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FARMACOLOGIA APLICADA – fármacos AINE’S ATÍPICOS – AAS, Paracetamol, dipirona. TÍPICOS – · Seletivos COX2 Ac. Acético, ác. N-fenilantranílico, ác. Propriônico, ác. Enólico e não ácidos (nimesulida). · Não seletivos COX1 E COX2 etoricoxibe, celebcoxibe, valdecoxibe. (não usar em cardiopatas) AIE’S – glicocorticoides Lipocortina, hidrocortisona, cortisona, predinisona (supressão renal) e predinisolona, betametasona e dexametasona. Inalatórios: beclometasona, budesonida e flunisolida. Anti-histamínicos Primeira geração de anti-histamínicos: dimenidrinato, difenidramina, hidroxizina, clorfeniramina e prometazina. Segunda geração de anti-histamínicos: loratadina, desloratadina, cetirizina e fexofenadin. Intranasal: azelastina – antagonista seletivo de receptor H1. Anti-inflamatórios glicocorticoides (rinite) Beclometasona, budesonida, fluticasona, mometasona e triancinolona. Descongestionantes (vasoconstritores) nasais e outros Descongestionantes: oximetazolina, nafazolina, fenilefrina. Outros: CROMOGLICATO E NEDOCROMILA. Broncodilatadores Salbutamol e fenoterol (SABA); formoterol, salmeterol e indacaterol (LABA), vilanterol. Ipratrópio (SAMA); tiotrópio GLICOÍRRÔNIO E UMECLIDINIO (LAMA). XANTINAS teofilina, aminofilina. Anti-inflamatórios – glicocorticoides e imunoterapia (asma) Glicocorticoides: beclometasona, budesonida, fluticasona, mometasona. Imunoterapia: Omalizumabe, Benralizumabe e mepolizumabe. Antitussígenos Clobutinol, difenidramina/prometazina (anti-histamínico, em caso de alergia), dextrometorfano. EXPECTORANTES: Acetilcisteína, Bromexina e Ambroxol. MUCOLÍTICOS: Acebrofilina, ambroxol, N-acetilcisteína, carboximetil-cisteína. FLUIDIFICANTES: guaifenesina, iodeto de potássio. Citoprotetores Bismuto, sucralfato e Misoprostol (análogo estável de prostaglandina PGE1). Antagonistas dos receptores H2 cimetidina, ranitidina e famotidina. Inibidores da bomba de prótons pantoprazol, omeprazol, nexium. ANTIÁCIDOS hidróxido de magnésio - Mg(OH)2 hidróxido de alumínio - Al(OH)3: bicarbonato de sódio – NaHCO, carbonato de sódio, cálcio ou magnésio. ANTI-EMÉTICOS - Antagonistas histamínicos (H1): Dimenidrinato, Meclizina, Cinarizina, Prometazina. - Antagonistas dopaminérgicos (D2): Metoclopramida, domperidona, bromoprida. - Antagonistas serotoninérgicos (5-HT3): dolasetrona, ondansetrona, granisetona. - Antagonista muscarínicos e Canabinoides. ANTIBIÓTICOS CLASSIFICAÇÃO CLASSES Inibidores da parede 1. Betalactâmicos celular a. Penicilinas - penicilina, amoxicilina b. Cefalosporinas-efalexina, ceftriaxona c. Carbapenemicos - imipenem, ertapenem d. Monobactámicos - aztreonam 2. Glicopeptideos - vancomicina e teicoplanina 3. Outros - Fosfomicina, Bacitracina, Nitrofurantoina Inibidores de membrana Polimixinas, daptomicina Inibidores metabólicos 1. Sulfonamidas - sulfametoxazol 2. Trimetoprima Inibidores de ácidos 1. Fluorquinolonas-ciprofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino nucléicos 2. Rifamicinas-rifampicina Inibidores da sintese 1. Macrolideos - azitromicina, claritromicina, eritromicina proteica 2. Aminoglicosideos - gentamicina, estreptomicina, amicacina 3. Tetraciclinas - Tetraciclina, doxiciclina 4. Anfenicóis (505) - cloranfenicol 5. Lincosamidas (505) - clindamicina, lincomicina 6. Oxazolidinonas - Linezolida HIPOGLICEMIANTES Secretagogos de insulina (hipoglicemiantes) Sulfonilureias (Clorpropamida (Diabinese®), tolbutamina, glibenclamida, glicazida, glimepirida); Metiglinidas (repaglinida e nateglinida); Inibidores da DPP IV (vildagliptina SITAGLIPTINA, SAXAGLIPTINA, LINAGLIPTINA); Incretinomiméticos (liraglutida e exanatida.) Sensibilizadores de insulina (anti-hiperglicemiantes) Biguanidas (metformina); Tiazolidinedionas (pioglitazona) Moduladores da absorção de nutrientes no TGI Inibidores da alfa-glicosidase intestinal (acarbose, miglitol e voglibose) Inibidores da SGLT2 (promovem glicosuria) Dapagliflozina; Empagliflozina; Canagliflozina. Insulinas Curta ação: (Lispro (Humalog®) - Eli Lilly, Aspart (NovoRapid®) - Novo Nordisk, ou Glulisina (Apidra®) -Sanofi-Aventis). Ação prolongada: (Glargina (Lantus®) - Sanofi-Aventis, Detemir (Levemir®) - Novo Nordisk, ou Degludeca (Tresiba®) - Novo Nordisk). Pré-misturas: insulina NPH + insulina Regular, na proporção de 70/30, análogos de ação prolongada + análogos de ação rápida (Humalog® Mix 25 e 50, Novomix®30). Tipos: INSULINA HUMANA REGULAR, INSULINA HUMANA NPH, INSULINAS PRÉ-MISTURADAS, INSULINA HUMANA LENTE (LENTA), ANÁLOGOS DE AÇÃO RÁPIDA e ANÁLOGOS DE AÇÃO PROLONGADA. Cardiovascular Classes de fármacos que inibem o SRAA: inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECA), os bloqueadores do receptor de angiotensina (BRA) e os inibidores diretos da renina (IDR). INIBIDORES DA ECA (IECA) captopril, enalapril, lisinopril, benazepril, ramipril, fosinopril, cilazapril, perindopril, imidapril, moexipril, quinapril. BLOQUEADORES DE RECEPTOR DE ANGIO II (BRA) Losartana, candesartana, valsartana, irbesartana, olmesartana, telmisartana , eprosartana. INIBIDOR DE RENINA ALISQUIRENO. BLOQUEADORES DO SNA SIMPÁTICO BLOQUEADORES ALFA E BETA ADRENÉRGICOS. - Antagonistas dos receptores beta não seletivos propranolol, timolol e sotalol. - Antagonistas dos receptores beta-1 = beta bloqueadores (BB) atenolol, metoprolol, esmolol e bisoprolol . - Antagonistas dos receptores beta-1 vasodilatadores Carvediolol, labetalol e nebivolol. - Antagonistas dos receptores alfa-1 = alfa bloqueadores Doxazosina; Tansulosina; Prazosina; Terazosina e Alfuzosina – Agonistas parciais beta pindolol e acebutolol ALFA-BLOQUEADORES PRAZOSINA, DOXAZOSINA, TERAZOSINA, TANSULOSINA. - Agonistas dos receptores alfa-2 = inibidores centrais CLONIDINA, METILDOPA Diuréticos DIURÉTICOS TIAZÍDICOS Clorotiazida; Clortalidona; Hidroclorotiazida; Indapamida; Metolazona DIURÉTICOS DE ALÇA Acido etacrínico; Bumetanida; Furosemida; Torsemida DIURÉTICOS POUPADORES DE POTASSIO Amilorida; Eplerenona; Espironolactona; Triantereno INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA Acetazolamida ; DIURÉTICOS OSMÓTICOS Manitol, Ureia. VASODILATADORES DIRETOS NITROPRUSSIATO DE SÓDIO (NPS); Dinitrato de isossorbida, nitroglicerina; Milrinona e Amrinona (ambos inibidores de PDE - FOSFODIESTERASE) Minoxidil, Cromakalim, Nicorandil (ativadores de canais de K+). BLOQUEADORES DECANAIS DE CA++ Classes Fármacos Dihidropiridinas: Nifedipina; Amlodipina; Nicardipina; Nisoldipina; Nitrendipina Fenilalquilaminas: Verapamil Benzotiazepinas: Diltiazem Antiarrítmicos ou cardiotônicos ou digitálicos ou Glicosídeo Cardíaco Digoxina. HIPOGLICEMIANTES Hipercolesterolemia Estatinas (inibidores da HMG-CoA redutase – rouvastatina, atrovastatina, sinvastatina Pravastatina fluvastatina e lovastatina); Ezetimiba (inibidores da absorção do colesterol - Colestiramina, Colestipol, Colesevelam.); Resinas de ligação de ácidos biliares. Hipertrigliceridemia Fibratos (FENOFIBRATO E GENFIBROZILA); Niacina (ácido nicotínico) Fármacos Antiagregantes Plaquetários Abciximabe; Ácido acetilsalicílico; Cilostazol; Clopidogrel; Dipiridamol; Eptifibatida; Prasugrel; Ticagrelor; Ticlopidina; Tirofibana. Inibidores da aglutinação plaquetária Abciximabe, Tirofibana, Eptifibatida; Clopidogrel e Ticlopidina e AAS. Fármacos Anticoagulantes Varfarina (Marevan®, Marcoumar®, Coumadin®), Heparina, Rivaroxabana, Apixabana, Dabigatrana. Trombolíticos (Fibrinolíticos) Estreptoquinase, Alteplase, Tenecteplase. Sist. Reprodutor Estrogênios naturais exógenos sulfato de estrona, equilina, cipionato ou enantato de estradiol. Estrogênios sintéticos Etinilestradiol e valerato de estradiol Progesterona e seus derivados Hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona. Derivados da testosterona noretisterona levonorgestrel, norgestrel, etonogestrel. drospirenona desogestrel gestodeno. Contraceptivos combinados (Etinilestradiol; valerato de estradiol) + (Noretisterona; norgestrel; drospirenona; levonorgestrel; gestodeno; desogestrel). Etinilestradiol + Norelgestromina – um adesivo. Injetáveis Enantato de estradiol; cipionato de estradiol; valerato de estradiol Enantato de noretisterona; algestona acetofenida; acetato de medroxiprogesterona. CONTRACEPÇÃO PÓS-COITAL • Levonorgestrel e Ulipristal (antiprogestina) Menopausa: Tratamento só com estrogênios: Cipionato ou enantato de estradiol, sulfato de estrona, equilina, estrógeno equino ou estrogênios associados. Tratamento combinado: Estrógeno e progestágeno. Testosterona cipionato, decanoato de testosterona. Contraceptivos masculinos - Enantato de testosterona i.m. + levonorgestrel v.o. - Undecanoato de testosterona i.m. + acetato de medroxiprogesterona - Enantato ou ciprionato de testosterona i.m. Esteróides Anabólicos (andrógenos) - Cipionato de testosterona – Depo-testosterone ® - Enantato de testosterona – Testenat depot ® - Propionato de testosterona - Testex® - Decanoato de nandrolona - Deca-Durabolin® - Metiltestosterona - Testred® - Oxandrolona – Anavar ® (cápsula) - Oximetolona – Anadrol (cápsula) - Estanozolol – Winstrol (cápsula) - Metandrostenolona – Dianabol (cápsula) Agonistas do GnRH leuprorrelina, gosserrelina (i.m., s.c.), nafarrelina (intranasal). Antagonistas do GnRH cetrorrelix, ganirrelix (s.c.). Inibidores da aromatase anastrozol letrozol, exemestano, formestano – inibem a formação de estradiol e estrona. Tratar câncer de mama. Inibidor seletivo da 5 α-redutase- Finasterida, Dutasterida. Trata hiperplasia prostática benigna. MODULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES DE ESTRÓGENO Agonistas parciais ou antagonistas seletivos dependendo do tipo de tecido • Tamoxifeno (v.o.) - antagonista mamário; agonista nos ossos, metabolismo lipídico e endométrio (pré-disposição ao câncer endometrial) • Raloxifeno (v.o.) - antagonista na mama e endométrio e agonista nos ossos, metabolismo lipídico e coagulação • Toremifeno (v.o.) - antagonista mamário • Fulvestranto (i.m.) - supressão dos receptores alfa de estrogênio • Clomifeno (v.o.) - antagonista do feedback negativo na adenohipófise – ↑ GnRH - ↑ estrógeno - induz ovulação Moduladores Seletivos de receptores de progesterona Mifepristona – abortivo (Antagonista da progesterona com atividade agonista parcial); Ulipristal - Agonista/antagonista da progesterona. Antagonistas andrógenos Flutamida, bicalutamida, enzalutamida, nilutamida. Ciproterona – derivado de progesterona, agonista parcial de receptores andrógenos. Espironolactona – antagonista de receptor de aldosterona com atividade em receptor de andrógenos. Antineoplásicos Fármacos citotóxicos - Agentes alquilantes: Dacarbazina (Pró-fármaco), procarbazina, Ciclofosfamida (pró-fármaco), Mecloretanamina, Clorambucila, Ifosfamida, Mefalana, Bendamustina, Lomustina, Estreptozocina, Bussulfano, Temozolamida. - Antimetabólitos: Metotrexato, Pralatrexato, Pemetrexed, fluoruracila, 5-Fluoruracila (5-FU), Capecitabina, Floxuridina. - Antibióticos citotóxicos: Doxorrubicina (Adriamicina) e Antracinas. Bleomicina. - Derivados de plantas: Vincristina, Vimblastina, Vindesina (Madagascar periwinkle e Vinorelbina (semissintético). Inibidores da proteína quinase - Imatinibe, Desatinibe, Nilotinibe, Sorafenibe. Hormônios - Corticosteróides, Estrógenos, Progestágenos, Análogos do GnRH, Anlálogos da somatostatina, Antiestrógenos, Antiandrógenos - Inibidores da síntese de hormônios suprarrenal. Anticorpos monoclonais - Rituximabe, Transtuzumabe, Bevacizumabe. Antifúngicos Inibidores da síntese de parede celular equinocandinas Atuação na membrana celular nistatina, anfotericina B, imidazóis e triazóis. (itraconazol, fluconazol, voriconazol, posaconazol, isavuconazol). Atuação em ácidos nucléicos flucitosina Ação na organização dos microtúbulos griseofulvina anti-protozoários amebíase, giardíase e tricomoníase metronidazol, tinidazol, secnidazol, nitazoxanida doença de chagas – trypanosoma cruzi benznidazol toxoplasmose sulfadiazina + pirimetamina malária cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina, quinina, lumefrantrina, artesunato e arteméter (v.o.) – derivados da artemisinina, atovaquona (v.o.). sulfadoxina + pirimetamina, proguanil. primaquina e tafenoquina (só para p. vivax e p. ovale). quimioprofilaxia da malária atovaquona, proguanil; mefloquina, cloroquina, doxiciclina. Anti-helmintos ascaridíase, tricuríase, teníase, enterobiose (oxiurose) albendazol, mebendazol, tiabendazol. pamoato de pirantel. ivermectina. mebendazol, albendazol, pamoato de pirantel e niclosamida praziquantel. Antivirais 1. Anticorpos neutralizante: Se ligam a proteínas do capsídeo ou envelope impedindo a adsorção e neutralizando os vírus ✔ IgEV (endovenosa) para Hepatites B e A, citomegalovírus, varicelazoster, raiva e sincicial respiratório ✔ IgHN (humana normal) – sarampo, rubéola e hepatite A ✔ IgIM (intramuscular) – vírus sincicial respiratório 2. Receptores chamariz: Receptores solúveis que se ligam ao vírus impedindo a adsorção ✔ CD4 solúvel que se liga ao gp120 do HIV, prevenindo a ligação deste ao receptor CD4 do linfócito auxiliar 3. Inibidores da adsorção: ✔ Maraviroque: bloqueia o correceptor CCR5 importante para a ligação do gp120 do HIV ✔ Ibalizumabe: anticorpo monoclonal que se liga ao CD4 e impede a ligação do HIV (indisponível no Brasil) 4. Inibidores da penetração: ✔ Enfuvirtida: se liga às glicoproteínas gp41 do HIV e inibe a fusão vírus-célula 5. Inibidores do desnudamento: ✔ Amantadina e Rimantadina bloqueiam o canal de íons M2 por onde passam H+ necessários para o desnudamento do vírus. Usado para tratar Influenza 6. Inibidores da DNA Polimerase: análogos de nucleosídeos . Eles são incorporados aos ácidos nucléicos virais interrompendo a replicação ✔ Aciclovir, ganciclovir, penciclovir – Herpes vírus 7. A) Inibidores da transcriptase reversa: análogos de nucleosídeos que competem com os nucleotídeos naturais e interrompem a conversão do RNA viral em DNA pró-viral ✔ Zidovudina (AZT), lamivudina Não nucleosídeos – alteram de forma alostérica a enzima.✔ Efavirenz, nevirapina 7. B) Inibidores da integrase: liga-se a enzima integrase e evita que o DNA proviral integre no genoma do hospedeiro ✔ Raltegravir 8. e 9. (8 e 9) Inibidores da RNA polimerase e da transcrição ✔ Ribavirina – Hepatite C, VSR, Influenza, rinovírus, caxumba, sarampo ✔ Sofosbuvir e Dasabuvir – Hepatite C10. Inibidores da tradução. 10. Inibidores da tradução. ✔ IFN-α induz estado antiviral em células infectadas e vizinhas. Usado para HBV, HCV, HPV e HHV-8 11. Inibidores das proteases (maturação). Impedem que as poliproteínas recém traduzidas do HIV e HCV sejam clivadas pelas proteases em proteínas funcionais, impedindo a maturação dos vírions ✔ Ritonavir, atazanavir, saquinavir – HIV ✔ Ritonavir, simeprevir, paritaprevir – HCV 12. Inibidores da liberação: Inibem a neuraminidase do Influenza A e B, importante para a liberação dos vírions recém-formados ✔Oseltamivir, zanamivir COVID-19 (até o momento): Remdesivir e banlanivimabe+etesevimabe e casirivimabe+imdevimabe (anticorpos monoclonais).
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