3 FARMACODINÂMICA

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FARMACODINÂMICA
-Como a droga vai atuar/Qual o modo de ação.
-Estuda o mecanismo de ação/mecanismo de transdução de fármacos
-Alguns fármacos são não específicos, ou seja, não dependem de um tipo específico de E ou proteína, dependem apenas de propriedades físico-químicas da própria droga.
-A maioria é mais específica, atua especificadamente em determinada célula, proteína, canal, etc.
-Possíveis alvos são: Receptores celulares, canais iônicos, enzimas, transportadores, material genético.
 Interação enzimática:
-Pode acontecer de diferentes modos.
-Uma droga pode inibir a atividade da E.
*Substrato falso -> Se liga a enzima e ocorre a produção de metabólito anormal.
*Pró-fármaco -> Fármaco “entra” na E e o produto final será a substância ativa, e esta que terá efeito no organismo.
 Moléculas transportadoras:
-São carreadores de 1 ou mais substâncias, que podem funcionar contra um gradiente de [ ], com gasto de energia.
*Transporte normal -> Fármaco acopla no transportador e passa para o outro lado da membrana.
*Inibidor -> Pode bloquear o transporte de algo.
*Substrato falso -> Acúmulo de composto anormal. Ex.: Cocaína -> inibição da captação de catecolaminas.
 Canais iônicos:
-Fármacos atuam bloqueando, abrindo ou modulando os canais iônicos.
*Bloqueadoras -> Permeabilidade bloqueada
*Moduladoras -> Aumenta ou diminui a probabilidade de abertura.
Ex.: Anestésicos locais bloqueiam canais de sódio, impedindo a propagação de estímulo (dor)
 Proteínas específicas:
-Para neurotransmissores e hormônios
-Receptores já existem nas células e funcionam como chave-fechadura. São específicos. Existem 4 grandes famílias.
1) Receptores acoplados a canais iônicos (ionotrópicos): Neurotransmissor com resposta rápida. Despolarização e formação de potencial de ação.
2) Receptores acoplados a proteína G (metabotrópicos): Para neurotransmissores com resposta lenta e hormônios. Ocorre ativação de segundos mensageiros ou abertura de canais iônicos.
3) Receptores ligados a tirosina quinase (TK): Incorporam TK em seu domínio intracelular após ativação, participando da transcrição gênica. Resposta mais lenta porque depende de verias etapas.
4) Receptores que regulam a transcrição do DNA: Promovem síntese de proteína específica. Estão no citosol, e não na membrana -> migram para o núcleo. Normalmente drogas lipossolúveis (atravessam a membrana). É muito mais lento. Ex.: hormônios e corticoides.