) 
 Cimicifuga racemosa (L.) Nutt. (cimicifuga) 
 Echinacea purpurea Moench (equinácea) 
 Ginkgo biloba L. (ginkgo) 
 Hypericum perforatum L. (hipérico) 
 Piper methysticum G. Forst. (kava-kava) 
 Serenoa repens (bartram) 
 J.K. Small (saw palmeto) 
 Tanacetum parthenium Sch. Bip. (tanaceto) 
 Valeriana officinalis L. (valeriana) 
Anvisa Instrução Normativa nº5 de 2008 
Atenção – Formas Farmacêuticas 
Como devemos solicitar: cápsulas, 
comprimido, pó, tablete, pastilhas, goma, gel, 
drágea, sublingual, líquido, spray, shake, etc. 
Proibido: material de uso tópico, injetável e 
inalável. 
Exemplo 
Nomenclatura 
botânica Posologia e modo 
de usar 
Período de uso 
Parte utilizada 
Nome, CRN, 
carimbo, assinatura, 
endereço e forma 
de contato 
E para formular? 
Usar fitoterápicos em fórmulas separadas de 
outros nutrientes 
VEÍCULO (flaforizantes, oleosos e estéreis) e 
EXCIPIENTE (diluentes, molhantes, adsorventes, 
desintegrantes, edulcorantes, lubrificantes, 
tampões, corantes, conservantes, flavorizantes) 
Q.S.P – Quantidade Suficiente Para (celulose 
microcristalina) 
Resolução CFN 525/2013, alterada pela Resolução CFN 556/2015 
Compostos Bioativos 
• Podemos prescrever para finalidades funcionais? 
RDC nº2 de 2002 
 
Carotenoides Fitoesterois Flavonoides 
Fosfolipídeos Polifenois Probióticos 
Farmacocinética 
 
Interação Droga x Alimento 
Rev. Nutr., Campinas, 15(2):223-238, maio/ago., 2002 
Modificação do pH 
do conteúdo 
gastrintestinal 
Velocidade do 
esvaziamento gástrico 
(tempo de contato) 
Aumento da atividade 
peristáltica do 
intestino 
Competição pelos 
sítios de absorção 
Complexação 
Interação ! 
• Como avaliar interação de maneira prática: 
http://reference.medscape.com/drug-interactionchecker 
Toxicidade 
Idoneidade da matéria-prima 
Rev. Bras. Farmacogn., v. 12, supl., p. 11-13, 2002. 
 
Rev. Bras. Farmacogn. Braz J. Pharmacogn. 19(2A): Abr./Jun. 2009 
Prescrição Funcional: 
Metabolismo Energético 
Metabolismo Glicídico Metabolismo Lipídico 
Termogênese Saciedade 
Current Pharmaceutical Design, 2009, Vol. 15, No. 13 
Quem precisa otimizar o 
metabolismo? 
Como avaliar metabolismos 
Glicídico e Lipídico? 
Metabolismos Glicídico e Lipídico 
22 
Guyton e Hall, Tratado de Fisiologia Médica, 11° Edição, 2011 
INSULINA 
Modulação da Insulina 
Canela e Sensibilidade à Insulina 
Medagama Nutrition Journal (2015) 14:108 
Canela e Sensibilidade à Insulina 
25 
Medagama Nutrition Journal (2015) 14:108 
Garcinia Cambogia 
Reduz o apetite e 
formação de nova 
gordura através da ação 
do Ácido Hidroxicítrico. 
 
Reduz atividade da 
AMILASE 
PANCREATICA 
HCA 
SEMWAL et al, 2015; MARQUÉZ et al 2012; MURER et al, 2008 
Garcinia e Sensibilidade à Insulina 
8 pessoas 
500 mg de HCA ou 
placebo +refeição 
com 70 % de cho 
 60 min antes de 
ciclismo 
CHENG et al 2011 
Diminuição significativa de peso corporal, 
intolerância à glicose e níveis de TNF 
Emagrecimento e Perfil Lipídico 
HEYMSFIELD et al, 2015; KIM et al 2011; VASQUEZ et al 2014; PREUSS et al 2004 
135 indivíduos 
12 semanas 
1500 mg HCA 
Dieta 
hipocalórica e 
rica em fibra 
Ambos grupos 
perderam 
peso 
86 indivíduos 
10 semanas 
2 g de GC 
Dieta habitual 
Sem alteração 
de peso e 
colesterol 
Mulheres 
8 semanas 
2,3 g de GC 
Dieta 
hipocalórica 
Sem alteração 
de peso, 
melhora de 
triglicerídeos 
30 indivíduos 
8 semanas 
2800 mg/dia 
Dieta 
controlada 
Alteração de 
peso, 
colesterol, 
leptina 
Cuidado! Toxicidade 
SEMWAL et al, 2015; MARQUÉZ et al, 2012 
Apetite 
HCA 
Sugestões de Prescrição 
Garcinia 
Cambogia 
1000 a 
1500mg 
2x/dia. 
Após 
refeições 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
Demais alternativas 
Fitoterápico Função 
Garcinia cambogia Inibição da citratoliase (HCA) 
Ilex paraguaiensis Aumenta fosforilação de AMP-K e alterações 
em genes relacionados ao adipogênese e 
termogênese 
Gymnema sylvestre Inibe atrofia do pâncreas e aumenta o numero 
de células β-pancreática 
Phaseolus vulgaris Inibe alfa-amilase (Faseolamina) 
Como avaliar Disposição? 
• Xantina 
 
• Desempenho 
físico 
 
• Desempenho 
Cognitivo 
(aprendizado) 
 
• Manutenção da 
Vigília 
 
• Composição 
corporal 
 
 Fitoquímico: Cafeína 
AJP-Regul Integr Comp Physiol • VOL 284 •2003 
 Paullinia cupana. 
Cola acuminata. 
Camellia sinensis. 
Ilex paraguayensis 
 
Cafeína e Metabolismo Energético 
Harpaz et al, 2016 
Baixas doses: estado de 
vigília, alívio da fadiga, 
aumento da respiração 
e da liberação de 
catecolaminas. 
 Cafeína Anidra x Droga Vegetal 
Micro 
encapsulação 
3 a 6mg/kg 
Recomendações 
Atua sobre os sistemas cardiovascular, secretivo e neuronal, 
uma vez que essas substâncias estimulantes têm efeito 
sistêmico. Iniciar com 
Menor dose 
 
• Capsicum genus 
 
• Pungência 
variada 
 
• Redução de 
dores 
• Composição 
corporal 
• Redução de 
apetite 
 
Sharmaa et al, 2013 
Fitoquímico: Capsaicina 
Redução da Ingestão Energética 
Efeitos Musculares - Capsiate 
PLoS ONE 10(6): e0128016, 2015 
Ratos --> 10 ou 100 mg / kg de peso corporal por 2 semanas 
Reduziu o Custo Oxidativo de Contração no Exercício (Ca+) 
Aumentou músculo gastrocnêmico 
Drug MetabPharmacokinet,28(3):244-9, 2013. 
• Polifenol 
 
• Epigalo-
catequina-galato 
 
• Camelia Sinensis 
 
• Reduz expressão 
gênica de JNK 
 
• GST, GPx, SOD, 
CAT 
 Fitoquímico:EGCG 
Termogênese? 
Preparo e 
armazenamento 
Ciênc. Tecnol. Aliment., Campinas, 30(Supl.1): 191-196, maio 2010 
Sugestões de Prescrição 
Camellia 
Sinensis, extrato 
padronizado da 
folha 
100mg 300mg 
30min antes 
do treino / 
jamais após às 
18h 
Capisiate 
(patente) 
3mg a 
5mg 
Após o 
treino 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
Sugestões de Prescrição 
Paullinia cupana 
(80mg)+ Camellia 
Sinensis (200mg) 
+ Capsiate (5mg) 
1 dose no início 
do dia 
Para sensíveis aos 
efeitos da cafeína 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
Paullinia cupana 
(100mg)+ Camellia 
Sinensis (200mg) + 
Capsiate (5mg) 
1 dose pós treino 
Composição 
corporal e 
redução de dores. 
Jamais a noite 
Citrus aurantium 
• SINEFRINA 
 
• Anorexígeno 
• Estimula SNS 
(agonista beta3 
adrenérgico) 
Stohs et al, 2012 
Sugestões de Prescrição 
Citrus 
aurantium 
Extrato 
seco 
200mg/dia 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
Teacrina • Camellia 
assamica (chá 
de Kucha) 
• CUPUAÇU 
 
Principio Ativo 
ácido 1,3,7 
tetrametilúrico 
 
Substituto da 
cafeína? 
 
Dopaminérgica 
Anti adenosinérgica 
Motivação, 
sensação de 
recompensa. 
Não habituação! 
Teacrina e Percepção 
Ziegenfun et al., 2016 
Atributos cognitivos, psicométricos e de exercício 
Randomizado, duplo cego, cross over /15 indivíduos/ 200mg ou placebo (7 dias) 
Nenhuma variável teve efeito em 400 mg comparado a 200 mg. Sem efeitos 
colaterais (hemodinâmicos) 
Energia Fadiga 
Sugestão de Prescrição 
Teacrine (98% 
patente única 
até então) 
80mg a 
200mg 
30min antes 
do treino 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
 Antocianinas • Coloração dos 
alimentos 
 
• Instáveis a alta 
temperatura 
 
• Quelam metais 
tóxicos 
 
• Potentes 
antioxidantes 
 
• Expressam 
enzimas de 
detoxificação 
 Bioorg Med Chem; 18(19):7029-33, 2010 
Citrus Sinensis 
• Laranjas Vermelhas Moro 
• Regiões vulcânicas 
• Patente: Morosil 
• Redução de peso e CC 
• Sugestão: 400mg 
 
 
Fucoxantina 
• Wakame 
• Alga Marrom 
• Undaria 
pinnatifida 
Marques e Loshi, 2017 
Eleva 
termogênese 
UCP tecido 
adiposo 
branco 
Extrato seco 
Padronizado 
(300mg a 
500mg/dia) 
Marques e Loshi, 2017 
Como Avaliar Desempenho? 
Nutrients 2015, 7, 2801-2822; 
Produção de NO 
 
Vasodilatação 
 
Performance 
 Nitrato  Beterraba 
Pré-treino para Corredores 
Amadores 
Sports Med (2014) 44 (Suppl 1):S35–S45 
Treinos em 
elevadas 
Altitudes 
ou 
Apneicos 
Sugestões de Prescrição 
Beterraba em pó 
ou Beterraba in 
natura 
4 colheres de 
sopa ou 200g in 
natura (500mg 
de nitrato) 
Ao longo do dia 
junto a fontes de 
vit C 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
Beta vulgaris 
1g de extrato 
seco (10% 
betaína e 2,5% 
nitrato) 
2h antes do 
treino 
Como tornar mais acessível? 
 
 
Suco: 
• 02 beterrabas (nitrato) 
• 1 fatia de melancia (citrulina) 
• 200ml de água de coco (eletrólitos) 
2h antes do treino 
• “super 
fruit” 
 
• Ácido 
elágico 
Punica granatum - Romã 
Romã -Vasodilatação 
16 indivíduos ativos recreacionais consumiram 1000mg de extrato de 
romã 30 min antes do teste (sprint). 
E. J. Roelofs et al., 2016 
Romã e Performance e PSE 
9 halterofilistas de elite 
1,5L de suco de romã 
(1 unid) 
Biogênese Mitocondrial 
Kim et al., 2008 
Close et al, 2016 
 
 
 
 
 
PERFORMANCE 
 
EFICIÊNCIA 
ENERGÉTICA 
 
COMPOSIÇÃO 
CORPORAL 
 
 
 
 
 
 
Quercetina 
Como tonar mais acessível? 
Como tonar mais acessível? 
Prescrição Funcional: 
Inflamação e Estresse 
Oxidativo 
Inflamassoma 
Relação 
Enterometabólica e 
Hepática 
Doenças autoimunes DOMS 
Modulação Imunológica 
Por que modular sistema imune? 
Infecções 
no TRS 
Inflamação 
Crônica 
Alergias DOMS 
Doenças 
Autoim
unes 
Obesidade 
Forsythe et al, 2008 
Inflamassoma 
R. Ci. med. biol., Salvador, v.11, n.1, p.96-102, jan./abr. 2012 
 
DOMS – Mal de todos 
• Delayed onset muscle soreness 
• Pico da dor 24 e 72 horas 
 
Dano primário que ocorre 
durante o exercício, 
envolvendo alterações 
mecânicas e metabólicas 
Dano secundário associado à 
resposta inflamatória 
Int J Food Sci Nutr, 2014; 65(2): 151–163 
Estresse Oxidativo 
Inflamação 
Mecanismos 
de 
recuperação 
da 
Musculatura 
Submetida 
ao Exercício 
V. S. Pereira Panza et al. / Nutrition 31 (2015) 
Foco para a 
imunidade 
Chá Verde 
 35 homens não treinados 
640mg/d GTE ou placebo 
4 semanas (treino resistido) 
Romã e Redução de Dor em 
Exercícios Excêntricos 
J Strength Cond Res 25(7): 1782–1788, 2011 
17 homens treinados 
Suco de romã (250ml 2x) por 
15 dias (8º dia exercício para 
desencadear DOMS - 
unilateral) 
Placebo = Malto (35g) 
Crossover 
Zingiber officinale 
 Gingerol 
 Bloqueia a translocação da 
subunidade do NF-kB do 
citoplasma para o núcleo e 
consequentemente a indução dos 
genes induzidos por este fator de 
transcrição como mediadores 
inflamatórios. 
SARASWAT et al, 2010 
Sugestão de Prescrição 
Zingiber officinale 
250mg de extrato 
seco da raiz 
2 x ao dia. 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
Zingiber 
officinale 
Decocção 
1 a 2 colheres 
de café (150ml) 
Zingiber officinale Tintura 20% 
15 a 25 gotas 2 a 
4x ao dia, em água 
Curcuma Longa 
Açafrão da Terra 
 
 
Crocus Sativus 
Açafrão 
 
Mem Inst Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, Vol. 96(5): 723-728, July 2001 
Fitoquímico: Curcumina 
Situações Especiais - Aplicabilidade 
 Biomaterials 35 (2014) 3365e3383 
Anti-inflamatório 
The AAPS Journal (# 2012) DOI: 10.1208/s12248-012-9432-8 
 
Crocus Sativus 
Efeito positivo sobre o cortex motor, 
função mitocondrial e perfusão 
sanguínea. Melhorou tempo de reação. 
 
NÃO AQUECER!!!! 
10 a 15g de açafrão em pó ou 
150-300mg de extrato de Crocus Sativus (0,3% de saffranal) 
Ou Curcuma Longa (+1% de Piper nigrum) 
300 a 500mg  5mg (veículo oleoso) 
 
Associar cúrcuma com pimenta preta para aumentar a biodisponibilidade (3:1 na alimentação). 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
Relação Enterometabolica: 
 como avaliar? 
 Thaiss et al., 2016 
(Adaptado de Parnell et al., 2012) 
PRE 
(Pesquisas: Delzenne e Kok, 1999; Cani et al., 2009) 
Pacientes com NASH, 16g oligofrutose/8 semanas:  ALT e insulina. 
(Daubioul et al., 2005) 
Prebióticos 
Sugestão de Prescrição 
Goma Guar 
Plantago 
Ovata 
2g/cada 
Anterior à 
refeição de 
descontrole 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
EFEITOS COLATERAIS* 
Conforto Gástrico 
Enzimas Digestivas Próximo às refeições 
Conforme orientação 
do fabricante 
Espinheira Santa(Maytenus ilicifolia) 
150 a 350mg/dia do 
extrato seco 
Ou Infusão 
Redução de acidez 
gástrica 
Alergias 
Khosravi & Mazmanian, 2014 
Como avaliar função hepática? 
 
FÍGADO 
 
CORAÇÃO 
 
MÚSCULO 
 
RINS 
 
PÂNCREAS 
 
INTESTINO 
 
OSSO 
AST X X X X X 
ALT X X X 
GGT X X X X X 
FA X X X 
Interpretação laboratorial 
FA: fosfatase alcalina; GGT: gama glutamil transferase; AST: aminotransferase de aspartate; 
ALT: aminotransferase de alanine. 
Quem Precisa Detoxificar? 
 
Desequilíbrio no Processo 
Fadiga crônica 
Imunodeficiência 
Desequilíbrio de nutrientes 
Carvalho e Marques, 2007; Marques, 2011 
Luangchosiri Chote et al. BMC Complement Altern Med. 2015; 15: 334. 
 
Proteção 
HEPÁTICA 
 
75 – 80% 
silimarina 
 
Cardus Marianum 
Demais Fitoterápicos 
SUBSTÂNCIA/PLANTA DOSE 
Silimarina 150 a 400mg/dia 
Alho (óleo do bulbo) 
Cápsula gelatinosa 
250mg/dia 
Alcachofra 250mg até 3x/dia 
Chá verde Até 1000mg/dia 
Dente-de-leão 250 a 500mg 
Alcaçuz 250mg, até 4x/dia 
Clorella 2g/dia 
Café VERDE 
Salamone F, Galvano F, Volti GL. Nutrients 2017, 9, 85 
Ácido 
Clorogênico 
Coffee canephora 
robusta 
200mg a 600mg/dia 
Próximo a refeições 
ricas em CHO 
 Sulforafanos 
• Potencial 
Redox 
 
• Brássicas 
 
 
Glutationa e Cisteína – FASE II 
Quim. Nova, Vol. 31, No. 5, 1170-1179, 2008 
Fontes 
• Agrião, Brócolis, Couve-chinesa, Couve-de-Bruxelas, Couve-folha, 
Couve-flor, Mostarda, Nabo, Rabanete, Rábano, Repolho, Rúcula. 
Glicosinolato Sulforafano mirosinase 
<2 minutos de cocção 
Mastigar bastante (macerar) 
Como Avaliar Imunidade? 
Extrato de Própolis 
 Brasil = Opoterápico 
 Tipos: Tradicional, verde e vermelha 
 Depende da planta e da genética das 
abelhas. 
 Verde  derivados prenilados do ácido 
p-cumárico e grande quant de 
flavonoides (Brasil) 
 Vermelha (nordeste): Dalbergia 
ecastophyllum 
 
Brazilian Journal of Pharmacognosy 18(3): 447-454, Jul./Set. 2008 
Sugestão de Prescrição 
Própolis 
Verde 
15 gotas 
(30 ataque) 
Antes de 
dormir ou 
ao acordar 
*Não esquecer de ajustar todas as informações que precisam estar contidas na prescrição! 
Alcóolico ou Aquoso??? 
Guaco 
Expectorante 
 
Aumentar o conteúdo de 
fitoquímicos não depende 
apenas de manipulados! 
Ervas e Especiarias