07 CapsulasPastilhas

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Cápsulas e Pastilhas 
Disciplina de Farmacotécnica. 
Cápsulas 
 Definição: Cápsulas são formas farmacêuticas sólidas nas 
quais uma ou mais substâncias medicinais ou inertes são 
acondicionadas em um pequeno invólucro ou receptáculo. 
 
 Os invólucros são, em geral, preparados à base de 
gelatina. 
 Cápsula de gelatina dura 
 Cápsula de gelatina mole 
 mas também podem ser preparados com amido – 
cápsulas amiláceas (atualmente fora de uso) – ou outras 
substâncias - HPMC. 
Cápsulas 
 Vantagens do uso de cápsulas: 
 Meio de administração de substâncias nauseantes ou 
de sabor desagradável, sob uma forma em que não se 
percebe o seu gosto. 
 As paredes das cápsulas podem ser digeridas e 
liberam, rapidamente, os medicamentos após a 
ingestão. 
 As paredes das cápsulas possuem uma certa 
elasticidade, portanto são de mais fácil deglutição que 
os comprimidos. 
 Cápsulas gelatinosas são susceptíveis de serem 
revestidas por invólucros gastro-resistentes - podem 
passar pelo estômago sem serem desagregadas. 
 
Cápsulas 
 Vantagens do uso de cápsulas: 
 Forma farmacêutica elegante 
 Boa aceitação pelos pacientes 
 Fácil formulação 
 Boa estabilidade 
 Versatilidade para o preparo de fórmulas e doses 
individualizadas – fórmulas magistrais. 
 
Cápsulas 
 Usos: 
 Cápsulas podem conter substâncias sólidas, pastosas 
ou líquidas (não-aquosas). 
 Pós para uso interno – frequentemente formulados em 
cápsulas. 
 Oferecem uma forma de dosagem individualizada, 
facilmente preparada na farmácia. 
 Dose exata – forma farmacêutica especialmente 
empregada para administração de fármacos de elevada 
potência biológica. 
 
Cápsulas 
 Características desejadas: 
 As substâncias ativas devem ser estáveis 
 Os receptáculos gelatinosos não devem sofrer alterações 
 Os adjuvantes utilizados devem ser destituídos de qualquer 
atividade farmacológica 
 As cápsulas devem ser administradas sem qualquer 
incômodo causado pelo cheiro ou pelo sabor de seus 
componentes 
 Os tamanhos e formatos das cápsulas devem ser adequados 
à administração 
 A produção em escala industrial deve atender ao rigor de 
dosagem e manter a constância característica da qualidade 
de cada medicamento. 
 
Cápsulas 
 Cápsulas gelatinosas 
 Preparações constituídas por invólucros gelatinosos ocos, de 
forma esférica, ovóide ou cilíndrica, corados ou não, os 
quais contêm substâncias sólidas, pastosas ou líquidas. 
 Cápsulas gelatinosas são preparadas com gelatina 
adicionadas ou não de substâncias emolientes (glicerina ou 
sorbitol) que lhe modificam a consistência. 
 Cápsulas duras – invólucro constituído apenas de 
gelatina 
 Cápsulas moles ou elásticas – formado por gelatina 
adicionada de emolientes. 
Cápsulas 
 Cápsulas duras 
 
 
 
 
 Cápsulas moles ou elásticas 
Cápsulas 
 Matérias-primas: 
 Gelatina – componente principal do invólucro de uma cápsula 
 Obtida da hidrólise do colágeno 
 Encefalopatia espongiforme de bovinos (BSE) – EUA: introdução de 
regras rígidas visando minimizar os riscos de transmissão. 
 Água 
 Corantes – 2 tipos: 
 Corantes solúveis em água – 
 mais utilizados: eritrosina, carmim-índigo e amarelo de quinolina. 
 Pigmentos insolúveis em água 
 Óxidos de ferro (preto, vermelho e amarelo) e dióxido de titânio 
(branco) 
 Outros materiais: adjuvantes de processamento e conservantes 
 Agente molhante – não mais que 0,15% de laurilsulfato de sódio 
Cápsulas 
 Processo de produção dos invólucros 
 
Cápsulas 
 Propriedades das cápsulas 
 Teor de umidade – 13 a 16% 
 Flexibilidade 
 Cápsulas de gelatina – 
 dissolução a 37 + 1oC 
 30oC – insolúveis - absorvem água 
 Cápsulas de HPMC – 
 Dissolução a 10oC 
 
 Tamanho das cápsulas 
Cápsulas 
 Cápsulas de gelatina dura 
 São disponíveis em vários tamanhos que variam de 
000 (maior) a 5 (menor). 
 Cápsulas maiores para uso veterinário – animais de 
grande porte 
 O maior tamanho para uso humano – geralmente 00 
 
Cápsulas 
Volume aproximado dos invólucros 
Tamanho Volume (mL) 
000 1,36 
00 0,95 
0 0,67 
1 0,48 
2 0,37 
3 0,27 
4 0,20 
5 0,13 
Cápsulas 
 Capacidade aproximada dos invólucros de gelatina dura para 
alguns fármacos e adjuvantes. 
 
Substância 
Tamanho da cápsula 
5 4 3 2 1 0 00 000 
Capacidade (g) 
Acetaminofen 0,13 0,18 0,24 0,31 0,42 0,54 0,75 1,10 
Ácido ascórbico 0,13 0,22 0,31 0,40 0,53 0,70 0,98 1,42 
Amido de milho 0,13 0,20 0,27 0,34 0,44 0,58 0,80 1,15 
Aspirina 0,10 0,15 0,20 0,25 0,33 0,55 0,65 1,10 
Bicarbonato de sódio 0,13 0,26 0,32 0,39 0,52 0,70 0,97 1,43 
Carbonato de cálcio 0,12 0,20 0,28 0,35 0,46 0,60 0,79 1,14 
Hidróxido de alumínio 0,18 0,27 0,36 0,47 0,64 0,82 1,14 1,71 
Lactato de cálcio 0,11 0,16 0,21 0,26 0,33 0,46 0,57 0,80 
Lactose 0,14 0,21 0,28 0,35 0,46 0,60 0,85 1,25 
Subnitrato de bismuto 0,12 0,25 0,40 0,55 0,65 0,80 1,20 1,75 
Sulfato de quinina 0,07 0,10 0,12 0,20 0,23 0,35 0,40 0,65 
Cápsulas 
 Escolha do tamanho do invólucro 
 
 Volumétrico – densidade aparente (g/mL) - volume aparente 
para uma dada massa de pó. 
 
 Uso de nomograma 
 
 
Cápsulas 
 
 O tamanho e a cor das cápsulas empregadas para a 
preparação devem ser escritos na prescrição – no caso de 
reutilização o produto terá mesma aparência. 
 
 
 
 transparente 
1 
Cápsulas 
 Formulação 
 Todas as formulações destinadas ao enchimento de 
cápsulas devem preencher os seguintes requisitos básicos: 
 Devem ser passíveis de encapsulamento uniforme 
 Devem liberar as substâncias ativas na forma biodisponível 
para o paciente 
 Devem cumprir os requisitos farmacopéicos e de organismos 
reguladores – ex.: testes de dissolução 
 
Cápsulas 
 Formulação de pós 
 Pós – maioria dos produtos destinados a encapsulados. 
 Mistura da substância ativa com diversos tipos de 
adjuvantes. 
 
 Formulação visando as propriedades de enchimento 
 
 
 Formulação visando a liberação das substâncias. 
Cápsulas 
 Tipos de adjuvantes utilizados no encapsulamento de 
pós. 
 Diluentes 
 Lubrificantes 
 Deslizantes 
 Desintegrantes 
 Estabilizantes 
 
 Preparo dos pós. 
Cápsulas 
 Procedimentos para preparo de cápsulas com substâncias 
sólidas. 
 Prepare os pós usando as técnicas e procedimentos para 
redução do tamanho de partículas e para mistura de pós 
 Coloque a mistura de pós em uma pedra de pomada. 
 Com o auxílio de uma espátula, arrumar o pó para que 
forme uma camada compacta de espessura uniforme – a 
altura da camada de pó deve ser pouco menor que o 
comprimento do corpo do invólucro. 
 Separe a tampa do corpo dos invólucros e pressione 
repetidamente a extremidade aberta do corpo para baixo na 
camada de pó – PUNCIONAMENTO 
 Recoloque a tampa e cheque o peso da cápsula. 
 Adicione ou remova pó da cápsula até alcançar o peso 
desejado – tolerância de variação de + 5% do peso final da 
cápsula. 
Cápsulas 
 Procedimentos para preparo de cápsulas com 
substâncias líquidas. 
 Substâncias líquidas, soluções ou dispersões podem ser 
encapsuladas desde que o invólucro não seja solúvel nesse 
líquido. 
 Devem ser tomados cuidados para assegurar que o líquido 
não extravase 
 Selamento da cápsula por umedecimento da tampa 
antes do fechamento – água ou solução hidroalcóolica. 
 Invólucros com sulco – perfeito encaixe e fechamento da 
cápsula. 
 Mistura do líquido com o excipiente sólido à temperatura 
ambiente mas que se funde à temperatura corporalou 
se dissolve no fluido gastrintestinal. 
 
Cápsulas 
 Procedimentos para preparo de cápsulas com 
substâncias líquidas. 
 Preenchimento dos Invólucros: 
 volumetricamente. 
 por pesagem. 
 
Cápsulas 
 Uso de encapsuladores. 
 Podem ser: 
 Manuais 
 Máquinas encapsuladoras 
 Utilizam o volume da cápsula como parâmetro de 
preenchimento 
 Mistura de sólidos – formulada tal que suas propriedades de 
fluxo sejam apropriadas para produzir cápsulas de peso 
uniforme. 
 Devem ser verificadas quanto à exatidão e uniformidade. 
 
Cápsulas 
 Teste de uniformidade de peso 
 Pesar 10 cápsulas individualmente 
 Calcular o desvio padrão relativo para essa amostra. 
s = [Σ (xi – X)
2]1/2 / n-1 
 
DPR = 100.s / X 
 Onde: 
s = desvio padrão da amostra 
DPR = desvio padrão relativo (porcentagem da média) 
X = média dos valores obtidos 
n = número de unidades testadas 
xi = valores individuais das unidades testadas. 
Cápsulas 
 As cápsulas estão de acordo com o teste 
se: 
 todas as 10 unidades estiverem dentro da faixa 
de 85 a 115% da quantidade rotulada por 
cápsula, e 
 se o desvio padrão relativo for menor ou igual 
a 6%. 
 
 
 
Cápsulas 
 
 Procedimentos para preparo de cápsulas de 
gelatina mole 
 Preparo dos invólucros – 2 processos 
fundamentais: 
 Por imersão 
 Por compressão 
 
Cápsulas 
 
 
 
 
 
Cápsulas 
 
 
 
 
 
 
 
 
Cápsulas 
 Processo holandês 
Pastilhas 
 Definições: 
 “Pastilhas são preparações sólidas destinadas a dissolverem-
se ou desintegrarem-se lentamente na boca. Em geral, contêm 
um ou mais fármacos em uma base flavorizada ou edulcorada, 
podendo ser preparada por moldagem com gelatina, fusão de 
sacarose ou base de sorbitol ou por compressão de 
comprimidos à base de açúcar. São usualmente utilizadas para 
o tratamento da irritação local ou de infecções da boca ou 
garganta, mas podem conter substâncias ativas destinadas à 
absorção sistêmica após deglutição.” (USP 23). 
 Pastilhas moldadas: subclasse de pastilhas obtidas por 
moldagem – são mais macias e contêm uma elevada 
concentração de açúcar ou de açúcar e gelatina. 
 Trociscos: subcategoria de pastilhas obtidas por 
compressão. 
 
Pastilhas 
 Usos: 
 Tradicionalmente - empregadas para obtenção de ação local de 
anestésicos e para o alívio da irritação da garganta provocada pela 
tosse, ou para destinar agentes antibacterianos ao tratamento de 
tecidos inflamados. 
 Recentemente – usadas como forma de administração sistêmica de 
fármacos – absorção bucal, sublingual ou gastrintestinal. 
 Úteis quando – pacientes têm dificuldade de engolir formas 
farmacêuticas sólidas orais, ou pacientes com obstrução 
gastrintestinal. 
 Forma farmacêutica útil nas situações em que se alcança o máximo de 
benefício com o contato prolongado do medicamento com os tecidos 
locais. Ex.: antifúngicos para tratamento de aftas. 
 Aumento de adesão ao tratamento por paciente pediátricos - PERIGO 
 
Pastilhas 
 Métodos gerais de preparação: 
 Podem ser preparadas por rolamento ou fusão. 
 Pastilhas obtidas por rolamento: 
 Vantagens: 
 Técnica não requer cálculos especiais 
 Não requer uso de equipamentos complexos para a 
preparação 
 Desvantagens: 
 Preparação requer experiência 
 Produto final não apresenta boa aparência 
 
Pastilhas 
 Etapas gerais para a preparação: 
 Verificar a dose das substâncias ativas 
 Decidir o peso final da pastilha – 1-2 g 
 Calcular a quantidade necessária de cada componente 
 Pesar as substâncias ativas e preparar a base 
 Misturar os componentes até formar uma massa coesa. 
 Colocar a massa em uma pedra de pomada, moldar e 
cortar 
 Pesar as pastilhas e, se necessário, ajustar o peso. 
Pastilhas 
 Pastilhas obtidas por moldagem 
 Vantagens: 
 Alguns tipos de pastilhas só podem ser obtidas por 
aquecimento e moldagem. 
 Produto final de boa aparência. 
 Desvantagens: 
 Moldes especiais são necessários 
 A manipulação de alguns tipos de bases requer 
habilidade, experiência e cuidado. 
 Cautela na incorporação de fármacos sensíveis ao calor. 
 Requer a realização de cálculos especiais e utilização de 
equipamentos. 
Pastilhas 
 Pastilhas obtidas por moldagem 
 Etapas gerais para a preparação 
1. Por peso – pastilhas são preparadas para obter um 
determinado peso final 
 Verificar a dose das substâncias ativas 
 Decidir o peso final da pastilha – 1-2 g 
 Calcular a quantidade necessária de cada componente 
 Pesar as substâncias ativas 
 Preparar a base das pastilhas por aquecimento 
 Adicionar as substâncias ativas na base fundida 
 Colocar o molde em uma balança eletrônica e tarar 
com o peso do molde 
 Verter a mistura fundida em cada uma das cavidades 
do molde até obter o peso desejado por pastilha, 
usando a balança para medida. 
Pastilhas 
 Pastilhas obtidas por moldagem 
 Etapas gerais para a preparação 
2. Por volume – 
 quando o volume for o parâmetro usado, devem ser 
realizados cálculos de densidade, dupla fusão e outros 
procedimentos para obtenção de doses exatas. 
 Os componentes são combinados e fundidos e a mistura é 
vertida nas cavidades do molde. 
 A unidade correspondente a uma dose é determinada pelo 
volume da cavidade do molde – a quantidade final do 
fármaco por unidade depende de 2 fatores: 
 da concentração da substância ativa (p/p) na base 
 da massa da mistura contida em cada uma das cavidades do 
molde – depende do volume da cavidade e da densidade. 
 A densidade do material tem efeito significativo no peso 
final da pastilha. 
 
Pastilhas 
 Pastilhas obtidas por moldagem 
 Etapas gerais para a preparação 
2. Por volume – 
 Para determinar a quantidade de base e das 
substâncias ativas: 
 Calibrar o molde com a mistura desejada 
 Usar procedimento de dupla fusão 
Pastilhas 
 Pastilhas duras 
 São misturas de sacarose e outros carboidratos no estado 
amorfo 
 Podem ser preparados a partir de xarope - umidade no 
produto final é 0,5 a 1,5%. 
 Pastilhas duras x balas e doces 
 Sucesso da preparação de pastilhas – manipulação 
cuidadosa do xarope e monitoramento da temperatura 
 A presença da forma amorfa do açúcar no produto final 
depende destes fatores. 
 A dureza final depende do teor de água 
 Obtenção de pastilhas duras não pegajosas – a temperatura 
da massa fundida deve alcançar 149-154oC 
 Temperaturas elevadas são requeridas para o preparo de 
pastilhas duras – fármacos ou outras substâncias instáveis 
ao calor não devem ser incorporados nessa forma 
farmacêutica. 
Pastilhas 
 Bases de pastilhas duras 
 Base de pastilha dura transparente 
Sacarose .................................... 70 g 
Xarope de milho claro ................ 40 g 
Água destilada ........................... 20 mL 
Óleo flavorizante ........................ 0,5 mL 
Corante ....................................... q.s. 
Substâncias ativas ...................... q.s. 
 
 Base de pastilha dura opaca – para pirulitos medicamentosos 
Sacarose ...................................... 150 g 
Bitartarato de potássio ................. 0,5 g 
Água destilada .............................. 50 mL 
 
Dissolvidos em 5 mL de água: 
0,5 mL de flavorizante concentrado 
Corante q.s. 
Substâncias ativas q.s. 
Pastilhas 
 Pastilhas moles 
 Podem ser preparadas com o uso de: 
 uma base graxa flavorizada (chocolate) 
 uma base de polietilenoglicol (PEG) 
 uma base de goma arábicaedulcorada. 
1. Bases de pastilhas moles graxas 
 Pastilhas de chocolate fundido junto com um óleo vegetal 
- são pastilhas fáceis de preparar e apresentam sabor 
agradável. 
 O óleo diminui o ponto de congelamento da base e facilita a 
incorporação homogênea das substâncias ativas - obtenção 
de doses exatas 
 A base pode ser medida com seringa e injetada diretamente 
nas cavidades dos moldes, sem que solidifique. 
 As pastilhas devem ser colocadas no congelador para 
endurecimento – devem ser guardadas sob refrigeração. 
 
Pastilhas 
 
 Base de pastilha de chocolate 
 chocolate para cobertura ................... 30 g 
 óleo vegetal ........................................ 10 g 
 substâncias ativas .............................. q.s. 
Pastilhas 
 Pastilhas moles 
2. Bases de pastilhas de PEG 
 São bases similares às bases de PEG usadas para 
supositórios, porém menos consistentes. 
 PEG 1000 ou o PEG 1450 – usados com ou sem adição 
de goma arábica – 0,5 g por 20 g de PEG 
 Misturas de PEGs sólidos e líquidos. 
 Não são agradáveis, mesmo após adição de edulcorantes 
e flavorizantes.