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Farmacologia do SNA Carbacol, pilocarpina Parassimpaticomiméticos directos Anticolinesterásicos Parassimaticomiméticos indirectos Atropina – Inibição das secreções e aumento da frequência cardíaca Tropicamida – Gotas oftálmicas Pirenzepina – Inibição da secreção gástrica ipratrópio ou tiotrópio – Relaxamento da musculatura lisa das vias brônquicas biperideno e tri-hexifenidilo – doentes de Parkinson Parassimpaticolíticos muscarina e nicotina trimetafano - Antagonistas nicotínicos que bloqueiam os receptores neuronais nicotínicos Agonistas nicotínicos e estimulantes ganglionares Toxina botulínica – inibe a libertação de ACh Inibição da transmissão colinérgica Vecurónio, Atracúrio Agentes bloqueadores dos receptores nicotínicos musculares- Antagonistas nicotínicos que bloqueiam os respectivos receptores – usam-se como relaxantes musculares periféricos na anestesia geral Suxametónio (único com aplicação clínica) Agentes bloqueadores despolarizantes Anticolinesterásicos de acção curta a média Neostigmina Anticolinesterásicos irreversíveis (são tóxicos-ex., insecticidas organofosforados) Parathion Malathion Potenciação da transmissão colinérgica – Inibição da colinesterase simpaticomiméticos directos (agonistas alfa e/ou beta) Curta duração de acção: salbutamol, terbutalina Longa duração de acção: salmeterol, formoterol simpaticomiméticos indirectos Aumento da síntese: l-dopa ou levodopa Aumento da libertação: anfetamina, tiramina Antagonismo dos auto-receptores inibitórios alpha2: ioimbina Inibição da captação neuronal: cocaína, antidepressivos tricíclicos (imipramina, amitriptilina, fluoxetina) Inibição da captação extraneuronal: corticosteróides Inibição da MAO: moclobemide (MAO-A), ou selegilina ou rasagilina (MAO-B) Inibição da COMT: entacapone Estimulação da neurotransmissão simpática adrenolíticos ou antagonistas alfa e/ou beta atenolol, bisoprolol Bloqueio dos receptores adrenérgicos Simpaticolíticos Falso neurotransmissor: Alfa-metildopa (usado na hipertensão arterial, nomeadamente da grávida) Inibição da libertação: Anestésicos locais (excepto cocaína) – é uma reacção adversa Inibição da síntese: Carbidopa Com efeito simpaticolítico – agonistas alfa-2 (ex: clonidina, usada como antihipertensor) Inibição da neurotransmissão simpática Hipertensão – antagonistas selectivos dos receptores alpha1 (prazosina) Hipertrofia benigna da próstata - antagonista selectivos dos receptores alpha1A (alfuzosina, tansulosina) Angina de peito - antagonistas selectivos dos receptores beta1 (atenolol, bisoprolol) Estados de ansiedade (ex. propranolol, antagonista não selectivo dos receptores beta1 e beta2) Profilaxia da enxaqueca (ex., propranolol) Aplicações clínicas dos adrenolíticos Fármacos do sistema nervoso central Antagonista: flumazenil Agonistas: Benzodiazepinas “comuns” Agonistas inversos Benzodiazepinas Buspirona Agonistas 5-HT1A Propranolol Adrenolíticos beta e tratamento do tremor essencial Midazolam e Triazolam Temazepam, Lormetazepam, Brotizolam, Loprazolam e Estazolam Nitrazepam, Flurazepam e Flunitrazepam Benzodiazepinas hipnóticas Zolpidem Hipnóticos Fenotiazinas Clorpromazina Tioridazina Butirofenonas Haloperidol Tioxantenos Flupentixol Neurolépticos típicos ou de 1ª geração Clozapina Risperidona, paliperidona (metabolito activo da risperidona) Olanzapina Quetiapina Neurolépticos “atípicos” ou de 2ª geração Amitriptilina Antidepressivos tricíclicos Trazodona Antidepressivos de segunda geração Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram, Escitalopra Venlafaxina Mirtazapina Moclobemida (inibidor da MAO) Agomelatina Antidepressivos de terceira geração Anfetaminas e similares (metilfenidato (usa-se na criança hiperactiva), MDMA ou ecstasy) Xantinas (cafeína, teofilina, teobromina) Modafinil (para a narcolepsia) ESTIMULANTES DO SNC Carbonato de lítio Fármaco para a mania / estabilizadores do humor Fenobarbital, hidantoína, carbamazepina, valproato, etossuximida Lamotrigina, gabapentina, topiramato, oxcarbamazepina, pregabalina, levetiracetam, eslicarbazepina Convulsões Levodopa com carbidopa ou benserazida Biperideno, tri-hexifenidilo Bromocriptina Ropinirole Entacapone Doença de Parkinson Donepezil, rivastigmina e galantamina (são anticolinesterásicos); memantina Demência tipo Alzheimer Tratamento da dor Origem natural – morfina Origem sintética – buprenorfina, fentanil Analgésicos centrais opióides Tramadol Analgésicos centrais não opióides Sulfassalazina Antimaláricos –hidroxicloroquina Imunosupressores – metotrexato Fármacos biológicos (após os anteriores) – infliximab, etanercept, tocilizumab, golimumab, abatacept Terapêutica das doenças reumáticas Paracetamol Analgésicos – antipiréticos Ibuprofeno AINEs Cortisona Anti-inflamatórios esteróides (corticosteróides) Lidocaína Anestésicos locais Anestésicos de inalação Protóxido de azoto, halotano, desflurano, sevoflurano, enflurano Anestésicos intravenosos Barbitúricos – tiopental Benzodiazepinas – midazolam Analgésicos opiáceos – fentanil Neurolépticos – Fentanil + droperidol Anestésicos gerais Vecurónio, rocurónio – Antagonistas dos receptores nicotínicos musculares Miorrelaxantes periféricos Aparelho cardiovascular TXA2 – Ác. Acetilsalicílico ADP – Ticlopidina; clopidogrel GPIIb/IIIa – Abciximab, Tirofiban, Eptifibatide Inibidores da fosfodiesterase – dipiridamol Fármacos antiagregantes plaquetares Inibidor directo da trombina: Dabigatrano Inibidor do factor Xa: Rivaroxabano Anticoagulantes Varfarina Anticoagulantes orais Dalteparina, Enoxaparina Anticoagulantes injectáveis Alteplase, estreptoquinase Trombolíticos (fibrinolíticos) Ácido aminocapróico Aprotinina Hemostáticos (antifibrinolíticos) Sulfato ferroso, gluconato ferroso, hidroxicobalamina, ácido fólico Antianémicos Antagonista da renina – aliscireno Inibidor da ECA (IECA) – Enalapril, ramipril Antagonista da angiotensina II (ARA) – Valsartan, losartan Antagonista da aldosterona – Espironolactona, eplerenona Hipertensão Diuréticos da ansa Tiazidas e hidrotiazidas Diuréticos Nitratos Nitroglicerina (para crise), mononitrato ou dinitrato de isossórbido Adrenolíticos beta Propranolol, atenolol, bisoprolol Antagonistas do Ca++ Verapamil Activadores dos canais de K+ Nicorandil Outros Ivabradina, ranolazina, trimetazidina Tratamento da angina de peito Propafenona, propranolol, amiodarona, verapamil – por excesso de excitação cardíaca Antiarrítmicos Diminuir o colesterol-LDL Estatinas: sinvastatina, atorvastatina, pitavastatina, rosuvastatina, pravastatina Aumentar o colesterol-HDL Exercício físico, ácido nicotínico, algumas estatinas Diminuir os triglicerídeos Exercício físico, ácido nicotínico> fibratos > estatinas Tratamento das dislipidémias Aparelho respiratório Tipo opióide – codeína Não estupefacientes – dextrometorfano Antitússicos de acção central Guaiafesina Expectorantes de acção reflexa N-acetilcisteína, bromexina, ambroxol, carbocisteína, sobrerol Mucolíticos Acetilcisteína, ambroxol, bromexina Mucolíticos (+ hidratação) Acção tópica – fenilefrina Acção sistémica – pseudoefedrina Descongestionantes nasais 1ª geração (sedativos) Dimenidrato, hidroxizina, dimetindeno, cetotifeno (usado mais na asma, na criança) 2ª geração (não sedativos (??)) Cetirizina, levocetirizina, ebastina, loratadina, desloratadina Anti-histamínicos H1 Acção anti inflamatória Beclometasona, budenoside, fluticasona Acção anti-inflamatória e broncodilatadora Montelucaste, zafirlucaste Acção broncodilatadora Salmeterol, formoterol Broncodilatação em SOS- salbutamol Terapêutica farmacológica da asma persistente Tiotrópio 1ª linha na DPOC estabilizada Brometo de tiotrópio (maior duração de acção) 2ª ou 3ª linha na DPOC estável para controlo sintomático adicional Metilxantinas por via oral Teofilina de absorção retardada Terapêutica de alívio da ASMA Aparelho digestivo Modificadores da secreção gástrica Ranitidina – Antagonistas dos receptores H2 Omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol – Inibidores da bomba de protões Sucralfato – Protectores da mucosa gástrica Neutralizadores da secreção gástrica Hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio – Antiácidos Modificadores das secreções gastrointestinais Dimenidrinato, meclozina – Antagonistas dos receptores H1 Domperinona, metoclopramida – Antagonistas dos receptores D2 Ondansetrom – Antagonistas dos receptores 5-HT3 Antieméticos Domperidona, metoclopramida – Antagonistas dos receptores D2 Modificadores da motilidade gástrica Loperamida, racecadotril (Obstipantes) Antidiarreicos Dimeticone , simeticone Antiflatulentos Antiespasmódicos neurotrópicos Anticolinérgicos – butilescopolamina Antiespasmódicos musculotrópicos Relaxantes directos da fibra muscular lisa – mebeverina Outros pinavério ou trimebutina Antiespasmódicos Messalazina Doença de Crohn – Infliximab Anti-inflamatórios intestinais Enzimas pancreáticas – pancreatina Suplementos enzimáticos, bacilos lácteos e análogos Colestiramina (via oral) Medicamento para o tratamento da litíase biliar Aparelho reprodutor Preservativos Métodos não-hormonais mecânicos Agentes de superfície – espermicidas Métodos químicos Contraceptivos orais – Pílula combinada Métodos hormonais Tratamento da diabetes mellitus e da osteoporose. Fármacos utilizados da deficiência de hormonas sexuais Sensibilizadores da insulina Biguanidas – metformina Antidiabéticos orais Cálcio e vitamina D – Calcitriol Fármacos que actuam no osso e no metabolismo do cálcio Androgénios Testosterona e Nandrolona Terapêutica hormonal de substituição Antibacterianos e outros agentes etiotrópicos Sulfonamidas, Trimetoprim Cotrimoxazole (sulfanomida + trimetropim) Síntese do folato Ciclosserina, Bacitracina, Vancomicina, penincilinas, cefalosporinas, carbapenemos, monobactamicos Síntese de peptidoglicano Cloranfenicol, macrólidos, Tetraciclinas Síntese de proteínas Acridinas (proflavina, acriflavina), rifampicina e rifamicina, quinolonas: cinoxacina, ciprofloxacina, norfloxacina e ácido nalidíxico Síntese de ácidos nucleicos Polimixina B e colistina (polimixina E) Outros mecanismos de acção Beta-lactâmicos Penicilinas – Benzilpenicilinas e fenoximetilpenicilina, Isoxazolilpenicilinas, Aminopenicilinas, Penicilinas anti-pseudomonas, Amidinopenicilinas Cefalosporinas – 1ª, 2ª, 3ª e 4ª geração Outros antibacterianos Ácido fusídico Bacitracina Glicopeptídeos - vancomicina e teicoplanina Lincosamidas – clindamicina Metronidazol Polimixinas Famílias de antibacterianos Piperacilina Penicilinas anti-Pseudomonas Cefadroxil, cefradina, cefatrizina Cefalosporinas 1ª geração Cefaclor, cefuroxima, cefoxitina Cefalosporinas 2ª geração Ceftazidima, Cefixima, Ceftriaxona Cefalosporinas 3ª geração Cefepima Cefalosporinas 4ª geração Monobactâmicos Aztreonam Carbapenemes Imipenem + Cilastatina Associações de penicilinas com inibidores das beta-lactamases amoxicilina + ác.clavulânico; piperacilina + tazobactam Outros beta-lactâmicos Tetraciclina, doxiciclina, minociclina Tetraciclinas Eritromicina, espiramicina, azitromicina, claritromicina, Telitromicina Macrólidos Gentamicina, amicacina, netilmicina, neomicina Aminoglicosídeos 1º Geração – Norfloxacina 3ª Geração – Norfloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, moxifloxacina, prulifloxacina Quinolonas Sulfadiazina Outros antibióticos Fármacos de primeira linha Isoniazida, Rifampicina, Etambutol, Pirazinamida Fármacos de segunda linha Estreptomicina, Capreomicina, Cicloserina Antituberculosos Inibidores da DNA polimerase Aciclovir, valaciclovir, Ganciclovir Inibição da transcriptase reversa Zidovudina (AZT), lamuvidina, Efavirenz, nevirapina Inibição dos eventos pró-tradução Indinavir, saquinavir, ritonavir Inibição da penetração da células no hospedeiro Zanamivir (via nasal) e oseltamivir (via oral) Imunomoduladores Interferon alpha Antivirais Enfuvirtide Inibidores da fusão do vírus com os linfócitos Antibióticos antifúngicos Nistatina Agentes antifúngicos sintéticos Cetoconazol, fluconazol, itraconazol Antifúngicos Mefloquina Tratamento da malária Quimioterapia dos nemátodas Pirantel (pamoato de pirantel) Mebendazol, albendazol, flubendazol Quiomioterapia dos tremátodas e dos céstodas Praziquantel Antihelmínticos Antineoplásicos Mostardas nitrogenadas, Nitrosureias, Bussulfano, Compostos de platina, Dacarbazina (pró-fármaco) Agentes alquilantes Antagonistas do folato, Análogos das pirimidinas, Análogos das purinas Antimetabolitos Antraciclinas, Dactinomicina (actinomicina D), Bleomicina, Mitomicina, Procarbazina, Hidroxicarbamida Antibióticos citotóxicos Alcalóides da vinca, taxanos, campotecinas, Etoposide Fitoderivados Glucocorticóides, Estrogénios, Progestogénios, Análogos das hormonas libertadora das gonadotrofinas Hormonas Anti-estrogénios, Inibidores da aromatase, Anti-androgénio, Inibidores da síntese das hormonas adrenais Antihormonas Crisantaspase – leucemia linfoblástica aguda Anticorpos monoclonais – Rituximab, Alemtuzumab, Trastuzumab (certos cancros da mama), Cetuximab e panitumumab (cancro colorectal metastático) Imatinib (também dasatinib ou nilotinib) – leucemia mielóide cronica e tumores GI não susceptíveis a cirurgia) Lapatinib – cancro da mama metastático Citocinas – melanoma maligno Bevacizumab – Cancro colorectal metastático, cancro do pulmão, cancro da mama (fora dos EUA*) glioblastoma (apenas EUA), rim e ovário Fármacos que afectam tumores específicos
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