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Fármacos antidiabéticos

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Fármacos Antidiabéticos
- A insulina é um hormônio produzido pelo organismo (células β-pancreáticas) essencial para o controle da glicemia. No DM o paciente apresenta deficiência na produção de insulina (tipo 1) ou então resistência periférica à insulina e falha na produção adequada (tipo2) (ainda existe o tipo 3 e o tipo 4 que é o estacional)
 Insulina: 
 Características:
	- É uma molécula protéica. Contem 51 AA dispostos em duas cadeias unidas por pontes dissulfeto. Inicialmente é formada uma molécula chamada pró-insulina, maior que a molécula de insulina. Depois essa pró-insulina é hidrolisada e vai formar insulina e uma outra molécula chamada peptídeo C. A insulina e o peptídeo C são secretados em quantidades equivalentes. Obs: o peptídeo C não apresenta nenhuma função fisiológica conhecida. 
	- A insulina é liberada pelas células β do pâncreas. Normalmente existe uma liberação basal de insulina (uma liberação pequena e continua de insulina, importante na estabilização da glicemia), mas em certas situações/ estímulos a liberação de insulina será elevada (o principal estímulo para secreção de insulina é a glicemia. Um aumento da glicemia após uma refeição vai estimular a secreção de insulina)
	-O fígado e os rins são principais órgãos que removem a insulina da circulação. O fígado é responsável por remover 60% da insulina endógena e os rins 35-40%, mas quando se trata de insulina exógena (tratamento) os rins são responsáveis por 60% insulina exógena e o fígado 40%. 	A meia vida da insulina circulante é de 3-5 minutos;
	- Os níveis basais de insulina são 5-15mU/ml chegando a 60-90mU/ml nas refeições. 
 Receptor de insulina: (mecanismo de ação)
	Após chegar na circulação, a insulina vai se ligar em um receptor específico presente na membrana plasmática da célula. O receptor liga-se à insulina com alta especificidade e afinidade. O receptor possui duas subunidades α (totalmente extracelular e é o sítio de reconhecimento da insulina) e duas subunidades β, que se estendem pela membrana. Na subunidade β há uma tirosina cinase.
	A insulina se liga à subunidade α extracelular, ativa o receptor, ocorre fosforilação e o receptor passa a se comportar como tirosina cinase. As primeiras proteínas a serem fosforiladas pela tirosina cinase são o substrato do receptor de insulina 1 e 2 (IRS-1 e IRS-2), e vão ocorrer varias cascatas intracelulares. Teremos múltiplos efeitos, como translocação de transportadores de glicose para a membrana celular (vai do citoplasma para a membrana celular, principalmente o GLUT-4, aumentando a captação de glicose pela célula), estimula a formação de glicogênio, efeitos sobre o metabolismo de proteínas e gorduras, e outros vários efeitos (influencia síntese de DNA, metabolismo e divisão da célula, etc). 
	Diversos hormônios, como os glicocorticóides, influenciam/diminuem a atividade dos receptores de insulina, (criando uma resistência periférica à insulina). Hormônio do crescimento aumenta atividade dos receptores de insulina. 
 Características das Preparações Disponíveis de Insulina: 
Principais tipos e duração de ação das preparações de insulina: 
	Temos 4 tipos principais: 1- de ação rápida (inicio de ação muito rápido e curta duração de ação) 
2- de ação curta, com rápido início de ação, 3- de ação intermediária, 4- de ação longa, com início lento de ação. 
	O objetivo da insulinoterapia é repor a insulina basal normalmente liberada e repor a insulina liberada normalmente devido às refeições. Atualmente se utiliza insulina de ação rápida e insulina de ação curta para repor a insulina necessária após as refeições; enquanto a insulina intermediária e a insulina de ação longa é utilizada para repor a insulina basal normalmente liberada. 
	
	I- Insulinas de ação rápida: No comércio temos dois análogos de insulina de ação rápida, a insulina lispro e a insulina aspart. (administração subcutânea geralmente, mas no livro diz que podem ser usadas em bombas de infusão contínua). São insulinas a serem aplicadas devido a uma refeição e são vantajosas por terem um rápido início de ação (5-15 min) e pico de ação precoce (atividade máxima em apenas 1 hora). Reproduzindo assim mais fielmente a insulina que é liberada devido a uma refeição. Permite que a insulina seja aplicada logo antes das refeições e não atua por mais de 3-5 horas, diminuindo as chances de uma hipoglicemia tardia. Apresentam menor variabilidade de absorção. 	
	
	II- Insulinas de ação Curta (Insulina Regular): A insulina regular começa a agir em 30 min após injeção subcutânea e tem pico de ação entre 2-3horas, com duração normalmente entre 5-8 horas. Pode ser administrada por via intravenosa. É útil na terapia intravenosa da cetoacidose diabética. 
	
	III- Insulina de ação intermediária: Ex: Insulina NPH. (normalmente via subcutânea) A absorção e o início de ação são retardados, pois a insulina esta combinada a protamina. Em geral é administrada de 2-4 vezes ao dia para repor a insulina regularmente liberada pelo organismo (insulina basal) no DM tipo 1. 
	IV- Insulina de ação longa:
	- Insulina lenta: 30% insulina semi-lenta e 70% insulina ultralenta. Tem ação prolongada. 
	- Insulina ultralenta: geralmente se usa a insulina ultralenta em associação a múltiplas insulinas de ação rápida (DM tipo 1); Insulina Lilly. Recomenda-se que a dose diária de insulina utralenta humana seja fracionada em duas ou três doses diárias. Obtendo assim níveis basais de insulina durante 24 horas. 
 	- Insulina Glargina: é um análogo solúvel de insulina de ação ultralonga “sem pico” (amplo platô de concentração plasmática), reproduz uma reposição de insulina basal bastante adequada. Demora cerca de 1-1,5 hora para agir (inicio de ação lento) e atinge efeito máximo dentro de 4-5 horas e essa atividade máxima é mantida por 11-24 horas. A insulina glargina tende a ser administrada uma vez ao dia apenas, mas pode ser usada em doses fracionadas. (não pode ser misturada a outras insulinas na mesma seringa). 
Obs: misturas de insulinas: as insulinas intermediárias (NPH) necessitam de horas para atingir níveis terapêuticos adequados (DM 1), e o paciente antes das refeições vai precisar usar lispro, aspart ou regular, por isso, para maior comodidade costuma-se misturar a insulina intermediária (NPH) com a regular/lispro ou aspart na mesma seringa, aplicada antes da refeição. (assim as insulinas rápidas atuam ate que a insulina intermediária comece a atuar) 
Espécies de insulina 
	- Bovina e suína (em desuso)
	- Insulina humana (é mais barata e menos imunogênica que as insulinas animais) é produzida em massa por técnicas de DNA recombinante. (ex: insere o gene da pró-insulina humana em E. coli)
Concentração
	Em geral estão disponíveis preparações com concentração de 100U/ml e são vendidos em frascos de 10ml. (mas existe insulina regular de 500U/ml para casos raros de resistência intensa à insulina)
 Sistemas de Administração de insulina: 
	O método mais utilizado de aplicação é a aplicação subcutânea com agulhas e seringas descartáveis. Mas existem outras maneiras de aplicação 
	a) Injetores portáteis do tamanho de uma caneta: facilitam a aplicação subcutânea e contem cartuchos de insulina e agulhas substituíveis (elimina a necessidade de transportar agulhas/seringas e frascos de insulina por ai...)
	b) Bombas de insulina (infusão subcutânea contínua de insulina, ISCI): são bombas externas com alça aberta para administração de insulina. É uma bomba programável pelo usuário e fornece doses individuais de insulina basal e em forma de bolus. Abdome flanco e coxas podem ser utilizadas como local e a bomba tem o tamanha de um Pager e pode ficar aderida ao cinto por exemplo. É um sistema bastante eficiente para reposição de insulina, porem existem as complicações e incômodos do uso. A insulina aspart e a regular são as únicas indicadas para o uso em bombas de insulina. (“a lispro tb”). 
 Tratamento

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