Fármacos utilizados no tratamento da hipertensão

Prévia do material em texto

Profa. Me. Letícia Castellani Duarte
Fármacos utilizados no tratamento da hipertensão
A Hipertensão Arterial
Enfermidade crônica
Estima-se que 15 a 20% da população adulta no mundo é hipertensa
Prevalência aumenta com a progressão da idade
Principal causa de 
AVC
Doenças das artérias coronárias (infarto do miocárdio)
Insuficiência cardíaca
Insuficiência renal
Aneurisma (dilatação anormal, localizada) da aorta
 Hipertensão Arterial
A pressão arterial é diretamente proporcional ao produto do fluxo sanguíneo, denominado débito cardíaco (DC) pela resistência à passagem de sangue através das arteríolas pré-capilares, denominada resistência vascular periférica.
PORTANTO
PA = DC x RVP
GRAU DE RECOMENDAÇÃO E FORÇA DE EVIDÊNCIA:
A: Estudos experimentais e observacionais de melhor consistência.
B: Estudos experimentais e observacionais de menor consistência.
C: Relatos ou séries de casos.
D: Publicações baseadas em consensos ou opiniões de especialistas.
http://www.projetodiretrizes.org.br/projeto_diretrizes/059.pdf
As evidencias epidemiológicas indicam que a herança genética, os fatores ambientais, e a dieta contribuem decisivamente para o desenvolvimento da hipertensão.
Portanto a hipertensão é considerada uma patologia multifatorial.
Obesidade: é o excesso de gordura no organismo, causado, basicamente, pela ingestão energética de alimentos maior que o gasto calórico. A obesidade é uma doença multifatorial que envolve fatores genéticos, psicológicos e psicossociais, hábitos e cultura, sobretudo os hábitos dietéticos, o nível das atividades físicas e o sedentarismo.
A obesidade, principalmente aquela localizada na região abdominal, está fortemente associada aos principais fatores de risco de doença cardiovascular e hipertensão arterial no adulto.
O índice de massa corporal (IMC) é considerado como sendo a melhor alternativa clínica para mensurar o sobrepeso e a obesidade
 FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS
Os compostos utilizados no tratamento da hipertensão pertencem a quatro grandes grupos:
Vasodilatadores
Fármacos que interferem no sistema renina-angiotensina-aldosterona
Fármacos bloqueadores seletivos dos canais de cálcio
Fármacos diuréticos
Fármacos que alteram a função do sistema nervoso simpático
Vasodilatadores Diretos
São compostos que relaxam a musculatura lisa arteriolar, diminuindo a resistência vascular sistêmica.
Os fármacos são estruturalmente diferentes, cuja similaridade está fundamentada na ação sobre a musculatura vascular.
Hidralazina: 
tem a propriedade de dilatar as artérias e arteríolas, sendo utilizada de maneira mais eficaz no tratamento da hipertensão grave. 
Dose habitual adulto: 50 a 200 mg ao dia. Melhor controle da PA se administrado em 3 tomadas diárias.
*Excretada no leite materno.
Vasodilatadores Diretos
Mecanismo de ação: redução do nível de citoplasmático do trifosfato de inositol, responsável pela liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático.
Efeitos adversos mais comuns: cefaléia, náuseas, palpitação, sudorese, rubor facial.
Em altas doses: síndrome caracterizada por artralgia, mialgia, erupções cutâneas e febre, simulando o lúpus eritematoso sistêmico.
A diidralazina é estruturalmente semelhante à hidralazina, sendo usada na forma de sulfato e comercializada em associação a outros fármacoa (diuréticos).
Vasodilatadores Diretos
Minoxidil:
O minoxidil é um potente vasodilatador arterial.
Mecaniso de ação: Hiperpolarização celular através da abertura de canais de potássio.
Deve ser administrado em substituição à hidralazina quando as doses máximas desta não forem eficazes, ou em pacientes portadores de insuficiência renal e hipertensão grave não responsivo à hidralazina.
Deve ser administrado junto com um diurético (furosemida).
Efeitos adversos mais comuns: retenção de água, taquicardia, náuseas, vômitos, hipotensão (mais frequente em idosos), efeito rebote na interrupção abrupta, dermatite e reação alérgica, distúrbios visuais.
Vasodilatadores Diretos
A ação de minoxidil contra queda de cabelos, foi descoberta justamente quando estes pacientes que utilizavam o medicamento, começaram a notar um maior crescimento de cabelos e pelos no corpo, que seria um efeito secundário do minoxidil.
Estudos de dose-resposta in vitro demonstram que o minoxidil sulfato estimula a incorporação da cisteína pelos folículos capilares, sendo indicado no tratamento da alopécia. Dose recomendada: 1 ml de solução entre 2 a 5% p/v duas vezes ao dia.
Vasodilatadores Diretos
Os nitratos orgânicos são compostos capazes de liberar o óxido nítrico, que ativa a enzima guanilatociclase, responsável pela transformação do GMP em GMPc. O aumento do GMPc intracelular provoca a vasodilatação.
Efeitos indesejados: diminuição da resistência arteriolar, reduzindo a pressão arterial sistólica e diastólica (palidez, fraqueza, tontura).
Nitroprussiato – ação curta (poucos minutos – metabolização rápida), deve ser infundido continuamente, uso para emergência. Efeito tóxico: hipotensão excessiva; intoxicação por cianeto (hipotensão, dispnéia – respiração difícil, cefaléia, ataxia - falta de coordenação dos movimentos e vômito).
Vasodilatadores Diretos
Atua exclusivamente na musculatura vascular, independente do sistema nervoso autônomo.
Relação direta entre dose e efeito; idade interfere.
Utilizado em cirurgia: hipotensão controlada para reduzir perda sanguínea intra-operatória e diminui o fluxo sanguíneo no campo operatório; hemorragia cerebral.
Fármacos que interferem no sistema renina-angiotensina-aldosterona
Angiotensinogênio
(fígado)
Renina
(rins)
Angiotensina I
Peptídeo inativo
Angiotensina II
Vasoconstritor ativo
ECA
(endotélio vascular)
Receptor de angiotensina liberação de aldosterona (córtex da supra-renal) : retenção de sódio 
TFG = Tx de filtração glomerular
ADH = Hormônio anti-diurético
Inibidores de Renina
Alisquireno- Rasilez®: 150 ou 300 mg, caixas com 14 ou 28 comprimidos.
Redução filtração glomerular; desconforto TGI, exantema( é uma erupção cutânea difusa e mais ou menos extensa ao longo da superfície do corpo) cutâneo.
Provoca dano renal ao feto.
Inibidores da ECA
Captopril
- Absorção no TGI 60 – 85%, reduzida em 25 a 55% na presença de alimentos no estômago.
Atravessa a placenta e é eliminado no leite materno.
Dose: 25mg duas vezes ao dia.
Efeitos adversos: tosse seca, erupção na pele.
Com o bloqueio da ECA há liberação de bradicinina (vasodilatador natural), relacionada a fenômenos alérgicos, podendo gerar tosse no paciente. Esse tipo de tosse é ocasionada devido a uma enzima análoga à ECA que é a responsável pela degradação de bradicinina no trato respiratório. Com isso, os níveis de bradicinina aumentam e provocam o sintoma da tosse mediada por captopril.
Uso contínuo provoca hiperpotassemia: evitar alimentos ricos em potássio, bebidas energizantes com alto teor de potássio e uso de diuréticos poupadores de potássio.
Enalapril
Orientações
Captopril 
- Tomar com o estômago vazio (alimento diminui 25 - 55% a absorção).
- Anorexia, perda de peso
- Paladar metálico, salgado, dor abdominal, obstipação, diarréia.
- Aumento da glicemia em diabéticos
Magnésio e cálcio duas horas antes e depois
Enalapril
Desconsiderar a alimentação
Estomatite, dor abdominal, diarréia
Diminui glicose
Antagonista do receptor de AT
Losartan (Aradois®,Corus®)
é indicado para o tratamento da insuficiência cardíaca, quando o tratamento com inibidor da ECA não é mais considerado adequado. 
Ações
- Relaxam o músculo liso
-  Excreção renal de sal e de água
-  Volume plasmático
Efeitos adversos
 Hipotensão, hiperpotassemia, insuficiência renal
Orientações
Losartan
Tomar sem considerar a alimentação
aumento do ácido úrico na urina
Aumento de K sanguíneo
Hipotensão: monitorar PA