cetirizina fqf2

Aca dêmica s: A n a P aul a R odrigu es F l orê n ci o D a Si l v a Pri sci l a O l i v ei ra dos Pra z eres Di sci pl i n a: Farm acod i n âmica e Q uím i ca Far macê utica Prof essor: Jef erson O . S al v i . C eti ri z ina: FM: C21 H 25CIN 2O 3.2H CL A cet i riz i n a é u m áci do carbo xíl i co, com mist u r a racêmica de e n a n tiô m eros R e S, deriv a dos d a h i dro x i z i n a. N ã o sofr e met aboli z a ção h e pática e assi m n ã o i n t erage com m e tin d u to res o u i n i bi dores do C Y P n o f í gado . T ambém n ão têm si do ob serv adas al t erações elet rocardi ográf i cas qu an do admi n i st rada até sei s v e z e s a do se r ecomen dad a. A cet i r i z i n a par ece ser u m s u bstr a to da gP , ten do possív eis i nt erações medi cament osas n essa esf e r a, porém ai n da n ão bem escl arecid as. H á n ecessi dad e de aj u ste da do se fr e n te à i da de av a n çada, doen ça h ep át i ca o u ren a l . M ec anismo de ação : O di cl orid r ato de cet i ri z in a é um f ár maco anti - h istam ín ico dot ado de al t a af i n i da de e sel etiv i dad e pe l os recept ores H 1 de h i st amin a, sem aprese n tar ef ei tos an ticoli n ér gi co s e a n t i -ser o t o n in ér gi co s sign i fica t i v os. O di cl orid r ato de cet i ri z in a é u m m o der n o deri v ado car bo x ilado da h i dro x i z i n a . C omo os an t i -h i st a m ín icos de n o v a geração ( l or a t adi n a , t erf e n ad i n a , acri v asti n a), a ce t i riz i n a car ac ter i z a -se por su a sel e tiv i d ade d e ação e su a a u sê n ci a de ef ei tos n eu r ode pressor es (sedação e son o l ên ci a) , j á qu e n ão at ra v essa a barr ei ra h e m atoe n ce f á lica, ao con t rár i o da di f en i d r ami n a . O s est u do s f a rm acológi cos demon s tr ar am q u e a cet i r i z i n a é u m a n t i - h i st am í n i co m u i to pote nte. A l ém do e f ei t o antagon i sta sobre os recep t ores H 1 da h i stam i n a , t êm si do obse r v ad os o u tr os doi s mecan i smos de a ção : i n i b i ção de l i beração da h i stam i n a e efei t o i n i bi tór i o sobre a mi gração d os eosi n ó f i l os. A cet i riz i n a di m i nu i si gn i fica t i v a ment e a h i per- reativ i dad e brô n qu i ca , p ro v ocada pel a h i stam i n a , n o pa ci e n t e as mát i co. A l é m di sso, t e m apresentado bai x o poten ci al de prod uz i r efeitos adv ersos sobre o si st ema gastr i n tes t i n al e si st ema n er v oso ce ntr a l , p r i n ci pa l me n t e seda ção T radi ci on al m ente, a ef i cáci a dos an t i -H 1 n o t rat ame nt o das d oen ças al érgi cas é at ribu í d a primar i ame n te à s u a capaci dad e de r eg ul ar n e gati v am e n t e a ati v id ade da h i stam i n a sobre os r ece pt ores H 1 l oca liz ado s n as cé l u l as e n dote l i ai s, m u sc ul at u ra lisa das v i as a éreas e t erm i n açõ es n e r v o sas se n soria i s. C om i sso são capaz es de : a) d i m i nu i r a pe r meabi l i dad e v ascul ar , a v asodi l a t ação e a sec r eção gl a n d u l ar , m el h o r a n do a co riz a n asa l , o e r i tem a e edema cut â n e o; b) p r omo v er bro n co di l at ação ; e c) r e d u z i r os espi rr os e o pr u rido em m u cosa n a sal e n a pe l e . Fi gu r a 1. C et i riz i n a R el aç ão Estr utura A t ividad e: A estr ut u ra gera l b ási ca d essa classe t erapê u t i ca co n si st e em u m gr u po amin a t erciári o qu e esta l i gada , a t rav és de uma ca dei a de d oi s a t rês átom os, a doi s su bstit u i n t es a rom át i cos. Fi gu r a 2. Estr u t u r a ger a l dos a nt i -h i st a mi n i cos R EF E R ÊN C I AS 1. C R I AD O, P. R. H i stam i na, receptores de hist ami na e anti- hist amí nicos: no vo s co n c ei tos. An. B ras. D er mat ol . v ol . 85 n o . 2 Rio de Jan ei ro Mar . /Apr . 2010. A Ace sso em : 16 de mai o de 2018 . D i sponível em: htt p :/ / w w w . sci el o.br /sci el o.p h p?scri pt= sci _art t e x t&pi d =S03 65 - 059620100002000 10>. 2. N U N ES , I .C. C . N ew an t i hist am ines : a cr i ti c a l vi ew . Jor n al de P edi atr i a. (R i o J.) v ol . 82 n o.5 P ort o Al egre No v . 2006. A cesso em: 16 de m ai o de 201 8 . D i sp onív el em: htt p : / / w w w .sciel o.br /sci el o. p h p?scri pt= sci _art t e x t&pi d =S002 1- 755720060007000 07>. 3. K oepse l l H, L i ps K , Vol k C . P olyspe ci fi c Or gan i c C ati o n Transp ort ers: Structure, Fun cti on, P hys i ological R oles, an d Bioph arm ace uti cal I mpl i cat ions . P h ar m . R es. 2007; 24 : 1227 \u2013 1251 .

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Farmacologia I

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