AULA TEÓRICA 7 Supositórios e Óvulos UNOESC 2016 1 B

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TECNOLOGIA FARMACÊUTICA IITECNOLOGIA FARMACÊUTICA IITECNOLOGIA FARMACÊUTICA IITECNOLOGIA FARMACÊUTICA II
Prof. Ms. João Ronaldo N. Ferreira
Centro de Ciências da Saúde
Curso de Farmácia
Formulações sólidas destinadas a inserção 
nos orifícios corporais, onde se fundem, 
amolecem ou se dissolvem, para exercerem 
efeitos locais ou sistêmicos
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios, Óvulos e Velas
http://comyxtura.blogspot.com/2009/10/comyxtura-preparado-para-gripe.html
http://kapsel.com.mx/Validaci%C3%B3n-de-procesos.php
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios, Óvulos e Velas
Formas Farmacêuticas Sólidas
Origem do termo: Latim
Supositórios
Supponere
Sup = sub (por baixo)
Ponere = colocar
“Colocar por baixo = Via Retal”
Formas Farmacêuticas Sólidas
Em geral são colocados pelas vias:
�Retal (mais comum: supositórios)
�Vaginal (mais comum: óvulos)
�Uretral (mais comum: velas)
Supositórios
Supositórios, Óvulos e VelasSupositórios, Óvulos e Velas
O que muda são os tamanhos e formatos.
Formas Farmacêuticas Sólidas Supositórios
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Formas Farmacêuticas Sólidas
� Supositórios possuem consistência firme, de forma
cônica ou ogival
� Média 32 mm comprimento, cilíndricos, com uma
ou ambas as extremidades afiladas
� Peso depende da densidade da base e do fármaco
� Peso médio (com manteiga de cacau como base)
- adultos: 2 g
- crianças: 1 g (16 mm)
Supositórios
Formas Farmacêuticas Sólidas
Óvulos
� Globulares, ovóides ou cônicos
� Peso depende da densidade da
base e do fármaco
� Peso médio (manteiga de cacau
como base)
- adultos: 5 g
- crianças: 2,5 g
Formas Farmacêuticas Sólidas
Velas Uretrais
Velas uretrais
�Mais finas, forma de lápis
�Diâmetro 3 a 6 mm
�Comprimento:
Masculinas: ± 140 mm
Femininas: ± 70 mm
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios: Anatomia Retal
1- ceco. 
2- cólon ascendente. 
3- ângulo hepático. 
4- cólon transverso. 
5- ângulo esplênico. 
6- cólon descendente. 
7- sigmóide. 
8- reto. 
9- artéria mesentérica superior.
9'- artéria mesentérica inferior.
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios: Anatomia Retal
http://www.medicinageriatrica.com.br/2008/08/11/incontinencia-anal-parte-2-anatomia-e-fisiologia-do-
assoalho-pelvico/
http://www.portalsaofrancisco.com.br/alfa/hemorroidas/index.php
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios
Veias Hemorroidais
�Inferior
�Média
�Superior
Drenam diretamente 
para circulação geral
Drena para a Veia Porta
Absorção Retal
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Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios Absorção Retal
http://www.drmateusrotta.com.br/?p=163
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
A dose por esta via pode ser maior ou
menor que por via oral:
�Fatores fisiológicos relacionados ao paciente
�Natureza físico-química do fármaco
�Natureza do veículo do supositório
Formas Farmacêuticas Sólidas
Fatores Fisiológicos:
�Ser Humano: 15 – 20 cm de reto.
�Não apresenta microvilosidades na mucosa.
�Vascularização abundante da submucosa (vasos
sanguíneos e linfáticos)
� Quando vazio: 2 – 3 ml de fluído inerte.
� pH ~ 7,5: baixa capacidade tamponante (não altera a
absorção do fármaco ácidos ou bases fracas)
� Reflexo de defecação
� Motilidade: quando em repouso não apresenta
motilidade.
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Formas Farmacêuticas Sólidas
Fatores Fisiológicos:
�Conteúdo colônico: maior absorção
quando vazio (maior superfície de contato).
�Via de circulação: não passam pelo
sistema porta e com isso não sofrem
metabolismo de primeira passagem,
quando a ação desejada for sistêmica.
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Formas Farmacêuticas Sólidas
Fatores Físico-químicos:
�Solubilidade do fármaco em óleo e em água:
coeficiente de partição óleo/água (fármacos
lipofílicos, em baixa dosagem, possuem
dificuldades de liberação pelas bases lipofílicas.
Isto melhora com a forma ionizada do fármaco, ao
invés da forma base)
�Tamanho das partículas de fármacos dispersos
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
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Formas Farmacêuticas Sólidas
Natureza da base:
�Capacidade de fundir, dissolver e liberar o
fármaco para a absorção: vai depender do ponto
de fusão, da lipofilia ou da hidrofilia da base.
�Deve ser quimicamente estável
�Não pode interagir com o fármaco
�Não pode ser irritante (pode estimular
movimentação e expulsão do supositório)
�Capacidade de retração
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Formas Farmacêuticas Sólidas
Natureza da base:
�Comodidade para o paciente:
Gordurosas: maior o conforto
Hidrofílicas: PEG (irritantes, utilizar 20 % água
e umedecer antes da inserção.
Bases PEG e Gelatina Glicerinada: via vaginal
�Estabilidade:
Gordurosas: menos reativas, fusão a 37 °C
(redução do PF com hidrato de cloral)
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Formas Farmacêuticas Sólidas
Natureza da base:
�Solubilidade:
Gordurosas: depende do coeficiente de
partição do fármaco
Hidrofílicas: depende da dissolução do
fármaco
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
�Bases Lipofílicas ou oleaginosas
�Bases solúveis ou miscíveis em água
�Bases Diversas
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
1) Bases Lipofílicas ou oleaginosas
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
�Mais utilizadas
�Manteiga de cacau
�Ácidos graxos hidrogenados de óleos vegetais (óleo de
semente de algodão, de dendê...)
�Compostos de glicerina com ácidos graxos de alta massa
molecular (ácido palmítico e esteárico, monoestearato de
glicerila)
Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
1) Bases Lipofílicas ou oleaginosas
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
�Base para supositórios ou óvulos
Princípio Ativo .....x%
Manteiga de Cacau q.s.p. 100 %
* Aquecer até fundir a manteiga de cacau, em banho maria (35-
40 °C) e colocar nos moldes untados.Armazenar em geladeira.
Caso queira:
�Diminuir PF: hidrato de cloral
�Aumentar PF: cera de abelhas
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Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
1) Bases Lipofílicas ou oleaginosas
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
VANTAGENS:
�Sólidas à temperatura ambiente e se fundem à
temperatura corporal;
�Não são irritantes;
�Fáceis de manusear.
DESVANTAGENS:
�Baixo PF – estocagem sob refrigeração;
�Pode ter aparência opaca;
�Baixa disponibilidade de fármacos hidrofóbicos
Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
2) Bases solúveis ou miscíveis em água
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Bases mais utilizadas na preparação de
óvulos – ação local prolongada do fármaco
(amolece e se mistura nos líquidos corporais
lentamente).
�Glicerina:
Higroscópica (protegido da umidade
atmosférica)
Efeito desidratante – irrita os tecidos
Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
2) Bases solúveis ou miscíveis em água
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
�Base glicerinada para supositórios ou óvulos:
Gelatina glicerinada
Gelatina granulada...........20%
Glicerina...........................60%
Água (Sol. ou susp. fármaco(s))..20%
* Aquecer até 65 °C e colocar nos moldes untados.
Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
2) Bases solúveis ou miscíveis em água
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Base Glicerinada: 
VANTAGENS:
�Consistência macia – adequada para via vaginal;
�Dissolução nos líquidos retal e vaginal;
�Mais confortáveis para via vaginal;
DESVANTAGENS:
�São higroscópicos (glicerina);
�Susceptíveis a contaminação (uso de conservantes)Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
2) Bases solúveis ou miscíveis em água
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
�Polietilenoglicóis (PEG) – polímeros de óxido
de etileno e água)
Dissolvem lentamente →retarda liberação, facilita
transporte e armazenagem)
Ex.: PEG 300, 400, 600, 1000, 1450, 3350, 4600, 6000 e
8000 – vários comprimentos de cadeia, massa molecular e
estados físicos (combinações)...^PM ^ PF
Obs: devem conter 20% água para evitar irritação das
mucosas.
Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
2) Bases solúveis ou miscíveis em água
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
�Base PEG para óvulos ou supositórios
PEG 400 (PF 4 – 8 °C)..... .60 %
PEG 6000 (PF 56 – 63 °C)....40 %
•Aquecer até fusão dos componentes à 60 °C.
•Após colocar nos moldes (se necessário untar)
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Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
2) Bases solúveis ou miscíveis em água
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Base PEG
VANTAGENS
�Permitem muitas combinações;
�Preparações comerciais contém tensoativos;
�Não se fundem, dissolvem- se (não necessitam refrigeração) e
liberam o fármaco mais rapidamente;
�Fáceis de produzir.
DESVANTAGENS:
�Irritante dos tecidos;
�Não são compatíveis com ampla variedade de 
fármacos.
Formas Farmacêuticas Sólidas
Tipos da base:
3) Bases Diversas
�Misturas químicas ou físicas de materiais
oleaginosos e miscíveis em água.
�Algumas são emulsões pré-formadas A/O, outras
O/A.
�Ex. Estearato de polioxil 40 (cera branca a
castanho-amarelada clara, solúvel em água, PF
39-45 °C)
Supositórios: Fatores que afetam a absorção
Formas Farmacêuticas Sólidas
�Corretores do PF e consistência
Diminuem PF e consistência: óleos, glicerina,
água, PEG, etc.
Aumentam PF e consistência: cera,
espermacete, ácido esteárico.
�Corretores da viscosidade
Usados para aumentar a viscosidade de
excipientes lipossolúveis
Excesso: opõem-se à difusão do fármaco no
excipiente, retardando sua absorção
(monoestearato de alumínio)
Supositórios, Óvulos e Velas: Adjuvantes 
Formas Farmacêuticas Sólidas
�Conservantes: bactericidas, bacteriostáticos,
fungicidas e fungistáticos.
�Antioxidantes: para excipientes lipossolúveis
que podem rançar por oxidação. Ex: BHT, BHA.
�Tensoativos O/A: para excipientes lipossolúveis
e ação sistêmica. Favorece a formação de
emulsão, melhorando o contato entre mucosa e
fármaco (Ex. Lecitina, Trietanolamina)
Supositórios, Óvulos e Velas: Adjuvantes 
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios, Óvulos e Velas: Via Vaginal 
Efeito local
� Infecção por Trichomonas e Candida albicans
Efeito sistêmico
�Parede vaginal rica em vasos sanguíneos 
�Hormônios
Formas farmacêuticas vaginais:
�Óvulos
�Comprimidos (cuidados especiais na escolha 
dos desintegrantes e diluentes em geral)
�Comprimidos vaginais bioadesivos
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios, Óvulos e Velas: Via Vaginal 
Formas Farmacêuticas Vaginais
�Cremes e pomadas
Ex. Agentes antiinflamatórios, estrógenos e 
contraceptivos
� Espumas e cremes contraceptivos
Nonoxinol-9
Octoxinol
�Esponja contraceptiva
�Sistema de Liberação Intrauterina
Progestasert®
�Pós
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Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios, Óvulos e Velas: Via Vaginal 
Formas Farmacêuticas Vaginais
Formas Farmacêuticas Sólidas
Processos de preparação
1. Preparação por moldagem
2. Preparação por compressão
3. Preparação por rolamento e moldagem
manual
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
Formas Farmacêuticas Sólidas
1) Preparação por moldagem
1. Fusão da base – pequena e grande escala (becker e
tanques aquecidos)
2. Incorporação do fármaco
3. Envase do material fundido em moldes
4. Resfriamento e solidificação
5. Remoção do molde
� Bases adequadas para este método:
�manteiga de cacau
�gelatina glicerinada
�polietilenoglicol
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
Formas Farmacêuticas Sólidas
1)Preparação por moldagem
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
• Moldes
- diversas capacidades, forma e tamanho
- aço inox, alumínio, bronze, plástico
Formas Farmacêuticas Sólidas
1)Preparação por moldagem
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
Lubrificação do molde
�Não é necessária quando se usa como base manteiga 
de cacau ou PEG – retração de volume
�Facilita limpeza e remoção da preparação
�Fina camada de óleo mineral
Formas Farmacêuticas Sólidas
1)Preparação por moldagem
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
Método para determinação da quantidade de base
1) Pesar o fármaco para a preparação de uma unidade
2) Dissolver ou misturar o fármaco com uma porção de base fundida
(quantidade insuficiente para encher o molde) e colocar no molde
3) Acrescentar mais base derretida à cavidade até enchê-la
completamente
4) Deixar a preparação solidificar
5) Remover o supositório, óvulo ou vela do molde e pesar
Obs.: O peso dos componentes ativos, subtraídos do peso da forma fornece o peso
da quantidade de base utilizada. Essa quantidade de base, multiplicada pelo número
de unidades a serem preparadas resulta na quantidade total de base
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Formas Farmacêuticas Sólidas
1)Preparação por moldagem:
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
Método para fusão e envase:
1. Fusão da base com mínimo de calor possível (banho-maria)
2. Incorporação do fármaco (se solúvel, misturar sob agitação)
3. Colocação nos moldes: mistura vertida no molde
previamente resfriado com envase contínuo, para evitar
formação de camadas e bolhas
4. Resfriamento: congelador
5. Retirada do molde
Formas Farmacêuticas Sólidas
2. Preparação por compressão
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
�Compressão da massa constituída pela mistura da
base com o (s) fármaco (s)
�Adequado para a fabricação supositórios que
contenham P.A (s) insolúveis na base ou termolábeis
DESVANTAGENS
Necessidade máquina especial
Limitação formas
Formas Farmacêuticas Sólidas
2. Preparação por compressão
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
Procedimento:
1. Massa colocada em cilindro, o qual é fechado;
2. Aplica-se pressão em uma das extremidades;
3. Massa forçada a sair, pela outra extremidade;
4. Placa móvel na parte superior é removida;
5. Supositórios são ejetados;
6. Placa móvel volta ao lugar;
7. Processo reiniciado.
Formas Farmacêuticas Sólidas
3. Preparação por rolamento e moldagem
manual
Supositórios, Óvulos e Velas: Preparação
Importância histórica, porém em desuso
atualmente.
Formas Farmacêuticas Sólidas
Acondicionamento e embalagem
�De glicerina e de gelatina: em vidros bem
fechados. Temperatura ambiente 20-25 °C
�De manteiga de cacau: individualmente para
evitar a adesão, material opaco como papel
alumínio, blisteres contínuos ou caixas de
plástico. Armazenados abaixo de 30 °C,
preferencialmente em refrigerador (2 a 8 °C)
Supositórios: Preparação
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios: Exemplos
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Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios: Escolha
�Incapacidade do paciente em usar via oral
�Efeitos colaterais associados a ingestão VO
�Instabilidade do fármaco
�Sabor desagradável
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios: Vantagens
� Veiculação de fármacos podem ser degradados pelo
pH ou atividade enzimática do estômago ou intestino (Ex.
progesterona)
� Eliminação da irritação da mucosa estomacal causada
por determinados fármacos
� Eliminação do metabolismo de primeira passagem
� Via conveniente para administração fármacos a
pacientes idosos ou inconscientes
� Eficaz tratamento de pacientes com emese ou
obstrução do TGI
Ex. tartarato de ergotamina, indometacina
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios: Desvantagens
�Cultural – preconceito
�Absorçãolenta ou incompleta
�Variação entre paciente
�Produção em larga escala
�Prazo de validade adequado
Formas Farmacêuticas Sólidas
Supositórios: Ação Local e Sistêmica
Efeito Local
- Constipação
- Dor
- Irritação
- Coceira
- Inflamação
Efeito Sistêmico
- Justificativa de escolha:
-pH
-Atividade enzimática
-Irritação
-Metabolização hepática
�Adstringentes
�Anti-sépticos
�Anestésicos locais
�Vasoconstrictores
�Calmantes
�Protetores
�Laxantes
�Náusea, Vômito, Tranquilizantes
proclorperazina e clorpromazina
�Analgesia narcotizantes
cloridrato de oximorfona
�Enxaqueca
tartarato de ergotamina
�Analgésico, Antiinflamatório, antipirético
indometacina
�Antiasmático
�Antireumático
Formas Farmacêuticas Sólidas
Fator de Deslocamento
Supositórios e Óvulos
M= m – (f.p)
M= peso final necessário a pesar só de base , em g, por supositório ou óvulo.
m=peso médio dos supositórios contendo apenas a base.
f=fator de deslocamento.
p= dose de princípio ativo por supositório ou óvulo.
B=peso do supositório ou óvulo contendo o princípio ativo.
f = m – (B – p)
p
Formas Farmacêuticas Sólidas
Fator de Deslocamento
Supositórios e Óvulos
Exercício:
Supondo que na manipulação o farmacêutico deseja-se
produzir um supositório com ação antitérmica. Para isto ele primeiro
produziu 10 supositórios somente com base (manteiga de cacau) os
quais resultaram em um peso médio de 3 g. Após foi feita uma
mistura contendo manteiga de cacau e PA (0,5 g por dose), os quais
resultaram em um peso médio de 2,5 g por supositório. Calcule o
fator de deslocamento e qual será a composição final desta fórmula
para a produção de 30 supositórios.
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REFERÊNCIAS
ANSEL, H.C.; POPOVICH, N.G.; ALLEN Jr, L.V. Formas
farmacêuticas & Sistemas de Liberação de Fármacos.
6.ed. São Paulo: Editora Premier, 2007. (344-361).