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Anticonvulsivante Paciente que apresenta crises convulsivas, manifestação comportamental. Podem ter seus usos na epilepsia e crises convulsivas, também são indicados para transtornos bipolares e dores crônicas. Porque ocorre epilepsia: há um desiquilíbrio na atividade eletroquímica, não homeostasia entre os sistemas inibitórios e excitatórios, o GABAa nos protege de ter epilepsia, caso a gente antagonizar as ações dos sistemas gabaérgico causa as crises de convulsão. Sistemas excitatórios que levam as crises convulsivas são: canais de cálcio, canais de caálcio voltagem dependente e sistema glutamatergico (agindo no ampa e cainato). Mecanismo de ação: aumentam atividade inibitória, ou reduzem atividade excitatória (antagonista de glutamato, canais de cálcio, canais de cálcio voltagem dependente). Tratamento: - Tipo de convulsão - Posologia – determinada droga as vezes não dá conta das crises - Efeitos colaterais - monoterapia (por preferência) Fármacos: - BZD = EX: alpralozam, diazepam, midazolam. Modulação alosterica positiva do recptor GABAa, hipnóticos sedativos. CCID (clobazam, clonazepam, diapepam) - Barbitúrico = modulação alosterica positiva do receptor GABAa. EX: Fenobarbital. Baixo índice terapêutico (faixa terapêutica nem próxima da tóxica), indutor enzimático - Carbamazepina = antagonista de canais de sódio voltagem dependente. Indutor enzimático (interação medicamentosas) - Oxcarbazepina = antagonista de canais de sódio voltagem dependente - Fenitoina = antagonista de canais de sódio voltagem dependente. Indutor enzimático (interação medicamentosas). Ef. Colaterais: Hirsutismo (crescimento de pêlos), Hiperplasia Gengival, arritmias cardíacas. - Etossuximida = bloqueia canais de cálcio tipo T (estão presentes na região do tálamo), tratamento de 1° escolhas para crise de ausência. - Lamotrigina = bloqueiam canais de sódio voltagem dependente e canais de glutamato. Então bloqueia 2 sistemas excitatórios. - Valproato de sódio = bloqueia canais de sódio voltagem dependente, bloqueia canais de cálcio tipo T, bloqueiam receptores para glutamato, bloqueia a enzima que metaboliza o GABA (transaminase) aumenta disponibilidade de GABA. OBS: todos esses têm hipatoxicidade. São monitorados através de exames.
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