Farmacodinamica I 2021

Prévia do material em texto

03/05/2017
1
FARMACODINÂMICA
ADRIANA LOURENÇO DA SILVA
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA
O que o organismo faz sobre a droga.
FARMACODINÂMICA
O que a droga faz no organismo.
DROGA
FARMACOCINÉTICA
•Vias de administração
•Absorção
•Distribuição
•Biotransformação
•Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
•Local de ação
•Mecanismo de ação
•Efeitos
Concentração no local do receptor
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA
Farmacodinâmica:
� estuda o mecanismo de ação dos fármacos
� relação dose-resposta
estuda as ações (alterações bioquímicas ou 
fisiológicas) e os efeitos (conseqüência da 
ação, clinicamente observáveis) dos 
fármacos.
03/05/2017
2
Conceitos Básicos
�Especificidade
� Afinidade
� Atividade intrínseca
�Agonista
� Antagonista
�Índice terapêutico 
�Proteína-alvo (receptor)
Atividade intrínseca
Geração de uma resposta farmacológica após
ligação do fármaco-proteína alvo.
Agonista
Fármaco que mimetiza resposta biológica da
substancia endógena
Ex: fenilefedrina/noradrenalina
Agonistas:
�drogas que possuem capacidade de se 
ligar ao receptor (afinidade)
�provoca alteração conformacional, 
resulta efeito farmacológico (atividade 
intrínseca)
Agonista total: 
� compostos produzem efeitos máximo
Agonista parcial:
�produz efeito submáximo, mesmo em 
elevada [ ] não produz efeito 
máximo. 
�Pode ter afinidade maior ou menor 
que agonista total
03/05/2017
3
Agonista inverso:
• benzodiazepínicos e ligantes de 
cálcio. 
• afinidade e atividade intrínseca
• efeito oposto ao agonista.
Antagonista
Fármaco que impede ou dificultam ações de
outro fármaco ou da substância endógena.
Competitivo: mesmo sitio de ligação
Ex: prazosina/noradrenalina (α1)
Não competitivo: diferentes sítios de ligação
Ex: memantina/glutamato
reversivel
não-reversivel
Antagonista fisiológico:
�antagonismo no sistema biológico 
diferente da atuação do agonista
NA ↑ PA 
ACh ↓ PA
03/05/2017
4
Antagonismo farmacocinético
Farmacocinética
� Quanto maior a a afinidade da droga pelo 
receptor, menor a concentração em que 
produz determinado nível de ocupação.
� Os mesmos princípios são aplicados 
quando duas ou mais drogas competem pelos 
receptores
As drogas e a afinidade
Efeito máximo de uma determinada droga.
Depende número de ligações farmaco-receptor e 
eficiência desta ligação até a resposta celular.
Eficácia: 
Terapeuticamente é mais importante 
que potencia
concentração necessária para produzir 
determinado efeito de uma determinada 
intensidade.
É possível que uma droga seja mais potente que 
outra, mas menos eficaz 
Potência
03/05/2017
5
Curvas de concentração (efeito da 
dose na intensidade da resposta)
Gráfico linear Gráfico escala log
Eficácia e Potência
Índice terapêutico
Razão entre a dose que produz toxicidade 
e a dose que produz resposta clinicamente 
desejada
Índice terapêutico= DT50/DE 50
Medida de segurança do fármaco 
⇒⇒⇒⇒valores elevados, distancia >entre 
dose efetiva e tóxica
Índice terapêutico
Warfarin: anticoagulante
Penincilina: antibióticos