SIMULADOS DE QUÍMICA MEDICINAL 1 A 4 DRIELEN MENDES

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QUÍMICA MEDICINAL 
Desempenho: 0,3 de 0,5 Data: 27/03/2017 21:19:36 (Finalizada) 
 
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a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216408)
 
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Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso. 
 
 	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades físico-químicas. 
 	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas. 
 	Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas. 
 	O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ligação localizado no receptor. 
 	Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos nucléicos. 
 
 
 
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a
 
Questão
 
(Ref.: 201401265251)
 
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O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal (V), não vegetal (N) e marinha (M). Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de ¿descobertos ao acaso¿(A). Assinale qual fármaco apresenta origem marinha. 
 
	Metsergida 
	 
	
	
	 
 
 
 
 
 
	 
	Morfina 
Zidovudina Penicilina Sildenafil 
 
 	3a Questão (Ref.: 201401216304) 	Pontos: 0,1 / 0,1 
As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: 
 
	 	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. 
	 	Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
	 	 Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
	 	Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
	 	Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 
 
 
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a
 
Questão
 
(Ref.: 201401265250)
 
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O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
 
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança 
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
 Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro 
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos 
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica 
 
 
 
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a
 
Questão
 
(Ref.: 201401263638)
 
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O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
 
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança. 
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica. 
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos. 
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
 estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro. 
 
 
 
 
 
 
	 
	 	 QUÍMICA MEDICINAL 
 
Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 13/04/2017 15:54:59 (Finalizada) 
 
1
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216512)
 
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Qual
 
o grau de ionização do losartan
 
em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
 
 
 
 
	 
 
 
 
 
	13,23% 
10,23% 
 0,030% 
5,45% 
99,46% 
 
 
 
2
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216504)
 
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Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 
 
 	99,685% 	10,23% 	34,565 
0,32% 
5,2% 
 
 
 
3
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401265251)
 
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O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal (V), não vegetal (N) e marinha (M). Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de ¿descobertos ao acaso¿(A). Assinale qual fármaco apresenta origem marinha. 
 
Sildenafil 
	 
	
	
	 
 
 
 
	 
	Morfina 
Zidovudina 
Metsergida 
Penicilina 
 
 
 
4
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216493)
 
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Muitosdos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentrase em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: 
 
petidina, levorfanol e morfina 	levorfanol, morfina e petidina petidina, morfina e levofarnol 	morfina, levorfanol e petidina 	levorfanol, petidina e morfina 
 
 
 
5 Questão (Ref.: 201401652893) 
a
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Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo. 
 
 
1) CH3MgBr; 2) H3O+ 
 1) LiAlH4; 2) H3O+ 
1) NaOH (aq); 2) H3O+ 
1) NaBH4; 2) H3O+ 
 
 
 
 
 
Desempenho: 0,4 de 0,5 Data: 01/05/2017 02:15:52 (Finalizada) 
 
1
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216578)
 
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O número de estereoisôemeros do Enalapril é (são):
 
 
 
 
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a
 
Questão
 
(Ref.: 201401670032)
 
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Sobre a influência do potencial hidrogênio iônico (pH) e sobre a capacidade de dissociação de fármacos em diferentes tecidos corporais (pKa), assinale a alternativa incorreta. 
 
 O fármaco na forma dissociada apresenta uma maior absorção e lipossolubilidade, devido a sua estabilidade química, o que impede interação com proteínas presentes nas membranas biológicas 
Os fármacos são ácido e base fracas e sofrem influência de propriedades como o pH na absorção, farmacodinâmica e excreção de medicamentos 
Os fármacos são, em geral, ácidos ou bases fracas cujas formas neutra e ionizada se mantêm em equilíbrio quando em solução. A forma dissolvida e não ionizada de ácidos ou bases é absorvida preferencialmente, isso porque a forma não ionizada é mais lipofílica. A absorção por difusão através das membranas neste caso depende do coeficiente de partição do fármaco 
Para a farmacodinâmica dos medicamentos, devido a alteração e incompatibilidade de pHs, o fármaco adquire cargas iônicas, o que permite a formação de ligações químicas com os receptores biológicos 
O processo de desintegração de uma formulação farmacêutica em comprimido, quando em contato com a água, dissolve se e libera o princípio ativo, sem que o mesmo sofra alteração química 
 
 
 
3
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216508)
 
Pontos:
 
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Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis e centros estereogênicos. Analisando a estrutura da morfina identificamos o seguinte número de centros estereogênicos: 
 
 
6 centros estereogênicos 
3 centros estereogênicos 
4 centros estereogênicos 
 5 centros estereogênicos 	2 centros estereogênicos 
 
 
 
4
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216357)
 
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Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte ordem crescente de Log P: 
 
 
UK83405, Zaniprast, Análogo 1 
Análogo 1, UK83405, Zaniprast 
 Zaniprast, análogo 1 e UK83405 Zaniprast, UK83405, Análogo 1 
Análogo 1, Zaniprast, UK83405 
 
 
 
5
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401265250)
 
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O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
 
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança 
 Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro 
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos 
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica 
 
 
 
 
 
	 
	 	 QUÍMICA MEDICINAL 
Desempenho: 0,4 de 0,5 Data: 18/05/2017 09:56:33 (Finalizada) 
 
1
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401265250)
 
Pontos:
 
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O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
 
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança 
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica 
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos 
 Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentaçõesin vitro 
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
 
 
 
2
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216030)
 
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O metabolismo de fármaco é um processo que pode levar ao término da atividade biológica ou à sua alteração. Nesse contexto, marque a opção INCORRETA. 
 
 	O Citocromo P450 é uma enzima microssômica e atua como oxidase no metabolismo de muitos fármacos. 
 	A dieta, o uso de medicamentos e a idade são fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos. 
 	 	As diferenças individuais no metabolismo dependem da natureza do próprio fármaco. 
 	 	Fatores genéticos podem influenciar a metabolização de determinados fármacos. 
 	 	As reações de fase II convertem a molécula do fármaco original em metabólitos mais polares, inserindo grupos OH, NH2 e COOH. 
 
 
 
 	3a Questão (Ref.: 201401216061) 	Pontos: 0,1 / 0,1 
Sobre o complexo enzimático da CYP450 podemos afirmar: 
 
	 	 São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro que promovem reações de oxidação, redução e 
hidrólise 
	 	Que são enzimas muito específicas e só realizam reações de clivagem oxidativa de anfetaminas 
	 	São metaloproteínas complexadas a um átomo de zinco 
	 	São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro e que só realizam reações oxidativas 
	 	São metaloproteínas complexadas a um átomo de ferro que promovem as reações de conjugação 
 
 
 
4
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401216387)
 
Pontos:
 
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Podemos dizer que a importância do estudo de metabolismo é :
 
 
 
Cinética de formação e as estruturas qu
ímicas de seus metabólitos;
 
 
 
todas as afirmativas anteriores.
 
 
Determinar a via de eliminação
 
 
Determinar os níveis de concentração e depósito, plasmático e tissular, vid
a média dos fármacos
 
 
Determinação a velocidade e o sítio de absorção
 
 
 
 
5
a
 
Questão
 
(Ref.: 201401726618)
 
Pontos:
 
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Marque a opção que representa um grupo bioisótero em relação ao grupo 
-
F.
 
 
 
 
-
OH
 
 
-
S
-
 
 
=
C
=
 
 
=
N
-
 
 
-
CH2
-