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UNIVERSIDADE DA AMAZÔNIA CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA MONITORIA DE FARMACOLOGIA EXERCÍCIO Supervisores: Rogério Valois Laurentino; Kemper Nunes dos Santos Monitora: Fabiana Teixeira Azevedo 1. Determinado fármaco X demonstrou, em estudos farmacocinéticos, que possui elevada ligação às proteínas plasmáticas. A partir dessa informação, qual dos itens abaixo será mais propenso a ter sua atividade aumentada? a) Excreção renal b) Distribuição de um fármaco para locais no tecido c) Interação medicamentosa d) Filtração glomerular e) Excreção hepática 2. A biodisponibilidade é um dos fatores essenciais para que um medicamento tenha uma boa resposta farmacológica. Podemos dizer que a biodisponibilidade de um determinado fármaco é máxima quando este possui: a) Mais de 100 daltons de massa molecular b) Alta hidrossolubilidade c) Alto índice de ionização d) Elevada ligação com proteínas plasmáticas e) Alta lipossolubilidade 3. Julgue os seguintes intens como Verdadeiro (V) ou Falso (F), com relação à absorção de fármacos e marque a alternativa correta. I- Quanto maior for o coeficiente de partição óleo/água, menor será a concentração do fármaco na membrana e mais lenta a sua difusão. II- Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, presentes em solução sob as formas ionizada e não ionizada. Em geral, as moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis e podem difundir-se facilmente pela membrana celular. III- O intestino delgado é a região mais importante para a absorção dos fármacos administrados oralmente. A principal razão para essa capacidade absortiva é a grande área de superfície do tecido epitelial no intestino delgado. IV- O pH do fluido gástrico é mantido na faixa de 1 a 3 sob condições normais. Muitas bases fracas são completamente ionizadas nessa faixa de pH, enquanto que muitos ácidos fracos se encontram parcialmente na forma não-ionizada no estômago. a) V, V, F, F UNIVERSIDADE DA AMAZÔNIA CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA MONITORIA DE FARMACOLOGIA EXERCÍCIO b) F, V, F,V c) V, V, V, V d) F, V, V, V e) F, V, V, F 4. “A farmacodinâmica ocupa-se do estudo dos efeitos biológicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. Os conhecimentos de farmacodinâmica podem proporcionar as bases para o uso terapêutico racional dos fármacos e o desenvolvimento de outros agentes terapêuticos mais novos e eficazes. Em termos simples, a farmacodinâmica refere-se aos efeitos de um fármaco no organismo” (GOODMAN & GILMAN, 2012). De acordo com o texto e com seus conhecimentos sobre farmacodinâmica, julgue os itens abaixo e assinale a alternativa correta. I- Os fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e simulam os efeitos reguladores dos compostos sinalizadores endógenos são conhecidos como agonistas. II- Os efeitos benéficos e deletérios dos fármacos não chegam a variar expressivamente de um paciente para outro em razão das diferenças genéticas. III- Os compostos que mostram apenas eficácia parcial como os agonistas, independentemente da concentração utilizada, são descritos como agonistas parciais. IV- Os fármacos que bloqueiam ou reduzem a ação de um agonista são conhecidos antagonistas. a) V, F, V, V b) V, F, F, V c) F, V, V, V d) V, V, F, V e) V, V, V, V 5. O gráfico abaixo se refere a um estudo farmacocinético comparativo entre um medicamento referência e um possível substituinte genérico. Ambos foram administrados por via oral. UNIVERSIDADE DA AMAZÔNIA CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA MONITORIA DE FARMACOLOGIA EXERCÍCIO De acordo com o gráfico, podemos concluir que: I- Se os dois medicamentos, o de referência e o genérico, fossem administrados por via intravenosa (IV), as curvas obtidas deveriam ser exatamente as mesmas do gráfico acima. II- A concentração plasmática máxima (Cmax) do medicamento referência é de 10ng/mL. III- O medicamento genérico tem tempo de meia-vida superior ao medicamento de referência. IV- Os medicamentos do gráfico podem ser considerados bioequivalentes. a) Apenas as alternativas I, II e III estão corretas. b) Apenas a alternativa II está correta c) Apenas a alternativa III está correta. d) Apenas as alternativas II e IV estão corretas e) Apenas as alternativas III e IV estão corretas. 6. De acordo com as vias de administração de um fármaco, todas as afirmativas abaixo são corretas, exceto: a) A via oral é a via de administração mais conveniente e econômica, geralmente é a mais segura, porém sofre o metabolismo de primeira passagem. b) A via sublingual evita o efeito de primeira passagem, já que a drenagem venosa da boca dirige-se à veia cava superior e isto provoca um desvio da circulação porta. c) Na via retal, cerca de 50% do fármaco administrado passará pelo fígado, sofrendo assim o efeito de primeira passagem, porém, em menor proporção que a via oral. d) Na via intravenosa a absorção se dá de forma maior que nas outras vias, já que os efeitos causados nesse tipo de administração podem ser imediatos. e) A via pulmonar (inalação) oferece um acesso muito rápido à circulação, já que a área pulmonar é grande. A absorção de um fármaco pela corrente sanguínea, administrados por essa via, é quase instantânea. UNIVERSIDADE DA AMAZÔNIA CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA MONITORIA DE FARMACOLOGIA EXERCÍCIO 7. De acordo com seus conhecimentos sobre Farmacocinética e distribuição de um fármaco no organismo, assinale a alternativa correta: a) As barreiras anatômicas, como por exemplo, as barreiras hematoencefálica e placentária, favorecem a penetração do fármaco em seu local de ação. b) A ligação às proteínas plasmáticas não afetam a concentração de um fármaco no organismo, nem em possíveis interações medicamentosas. c) A hipoalbuminemia pode aumentar a concentração de um fármaco nos tecidos, pois o mesmo se encontrará em sua forma livre, podendo gerar efeitos tóxicos. d) A desnutrição diminui a concentração de um fármaco no organismo, causando um efeito subterapêutico. e) A ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas independe de sua afinidade pelos sítios de ligação. 8. “O metabolismo dos fármacos e outros compostos xenobióticos em metabólitos mais hidrofílicos é essencial à sua eliminação do organismo, bem como à cessação das suas atividades biológica e farmacológica. Em geral, as reações do metabolismo geram metabólitos inativos mais polares, facilmente excretados pelo organismo. Entretanto, em alguns casos, o organismo produz metabólitos com atividade biológica potente ou propriedades tóxicas” (GOODMAN & GILMAN, 2012). De acordo com texto e com seus conhecimentos de metabolismo e excreção dos fármacos, julgue os itens abaixo e assinale a alternativa correta: I- As reações de Fase I consistem em oxidação, redução ou hidrólise, e convertem o fármaco original num metabólito mais polar. Os produtos destas reações são, frequentemente, mais reativos quimicamente. Portanto, algumas vezes, os metabólitos da fase I podem ser mais tóxicos ou carcinogênicos que o fármaco original. II- As reações de Fase I também são conhecidas como reações de sintéticas, sendo anabólicas e catalisadas, em sua maioria, pelo sistema citocromo P450. III- Embora todos os tecidos tenham capacidade de metabolizar fármacos, o fígado é o principal órgão envolvido no metabolismo. Outros tecidos que apresentam atividade metabólica importante incluem o trato gastrintestinal, os rins e os pulmões IV- As reações de Fase II são conhecidas como reações conjugação, já que envolvem a conjugação com o ácidoglicurônico, sulfatos, glutationas, aminoácidos ou acetatos endógenos, aumentando ainda mais a hidrossolubilidade de um fármaco. a) As alternativas I e II estão corretas. b) As alternativas I, II e III estão corretas. c) As alternativas I, III e IV estão corretas. d) As alternativas II, III e IV estão corretas. UNIVERSIDADE DA AMAZÔNIA CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA MONITORIA DE FARMACOLOGIA EXERCÍCIO e) Todas as alternativas estão corretas. 9. De acordo com seus conhecimentos em farmacologia, descreva qual fase da farmacocinética de um medicamento poderia ser alterada, ou comprometida, caso o usuário fosse portador de alguma hepatopatia. 10. Qual a diferença entre um fármaco agonista e um antagonista? 11. Cite, pelo menos, dois tipos de receptores com os quais os fármacos interagem. 12. Defina antagonismo competitivo.
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