5- Histamina e Serotonina

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Histamin� � Serotonin�
Histamin�
● Conceito geral:
- A histamina é armazenada em mastócito é liberada nos vasos para sinalizar Ag
- Biotransformada pela MÃO
- Possui 4 receptores, mas o H1 (inflamação alergia) e H2 (secreção de ácido gástrico) são os alvos
farmacológicos
● Efeitos fisiológicos e patológicos:
H1 e H2 H1 H2
Vasodilatação arteriolar
(alergia/anafilaxia, dor e prurido)
Vasodilatação (edema e
hipertensão)
Efeito rápido e curto
Broncoconstrição (anafilaxia)
Efeito lento e prolongado
Inotrópico positivo
Bronco Relaxamento
Secreção ácida gástrica
● Antagonistas da histamina:
- Mecanismo de ação: competem com a histamina pelos receptores H1 e H2
- Deslocam e bloqueiam a histamina de forma reversível
- Eficazes apenas se administrador antes da reação alérgica ser desencadeada
● Uso dos antagonistas H1:
- Antagonizam a vasodilatação: cinetose (ação anticolinérgica), picada de insetos, rinite alérgica e urticária
- Primeira geração: atravessam BHE, loco causam sonolência
Derivados das
etanolaminas
Derivados das
fenotiazinas
Derivados das
piperazinas
Derivados das
alquilaminas
Dimenidrinato,
difenidramina e
clemastina
Prometazina Hidroxizina e
meclizina
Clorfeniramina
Antimuscarinic, sedativa
e anti cinetose
Anticolinérgic,
antiemético, anti
cinetose e sedativo
Potente ação
antipruriginosa,
náuseas e vômitos
Pouca sedação
- Segunda geração:
- Indicado quando em vigilância preservada: não atravessam a BHE
- Fexofenadina e loratadina
● Uso dos antagonistas H2:
- ↓ secreção gástrica = uso em gastrites e úlceras (alcalinizam pH)
- Por alterar pH podem afetar absorção de certos fármacos
● Efeitos adversos:
Antagonistas H1 Antagonistas H2
Efeitos anticolinérgicos: midríase, boca seca,
taquicardia
Não usar com inibidores da MAO
Teratogenicidade em animais de lab
↓ absorção de medicamentos pH dependent:
antifúngicos azólicos
Podem ↑[] plasmática de fármacos: anticonvulsivantes
Náuseas, diarreia ou constipação intestinal
Serotonin�
● Características gerais:
- Triptofano provido pela dieta se espalha pelo organismo e é convertido em 5-HT, biotransformada pela
MÃO para excreção
- Possui 7 tipos diferentes de receptores
- Efeitos: comportamento, inotrópico positivo, broncoconstrição e aumento de peristaltismo
- ↓ dos níveis da serotonina: ansiedade, dor, agressividade, depressão, ↓ libido e fome
● Fármacos:
Agonistas Antagonistas
Cisaprida Tegaserode Ondansetrona (vonau)
Arritmias cardíacas graves e fatais
em humanos
Experimental em equinos Emese
● Precursores da serotonina:
- Suplementação rica em L-triptofano
- Dieta rica em e gordura + exercício físico: AGL deslocam o triptofano ligado a albumina