EXERCÍCIOS FARMACODINÂMICA

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EXERCÍCIOS FARMACODINÂMICA
1. Paciente, M.O.T., 45 anos apresenta arritmia cardíaca e administra dois medicamentos antiarrítmicos todos os dias. Os dois fármacos (A e B) apresentam o mesmo mecanismo de ação. Contudo, 20 mg do fármaco A apresenta a mesma magnitude de efeito antiarrítmico que 50 mg do fármaco B. De acordo com estes dados, responda:
1. Qual dos dois apresenta maior eficácia? Justifique.
Fármaco A e B porque os dois apresentam mesmo mecanismo de ação e uma dose se equipara ao outro quando comparado os efeitos que a outra, sendo assim a eficácia é a mesma.
1. Qual dos dois é mais potente? Justifique. O mais potente é o fármaco A, porque a potência é a quantidade necessária de fármaco pra produzir a resposta desejada pelo prescritor, quanto menor a quantidade maior a potência.
1. Se um antagonista apresenta atividade intrínseca igual a zero, como ele é capaz de apresentar atividade terapêutica? A razão é que ele possui afinidade, mas não possui eficácia e atividade intrínseca, ou seja, no processo de competição os antagonistas se ligam nos receptores e isso impede os agonistas de se ligarem. O antagonista então tem eficácia clínica, porque as vezes ele irá ocupar o espaço e não deixar que certa ação aconteça
1. Se um fármaco apresentar pequenas alterações químicas em sua estrutura molecular haverá alguma interferência no seu efeito sobre o receptor? Justifique.Sim. A capacidade do fármaco em efetuar um determinado receptor relaciona-se à afinidade do fármaco (probabilidade de ocupar um receptor a qualquer instante) e à eficácia intrínseca (atividade intrínseca – grau em que o ligante ativa receptores e conduz à resposta celular). A afinidade e a atividade de um fármaco são determinadas por sua estrutura química. Logo, qualquer alteração à estrutura química, haverá interferência no seu efeito sobre o receptor.
1. Quais são os parâmetros que influenciam a potência de um fármaco? Explique a diferença entre eles. A potência dos agonistas depende da afinidade e eficácia. 
Afinidade: a tendência do agonista ligar-se a receptores.
Eficácia: a capacidade de, uma vez ligado a um receptor, dar início a alterações que provocam efeitos.
1. Comente a frase: “Os fármacos agonistas totais apresentam alta eficácia”.
A frase supracitada é verdadeira, pois os fármacos agonistas totais são capazes de se ligar ao receptor e ativá-lo, a ativação do receptor é máxima ele é capaz de produzir efeitos máximos de eficácia.
1. Os agonistas totais, parciais e inversos apresentam a mesma eficácia? Justifique.
Não. Porque os agonistas totais apresentam 100% do efeito ou seja capazes de produzir efeitos máximos de eficácia.
Os agonistas parciais por não conseguirem ativar todos os receptores mas, não conseguem 100% de resposta, ele consegue essa resposta de forma reduzida, eficácia que eles possuem é intermediária maior que 0 menor que 100%.
Já o agonista inverso possui a mesma eficácia do agonista total, porém ele tem o efeito inverso que agonista total. Por exemplo: enquanto agonista total coagula, o agonista inverso anti-coagula.
1. Explique os tipos de sinergismo existentes entre os fármacos.
 sinergismo por adição e o sinergismo por potenciação.
Sinergismo por adição: o efeito de A+B é igual a soma de cada um dos efeitos separado, como se um completasse o outro cada qual com seu efeito.
Sinergismo por potenciação: o efeito de A+B é superior à soma dos efeitos isolados, um potencializa o outro então efeito é bem maior os dois juntos.
1. Explique os tipos de antagonismos existentes entre os fármacos.
 Antagonismo químico: quando duas substâncias químicas reagem entre si formando uma substância inativa. Ocorre a inativação ou das 2 substâncias ou só de uma delas.
Antagonismo farmacocinético: um fármaco interfere em alguma etapa da farmacocinética (ADME) de outro fármaco, então ocorre diminuição do efeito.
Antagonismo fisiológico ou funcional: ocorrem ações contrarias de um fármaco tender a anular o efeito do outro. 
Antagonismo farmacológico: dois fármacos competem pela ligação em um mesmo receptor, (um fármaco agonista e um antagonista), essa competição pode ser reversível, quando eu aumento a dose do meu agonista posso conseguir deslocar o antagonista do receptor. Ou irreversível, quando o antagonista faz ligações covalentes fortes e eu aumento a dose do agonista não vou conseguir resposta satisfatória.
1. Sobre os fármacos agonistas totais, assinale a alternativa correta:
1. Apresentam atividade intrínseca maior que 0 e menor que 1.
1. Apresentam alta potência.
1. Apresentam 100% de eficácia.
1. Possuem afinidade pelo receptor, mas não apresentam atividade intrínseca.
1. O que acontece com um fármaco agonista, caso apresente um antagonista irreversível competindo pelo mesmo receptor?
O antagonista faz ligações covalentes fortes e o aumento a dose do agonista não irá conseguir resposta satisfatória, pelo baixo número de receptores disponíveis aumento na concentração do agonista não conseguirá um efeito satisfatório.
1. Pensando que a varfarina é um fármaco anticoagulante e a vitamina K auxilia na atuação dos fatores da coagulação, pode-se dizer que a associação entre as duas substâncias origina em:
1. Sinergismo por potenciação.
1. Antagonismo farmacológico.
1. Antagonismo fisiológico.
1. Antagonismo químico.
1. Sinergismo por adição.
Observe a figura abaixo e responda as questões a seguir:
1. Qual fármaco apresenta a maior potência? 
1. O fármaco A.
1. O fármaco B.
1. O fármaco C.
1. Os três apresentam a mesma potência.
1. Os fármacos A e C apresentam a mesma potência, a qual é maior que a do fármaco B.
1. Qual fármaco apresenta a maior eficácia? 
1. O fármaco A.
1. O fármaco B.
1. O fármaco C.
1. Os três apresentam a mesma eficácia.
1. Os fármacos A e C apresentam a mesma eficácia, a qual é maior que a do fármaco B.
REFERÊNCIAS:
· Goodman LS, Gilman AG. As bases farmacológicas da terapêutica.  Rio de Janeiro: Guanabara; 1987.