Antidepressivos Inibidores da Monoaminoxidase

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Antidepressivos 
Inibidores da 
Monoaminoxidase
Ana Carolina, Francineila, Genevieve, Jessika, Luzia e Maiane.
Inibidores da MAO
● A monoaminoxidase é uma isoenzima presente na membrana da 
mitocôndria, que tem a função de catalisar a desaminação oxidativa de 
algumas aminas biogênicas, como por exemplo serotonina, e 
catecolaminas , por exemplo adrenalina, dopamina, e noradrenalina., 
os tornando “derivados farmacologicamente inativos.
● Os antidepressivos Inibidores da MAO tem a função de inibir a ação 
catalisadora dessa isoenzima. A ação desse tipo de antidepressivo faz 
com que a quantidade dessas aminas se torne mais elevado, o que o 
torna efetivo no tratamento de depressão. Essa ‘inibição” pode ser 
reversível ou irreversível.
● O tempo do início da ação, bem como grande parte dos 
antidepressivos, é lenta podendo começar demonstrar sua ação 
depois de 2 a 4 semanas. 
 Histórico
● Em 1952, Zeller apresentou o efeito da 
atuação bioquímica do fármaco 
Iproniazida como inibidor da enzima 
monoamina oxidase.
● Após 5 anos, Kline, Crane e Scherbel 
confirmaram clinicamente a ação 
antidepressiva da Iproniazida, que estava 
sendo investigado na época para tratar 
tuberculose.
Figura 1. Ernst Albert Zeller, 
médico alemão. Primeiro a 
descrever a iproniazida como 
iMAO.
Iproniazida
Grupos funcionais presentes na molécula:
1. Piridina;
2. Amida;
3. Hidrazina;
4. Grupamento etila;
Molécula estrutural da Iproniazida
Farmacocinética
Os IMAO são bem absorvidos por via 
oral. Sua distribuição no orga-
nismo se faz de acordo com a localização da 
MAO, bem como de acordo
com a composição lipídica tissular, o que 
explica as concentrações mais
elevadas no fígado, coração e cérebro.
A mensuração das concentrações 
plasmáticas dos IMAO clássicos, ao contrário 
do que ocorre com os ADT, parece ser de pouca 
utilidade, uma vez que eles inibem 
irreversivelmente a MAO. Enquanto essa 
enzima possui uma meia-vida de 8-12 dias, os 
IMAO são eliminados rapidamente do plasma 
(suas meias-vidas são da ordem de algumas 
horas).
Farmacodinâmica
 Os IMAO originais são inibidores enzimáticos 
irreversíveis. Ligam-se à MAO de modo irreversível, 
destruindo definitivamente a função desta enzima. A 
atividade enzimática só é restabelecida após a síntese de 
novas moléculas de MAO. Algumas vezes estes inibidores 
são chamados de "suicidas", porque, uma vez a enzima se 
ligando ao inibidor, este, em essência, comete suicídio, pois 
não mais exercerá sua função até que nova molécula de 
enzima seja sinte-tizada pelo DNA neuronal no núcleo da 
célula.
Inibidores da MAO são encontradas em diferentes classes químicas: 
hidrazinas, hidrazidas, ciclopropilaminas, indolalquilaminas, carbonilas, 
piridinas e outras.
Referências Bibliográficas
● Silva, Penildon. Farmacologia. 8.ed. Rio de Janeiro: Guanabara 
Koogan, 2010.
● MORENO, Ricardo; MORENO, Doris; SOARES, Marcia. 
Psicofarmacologia dos antidepressivos. São paulo, 1999. Disponível 
em: 
<http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1516-44461
999000500006>. Acesso em: 15 de março de 2018