Fármacos que atuam no SNC (1)

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02/2001
Prof. Carlos Eurico Pereira
Farmacologia
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FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL
ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS
Prof. Carlos Eurico Pereira
02/2001
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Manejo da ansiedade
Ansiedade: Emoção básica – diferente de doença ou sintoma de doença.
Essencial ao desempenho adequado do homem.
Se duradoura ou muito intensa – prejuízo no desempenho e sofrimento – exige intervenção terapêutica.
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BENZODIAZEPÍNICOS
Todos os benzodiazepínicos possuem propriedades farmacológicas similares, não havendo evidência que haja um agente superior aos demais como ansiolítico.
Ação: Potencialização do ácido gama-aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibitório do SNC, no sistema límbico.
Os benzodiazepínicos (BDZ) são drogas relativamente seguras, a não ser quando usados em combinação com o álcool ou outros depressores do SNC 
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São dotados de propriedades ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. 
Protótipo: DIAZEPAM – agente mais empregado para manejo da ansiedade em adultos e boa opção para pactes pediátricos também, porém carece de estudos.
Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta).
Os BDZ são depressores do SNC, com propriedades ansiolíticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipnóticos (i.e., indução de sonolência ou sono) em doses mais altas.
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Dado o risco de dependência dos BDZ que pode ocorrer mesmo em doses terapêuticas no tratamento prolongado (mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ de alta potência (como Alprazolam e Lorazepam), recomenda-se sempre a utilização da dose efetiva mais baixa possível e apenas pelo menor tempo necessário para o alívio dos sintomas. 
Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma indicação precípua ou um acompanhamento cuidadoso.
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Os antiácidos interferem seriamente com a ação dos BDZ. Os BDZ devem ser tomados bem antes de qualquer dose de antiácidos.
A absorção IM dos BDZ é mais rápida, porém mais irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar lentamente para minimizar o risco de hipertensão e parada respiratória) é reservado para a sedação pré-operatória, o tratamento de convulsões ou para sérias emergências psiquiátricas. (Atenção: os BDZ só podem ser dados EV se o staff estiver treinado e equipado para lidar com possível parada respiratória).
Lorazepam e Oxazepam são as drogas de escolha em paciente idosos ou com problemas hepáticos graves porque são metabolizados somente por conjugação com o ácido glicurônico e não têm metabólitos ativos. 
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Os BDZ de eliminação rápida têm mais tendência a produzir dependência ou fenômeno de "rebote" (ansiedade, insônia) ao ser suspenso o tratamento, enquanto que as de eliminação lenta produzem mais sedação diurna.
Tolerância – geralmente não ocorre fenômeno de tolerância (aumento gradual da dose para obter o mesmo efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver tolerância aos BDZ levando ao aumento das doses e abuso.
Recaída – com a suspensão dos BDZ há um retorno dos sintomas originais.
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Rebote –- com a suspensão dos BDZ ocorre um retorno temporário dos sintomas originais, tais como ansiedade ou insônia, mas numa intensidade maior.
Abstinência – a abstinência, em contraste com a recaída e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente não experimentou previamente.
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A síndrome da abstinência dos BDZ inclui:
	• ansiedade; • irritabilidade; • insônia; • tremores; • sudorese; • anorexia; • náusea; • diarréia; • desconforto abdominal; • letargia;
• fadiga; • taquicardia; • hipertensão sistólica; • delirium; • convulsões.
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Sempre lembrar que o risco de desenvolver dependência, rebote e abstinência é maior nos tratamentos em longo prazo, com doses altas e com BDZ de alta potência.
A possibilidade de ocorrer e a gravidade do rebote e abstinência estão diretamente ligadas ao uso de BDZ de meia-vida curta (ex.: Alprazolam). 
Problemas com tolerância, rebote e abstinência podem ser minimizados sempre que são usados BDZ de baixa potência e meia-vida longa (ex.: Diazepam).
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O processo de retirada dos BDZ deve ser sempre feito de forma gradual. 
Os primeiros 50% da dose diária podem ser reduzidos de modo mais rápido, os 25% seguintes lentamente e os últimos 25% muito lentamente. 
Vale lembrar que a taxa de redução da medicação deve ser sempre adaptada a cada paciente 
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 lnterações dos BDZ com outras drogas 
	Diminuem a absorção: 
	• antiácidos. Aumentam a depressão do SNC: 
	• anti-histamínicos; • barbitúricos; • antidepressivos tricíclicos; • etanol.
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lnterações dos BDZ com outras drogas
	Aumentam níveis de BDZ: 
	• cimetidina; • dissulfiram; • eritromicina; • estrogênios; • fluoxetina; • isoniazida. Diminuem os níveis de BDZ: 
	• carbamazepina. 
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BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Ação Farmacológica: 
-   Antagonismo dopaminérgico 
-   Agonismo parcial de receptores de serotonina.
Efetividade: Semelhante ao diazepam, diferindo pelo fato de:
-         não produzir sedação importante, 
-         não interagir com álcool 
-         não induzir dependência.
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BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Desvantagem: Tempo de latência de cerca de 1 a 2 semanas.
Boa alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento prolongado da ansiedade generalizada.
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ANTIDEPRESSIVOS
Drogas de escolha no distúrbio do pânico (clomipramina e imipramina)
 
Clomipramina: Útil no tratamento dos distúrbios obsessivo-compulsivo.
Usados também em distúrbios de ansiedade generalizada com elevada possibilidade de abuso de benzodiazepínicos.
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BETABLOQUEADORES
Eficazes no tratamento da ansiedade generalizada, principalmente com predomínio de sintomas somáticos (palpitações, sudorese e tremor), mas são inferiores aos benzodiazepínicos. 
Úteis em reações agudas ao estresse, como realização de exames e apresentações públicas.
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HIPNÓTICOS
FASES DO SONO:
0 : ALERTA
1 : INDUÇÃO DO SONO, ESTADO DE SONOLÊNCIA.
2 – 4: REDUÇÃO DA ATIVIDADE ELÉTRICA CEREBRAL (SONO PROFUNDO).
REM (Movimento Rápido dos Olhos): SONO PARADOXAL.
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Na fase de sono REM, é que ocorre o relaxamento muscular e sonhos, podendo ocorrer movimentos espontâneos das extremidades, e movimentos oculares rápidos. NECESSÁRIO PARA O DESCANSO, SEM ESTA FASE OCORRE UM COMPLETO ESGOTAMENTO DO INDIVÍDUO.
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HIPNÓTICO IDEAL:
Deveria reproduzir a fisiologia normal do sono, sem provocar efeitos adversos. Nenhum dos disponíveis, no entanto, consegue atingir esses objetivos.
 TODOS OS HIPNÓTICOS COMPROMETEM A FASE REM, EM MAIOR OU MENOR PROPORÇÃO 
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FÁRMACOS HIPNÓTICOS:
BENZODIAZEPÍNICOS: Mais fisiológicos que existem, por isso os mais utilizados, por influírem pouco no sono REM, ocorrendo descanso do paciente.
BARBITÚRICOS
HIDRATO DE CLORAL
ETCLORVINOL
GLUTETIMIDA
MEPROBAMATO 
METIPRILONA	
PARALDEÍDO
NOVOS:ZOLPIDEM, ZOPICLONA.
NÃO SUPLANTAM A AÇÃO DOS PRIMEIROS.