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Parassimpaticolíticos: Histórico, Mecanismo de Ação, Fármacos, Efeitos e Usos

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1
PARASSIMPÁTICOLÍTICOS (ANTICOLINÉRGICOS) 
 
I- HISTÓRICO: 
 
PROTÓTIPOÎATROPINA ( D-HIOSCINAMIDA ) 
 
ATROPA BELLADONA 
ATROPOSÎMAIS VELHA DAS TRÊS DEUSAS DO DESTINO QUE CORTAM O FIO DA VIDA. 
 
II- MEC. DE AÇÃO: 
 
BLOQUEIO COMPETITIVO DOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS 
 
M1ÎGÂNGLIONAR ( PIREZEMPINA ) 
M2ÎEFETOR CARDÍACA ( METOCTRAMINA ) 
M3ÎEFETOR GLÂNDULAR ( HEXAIDROSILADIFENIDOL ) 
 
ESTÍMULO DOS RECEPTORES M1 e M3⇒ HIDRÓLISE DOS POLIFOSFOINUSO TÍDEOS E 
MOBILIZAÇÃO DO CÁLCIO INTRA CELULAR POR 
ATIVAÇÃO DA FOSFOLIPASE C MEDIADA PELA 
PROTEINA G 
M2⇒ REGULAM CANAIS IÔNICOS E INIBEM ADENIL CICLASE. 
 
III- PRINCIPAIS FÁRMACOS: 
 
• D-HIOSCINAMIDA (ATROPINA) M1 e M3 M2. (Dorveram, Enterotonus, Espasmogem, Lomotil, 
Vagostesyl, Atroveram Etc...) 
• HIOSCINA (ESCOPOLAMINA) M1 e M3 M2. (Buscopam, Ductopam, Espasmodid) 
• PIREZEMPINA M1 
• METOCTRAMINA M2 
• HEXAIDROSILADIFENIDOL M3 
• PROPANTELINA M1 (Miorel, Letansil, Pazolini) 
• METESCOPOLAMINA M1 
• HOMATROPINA M1 e M2.( Novatropina, Analgosepan, Atapec, Diarona, Dipirol, Vagoplex, 
Espasmo-Luftal, Espasmo Cólic.) 
• METANTELINA M1 
• IPRATRÓPIO M1 (Atrovent) 
• CICLOPENTOLATO M1 e M3 M2 
• TROPICAMIDA M1 e M3 M2 
 
IV- EFEITOS: 
 
ATROPINA 
 
DOSE EFEITO 
Ç È SEC SALIVAR , BRÔQUICA E SUDORESE 
ÇÇ DILAT. PUPILA , INIB DA ACOMODAÇÃO DO 
CRISTALINO E Ç DA FREQ. CARDÍACA 
ÇÇÇ È TÔNUS E MOTILIDADE INTESTINAL È MICÇÃO 
ÇÇÇÇ È DA MOTILIDADE E DAS SECREÇÕES GÁSTRICAS 
ÇÇÇÇÇ EFEITOS CENTRAIS E/OU FEBRE ATROPÍNICA 
 
SNC 
ATROPINAÎESTIMULAÇÃO + BRONCODILATAÇÃO ( INQUIETAÇÃO, IRRITABILI DADE , 
DESORIENTAÇÃO , ALUCINAÇÃO OU DELÍRIO ) 
 ÎDEPRESSÃO , COLAPSO CIRCULATÓRIO , RESPIRATÓRIO E COMA. 
 
ESCOPOLAMINAÎ DEPRESSÃO ( SONOLÊNCIA, AMNÉSIA e FADIGA) 
 2
 ÎEUFORIA (EXCITAÇÃO, INQUIETAÇÃO , ALUCINAÇÃO e DELÍRIO) 
 
POSSUEM ATIVIDADE ANTITREMOR NO PARKINSONISMO E NA PROFILAXIA DA 
CINETOSE. 
 
PIRENZEPINAÎINIBIÇÃO DA SECREÇÃO GÁSTRICA POR BLOQUEIO INTRAMURAL. 
 
OLHOS 
 
INIBEM A RESPOSTA DO MÚSCULO ESFINCTERIANO DA ÍRIS E MÚSCULO CÍLIAR DO 
CRISTALINO ( CICLOPLEGIA E MIDRÍASE ) 
 
)QUANDO A ÍRIS É REBATIDA PARA O ÂNGULO DA CÂMARA ANTERIOR DO OLHO 
PODE INTERFERIR COM A DRENAGEM DO HUMOR AQUOSO 
 
CORAÇÃO 
 
ATROPINA⇒ ÇDOSE - BRADICARDIA ( BLOQUEIO DE M1) 
⇒ÇÇÇDOSE - TAQUICARDIA ( BLOQUEIO DE M2 NODO SA ) 
 
TRATO RESPIRATÓRIO 
 
IPATRÓPIO⇒ È SECREÇÃO - NASAL , ORAL , FARINGE E BRÔNQUIOS + 
BRONCODILATAÇÃO. 
 
CIRCULAÇÃO 
∗ NEUTRALIZA A VASODILATAÇÃO E ACENTUADA QUEDA NA PA PROVOCADA PELOS 
ÉSTERES DA COLINA (M1 ) 
∗ ATROPINA (TÓXICA) Î VASODILATAÇÃO COMPENSATÓRIA DEVIDO A Ç DA TEMP. 
E È DA SUDORESE. 
GASTRINTESTINAL 
♦ ANTIESPASMÓDICOS 
♦ È DAS SEC. GÁSTRICAS 
♦ È DA MOTILIDADE 
V- USOS: 
∗ TRATAMENTO DA ÚLCERA PÉPTICA (PIREZEMPINA). 
∗ È DO TÔNUS GASTRINTESTINAL E MOTILIDADE. 
∗ REDUÇÃO DA SALIVAÇÃO COM ENVENENAMENTOS POR METAIS PESADOS E MAL 
DE PARKINSON. 
∗ EXAME DE FUNDO DE OLHO , TRATAMENTO DA IRIDOCICLITE E CERATITE. 
∗ DIARRÉIAS ( ALGUMAS ) 
∗ REDUÇÃO DA SECREÇÃO BRÔNQUICA. 
∗ RINITES ALGUDAS. 
∗ CINETOSES. 
∗ INTOXICAÇÕESÎANTICOLINESTERÁSICOS OU COLINÉRGICOS. 
 3
∗ COLAPSO CARDIOVASCULAR. 
∗ BRADIARRITMIAS 
∗ INCONTINÊNCIA URINÁRIA. 
∗ ETC...

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