aula 4 antienvelhecimento

Prévia do material em texto

03/03/2013 
1 
 
Profa. Ma. Françoise Carmignan 
 
Coordenadora do Curso de Farmácia da Universidade Anhanguera Uniderp 
Professora das disciplinas de Farmacotécnica/Cosmetologia/Homeopatia 
Mestre em Farmácia - UFSC 
Especialista em Farmacologia - UFLA 
Farmacêutica Bioquímica - UFMS 
 
Princípios Ativos 
Rejuvenescedores 
Envelhecimento: 
Perspectivas no Brasil e mundo 
Caderno de Tendências 2010/2011 ABIHPEC 
Envelhecimento: 
Conceito 
 O envelhecimento é um processo natural que se traduz 
pelo decaimento das funções vitais do corpo, índice reduzido 
de renovação celular, comprometimento do fluxo sanguíneo, 
respostas imunológicas ineficientes e demais 
comprometimentos do bom funcionamento do corpo. Aliado 
a isto, durante toda a vida, o organismo sofre inúmeros 
ataques físicos, químicos e biológicos que podem acelerar o 
processo de envelhecimento. Desta forma, tanto os fatores 
genéticos como ambientais estão envolvidos neste processo. 
SCOTTI & VELASCO, 2003. 
 
Pele jovem x Pele envelhecida 
Envelhecimento: 
Teorias 
Teorias Características 
Catástrofe de erros Está relacionada aos erros de duplicação do DNA, que nem 
sempre são plenamente reparados 
Envelhecimento 
programado 
Envolve o relógio genético definido degenerando as células. 
O organismo consome-se progressivamente, envelhecendo e 
morrendo 
Resposta auto-imune Refere-se ao ataque dos tecidos normais pelos linfócitos 
Acúmulo de 
metabólitos tóxicos 
Atribui-se ao envelhecimento a eliminação incompleta de 
excreções (metabólitos tóxicos) 
Ligação cruzada A molécula de DNA, proteínas, enzimas e outras, com a 
idade, realizam ligações cruzadas com outras moléculas, 
diminuindo sua mobilidade e elasticidade 
Formação de radicais 
livres 
Os radicais livres são cada vez mais reconhecidos como uma 
das principais causas do envelhecimento e de doenças 
degenerativas associadas à idade 
Scotti & Velasco, 2003. 
Elementos 
03/03/2013 
2 
Elementos 
Ativo: 
Mecanismo de ação 
Concentração 
Frequência 
Aplicação 
Tempo de exposição 
Peso Molecular 
 
Veículo: 
Incompatibilidades 
Estabilidade 
Região a ser aplicada 
Pele: 
Hidratação 
Enfermidades cutâneas 
Sexo 
Temperatura 
Idade 
Objetivos 
Tratamento local das alterações da pele 
Proteção contra agentes externos 
Manutenção das condições fisiológicas e 
estéticas 
Tratamento clínico - Dermocosméticos 
Tratamento das alterações da pele: ANTIOXIDANTES, 
 ESTIMULANTES DO METABOLISMOS CELULAR, 
 MIORRELAXANTES E MIOCONTRATORES 
Proteção contra agentes externos: FOTOPROTETORES 
Manutenção das condições fisiológicas e estéticas: 
REPOSITORES DO MANTO HIDROLOPÍDICO 
 Filtro solar: substância química com propriedade de absorver, 
refletir e dispersar a radiação que incide sobre a pele. 
 
 Podem ser classificados: 
1. Características quimicas: físico (inorgânico) e químico 
(orgânico) 
2. Solubilidade: lipofílico e hidrofílico 
3. Físicas: sólido e líquido 
4. Ação: UVA e UVB 
Proteção contra agentes externos 
Ativos - Filtro solar 
Manutenção das condições fisiológicas 
Ativos – Umectantes ativos 
Ácido Glicólico 
Peso molecular: 76 
Ácido Lático 
Peso molecular : 90 
Ácido Cítrico 
Peso molecular : 192 
Ácido Málico 
Peso molecular : 134 
Ácido Mándélico 
Peso molecular : 152 
Ácido Tartárico 
Peso molecular : 150 
Manutenção das condições fisiológicas 
Ativos – Alfa Hidroxi Ácidos (AHA) 
03/03/2013 
3 
 
Baixas concentrações: 
 Os AHA facilitam a descamação ou esfoliação o que resulta no 
aumento da síntese e do metabolismo do DNA basal, diminuindo 
a espessura do estrato córneo, pois ocorre um desprendimento dos 
corneócitos nas camadas inferiores e em formação do estrato 
córneo, imediatamente acima do estrato granuloso. 
 
 Os AHA possuem um efeito plastificante sobre o estrato córneo 
agindo por adsorção aos grupamentos de cadeias queratínicas, 
promovendo um aumento da hidratação do estrato córneo através das 
propriedades umectantes. A pele torna-se mais flexível e 
melhora a elasticidade 
 
 
Caderno de Farmácia, v. 15, n. 1, p. 7-14, 1999 
Manutenção das condições fisiológicas 
Ativos – Alfa Hidroxi Ácidos (AHA) 
Concentrações elevadas: 
 Apresentam maior penetração na epiderme causando 
epidermólise, separação de queratinócitos e, também, efeitos 
na derme. 
 
 Sugere-se que uma perturbação prolongada da integridade da 
barreira do estrato córneo pode causar os efeitos na derme 
dentre os quais destacam-se o aumento da biossíntese de 
glicosaminoglicanos e de outras substâncias fundamentais, de 
colágeno e possivelmente, de fibras elásticas. 
Caderno de Farmácia, v. 15, n. 1, p. 7-14, 1999 
Manutenção das condições fisiológicas 
Ativos – Alfa Hidroxi Ácidos (AHA) 
Manutenção das condições fisiológicas 
Repositor manto hidrolipídico 
Ativo / 
Fornecedor 
Descrição 
Química 
Propriedades e 
Concentração de 
Aplicação 
Farmacotécnica 
Ácido 
glicólico 
Glicolic acid AHA. Diminui a adesão e coesão 
dos corneócitos, gera renovação 
celular e hidratação intensa. 
[ ] = 2 a 5% como hidratante 
[ ] = 4 a 10% como esfoliante e 
rejuvenescedor 
Géis-cremes, serum, 
loções, emulsões que 
suportem pH ácido. 
pH = 3 – 3,8 
Utilizar Fc. 
Ácido 
Hialurônico 
Hyalluronic 
acid 
Mucopolissacarídeo componente 
da SFA; gera hidratação potente 
e flexibilidade da derme. 
Filmógeno. 
[ ] = 1 a 5% 
Géis, cremes e creme-
géis, loções. 
pH = 5,0 – 7,5 
Incompatível com 
colágenos. 
 
 Participa como cofator na hidroxilação da hidroxiprolina, importante 
aminoácido do tecido conjuntivo, melhorando elasticidade e firmeza 
da pele 
 
 Recentemente demonstrou-se que aumenta o nível de RNA-m dos 
colágenos I e II e suas enzimas de conversão 
 
 Atua como inibidor da biossíntese melânica e portanto é utilizado 
como clareador de manchas na pele 
 
 Em contato com a água e ar se oxida e durante muito tempo 
dificultou a preparação de cosméticos 
 
 Derivados: palmitato de ascorbila, fosfato de ascorbil magnésio 
(VCPMG®) 
 
Tratamento das alterações da pele 
Antioxidantes – Vitamina C 
TIPOS DE 
VITAMINA C 
COMPOSIÇÃO MECANISMO DE 
AÇÃO 
CONCE
NTRAÇ
ÃO 
USUAL 
AÇÕES ESTABILIDADE PREÇO 
(R$) * 
AA2G Vitamina C pura 
estabilizada com 
glicose 
Liberação de vitamina C 
pura por ação da 
enzima alfa glucosidase 
2% -Clareadora 
-Promover síntese de 
colágeno 
-Antioxidante 
-Atenuar e reduzir as 
linhas das rugas 
pH: 5,0-7,0 15,00/grama 
VC PMG Fosfato de ascorbil 
magnésio, 
derivado de 
vitamina c 
hidrossolúvel. 
Contém cerca de 
45% de vitamina C 
estabilizada na 
forma de sal de 
magnésio 
Ao penetrar na pele, 
enzimas atuam sobre a 
molécula de VC PMG 
liberando a vitamina C 
intacta. 
1-3% -Clareadora das 
manchas 
-Prevencao do 
envelhecimento 
pH: 7-8 
Utilizar 0,6% de 
Metabissulfito de sódio, 
0,1% de EDTA 
tetrassódico para evitar 
alteração de cor 
Incompatível com 
hidroquinona, bases 
aniônicas e ácidos 
3,00/grama 
ACTIVESPHERE
S C 
Encapsulação do 
VC PMG em 
esferas de 
colágeno marinho 
recoberta por 
glicosaminoglicana
s 
Liberação de VC PMG 
por ação de enzimas da 
pele 
10% -Anti radicais livres 
-Prevenção contra 
danos solares 
-Prevenção do 
envelhecimento 
-Clareadora 
pH: 6,0-7,0 
Incompatível com 
Natrosol 
3,47/grama 
ÉSTER C 
TÓPICOAscorbato de 
cálcio, minerais e 
treonato dissolvido 
em poliglicois 
Treonato, metabólito 
ativo do ácido ascórbico, 
melhora a absorção 
celular da vitamina C. 
0,15-2% -Antioxidante 
-Anti radicais livres 
-Proteção solar 
-Manter a integridade 
da pele 
pH: 6,0-8,0 
Utilizar EDTA 
Produto final na 
geladeira 
0,45/grama 
Tratamento das alterações da pele 
Antioxidantes – Vitamina C 
TIPOS DE 
VITAMINA C 
COMPOSIÇÃO MECANISMO DE 
AÇÃO 
CONCE
NTRAÇ
ÃO 
USUAL 
AÇÕES ESTABILIDADE PREÇO 
(R$) * 
GLICOSFERA 
DE VITAMINA C 
Nanopartículas 
sólidas e estáveis 
contendo vitamina 
C 50% 
As glicosferas protegem 
a parte ativa da vitamina 
C, que estável, vai 
sendo liberada pelas 
camadas da pele, 
assegurando suas 
propriedades físico- 
químicas. 
1-5% -Antioxidante 
-Clareadora 
-Antiinflamatória 
-Hidratante 
pH: 2-4 
Incompatível com gel 
Carbopol, filtros físicos 
e agentes 
alcalinizantes 
1,80/grama 
NANOSPHERES 
DE VITAMINA C 
Estruturas 
poliméricas que 
contém ácido 
ascórbico puro 
Liberação de ácido 
ascórbico puro de modo 
gradativo e em 
velocidade linear, 
atuando diretamente no 
grupamento S-S da 
cisteína da queratina da 
pele 
0,5-5% -Ativacao da 
biossíntese de 
colágeno 
-Normalizacao da 
pigmentação cutânea 
-Combater os radicais 
livres 
-Aumentar a defesa 
da pele 
pH: 5,0-7,0 1,27/grama 
VC IP Tetraisopalmitato 
de ascorbila, um 
derivado 
lipossolúvel da 
vitamina C. Éster 
de vitamina C 
Após ser absorvido pela 
pele, o VC IP sofre ação 
enzimática, é clivado e 
origina a vitamina C 
livre. 
0,05-10% -Reducao dos efeitos 
do 
fotoenvelhecimento 
-Tratamento da 
hiperpigmentação 
pH: 4,0-6,0 
Usar bases não iônicas 
Insolúvel em glicerina, 
propilenoglicos e 
butilenoglicol 
Adicionar 0,1% de 
vitamina E e 0,2% de 
agente quelante 
2,65/grama 
Tratamento das alterações da pele 
Antioxidantes – Vitamina C 
03/03/2013 
4 
Tratamento das alterações da pele 
 Estimulador metabolismo celular 
Retinóides 
 
 Grupo de compostos derivados naturais ou 
sintéticos da vitamina A 
 
 Receptores intranucleares específicos para 
retinóides (RAR): 
 Inibição de metaloproteinases (grupo de enzimas que regula a 
composição da matriz celular, utilizam o zinco para atividades 
proteolíticas. 
 Regeneração do colágeno e síntese “de novo” 
 
 Ação despigmentante e esfoliação 
Tratamento das Alterações da Pele 
Miorrelaxante 
Ativo / 
Fornecedor 
Descrição 
Química 
Propriedades e Concentração 
de Aplicação 
Farmacotécnica 
Argireline 
(Galena) 
Acil-
hexapeptídeo 
3 
Modula a tensão muscular facial, 
reduz rugas e linhas de expressão. 
[ ] = 3 a 10% 
Serum, géis, 
creme-géis e 
fotoprotetores. 
pH = 5,0 – 7,0 
 
 
Botopical Pimpinella 
anisum 
extract 
Inibe o influxo de sódio, impedindo a 
entrada de Cácio e conseqüente 
inibição da contração dos 
miofibroblastos. 
[ ] = 3 a 10% 
Serum, géis, 
creme-géis e 
fotoprotetores. 
pH = 5,5 – 7,5 
Tratamento das alterações da pele 
 Miocontratores 
DMAE 
 
 Dimetilaminoetanol (DMAE) 
 Precursor da acetilcolina : 
1. Estimula os músculos e ocasiona um efeito tensor 
na pele - aumenta o tônus da pele 
2.Acetilcolina na derme liga-se a receptores celulares 
de fibroblastos, queratinócitos e células endotelias, 
modulando a diferenciação e proliferação celular 
 
Tecnologia e Inovação dos ativos 
Envelhecer é bom, 
mas é uma 
porcaria! 
 
Carlos Drumond de Andrade