Antiinflamatórios Não Esteroidais

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● Modo de ação:
Inibem a ciclooxigenase (COX):
- Inibe tromboxano: ação antitrombótica
- Inibe prostaglandina: ação anti-inflamatória
- Inibe prostaciclina: ação antiendotóxica→ antipirética
e analgésica
Ação dual:
1. Inibem a ciclooxigenase
2. Inibem a lipoxigenase
- Ação anti inflamatória melhor que os de ação simples
- Ex: diclofenaco, cetoprofeno ac. tolfenâmico
● Uso: inflamação, febre e dor moderada
- Dor somática> visceral
- Vantagem quanto aos opioides: ↓ tolerância e não causa sonolência
- Ácidos fracos: atraídos por locais inflamados
- Diferentes formulações: ação sobre diferentes mediadores, biodisponibilidade, biotransformação e
eliminação nas diferentes espécies
- Em Beagles meia vida em Beagle é ↑
● Efeitos adversos:
1. Cox 1: constitutiva (ações fisiológicas)
- Responsável pelo tamponamento gástrico
- Se bloquear:
- ↓ tamponamento gástrico= ↑ ácido clorídrico → úlcera gástrica
- perfusão sanguínea renal→ lesão (↑ se associar com fármacos que acometem rim)
2. Cox 2: induzida (induzida por processos inflamatórios)
- ↓ formação de trombos
- Como plaquetas não tem núcleo, uma vez que entrarem em contato com AINEs, sempre
terá inibição de tromboxano por essas plaquetas (10 dias)
- Bom para prevenção do infarto do miocárdio, mas ruim por hemorragias intensas
3. Cox 3: cerebral
● Fármacos que inibem a COX 1:
1. Aspirina (AAS):
- Analgésicas, antipiréticas, anticoagulantes e anti inflamatórias
- Baixas doses= efeito= toxicidade
- Gatos: ↓ glicuronil transferido para biotransformar a aspirina → depressão, anorexia, vômito,
anemia, febre, hepatite, hemorragia gástrica, etc.
2. Indometacina: potência anti inflamatória elevada, mas tem graves efeitos tóxicos
3. Diclofenaco: uso em cães→ sangramentos gástricos
4. Cetoprofeno: maior potencia analgesica que fenilbutazona
5. Fenilbutazona :
- Extensa ligação proteica: oral causa úlceras intestinais; IM: dor e irritação
- Cólicas por endotoxemia e tecidos moles
- Inflamações ósseas e articulares e claudicações
- Não indicado para gatos
- Inibe síntese de glicosaminoglicanos→ cronicamente leva a degradação articular → osteoartrite
6. Flunixina meglumina: um dos mais utilizados
- Escolha para cólica e distúrbios esqueléticos, lesões oculares, mastite, gastroenterites e artropatias
- Falsa cura: efeito analgeiso mascara SC → se ¼ da dose inibe eicosanóides sem mascarar SC
7. Ibuprofeno: não indicado para gatos e baixa margem de segurança para gatos e cães
8. Piroxicam: usado em grandes animais
● Fármacos que inibem a COX 2:
- Preferências: mais seguros, por isso mais usados
1. Carprofeno: pré cirúrgico e osteoartrite (tratamento de longo prazo)
2. Meloxicam: cirurgias ortopédicas, em altas doses hepatopatia e úlceras gástricas
3. Nimesulida: processos osteoartrites
- Exclusivos/seletivos:
1. Celecoxib (humanos)
2. Firocoxibe (M.V): efeitos adversos se ↑ dose
● Fármacos que inibem a COX :
- Dipirona:
- Analegesica e antipirética
- Dores leves a moderadas (viscerais)
- Poucos efeitos adversos: anafilaxia se IV por liberar histamina
- Paracetamol:
- Boa penetração da BHE
- Bloquria os pirogênios endogencos (COX 3): antipiretica e analgesica
- Gatos: ↓ glutamil transferase→ subproduto hepatotóxico
- Antídoto: acetilcisteína, induzir vômito, metionina e carvão ativado
● Outros:
- DMSO:
- Rapidamente absorvido e distribuído
- Antiinflamatproa, analgesica e cicatrizante
- Glicosaminoglicanos:
- Auxiliam a ressíntese cartilaginosa
- Inibem: radicais livres, enzimas leucocitárias e metaloproteinas
- Estimula: ácido hialurônico (sinovite e capsulite leves e após artroscopias) e condrócitos