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2 FARMACOLOGIA .......................................................................................................................... 5 História da farmacologia .............................................................................................................. 5 CONCEITOS NOÇÕES DE FARMACOLOGIA: .......................................................................... 5 Conceitos gerais: .......................................................................................................................... 5 Conceitos importantes sobre dosagem ......................................................................................... 5 OUTROS CONCEITOS .................................................................................................................. 6 LEGISLAÇÃO E PREPARO DE MEDICAMENTOS ................................................................... 7 DOS PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS: ..................................................................................... 7 DAS RESPONSABILIDADES ................................................................................................... 7 DOS DEVERES ........................................................................................................................... 8 DAS PROIBIÇÕES ..................................................................................................................... 8 DOS DEVERES DISCIPLINARES ............................................................................................ 8 ORIGEM DOS MEDICAMENTOS: ............................................................................................... 8 AÇÃO DOS MEDICAMENTOS .................................................................................................... 8 FORMAS DE APRESENTAÇÃO DOS MEDICAMENTOS: ..................................................... 10 NOMENCLATURA DAS DROGAS ............................................................................................ 11 AÇÕES TERAPÊUTICAS MAIS COMUNS ............................................................................... 12 CONCEITO DE FARMACODINÂMICA: ................................................................................... 12 FARMACODINÂMICA: .............................................................................................................. 12 FARMACOTERAPIA: .................................................................................................................. 13 CUIDADOS DE ENFERMAGEM NA ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS ............... 13 A REGRA MAIS IMPORTANTE:................................................................................................ 13 FARMACOCINÉTICA: ................................................................................................................ 13 As fases da farmacocinética são: .................................................................................................... 14 Absorção farmacológica;............................................................................................................ 14 Absorção e distribuição das drogas ............................................................................................ 14 · Efeito de primeira passagem .................................................................................................... 14 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS ........................................................................ 16 DOSAGEM DOS MEDICAMENTOS .......................................................................................... 18 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ...................................................................................................... 19 FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO DAS DROGAS ........ 20 TRANSPORTE DE FÁRMACOS ATRAVÉS DAS MEMBRANAS.......................................... 20 Difusão passiva de drogas hidrossolúveis: ................................................................................. 21 Difusão passiva das drogas lipossolúveis: ................................................................................. 21 Transporte Ativo: ....................................................................................................................... 21 Pinocitose e Fagocitose: ............................................................................................................. 21 Difusão Facilitada: ..................................................................................................................... 22 Passagem através de lacunas intercelulares: .............................................................................. 22 BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS ................................................................................ 22 EXCREÇÃO DAS DROGAS ........................................................................................................ 25 Excreção renal ............................................................................................................................ 25 FARMACOLOGIA DE SISTEMAS ............................................................................................. 26 FISIOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO ............................................................ 28 GRUPOS FARMACOLÓGICOS .................................................................................................. 28 MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO CIRCULATÓRIO (FÁRMACOS QUE AGEM NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA) ................................................................................ 29 MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO GASTROINTESTINAL ......................... 32 MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO APARELIIO GENITURINÁRIO ................................ 34 MEDICAMENTOS QUE ATUAM NA NUTRIÇÃO .................................................................. 34 MEDICAMENTOS ANTIALÉRGICOS ....................................................................................... 36 MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO SISTEMA NERVOSO ................................................. 37 3 ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS- AINES·. .......................................................................................................................................... 38 HORMÔNIOS ................................................................................................................................ 39 HIPOGLICEMIANTES ................................................................................................................. 41 MEDICAMENTOS QUE ATUAM SOBRE O SANGUE ............................................................ 42 MEDICAMENTOS COLINÉRGICOS ......................................................................................... 42 MEDICAMENTOS ANTICOLINÉRGICOS ................................................................................ 43 ANTIBIÓTICOS ............................................................................................................................ 43 As penicilinas se dividem em: .................................................................................................... 43 SULFAMIDICOS .......................................................................................................................... 45 ANTIVIRAIS ................................................................................................................................. 45 ANTIFÚNGICOS .......................................................................................................................... 45 ANTIPARASITÁRIOS .................................................................................................................. 45 PRESCRIÇÃO DOS MEDICAMENTOS:.................................................................................... 46 Tipos de Prescrição Médica (PM), ou Receita médica: ................................................................. 46 RÓTULOS E BULAS DO PRODUTO FARMACÊUTICO ......................................................... 47 POR QUE GENÉRICOS? .............................................................................................................. 48 A IMPLEMENTAÇÃO DE UMA POLÍTICA DE GENÉRICOS TRAZ VANTAGENS? ......... 52 UMA SIGNIFICATIVA REDUÇÃO NO PREÇO DOS MEDICAMENTOS ............................. 52 REFERÊNCIA SIMILAR .............................................................................................................. 55 COMO FICA A PRESCRIÇÂ0 DEPOIS DOS GENÉRICOS? .................................................... 55 NO MOMENTO DA DISPENSAÇÃO, EU POSSO SUBSTITUIR O MEDICAMENTO PRESCRITO PELO MÉDICO? ..................................................................................................... 56 SE A RECEITA TROUXER SÓ O NOME GENÉRICO EU POSSO DISPENSAR QUALQUER MEDICAMENTO, INCLUSIVE UM MANIPULADO? .............................................................. 56 TODOS OS MEDICAMENTOS DE MARCA TEM UM GENÉRICO CORRESPONDENTE? 57 E COMO OS GENÉRICOS CHEGAM AO MERCADO? ........................................................... 57 PRÉ-SUBMISSÃ0. ........................................................................................................................ 57 REGISTRO. ................................................................................................................................... 57 PÓS-REGISTRO ............................................................................................................................ 57 E NO CASO DE MEDICAMENTOS QUE JA TEM REGISTRO E QUE QUEREM SE TORNAR GENÉRICOS? COMO PROCEDER?.......................................................................... 58 E SE O MEDICAMENTO FOR IMPORTADO? ......................................................................... 58 COMO POSSO “RECONHECER” UM MEDICAMENTO GENÉRICO? COMO DIFERENCIÁ-LO DE UM SIMILAR SEM MARCA? ............................................................... 58 E A COMERCIALIZAÇÃO DOS GENÉRICOS? ........................................................................ 58 TODOS OS GENÉRICOS TERÃO QUE APRESENTAR ESTUDOS DE BIOEQUIVALÊNCIA? ................................................................................................................. 59 Estão isentos dos estudos de bioequivalência: ........................................................................... 59 4 5 FARMACOLOGIA História da farmacologia As civilizações antigas usavam uma mistura de magia, religião e drogas para o tratamento de doenças e as drogas frequentemente eram tidas como mágicas, sendo oriundas de plantas ou animais. Aquele que detinha o conhecimento sobre as drogas e poções era respeitado e temido. O conhecimento das drogas cresceu paralelamente ao conhecimento das funções orgânicas como anatomia, fisiologia, bioquímica, e ao desenvolvimento da química. Farmacologia é a ciência voltada para o estudo das drogas sob todos os aspectos, desde as suas origens até os seus efeitos no homem. Atualmente, a farmacologia é estudada em seus aspectos de farmacodinâmica e farmacocinética. CONCEITOS NOÇÕES DE FARMACOLOGIA: Conceitos gerais: Farmacologia: estudo dos fármacos em todas as suas funções. Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. Medicamento (medicamentum = remédio): fármaco com propriedades benéficas, comprovadas por meio cientifico. Todo medicamento é um fármaco (remédio), mas nem todo fármaco (remédio) é um medicamento. Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica. Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: utilizados em benefício da saúde. Placebo (placeo = agradar): O que feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua ausência), a figura do médico (feiticeiro). Conceitos importantes sobre dosagem Posologia: É o estudo das doses de administração dos medicamentos. Dose: é uma quantidade de uma droga que quando administrada no organismo produz um efeito terapêutico. Classificam-se em: 6 1-Dose mínima: é a menor quantidade de um medicamento capaz de produzir o efeito terapêutico. 2-Dose máxima: é a maior quantidade de um medicamento capaz de reproduzir o efeito terapêutico. Se esta dose for ultrapassada ocorrerá efeitos tóxicos ao organismo doente. 3-Dose tóxica: é a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose máxima, causando perturbações, intoxicações ao organismo, até a morte. 4- Dose Letal; é a quantidade de um medicamento que causa a MORTE. Fórmula farmacêutica: é o conjunto de substâncias que compõem a forma pela qual os medicamentos são apresentados e possui os seguintes componentes: princípio ativo (agente químico), o corretivo (sabor, corantes, açúcares) e o veículo (dá volume, em forma de talco, pós). Forma farmacêutica: é a maneira física pela qual o medicamento se apresenta. Ex: lasix comprimido, Binotal suspensão.... Remédio: Todo meio usado com fim de prevenir ou de curar as doenças. Prescrição medicamentosa: é o documento ou a principal fonte de informações. Deve ser autolimitada, nela deve constar o nome do paciente, a data da prescrição, o registro e o nome do medicamento, a dose, a frequência e horário da administração e a assinatura e carimbo do profissional. Só poderá ser verbal em situação de emergência. Princípio Ativo: é a substância isolada do órgão animal ou vegetal, que contém atividade farmacológica. OUTROS CONCEITOS * Medicamentos Simples - Aqueles usados a partir de um único fármaco. Ex. Xarope de Vitamina C. * Medicamento Composto - São aqueles preparados a partir de vários fármacos. Ex. Comprimido de Acido Salicílico+ Cafeína. * Medicamento de Uso Externo - São aqueles aplicáveis na superfície do corpo ou nas mucosas. Ex. Cremes, Xampus... * Medicamentos de Uso Interno - São aqueles que se destinam à administração no interior do organismo por via bucal e pelas cavidades naturais ( vagina, nariz, ânus, ouvidos, olhos etc..) *Medicamentos Oficiais - São aqueles oficializados pela nas monografias. 7 * Medicamentos Oficinais ou de Manipulação - São aqueles preparados na própria farmácia, de acordo com normas e doses estabelecidas por farmacopéia ou formulários e com uma designação uniforme. * Adição - Efeito combinado de dois fármacos. * Efeito Adverso ou Indesejado - Ação diferente do efeito planejado. * Potencialização - Efeito que ocorre quando um fármaco aumenta ou prolonga a ação de outro fármaco. * Efeito Colateral - Efeito imprevisível que não está relacionado à principal ação do fármaco. * Medicamentos Placebos - São substâncias ou preparações inativas, administradas para satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas. * Medicamentos Homeopáticos: são preparados a partir de substâncias naturais provenientes dos reinos animal, vegetal e mineral, e não apenas plantas como muitos acreditam. LEGISLAÇÃO E PREPARO DE MEDICAMENTOS DOS PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS: Artigo 1° A enfermagem é uma profissão comprometida com a saúde do ser humanoe da coletividade. Atua na promoção, proteção; recuperação da saúde das pessoas, respeitando os preceitos éticos e legais. Artigo 14° Recusar-se a executar atividades que não sejam de sua competência legal. DAS RESPONSABILIDADES Artigo 16° Assegurar ao cliente uma assistência de enfermagem livre de danos decorrentes de imperícia, negligência e imprudência. Artigo 17° Avaliar criteriosamente sua competência técnica e legal e somente aceitar encargos ou atribuições, quando capaz de desempenho seguro de si e para a clientela. Artigo 18° Manter-se atualizado, ampliando seus conhecimentos técnicos, científicos e culturais, em benefício da clientela, coletividade e do desenvolvimento da profissão. 8 DOS DEVERES Artigo 24° Prestar á clientela assistência de Enfermagem livre dos riscos recorrentes de imperícia. Artigo 26° Prestar adequadas informações ao cliente e família a respeito de assistência de enfermagem, possíveis benefícios, riscos e consequências possam ocorrer. Artigo 33° Proteger o cliente contra danos decorrentes de imperícia, negligência ou imprudência por parte de qualquer membro da equipe da saúde. DAS PROIBIÇÕES Artigo 47° Ministrar medicamentos sem certificar-se da natureza das drogas que compõe e da existência de risco para o cliente. Artigo 50° Executar prescrições terapêuticas quando contrárias á segurança do cliente. DOS DEVERES DISCIPLINARES Artigo 71° Cumprir as normas do Conselho Federal e Regional de Enfermagem. Um profissional da equipe de enfermagem que administra uma medicação deve conhecer bem a Legislação que regulamenta o exercício de sua profissão e as normas da instituição em que trabalha o exercício de sua profissão e as normas da instituição em que trabalha, realizando assim a medicação conforme a prescrição médica. ORIGEM DOS MEDICAMENTOS: Segundo a sua origem os medicamentos podem ser: * Naturais: extraídos de órgãos, glândulas, plantas ou peçonhas de animais. Ex: Insulinas * Sintéticos: preparados com o auxílio de matéria-prima natural são resultados exclusivamente do trabalho de laboratórios. Ex: alguns antibióticos. * Semissintéticos: resultam de alterações produzidas em substâncias naturais, com a finalidade de modificarem as características das ações por elas exercidas. AÇÃO DOS MEDICAMENTOS Os medicamentos agem no organismo vivo sob várias maneiras, produzindo efeito ou ação. 9 A medicação age no local onde é administrada, sem passar pela corrente sanguínea; Ex: pomadas e colírios. Ação Local: Aquele que exerce seu efeito no local da aplicação. A medicação age no local onde é administrada, sem passar pela corrente sanguínea; Ex: pomadas e colírios. - Pele: Através da aplicação direta. (aplicação de pomada em uma ferida). - Corrente Sanguínea: contaste radiológico. - Mucosa: Supositório retal, aplicação vaginal ou instilação na conjuntiva. Tipos de ação local: a) Antisséptico: Impede o desenvolvimento de micro-organismos. Ex: álcool iodado, clorexedina. b) Adstringente: Medicamento que contrai o tecido. Ex: loção para fechar os poros. c) Irritante: Medicamentos que irritam os tecidos. d) Paliativo: Aplicado no local para alívio da dor. e) Emoliente: Lubrifica e amolece o tecido. f) Anestésico: Paralisa as terminações nervosas sensoriais. Ação Geral ou Sistêmica: para produzir um efeito geral, é necessário que o remédio caia na corrente sanguínea, pois através dela o medicamento atinge o órgão ou tecido sobre o qual tem ação específica. Significa que a medicação é primeiramente absorvida, depois entra na corrente sanguínea para atuar no local de ação desejada. Ex: Antibióticos. Tipos de ação geral ou sistêmica a) Estimulante: aumentam a atividade de um órgão ou tecido. EX: Cafeína estimula o SNC. b) Depressor: diminuem as funções de um tecido ou órgão Ex.: Morfina deprime o SNC. c) Cumulativo: medicamento cuja eliminação é mais lenta do que sua absorção, e a concentração do mesmo vai aumentando no organismo. Ex.. Digitalina d) Anti-infeccioso: Capaz de destruir os micro-organismos responsáveis por uma infecção. e) Antagônicos: Quando as duas ou mais substâncias administradas têm efeito contrário. 10 Ação Remota: Ocorre em partes distantes do organismo. Uma droga pode estimular um órgão que por sua vez estimula outro. (digitalina = coração – aumenta a circulação = maior atividade diurética) Ação Local Geral: Uma droga aplicada poderá produzir um efeito local, ser absorvida e provocar um efeito geral. Ex: epinefrina aplicada na mucosa nasal = estanca a hemorragia = absorção da corrente circulatória = aumento da pressão arterial. FORMAS DE APRESENTAÇÃO DOS MEDICAMENTOS: Os medicamentos são apresentados no mercado nos seguintes estados: sólido, líquido e gasoso. Sólido: a) Comprimidos: possuem consistência sólida e formato variável. São obtidos pela compreensão em moldes da substância medicamentosa. b) Pó: Deve ser tomado em colheradas ou é acondicionado em saches. (fluimicil) c) Drágeas: O princípio ativo está no núcleo da drágea, contendo revestimento com goma-laca, açúcar e corante. São fabricados em drágeas os medicamentos que não devem ser administrados em forma de comprimidos, por apresentarem: sabor desagradável exige absorção no intestino, medicamentos que atacam a mucosa e/ou que devem ser deglutidos com facilidade. d) Cápsulas: O medicamento está revestido por um invólucro de gelatina para eliminar sabor desagradável, facilitar a deglutição e/ou facilitar a liberação do medicamento. e) Pastilhas: É um preparado sólido, de forma circular com o principio ativo unido com açúcar e uma mucilagem para que a dissolução seja lenta na cavidade oral. f) Enema, clister, enteroclisma, lavagem ou irrigação: Sua composição varia de acordo com a indicação. g) Supositórios: óvulos ou lápis - tem formato cônico ou oval, destina-se à aplicação retal, pode ter ação local ou sistêmica. h) Pomadas: Formas pastosas ou semi-sólidas constituídas de veículos oleosos, o principio ativo é o pó. i) Cremes: São exclusivamente para uso tópicos, na epiderme (com ação epidérmica, endodérmica), vaginais e retais. 11 Líquidos: a) Soluções: mistura homogênea de líquidos ou de um líquido e um sólido. b) Xarope: Solução que contém dois terço de açúcar. c) Elixir: São preparações líquidas, hidroalcóolicas; Açucaradas ou glicerinadas, destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas e medicamentosas. d) Emulsão: Preparação feita de dois líquidos, óleo e água. e) Colírios: Soluções aquosas para uso na mucosa ocular. Gasosos: a) Gás: Oxigênio, carbogênio... b) Aerossol: com aerolin spray. NOMENCLATURA DAS DROGAS Os medicamentos possuem um nome químico, um nome oficial, um nome genérico e um comercial. Nome Químico: Deriva da estrutura molecular da substância. Nome Oficial: é o que consta nos livros oficiais, farmacopeias. Nome Comercial: Nome que o laboratório dá ao produto, não podendo ser usado por outro laboratório. EXEMPLO: Nome genérico: paracetamol Nome químico: 4-hidroxiacetanilida, p-acetilaminofenol, N-acetil-p-aminofenol Nome oficial: paracetamol Nome comercial: Tylenol ® * Denominação Genérica: Nome de aceitação universal, usado para distinguir um princípio ativo não amparado por marca comercial. * Biodisponibilidade: Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento. * Bioequivalência: É o estudo de biodisponibilidade comparativa entre os fármacos. * Medicamento de Referência: Produto comercializado há bastantetempo. * Nome de Marca: Nome de registro do produto, propriedade privada do fabricante, que possui direitos de patente sobre a comercialização. 12 * Medicamentos Similares: Medicamento que utiliza denominação genérica apresenta o mesmo fármaco, concentração, forma farmacêutica e via de administração que o medicamento de referência ou de marca, mas não tem com ele, comprovada sua Bioequivalência. AÇÕES TERAPÊUTICAS MAIS COMUNS - Curativa ou específica - remove o agente causador da doença. EX: ANTIBIÓTICO - Paliativa ou Sintomática – alivia determinados sintomas de uma doença. EX: ANALGESICOS - Substitutiva - repõe substancias que se encontram ausentes. EX: INSULINA CONCEITO DE FARMACODINÂMICA: FARMACODINÂMICA: É o estudo dos mecanismos relacionados às drogas, que produzem alterações bioquímicas ou fisiológicas no organismo. A interação, a nível celular, entre um medicamento e certos componentes celulares – proteínas, enzimas ou receptores-alvo, representa a ação do fármaco. A resposta decorrente dessa ação é o efeito do medicamento. Farmacodinâmica Local de Ação Organismo Passivo Mecanismo de Ação ─► Efeito da Droga Droga Ativa TIPOS DE FARMACO: · Fármaco Agonista - intensifica ou estimula um receptor; 13 · Fármacos Antagonistas – Interage com um receptor, mas não estimula, impede as ações de um agonista. · Podem ser competitivos (compete com o agonista pelos sítios receptores) ou nãocompetitivos (liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista). FARMACOTERAPIA: Refere-se ao uso de medicamentos para o combate de doenças, prevenção e diagnóstico. Deve - se levar observar além da escolha do fármaco adequado os fatores individuais de cada paciente, tais como: idade, função cardiovascular, GI, hepática, renal, dieta, doença, interação medicamentosa, entre outros. CUIDADOS DE ENFERMAGEM NA ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS A responsabilidade em administrar medicamentos é um dos maiores pesos sobre a equipe de enfermagem. Deve-se conhecer: A ação do fármaco no organismo; A dosagem e os fatores que a modificam; As vias de administração; Absorção e eliminação (Farmacocinética) A REGRA MAIS IMPORTANTE: · Regra dos 5 C – via certa, medicamento certo, paciente certo, dose certa, hora certa. FARMACOCINÉTICA: Farmacocinética: é o caminho que o [[medicamento]] faz no organismo. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação mais sim as etapas que a [[droga]] sofre desde a administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, bio-transformação e excreção. Note também que uma vez as a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter Didático. Farmacocinética Absorção Distribuição Organismo ativo 14 Metabolismo ─► Excreção Droga Passiva As fases da farmacocinética são: 1- Absorção Absorção farmacológica; A absorção é a primeira etapa que começa com a escolha da via de administração até o momento que a droga entra na corrente sanguínea. Vias de administração como intravenosa e intra-arterial não passam por essa etapa, entram direto na circulação sanguínea. Existem fatores interferem nessa etapa, dentre estes temos: o pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser administrada, concentração da droga na circulação sistêmica,concentração da droga no local de ação, distribuição da droga organicamente, as drogas nos tecidos de distribuição e a eliminação metabolizada ou excretada. Temos ainda um fator a ser relevado que é a característica química da droga, pois esta interfere no processo de absorção. Absorção e distribuição das drogas A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma. A absorção deve ser considerada para todas as vias de administração exceto para a endovenosa. Há casos, como a inalação de um aerossol, ou para aplicação tópica, em que a absorção não é necessária para a ação do fármaco, mas para grande maioria, só ocorre ação farmacológica se houver absorção. Dessa forma, a via de administração é um fator importante na ação terapêutica do fármaco. · Efeito de primeira passagem É a metabolização do medicamento pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: via oral e via retal*(em proporções bem reduzidas). 2-Distribuição farmacológica Nesta etapa a droga é distribuída no organismo através da circulação. O processamento da droga no organismo passa em primeiramente nos órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos 15 irrigação (tecido adiposo, por exemplo). É nessa etapa em que a droga chega ao ponto onde vai atuar. Nessa etapa poderá ocorrer: baixa concentração de proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição, hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas plasmáticas, reduzindo assim o nível destas no sangue. 3- Biotransformação Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. A Bio - transformação dá em duas fases: Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise; Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico. A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para a excreção. Essa é a fase que prepara a droga para a excreção. 4- Excreção Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa do fármaco. Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem: Pulmões, Fezes; Secreção biliar, Suor, Lágrimas, Saliva, Leite materno. Retirando desta lista os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios são quantitativamente menos importantes. 16 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS a-) Administração sublingual É necessária uma resposta rápida, uma vez que a região sublingual é extremamente irrigada e conectada aos vasos de bom calibre, especialmente se o fármaco é instável ao pH gástrico ou é metabolizado rapidamente pelo fígado. b-) Administração oral Na grande maioria, os fármacos são tomados pela boca e engolidos. Via de regra cerca de 75% de um fármaco oralmente administrado são absorvidos em 1-3 h. Deve-se considerar a motilidade gastrintestinal, o fluxo sanguíneo esplâncnico, o tamanho das partículas, a formulação e fatores físico-químicos. As formas de administração por via oral, como comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes são simples e práticos, conferindo comodidade ao usuário. Devido às necessidades terapêuticas, as preparações farmacêuticas são formuladas normalmente de modo a produzir as características de absorção desejadas. Assim, as cápsulas podem ser elaboradas de modo a permanecerem intactas por algumas horas após a ingestão, para retardar sua absorção ou os comprimidos podem ter um revestimentoresistente com a mesma finalidade. Pode-se ter incluído numa cápsula uma mistura de partículas de liberação lenta e rápida, para produzir absorção prolongada. Essas preparações podem reduzir a frequência de administração necessária, e diminuir os efeitos adversos relacionados com elevadas concentrações plasmáticas logo após a administração. c-) Administração retal A administração retal é utilizada para fármacos que têm, necessariamente, produzir um efeito local, ou para a produção de efeitos sistêmicos. A absorção por via retal muitas vezes não é confiável, mas esta via pode ser útil em pacientes incapazes de tomar medicações pela boca (apresentando vômitos, crianças, idosos, portadores de transtornos psiquiátricos ou em estado de coma). 17 d-) Administração cutânea Esta é utilizada principalmente quando se quer um efeito local sobre a pele. A absorção é considerável, podendo levar aos efeitos sistêmicos. Muitas drogas são mal absorvidas pela pele devido à baixa solubilidade das mesmas. Tem-se aumentado o uso de formas de administração transdérmica, em que o fármaco é incorporado a uma embalagem presa com fita adesiva a uma área de pele fina. Essas embalagens adesivas produzem um estado de equilíbrio estável e têm diversas vantagens, especialmente a facilidade de retirada no caso de efeitos indesejáveis. Contudo, o método só é adequado para certos fármacos relativamente lipossolúveis, e essas preparações são caras. Muitos fármacos podem ser aplicados como gotas oculares, baseando-se na produção de seus efeitos pela absorção através do epitélio do saco conjuntival. e-) Administração por inalação A inalação é a via usada para anestésicos voláteis e gasosos. Para esses agentes o pulmão serve como via de administração e eliminação, e as trocas rápidas que são possíveis em consequência da grande área de superfície e do grande fluxo sanguíneo permitem a obtenção de ajustes rápidos na concentração plasmática. f-) Administração por injeção A injeção endovenosa é a via mais rápida e mais precisa para administração de um fármaco. A concentração máxima eficaz que chega aos tecidos depende fundamentalmente da rapidez da injeção. Na administração endovenosa não ocorre absorção, apenas distribuição. A injeção subcutânea ou intramuscular de fármacos produz geralmente um efeito mais rápido que a administração oral, mas a taxa de absorção depende muito do local de injeção e de fatores fisiológicos, especialmente do fluxo sanguíneo local. Os fatores que limitam a velocidade na absorção a partir do local de injeção são: difusão através do tecido, remoção pelo fluxo sanguíneo local, formação de complexos entre fármacos (ex: insulina + protamina, benzilpenicilina) ou injeções oleosas (para hormônios). As drogas comumente utilizadas apresentam um tamanho molecular pequeno e, portanto essas drogas deixam facilmente a circulação por filtração capilar, embora isso possa ser modificado pela extensão de ligação da droga às proteínas plasmáticas como a 18 albumina. Em presença de ligação às proteínas, a concentração de droga livre é menor, a atividade farmacológica diminui, e a depuração da droga por filtração glomerular e por processos ativos também está diminuída. A proteína ligada serve como reservatório de fármaco. Uma droga extensamente ligada às proteínas plasmáticas pode ser deslocada de forma competitiva por outra droga que também apresente ligação extensa. Após absorção o fármaco se distribui nos líquidos corporais podendo ser armazenado nos tecidos, metabolizado ou excretado diretamente. O volume de distribuição é um volume aparente, pois a distribuição não se dá de forma homogênea nos líquidos corporais, e este parâmetro é definido como o volume de líquido necessário para conter a quantidade total do fármaco no corpo na mesma concentração presente no plasma. DOSAGEM DOS MEDICAMENTOS As doses dos medicamentos podem ser classificadas em: Mínima; Máxima; Toxica; Letal; Fatores que Modificam a Dosagem IDADE SEXO CONDIÇÕES DO PACIENTE FATORES PSICOLÓGICOS FATORES AMBIENTAIS TEMPERATURA MÉTODO DE ADMINISTRAÇÃO FATORES GENÉTICOS PESO CORPORAL 19 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO VIA MEMBRANA DE ADMINISTRAÇÃO VANTAGENS DESVANTAGENS Oral Mucosa de trato gastrointestinal -Maior segurança, comodidade e economia; -Estabelecimento de esquemas terapêuticos fáceis de serem cumprido pelo paciente; -Absorção intestinal favorecida pela grande superfície de vilosidade intestinal. -Apresentação de efeitos adversos (náuseas, vômitos e diarreias), pela irritação da mucosa. -Variações do grau de absorção conforme: a)-ação da enzima digestiva; b)-plenitude ou não gástrica; c)-tipo da formulação farmacêutica; d)- pH. -Necessidade da cooperação do paciente. Sublingua l Mucosa Oral -Absorção rápida de substâncias hidrossolúveis; -Redução de biotransformação do princípio ativo do fígado, por atingir diretamente a circulação sistêmica. - Imprópia para substâncias irritantes ou de sabores desagradáveis. Retal Mucosa Retal -Administração de medicamentos a pacientes inconscientes ou com náuseas e vômitos, particularmente em lactantes. -Redução da biotransformação do princípio ativo pelo fígado, por atingir diretamente a circulação sistêmica. - Absorção irregular e incompleta; - Irritação da mucosa retal. IM Endotélio dos capilares vasculares e linfáticos -Absorção rápida; -Administração em pacientes mesmos inconscientes; -Adequada para volumes moderados, veículos aquosos, não aquosos e suspensões. -Dor; -Aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou substâncias de pH distante da neutralidade. -Aparecimento de processos inflamatórios pela injeção de substâncias irritantes ou mal absorvidas. EV -Obtenção rápida dos efeitos; -Administração de grandes volumes em infusões lentas; -Aplicação de substâncias irritantes, diluídas; -Possibilidade de controle de doses, para prevenção de efeitos tóxicos. -Superdosagem relativa em injeções rápidas; -Riscos de embolia, irritação do endotélio vascular, infecções por contaminações bacterianas ou viróticas e reações anafiláticas. -Impróprio para solventes oleosos e substâncias insolúveis. SC Endotélio dos capilares vasculares e infático. -Absorção boa e constante para soluções; -Absorção lenta para suspensões. -Facilidade de sensibilização dos pacientes. -Dor e necrose por substâncias irritantes. 20 FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO DAS DROGAS Existem propriedades químicas do fármaco e variações fisiológicas do organismo que interferem na sua absorção. Sabe-se que as drogas são absorvidas na sua forma íntegra, não ionizada, uma vez que as membranas celulares são essencialmente bicamadas lipídicas contendo várias moléculas proteicas que regulam a homeostasia celular. Dessa forma o pH do local no qual a droga desintegra-se e dissolve-se, determina a fração da mesma na forma não ionizada que pode se difundir através das membranas celulares. Um conceito útil é o de que as substâncias tendem a existir na forma ionizada quando expostos a ambientes que apresentam pH oposto ao seu. Portanto as drogas ácidas são crescentemente ionizadas com o aumento do pH, ou seja, em locais básicos; enquanto as drogas básicas tornam-se crescentemente ionizadas com a diminuição do pH, em locais ácidos. Ocoeficiente de partição pode exercer papel importante na absorção da droga, pois reflete a solubilidade da molécula em um solvente lipídico em relação à sua solubilidade em água ou em um tampão fisiológico. Outros fatores devem ser considerados: Natureza química da molécula Peso molecular Motilidade gástrica Área da superfície de absorção Fluxo sanguíneo Eliminação pré-sistêmica Ingestão com ou sem alimentos TRANSPORTE DE FÁRMACOS ATRAVÉS DAS MEMBRANAS A absorção, a distribuição, a biotransformação e a eliminação de uma substância envolvem a sua passagem através das membranas celulares. Por conseguinte, é essencial conhecer os mecanismos pelos quais os fármacos atravessam as membranas e as propriedades físico-químicas das moléculas e das membranas que influenciam esta transferência. A capacidade da droga em atravessar as paredes capilares, membranas celulares e outras barreiras, para circular livremente, depende em grande parte do tamanho e forma moleculares e da sua solubilidade em meios aquosos e lipídicos. 21 Os seguintes mecanismos de transporte através de membranas são relevantes para o transporte das drogas. Difusão passiva de drogas hidrossolúveis: Depende, em grande parte, do tamanho molecular da droga. Isto se deve ao fato de canais aquosos da membrana celular ter em aproximadamente 8 Å e restringirem a passagem de qualquer molécula maior do que as que possuem peso molecular de 150. Esses canais da membrana celular consistem em vias através das proteínas. Não é o principal mecanismo de transporte de drogas. Difusão passiva das drogas lipossolúveis: Principal mecanismo de transporte dos fármacos. A velocidade de difusão depende dos seguintes fatores: Concentração da droga Coeficiente de partição óleo/água Concentração de prótons (pH) Área para difusão da droga Transporte Ativo: Ocorrem entre membranas neuronais, células tubulares renais e hepatócitos. As características do transporte ativo: Seletividade Inibição competitiva Demanda de energia Saturabilidade Movimento contra um gradiente eletroquímico Pinocitose e Fagocitose: A Pinocitose envolve a invaginação de uma parte da membrana celular e o encerramento, no interior da célula, de uma pequena vesícula contendo componentes 22 extracelulares. O conteúdo da vesícula pode então ser liberado na célula ou expulso pelo outro lado desta. Este mecanismo parece ser importante no transporte de algumas macromoléculas, mas não há nenhuma evidência de que contribua de modo apreciável para o movimento de moléculas pequenas. Difusão Facilitada: Transporte mediado por transportadores, no qual não existe demanda de energia e o movimento da substância é a favor do gradiente eletroquímico. A difusão facilitada ocorre principalmente para substâncias endógenas, que têm baixa velocidade de difusão simples pelas membranas. Passagem através de lacunas intercelulares: Nos capilares o fluxo maciço através dos poros intercelulares é o principal mecanismo de passagem de fármacos, com exceção do Sistema Nervoso Central. Estas lacunas intercelulares são suficientemente grandes para que a difusão através da maioria dos capilares seja limitada pelo fluxo sanguíneo e não pela lipossolubilidade ou pH (não precisa ocorrer passagem pelas membranas). Isto é um fator importante na filtração pelos glomérulos nos rins e na absorção de drogas administradas por via IM e SC. BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS A maioria das drogas é metabolizada antes da catabolização no organismo. Após as reações de metabolização, todos os compostos formados tendem a ser mais hidrossolúveis e com menor atividade biológica. As reações de metabolização das drogas foram classificadas em duas categorias com processos de fases 1 e 2. .. Os processos de fase 1 envolvem oxidação, redução, e hidrólise. Essas reações fornecem um grupo funcional que aumenta a polaridade da droga, e um sítio que é utilizado em reações para o metabolismo de fase 2. Nessa fase ocorre conversão do fármaco original em um metabólito mais polar através de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original. 23 Quando o próprio metabólito é a forma ativa, o composto original é denominado pró- droga (p. ex. enalapril). Assim, as pró-drogas são compostos químicos convertidos em substâncias farmacologicamente ativas após a biotransformação. .. Os processos de fase 2 envolvem a conjugação ou reações sintéticas em que um grupamento químico grande é ligado à molécula. Isto também aumenta a solubilidade em água e facilita a excreção do metabólito. Deve-se ressaltar que um mesmo fármaco pode sofrer várias vias de metabolização no organismo, e que não necessariamente ambas as fases ou na ordem que elas se apresentam. As enzimas que metabolizam as drogas apresentam uma multiplicidade de formas e diferenças interindividuais na expressão genética que podem contribuir para as diferenças interindividuais no metabolismo das mesmas. A síntese enzimática elevada como resultado da presença de um composto químico exógeno é referido como indução, e pode ser decorrente de alterações nos ácidos nucléicos, ou nos processos pós-tradução, por exemplo. Esta estimulação pode ser produzida por certas drogas e constituintes alimentares, álcool e tabagismo. Embora o fígado seja considerado o órgão máximo de metabolização das drogas, a maioria dos tecidos é capaz de metabolizar drogas específicas, isso vai depender da expressão genética da enzima no tecido. a-) Metabolismo de fase 1 Oxidação: Grande parte do metabolismo oxidativo das drogas é catalisada pelos citocromos P-450, que constituem uma superfamília de isoformas enzimáticas das proteínas. As enzimas do citocromo são susceptíveis à indução enzimática. Os fármacos são catalisados por um grupo importante de enzimas oxidativas que fazem N- e O- desalquilação, hidroxilação de cadeia lateral e de anel aromático, formação de sulfóxido, N- oxidação, N- hidroxilação, desaminação de aminas primárias e secundárias e substituição de um átomo de enxofre por um de oxigênio (dessulfuração). A maioria das reações oxidativas é realizada por um grupo de hemoproteínas estreitamente relacionadas denominadas de Citocromo P-450 que são encontradas principalmente no retículo endoplasmático hepático, porém podem ocorrer também no córtex adrenal, nos rins, na mucosa intestinal, os quais são locais de metabolização de droga. 24 Outras enzimas oxidativas incluem a Monoaminooxidase (MAO) e a Diaminooxidase (DAO) que são mitocondriais e desaminam oxidativamente aminas primárias e aldeídos. A MAO está envolvida no metabolismo das catecolaminas e alguns antidepressivos são seus inibidores e podendo interferir no metabolismo de outras drogas.A DAO metaboliza histamina. Redução: As reações de redução são muito mais raras que as de oxidação, mas algumas delas são importantes, por exemplo, as que envolvem a conversão de um grupo cetona em hidroxila. Os glicocorticoides são administrados como cetonas que devem ser reduzidas a compostos hidroxilados correspondentes. Existem reações de redução que também envolve enzimas microssômicas. O fármaco warfarina é inativado por conversão de um grupo cetônico em um grupo hidroxila. Hidrólise: As reações hidrolíticas podem envolver enzimas microssômicas hepáticas, ou ocorrerem no plasma e em muitostecidos. Tanto ligações éster, como amida são susceptíveis à hidrólise, as primeiras mais facilmente que as últimas. As proteases hidrolisam os polipeptídeos e proteínas e têm grande importância na aplicação terapêutica. b-) Metabolismo de fase 2 Conjugação: Se houver um sítio adequado, que pode decorrer da fase 1 ou que ela já pode possuir naturalmente, a molécula do fármaco é susceptível à conjugação, isto é, a fixação de um grupo substitutivo. Os grupos mais frequentes envolvidos na formação de conjugados são: glicuronil, 25 sulfato, metil, acetil, glicil, e glutamil. .. Exemplo: Exemplo do ácido acetilsalicílico que por hidrólise é metabolizado a ácido salicílico (que ainda possui atividade farmacológica) e depois é conjugado ao ácido glicurônico ou a glicina, gerando, portanto, dois metabólitos diferentes, que já não apresentam atividade e são mais hidrossolúveis, sendo facilmente excretados pelos rins. EXCREÇÃO DAS DROGAS As drogas podem ser excretadas por vias incluindo os rins (urina), o trato gastrintestinal (bile e fezes), os pulmões (ar exalado), glândula mamária e suor, sendo as mais comuns a via renal e fecal. A pele e o cabelo não são órgãos de excreção, mas servem de depósito para algumas substâncias. Excreção renal Os produtos do metabolismo de fase 1 e de fase 2 , são quase sempre eliminados mais rapidamente que o composto original. Há três processos responsáveis por essas grandes diferenças na excreção renal: .. Filtração glomerular .. Reabsorção ou secreção tubular ativa .. Difusão passiva através do epitélio tubular .. pH compatível com o da urina: a influência do pH na excreção de drogas é notória.O pH final da urina, entretanto, pode variar de 4,5 a 8 de acordo com a acidez ou alcalinidade da urina. Se esta estiver ácida, teremos reabsorção de ácidos fracos (salicílico, barbitúrico, sulfonamidas.); se estiver básica, teremos a reabsorção de bases fracas (anfetamina.). A presença de nefropatias pode prejudicar a excreção de algumas drogas. As interações entre drogas podem alterar a velocidade de eliminação das drogas por qualquer uma das vias excretoras (por exemplo, fezes, bile, suor, lágrimas e pulmões). Todavia, as únicas interações desse tipo que foram alvo de estudos cuidadosos são as que envolvem a excreção renal. As unidades anatômicas funcionais do rim são os néfrons. O sangue arterial passa em primeiro lugar pelos glomérulos, que filtram parte da água plasmática e seu conteúdo. Muitas substâncias também são excretadas nos túbulos proximais. 26 A maior parte da água é reabsorvida ao longo do néfron, sequencialmente pelos túbulos proximais distais e coletores. Numerosas substâncias também podem ser reabsorvidas pelo epitélio tubular e liberadas no líquido intersticial renal e, a seguir, no plasma. Consequentemente, a excreção renal de drogas resulta de três processos: filtração glomerular, secreção tubular e reabsorção tubular. FARMACOLOGIA DE SISTEMAS Fármacos que atuam sobre o SNA A divisão autônoma do sistema nervoso é amplamente independente no sentido de que suas atividades não estão sob controle voluntário direto. Ela diz respeito fundamentalmente às funções viscerais necessárias à vida. Anatomicamente, o sistema nervoso autônomo consiste em duas divisões principais: a divisão simpática, que parte da região tóracolombar da coluna vertebral, e a divisão parassimpática, crâniossacral. Os termos simpático e parassimpático são anatômicos, e não necessariamente apresentam ações antagonistas. A atividade simpática tende a predominar no estresse (resposta de luta ou fuga), sendo altamente catabólico. Já a atividade parassimpática predomina durante a saciedade e o repouso, sendo anabólico. Entretanto ambos os sistemas funcionam continuamente, quando o corpo não está em nenhum extremo. As fibras pré-ganglionares do SNA são colinérgicas, ou seja, agem por liberação de acetilcolina. As fibras pós-ganglionares do simpático são adrenérgicas, agem por liberação da norepinefrina, e as do parassimpático são também colinérgicas. 27 É importante lembrar que numa terminação nervosa ocorrem os processos de síntese, armazenamento, e liberação. Junto aos neurotransmissores pode haver liberação de outras moléculas, como peptídeos p.ex., que podem atuar como co-transmissores, ainda não totalmente conhecidos. As terminações dos neurônios colinérgicos possuem um grande número de pequenas vesículas ligadas à membrana, concentradas perto da porção sináptica da célula, elas contêm acetilcolina em alta concentração e alguns co-transmissores. A maior parte da acetilcolina é sintetizada no citoplasma a partir da colina proveniente da alimentação, e do acetil CoA que é sintetizada nas mitocôndrias a partir do ciclo de Krebs, através da ação catalítica da enzima colina-acetiltransferase. A liberação do transmissor ocorre quando um potencial de ação atinge o terminal e dispara um influxo de íons Ca2+ que desestabiliza as vesículas de armazenamento. Ocorre a fusão das membranas vesiculares com a membrana neuronal e expulsão das moléculas para a fenda sináptica, a acetilcolina liberada pode ligar-se aos receptores, colinoceptores, e finalmente encontram uma molécula de acetilcolinesterase que degrada a acetilcolina em colina, que será utilizada para a síntese de outra molécula, e acetato que é muito hidrossolúvel e se difunde no citoplasma. Os neurônios adrenérgicos também estocam suas substâncias transmissoras em vesículas ligadas à membrana, mas a síntese de catecolaminas é mais complexa que a da acetilcolina. Na medula adrenal e em certas áreas do cérebro, a norepinefrina é convertida em epinefrina. Vários mecanismos de transporte no terminal nervoso adrenérgico são sítios de ação de drogas. Um deles transporta noradrenalina para o citoplasma da célula, e pode ser inibido por fármacos do tipo da cocaína e antidepressivos tricíclicos. Outro transporte de alta afinidade para catecolaminas é localizado dentro da vesícula de armazenamento, e pode ser inibido pela classe dos alcaloides da reserpina. O mecanismo de liberação de NOR na fenda sináptica parece ser cálcio dependente como para a acetilcolina, após serem liberadas ligam-se aos adrenoceptores e são metabolizadas por várias enzimas, em especial pela Monoaminooxidase. Os produtos metabólicos são excretados na urina, uma estimativa da renovação das catecolaminas pode ser obtida por análise laboratorial. O VMA (ácido vanil mandélico) é um metabólito usado como elemento de diagnóstico, é dosado na urina de 24h, e em altos níveis significa liberação em excesso de NOR, que pode ser devida a uma situação de estresse, hipertensão ou tumor na glândula suprarrenal conhecido como feocromocitoma. O fim da transmissão noradernérgica resulta em 28 vários processos incluindo a difusão para longe do sítio receptor, com metabolização final no plasma ou fígado, e recaptação para a terminação nervosa (captação 1) ou para a glia ou músculo liso perissináptico (captação 2). FISIOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO . O sistema autônomo controla: músculo liso (visceral e vascular); secreções exócrinas (e algumas endócrinas); frequência e força do coração; alguns processos metabólicos (por ex. utilização da glicose). . Os sistemas simpático e parassimpático possuem ações opostas em algumas situações. Por exemplo, controle da frequência cardíaca, músculo liso gastrointestinal, mas não em outros (como glândulas salivares, músculo ciliar). . A atividade simpática tende a predominar no estresse - resposta de luta ou fuga- enquanto a atividade parassimpática predomina durante a saciedade e o repouso. Entretanto, ambos os sistemas funcionam continuamente, quando o corpo não está em nenhum extremo. - Transmissores do sistema nervoso autônomo . Os principais transmissores são a acetilcolina e a noradrenalina. . Os neurônios pré-ganglionares são colinérgicos; a transmissão ganglionar ocorre via receptores nicotínicos da Ach, embora também haja receptores muscarínicos da Ach excitatórios presentes nas células pós-ganglionares. . Os neurônios parassimpáticos pós-ganglionares são colinérgicos, atuando em receptores muscarínicos de órgãos-alvo. . Os neurônios simpáticos pós-ganglionares são principalmente noradrenérgicos, embora alguns sejam colinérgicos, como exemplo, as glândulas sudoríparas. . Outros transmissores além da noradrenalina e acetilcolina (transmissores NANC) ocorrem em várias situações, principalmente no sistema nervoso entérico, mas também em várias partes dos sistemas simpático e parassimpático. Os transmissores NANC incluem 5 - HT, ATP, dopamina, GABA e vários neuropeptídeos. . A co-transmissão pode ser um fenômeno geral. GRUPOS FARMACOLÓGICOS Os medicamentos agrupam-se de acordo com sua função no organismo, formando as classes farmacológicas. Não existem medicamentos sem efeitos colaterais, mas sim com efeitos colaterais de maior ou de menor intensidade. Os medicamentos têm um nome 29 genérico, que é o nome do princípio ativo e um nome comercial que é o dado pelo fabricante. MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO CIRCULATÓRIO (FÁRMACOS QUE AGEM NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA) 1. Digitálicos Utilizados na insuficiência cardíaca, onde, por alguma razão o coração não esta fazendo o sangue circular em um fluxo satisfatório, levando a um acúmulo de sangue nas veias, nas câmaras do coração e dos pulmões. A ação mais importante dos digitálicos no coração e o fortalecimento da sua musculatura. As fibras digitalizadas se contraem com maior vigor e possibilitam ao coração esvaziar-se cada vez melhor. O resultado e o aumento do volume de sangue impulsionado a cada contração do ventrículo. 1.1. Efeitos: Aumento do débito cardíaco; Redução da pressão venosa; Redução do volume sanguíneo; Diurese; Redução do edema; 1.2. Reações Adversas: Anorexia e diarreia; Náuseas, vômitos e perturbações visuais; Confusão mental Cefaleia, fadiga e tontura; Quando estas reações ocorrem, a dose deve ser diminuída ou interrompida por alguns dias. Uma dose letal de digital causa morte por parada cardíaca. 1.3. Especialidades Disponíveis: Lanatosídeo C (Cedilanide) - amp. 2ml com O, 2rng/ml Digoxina e lanoxin - cpr. de 25mg 1.4. Cuidados de enfermagem: Observar a dose - doses acumulativas; 30 Antes de administrar verificar o pulso, se este estiver abaixo de 60, comunicar o responsável do setor. Quando EV aplicar lentamente Observar efeitos tóxicos (anorexia, náuseas, cefaleia e confusão mental). 2. Catecolaminas e Drogas Simpaticomiméticas 1.2. Dobutamina (DOBUTREX) É um agente inotrópico de ação direta que estimula os receptores beta do coração. Produz também efeito antiarrítmico e vasodilatador brando. Está indicado no tratamento em curto prazo da descompensação cardíaca. Apresentação: 250mg/20 ml. 1.3 Dopamina (REVIVAN) Exerce efeito inotrópico no miocárdio, e acompanhado por aumento no fluxo renal e excreção de sódio. Os efeitos adversos incluem angina, batimentos cardíacos ectópicos, cefaleia e hipotensão. Apresentação: 50mg/l0ml 1.4 Antiarrítmicos As fibras cardíacas tem, em sua maioria, a capacidade de se contraírem ritmicamente, resultando no funcionamento da bomba cardíaca, pois o "marcapasso" conhecido também como Nodo Sinoatrial, no átrio direito, gera diminutos impulsos elétricos no músculo adjacente, determinando a contração dos átrios e bombeando o sangue para dentro dos ventrículos. Qualquer desvio da ordenação sequencial normal e considerado um desvio do ritmo e chamado arritmia. 1.4.1 Apresentações: Quinidina (Quínicardine) - cpr. 200mg. Procainamida (Ritmonorm) - cpr. 300mg Verapamil (Dilacoron) - amp. 2ml/5mg. Amiodarona (Ancoron) - amp. 150mg/3ml Lidocaína (Xilocaína) - fr.amp. 20m I sol. A 1 % e 2% Propranolol (Inderal) - cpr. 10mg; 40mg e 80mg Importante - As lesões adversas da lidocaína afetam principalmente o SNC e incluem sonolência, desorientação, confusão mental, perturbações visuais, raramente, convulsões e coma. 1.5 Anti-hipertensivos Atuam regulando a pressão arterial, por diferentes mecanismos. Amilorida 5mg I hidroclorotiazida 50mg (Moduretic) 31 Clortalidona (Higroton) - cpr. 12,5mg; 25mg e 50mg Espironolactona (Aldactone) Clonidina (Atensina) Metildopa (Aldomet) CaptopriI (Capoten) Enalapril (Renitec) Prazozin (Minipress) Nitroprussiato de sódio (Nipride) Nifedipina (Adalat) Propranolol (Propranolol) 1.5.1 Cuidados de enfermagem: . Controlar a pressão arterial . Controlar o peso e diurese 1.6 Vasodilatadores Proporcionam melhor circulação do sangue nos tecidos, por meio de um aumento de débito sanguíneo. · Cinarizína (Stugeron) . Flunarizina (Cibeliurn) . Didroergotoxina (Hydergine) 1.7 Antianginosos Reduzem a crise da angina do peito. . Nifedipina (Adalat) . Verapamil (Dilacoron) . Propranolol (Propranolol) . Isossorbida (Isordil). MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA RESPIRATÁRIO 1. Calmantes da tosse Antitussígenos, acalmam a tosse improdutiva, sem secreção. . Opiáceos - codeína (Belacodid) · Não opiáceos - clobutinol (Silomat) - Fedrilato (Gotas Binelli)- dropopizina (Vibral) 2. Mucolíticos Diminuem a aderência das secreções. 32 . Acetilcisteína (Fluimucil) . Bromexia (Bisolvon) . L- carbocisteína (Mucofan) . Ambroxol (Mucolin) 3. Expectorantes Favorecem a tosse produtiva, ou seja, promovem a tosse para que as secreções sejam climinadas: . Cloreto de amônio (Santussal) . Guaiacol . Iodeto de potássio (Iodepol e MM) 4. Broncodilatadores Dilatam os brônquios, facilitando a saída do catarro e consequentemente a respiração. . Salbutamol (Aerolin) . Terbutalina (Brycanil) . Fenoterol (Berotec) . Teofilina (Teolong) · Aminofilina (Aminofilina) - aplicar par via EV lentamente, no mínimo em 10 min cada 10 ml. Após administração controlar sinais vitais. MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO GASTROINTESTINAL 1. Antiácidos Tamponamento da acidez gástrica e proteção da mucosa, por barreira física. . Hidróxido de alumínio (Pepsamar) - pode provocar constipação intestinal. . Hidróxido de magnésio (Leite de magnésia) - pode produzir ação purgativa · associação destes dois hidróxidos (Maalox) 2. Antieméticos Aumentam a velocidade de esvaziamento gástrico, aumentando o tônus da cárdia. . Dimenidrato (Dramin) · Ondansentron (Zofran) · Meloclopramida (Plasil) 3. Reeducadores Intestinais Drogas de ação suave sabre a intestino. . Senne em pó + tamarindus (Tamarine) 33 . Plantago (Metamucil) 4. Purgativos Drogas de ação energética sabre o intestino. * Hidróxido de magnésio * Óleo de rícino (Laxol) * Óleo mineral (Nujol) 5. Estimulantes do peristaltismo Estimulam o movimento do intestino. . Fenolftaleina (Agarol) . Bisacodil (Dulcolax) 6. Antidiarréicos Diminuem ou eliminam as diarreias. - Elixir paregórico - Difenoxilato (Lomotil) - Antiperistálticos - Loperamida (Imosec) Absorventes e protetores- protegem a mucosa intestinal inflamada ou ulcerada, ao recobri-la com uma camada aderente e absorvente. Carvão ativado Carbonato de cálcio Caulim Pectina 7. Antifisético Altera a tensão superficial das bolhas de ar. É um agente antiespumante. Dimeticona (Luftal) 8. Bloqueadores da secreção gástrica Antagonista histamínico a nível dos receptores H2 na mucosa gástrica, reduzindo assim a secreção de suco gástrico. Cimetidina (Tagamet) Ranitidina (Antak) Omeprazol (Losec) - inibidor da bomba de prótons 34 MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO APARELIIO GENITURINÁRIO 1. Diuréticos São substâncias que atuam estimulando a liberação de íons e a saída de líquidos do organismo, evitando o edema, usados na hipertensão. Hidroclorotiazida (Clorana) Clortalidona (Higroton) Furosemida (Lasix) Espironolactona (Aldactone) 2. Antissépticos urinários Medicamentos de ação somente nas vias urinárias. Fenazopiridiria (Pyridium) Ácido nalidíxico (Wintomylon) Ácido pipemídico (Pipurol) Nitrofurantoína (Macrodantina) 3. Ocitócitos Provocam a contração uterina, para induzir a parto, inibir a hemorragia pós-parto e pós- aborto, também provocando a involução do útero. Ocitocina (Syntoeinon) Ergometrina (Ergotrate) Metilergometrina (Methergin) Bromocriptina (parlodel) inibe a produção de leite. MEDICAMENTOS QUE ATUAM NA NUTRIÇÃO 1. Tônicos e reconstituintes O fósforo e o cálcio são indispensáveis para diversos tecidos, como os tecidos nervoso, ósseo e dentário. O flúor é importante para ossos e dentes. O cálcio e a vitamina O normalmente são inofensivos para o organismo, porém em tratamentos prolongados podem causar calcificação de vários tecidos, inclusive o rim, levando ao calculo renal. Por exemplo: Sais de cálcio, comprimido e líquido (Calcium Sandoz) Sais de fósforo, comprimido e líquido (Fosfotimol) Sais de flúor, líquido (Kalyamon) 35 2. Estimulantes do apetite Quando se estudou a ação dos anti-histamínicos, descobriu-se que alguns também estimulavam o apetite. Por exemplo: Ciproheptadina (Periatin) Buclizina (Postavit) 3. Vitaminas As vitaminas atuam em vários processos metabólicos, e a quantidade necessária ao organismo e praticamente toda fornecida pela alimentação. Casas especiais, como gravidez e pós-cirurgias podem exigir um suplemento vitamínico oral ou injetável. Tiamina ou vitamina B 1 (Benerva) - responsável pelo metabolismo de carboidratos, e encontrada no gérmen de trigo, levedo de cerveja, feijão e outras leguminosas, também na carne de porco. Riboflavina ou vitamina B2 (só existe associada no Complexo 8) - participa na formação de enzimas, e encontrada na levedura, fígado, leite, legumes, gema de ovo, carne e espinafre. Piridoxina ou vitamina B6 (Adennina) - participa no sistema enzimático, sendo encontradas no fígado, cereais integrais, ervilha, leite, legumes, gema de ovo, carne e peixe. Cianocobalamina ou vitamina B12 (Rubranova) - participa no tratamento de anemias, afecções neurológicas, especialmente as dolorosas e estimula o apetite. Encontra-se nas verduras, fígado, gorduras, leite e levedo de cerveja. Ácido ascórbico ou vitamina C (Redoxon) – participam na formação de colágeno, matriz óssea e dentina. Também no metabolismo do ferro. A carência de vitamina C causa a escorbuto. E encontrada em frutas cítricas, tomate, couve, agrião e caju. Retinol ou vitamina A (Arovit) - agem na visão, epitélios, reprodução e ossificação. Encontra-se no leite, manteiga, queijo, fígado, gema, vegetais verdes, tomate, cenoura e balata doce. Ergocalciferol ou Vitamina D (Aderogil) - importante no metabolismo do cálcio, etc. esta presente no fígado de peixe e em animais que se alimentam de peixe, na gema e na manteiga. Tocoferol ou vitamina E (Ephynal) – é um antioxidante, provavelmente da vitamina A e encontrado nos óleos de plantas, vegetais verdes e fígado de peixe. 36 Fitomenadiona ou Vitamina K (Kanakion) - participa na coagulação do sangue. Existe nas folhas das plantas e em óleos vegetais. É produzida no intestino. Ácido fólico ou vitamina PP (Ácido fólico) - participa na formação de hemoglobina. Encontrado no fígado, levedo e verduras. MEDICAMENTOS ANTIALÉRGICOS 1. Anti- histamínicos Agem nas reações alérgicas causadas por agentes extrínsecos, opondo-se a ação da histamina, nos vasos sanguíneos e músculos lisos, sem interferir na secreção gástrica, podem causar sonolência e alguns estimulam o apetite. Dextroclorofeniramina (Polaramine) Prometazina (Fenergan) Terfenadina (Teldane) Meclastina (Agasten) Ciproheptadina (Periatin) 2. Corticoides São derivados de hormônios das glândulas suprarrenais (corticosteroides - cortisona, hidrocortisona e ACTH), com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas potentes. São drogas que devem ser usadas com muita cautela (somente orientação médica), pois podem provocar o acúmulo de líquidos no organismo (rosto arredondado), podem causar - imunossupressão. A presença de corticoides no organismo (exógenos) inibe a liberação dos corticosteroides (endógenos). Corticoides Prednisona (Meticorten) Triancinolona (Omcilon) Dexametasona (Decadron) Metilprednisolona (Solumedrol) Corticosteroides Hidrocortisona (Solucortef) 37 MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO SISTEMA NERVOSO 1. Hipnóticos Produzem torpor, facilitando a instalação e a manutenção do sono, que, sendo provocado artificialmente, tem também por efeito a dificuldade de acordar. São também chamados de soníferos. Dependendo da dose utilizada, podem ter efeito hipnótico, sedativo ou anestésico geral, alguns possuem ainda efeito anticonvulsivante. Agem por depressão do Sistema Nervoso Central (SNC). Fenobarbital (Gardenal) Flurazepan (Dalmadorm) Nitrazepan (Mogadon) Midazolam (Dormonid) 2. Psicotrópicos Substancias capazes de atuar seletivamente sobre as células nervosas que regulam os processos psíquicos do homem. Interferem nos processos mentais, por exemplo: sedando, estimulando, ou alterando o humor, o pensamento e o comportamento. Dividem-se em: 2.1 Neurolépticos Têm ação sobre a excitação e a agressividade, bem como sobre a atividade delirante e alucinatória. Haloperidol (Baldo I) Clorpromazina (Amplictil) Flufenazina (Flufenan Depot) Levomepromazina (Neozine) 2.2 Tranquilizante Atuam na ansiedade e tensão, quando usados em baixas doses facilitam o sono. Alguns apresentam atividade anticonvulsivas. Clordiazepóxido (Psicosedin) Diazepam (Valium) Bromazepan (Lexotan) Lorazepan (Lorax) 2.3 Antidepressivos Diminuem a depressão, porém, devem ser usados por três semanas para terem efeitos positivos. São, por exemplo: 38 Clomipramina (Anafareis) Imipramina (Tofranil) Amitriptilina (Tryptanol) Rortriptílina (Pamelor) 3. Anestésicos Gerais Agem por depressão do SNC Fentanil (Fentanil) Enflurano (Etrane) Halotano (Halothane) Isoflurano (Fluothane) Locais Atuam pelo bloqueio dos axônios dos nervos periféricos. Lidocaína (Xylocaína) Bupivacaína (Marcaína) 4. Anticonvulsivantes Elevam o limiar excitatório, prevenindo as convu1sões. Fenitoína (Hidantal) Carbamazepina (Tegretol) Oxazepina (Trileptal) Ácido valpróico (Depakene) 5. Antiparkinsonianos São drogas precursoras da dopamina, neurotransmissor envolvido na doençade Parkinson. Levopoda + carbidopa (Cronomet) Levodopa + benserazida (Prolopa) Biperídeno (Akineton) Triexafenidil (Artane) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS-AINES·. 1. Analgésicos Não narcóticos e antitérmicos. Atuam no bloqueio da síntese de prostaglandinas, bloqueando assim o aparecimento da dor (cefaleia, mialgias e artralgias). Também possuem ação antitérmica, atuam no 39 hipotálamo (termostato) regulando a temperatura e estimulando a perda de calor do organismo. Ácido acetilsalicílico (AAS, Aspirina) Paracetamol (Tylenol, Dórico) Dipirona (Novalgina, Magnopyrol) 2. Analgésicos narcóticos Atuam sobre receptores opióides a nível de SNC. Utilizados nas dores severas (cólicas renais, biliares e câncer). Podem causar dependência e euforia. Morfina (Dimof) Meperidina (Dolantina) Buprenorfina (Tengesic) Nalbufina (Nubain) Codeína (Belacodid) - antitussígeno 3. Anti-inflamatórios não esteroídas - AINES Inibem a produção de prostaglandinas, as quais estão ligadas a reação inflamat6ria. Cetoprofeno (Profenid) Piroxicam (Feldene) Diclofenaco (Cataflam e Voltaren) Tenoxicam (Tilatil) Naproxeno (Naprozin) HORMÔNIOS São substâncias produzidas por glândulas e que atuam sobre órgãos e tecidos, sendo transportados pelo sangue. 1. Corticoides São derivados de hormônios das glândulas suprarrenais (corticosteroides - cortisona, hidrocortisona e ACTH), com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas potentes. São drogas que devem ser usadas com muita cautela (somente orientação médica) pois podem provocar o acúmulo de líquidos no organismo (rosto arredondado), podem causar imunossupressão. A presença de corticoides no organismo (exógenos) inibe a liberação dos corticosteroides (endógenos). Corticoides - prednisona (Meticorten) - Triancinolona (Omcilon) 40 - Dexametasona (Decadron) - Metilprednisolona (Solumedrol) Corticosteroides - hidrocortisona ( Solucortef) 2. Sexuais Compreendem os androgênios, estrogênios e progestágenos. 2.1 Androgênios Constituem os hormônios sexuais masculinos, sendo produzidos nos testículos e ovários. São utilizados no tratamento paliativo do câncer mamário, da anemia aplástica e para aumentar o ganho ponderal nos pacientes cronicamente magros. Testosterona (Durateston) Oximetolona (Hemogenin) Nandrolona (Dacadurabolim) 2.2 Estrogênios Produzidos nos ovários, são utilizados nos distúrbios da menopausa, nas irregularidades menstruais e em associações como anovulatórios. Estrogêmíos conjugados (Premarin) Estriol (Styptanon) Estradiol (Estraderm) 2.3 Progestágenos Utilizados em alguns tipos de esterilidade, no tratamento de distúrbios menstruais, amenorreia, dismenorréia, endometriose, adenoma de próstata e carcinoma de endométrio. Também em associação são utilizados como anovu1atórios. Progesterona (Provera) Medroxiprogesterona (Depo provera) Norestisterona (Primolut Nor) Hidróxiprogesterona (Primolut Depot) 3. Hipotalâmicos Regulam a secreção dos hormônios hipofisiários. Gonadorelina (HRF) - usado na infertilidade masculina e feminina Ocitocina (Syntocinon) - provoca contração uterina. 4. Hipofisiários Necessários para o crescimento normal do organismo e seu perfeito desenvolvimento sexual. 41 Gonadotrofinas (FSH - hormônio folículo estimulante e LH - hormônio luteinizante) Bromocriptina (Parlodel) - inibe a produção de prolactina. Hormônio do crescimento - somatotrópico. 5. Tireoidianos Usados no tratamento do hipotireoidismo, bócio não tóxico, infertilidade, obesidade e neoplasias da tireoide. L - tiroxina (puran T 4) 6. Insulina Harmônio produzido no pâncreas, e liberado na corrente circulatória sempre que a concentração de glicose estiver elevada. A ausência ou a elevação da glicose no sangue indica a presença de diabete. 6.1 Tipos de insulina TIPO AÇÃO INÍCIO DA AÇÃO DURAÇÃO/EFEITO Regular ou Simples Rápida 30 minutos 5 a 7 horas NPH Intermediária 1 a 3 horas 24 a 28 horas Protamina - Zincica Prolongada 4 a 6 horas 36 horas HIPOGLICEMIANTES 1. Insulina Ver item 6.1 2. Antidiabéticos orais 2.1 Sulfonilureias Estimulam a produção de insulina endógena, não atuam em pacientes que não tem esta produção, como em casos de diabete juvenil. Em pacientes com mais de 40 anos, só tem ação quando a doença esta no começo; Clorpropamida (Diabinese) Glibenclamida (Daonil) 2.2 Biguanidas Diminuem a absorção de glicose na mucosa interna e o organismo passa a precisar menos de insulina, e indicada nos mesmos casos das sulfoni1uréias. Fenformida (Debei) Metformina 42 MEDICAMENTOS QUE ATUAM SOBRE O SANGUE 1. Anticoagulantes São substâncias que tem a capacidade de prevenir ou diminuir a coagulação do sangue. 1.1 Heparina Substância anticoagulante fisiológica extraída de tecidos animais (fígado e pulmão de mamíferos). Possui ação rápida e fugaz, portanto e a preferida nos tratamentos de emergências. É inativa par via oral, sendo por isso empregada por via parenteral. Heparina (Liquemine). 1.2 Antagonistas da vitamina K Antagonizam a ação da vitamina K que participa do processo de coagulação sanguínea. São úteis em tratamentos prolongados, pois seu efeito só torna-se evidente 24 a 48 horas após a administração da primeira dose e perdura cerca de 7 dias após a interrupção do tratamento. Warfarina (Marevan) Cumarina (Marcoumar) 2 Hemostáticos e coagulantes São substâncias cujo efeito final e a interrupção da hemorragia. 2.1 Hemostáticos Interrompem a hemorragia estancando o sangue. Esponja de gelatina (Gelfoan) 2.2 Coagulantes Provocam a coagulação do sangue. Vitamina K (Kanakion) 3 Fatores antianêmicos A anemia é causada pela falta de ferro, vitamina B12 ou acido fólico. O ferro é indispensável para a formação de hemoglobina. Sulfato ferroso - gotas, comprimidos e injetável. A carência de vitamina B12 e ácido fólico acarreta a má formação das células do sangue. MEDICAMENTOS COLINÉRGICOS Atuam estimulando a ação parassimpática (estimulam o peristaltismo e provocam miose- contrição da pupila) Neostigmina (prostigmine) Piridostigmina (Mestinon) 43 Pilocarpina (Pilocarpina-colírio) MEDICAMENTOS ANTICOLINÉRGICOS Atuam bloqueando a ação parassimpática (inibem a peristaltismo e provocam midriase- dilatação da pupila). Atropina (solução injetável e colírio) Escopolamina (Buscopan) ANTIBIÓTICOS São substâncias que em condições propícias, tem a propriedade de inibir ou destruir o crescimento de micro-organismos patogênicos. Os antibióticos classificam-se em: Bacteriostáticos - atuam impedindo o crescimento bacteriano. Tetraciclina, eritromicina, lincomicina, cloranfenicol, sulfa. Bactericida - atua provocando a morte da bactéria - penicilina, vancomicina, aminoglicosídeos (gentamicina, amicacina, netilmicina, neornicina), cefalosporinas (cefalexina, cefaclor, cefalotina, ceftriaxona ceftazidima, etc.). 1. Penicilinas As penicilinas são bactericidas e podem ser administradas: VO, IM e EV. Por via oral são facilmente destruídas pelo suco gástrico. Tem como principal efeito colateral a hipersensibilidade, podendo até causar choque anafilático. As penicilinas se dividem em: a) Naturais: Ex.: benzilpenicilina benzatina inj. - Benzetacil Benzilpenicilina benzatina procaína inj.+ potássica – Wyccilin, Despacilina.
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