A5 GÉIS

Prévia do material em texto

*
GÉIS
São sistemas semi-sólidos que consistem em suspensões de pequenas partículas inorgânicas ou grandes moléculas orgânicas interpenetradas por um líquido (USP, 2005).
Consistem na dispersão de um sólido (resinas, polímeros e derivados de celulose) em um líquido (geralmente água ou mistura álcool/água), formando um excipiente transparente ou translúcido.
Geralmente preparados a partir de polímeros sintéticos ou semi-sintéticos.
*
*
GÉIS
Dispersões finas de pequenas partículas inorgânicas ou macromoléculas que se estruturam formando uma matriz (rede tridimensional) que aprisiona a fase dispersante (água, óleo mineral, silicone, etanol).
Formas Farmacêuticas viscosas e pseudoplásticas.
*
*
Géis
Uso externo (geralmente)
Peles acnéicas e oleosas
Preparações intranasais, intravaginais, retais, orais e até parenterais
Veiculam: antiinflamatórios, anestésicos locais, antiacnéicos, anticoagulantes, anti-histamínicos, vasoconstritores, anti-sépticos e outros 
*
*
VIAS DE ADMISTRAÇÃO
(Antiácidos)
(géis inorgânicos)
(Vasodilatador: nitroglicerina)
(Antisséptico e Lubrificante)
(Anestésico, Anti-inflamatório)
(Anestésico: lidocaína, Antimicótico)
(Antiinflamatórios e Anestésicos, Fármacos 	Peptídicos: insulina)
Metamucil®
(Pectina)
Vacinas
*
*
Géis
Amplamente empregados em cosmiatria: fotoprotetores, hidratantes, produtos anti-envelhecimento, produtos para banho, máscaras faciais, renovadores celulares, tensores e outros. 
Baixo poder de penetração na pele (tratamentos superficiais dos tecidos)
Porém há inúmeras formulações de géis transdérmicos (penetração percutânea)
*
*
CARACTERÍSTICAS
Formas Farmacêuticas de fácil aplicação e remoção;
Esteticamente excelente porque não deixa resíduos após aplicação;
Transmitem a sensação frescor;
Indicados para pacientes com pele oleosa e com acne.
*
*
Características 
Por terem muita água em sua formulação, contaminam facilmente e secam rapidamente na pele.
A contaminação pode ser contornada com o uso de conservantes na formulação.
Adição de umectantes (glicerina, propilenoglicol e sorbitol), diminuem a sensação de ressecamento e amaciam a pele.
*
*
Classificação
Inorgânicos – Dispersões finas de partículas inorgânicas que interagem entre si formando uma matriz que aprisiona a fase dispersante (água).
Partículas são colóides liofóbicos, ou seja, tem baixa afinidade pela fase dispersante formando géis pouco viscosos (agentes espessantes).
Sistemas bifásicos como o gel de hidróxido de alumínio, gel de bentonita, gel Veegum®
*
*
Partículas associam-se como um flóculo contínuo.
Hidróxidos (Antiácidos)
 Hidróxido de alumínio: Al(OH)3
 Hidróxido de magnésio: Mg(OH)2
O sistema é mantido por forças intermoleculares fracas do tipo atração de van der Waals (Géis de hidróxidos de alumínio e magnésio);
*
*
Cristais de na forma de placas 
Silicatos
 Bentonita
 Silicato de alumínio
 Silicato de magnésio (Veegum®)
A estrutura do sistema é mantida por forças intermoleculares do tipo atração eletrostática .
*
*
PREPARAÇÃO
 Gel de bentonita
Dispersão da bentonita em água, hidratação, entumescimento e formação do gel (pH alcalino de 9,5-10,5) (Uso externo: agente espessante).
 Gel de hidróxido de alumínio (Antiácido) 
Preparado através do método de condensação/aglomeração (utiliza-se um campo elétrico, ou moinho coloidal ou por aumento das partículas menores).
Administração: oral / Desvantagem: Prisão de ventre.
 Gel de hidróxido de magnésio (Antiácido)
Hidróxido de magnésio a 8%, 
Obtido por reação química entre Mg(SO)4 e NaOH;
Administração: oral/ Desvantagem: laxante.
*
*
Classificação
Orgânicos – formados pela dispersão de macromoléculas numa fase dispersante (água);
Macromoléculas = polímeros: são colóides liofílicos (possuem afinidade com a fase dispersante).
Constituem géis firmes e transparentes.
*
*
Ligações intermoleculares do tipo pontes de hidrogênio ou atração eletrostática entre moléculas de polímero e água, restringem o movimento entre moléculas, aumentando a viscosidade e formando o gel.
Sistemas monofásicos como gel de carbômeros (Carbopol®) e os derivados de celulose
*
*
Agentes formadores de géis: POLÍMEROS.
 NATURAIS
Gomas (arábica, xantana e adraganta), Gelatina, Pectina, Alginato, Quitosana.
 SEMI-SINTÉTICOS
Derivados da celulose (metilcelulose; hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose e carboximetilcelulose) e Amido pré-gelatinizado.
 SINTÉTICOS
Carbômeros (Carbopol®), Polioxietilenos (Pluronic®), Álcool polivinílico (PVA).
*
*
POLÍMEROS NATURAIS
 GOMA ARÁBICA
Polímeros de alto peso molecular 200.000 a 250.000;
Pode formar dispersões fluidas em pH baixos e géis em pH altos;
Incompatível com fenóis, timol e eugenol.
 PECTINA
Polissacarídeo de alto peso molecular (50.000-400.000);
Obtido a partir da purificação de extratos de casca de frutas cítricas;
Consiste basicamente de ácido poli-(galactoturônico);
Utilizado como agente espessante e no tratamento de diarréia (Metamucil®).
*
*
 ALGINATO
Polissacarídeo aniônico extraído de algas marrons;
Veículo para fármacos peptídicos: insulina (nasal), vacina (nasal) e enzimas;
Geleificação ocorre pela troca de íons Na+ por íons Ca2+;
*
*
POLÍMEROS SEMI-SINTÉTICOS
DERIVADOS DA CELULOSE (polissacarídeo mais abundante da natureza) 
 METILCELULOSE (MC)
Compatível com água, álcool (70%) e propilenoglicol (50%);
Biocompatível (não causa irritação para os tecidos).
Preparação: 
MC deve ser dispersa em água a quente (80-90oC) sob agitação;
Após a dispersão adiciona-se água fria para formação do gel (firme e cristalino).
*
*
 HIDROXIETILCELULOSE (HEC)
Natrosol® (nome comercial)
Polímero não iônico, solúvel em água e solução hidroalcoólica (30%);
Boa estabilidade em presença de eletrólitos;
Estável na faixa de pH de 4-8.
Preparação:
HEC é dispersa em água;
Colóide sol é aquecido (60-70oC) para geleificação.
*
*
 HIDROXIPROPILMETILCELULOSE (HPMC)
Preparação:
HPMC deve ser dispersa em água fria para hidratação e formação do gel.
 CARBOXIMETILCELULOSE (CMC)
Usada na forma de sal sódico;
Estável em pH de 7-9;
Compatível com água e álcool;
Preparação: 
CMC deve ser dispersa em água para hidratação e formação de um colóide sol;
Colóide sol é aquecido a 60oC para formação do gel (geleificação 1-2 horas).
*
*
POLÍMEROS SINTÉTICOS
 CARBÔMEROS
Carbopol® (nome comercial);
Polímeros sintéticos derivados do ácido acrílico;
Dispersões aquosas são fluidas e ácidas (pH=3);
Geleificação ocorre por neutralização dos grupos carboxilas a pH 7,0 com alcalinizantes (trietanolaminas);
Incompatibilidades: fenol, polímero catiônico.
*
*
Dispersão Coloidal Sol
pH=3,0
Moléculas com estrutura helicoidal
Baixa capacidade expessante
Gel
pH=7,0
Moléculas com estrutura linear
Alta capacidade expessante
Geleificação do Carbopol®
Neutralização (base)
Alteração da viscosidade
Propilenoglicol e glicerina aumenta a viscosidade do gel;
Sais (NaCl) diminuem a viscosidade da preparação levando a quebra do gel.
*
*
 Polioxietilenos (Pluronic®)
Copolímeros polioxietileno e polioxipropileno;
Géis termo-reversíveis (20-40%): líquidos a frio ( abaixo 5oC), mas geleificam na temperatura ambiente e na superfície corporal;
Géis firmes e transparentes;
Biocompatíveis;
Excelente bioadesão em contato com as superfícies corporais;
Formam géis micelares capazes de incorporar fármacos hidrofílicos e hidrofóbicos
*
*
Preparação: dispersão a frio do Pluronic
Grânulos são adicionados na água e a mistura é colocada em refrigerador;
Polímero dispersa na água fria formando uma dispersão coloidal líquida;
Ao retirar-se a dispersão líquida do refrigerador ocorre aumento da temperaturae geleificação.
*
*
Composição dos Géis
Agente gelificante ou espessante
Veículo
Conservantes e estabilizantes
Umectantes (opcional)
*
*
Componentes para a formulação de Géis
 Fase dispersante (Água: hidrogel, géis hidroalcoólicos, lipogéis: óleos e silicones);
 Polímero formador do gel (Metilcelulose, CMC, Natrosol, Carbopol, Pluronic);
 Fármaco (anti-inflamatórios, enzimas, vitaminas);
 Umectantes (glicerina, propilenoglicol, polietilenoglicol 200 ou 400, sorbitol);
 Emolientes: redutores de pegajosidade (óleos vegetais hidrolizados, silicones);
 Solubilizantes: dispersão de fármacos hidrofóbicos (tensoativos:Tween, Span);
 Conservantes (imidazolinidil uréia, parabenos);
 Antioxidantes (BHT, BHA);
 Sequestrantes (EDTA);
 Corantes e Essência.
*
*
USOS
ANESTESIA LOCAL
Gel tópico anestésico 
Xilocaína®, Cloridrato de lidicaína 2% (20mg/g) 
Anestesia local em procedimentos envolvendo uretra, cavidade oral (mucosa oral e gengiva), entubação endotraqueal. 
Nene Dent®
Cada 1 g de Gel contém:
Cloridrato de lidocaína....................................................3,4 mg
Polidocanol 600..............................................................3,2 mg
Tintura de Matricaria chamomilla.................................150,0mg
Excipientes q. s. p..............................................................1,0 g
Excipientes: propilenoglicol, xilitol, solução de sorbitol 70%, edetato dissódico, CARBOPOL (974P), hidróxido de sódio 10 %, polissorbato 20, sacarina sódica, mentol e água.
*
*
CLAREAMENTO DENTAL
Peróxido de carbamida (10-50%) em gel
Peróxido de hidrogênio e carbamida reagem gerando peróxido de carbamida.
Uso clínico em consultório.
PREVENÇÃO DA CÁRIE
Fluoreto de sódio a 0,5% em hidrogel, preventivo contra cárie e aftas.
ANTIFÚNGICO
Daktarin gel oral: contém miconazol (antifúngico) utilizado no tratamento de candidíase oral.
COMPOSIÇÃO
Cada grama de gel contém:
Miconazol .................................................................20 mg
Excipientes: amido pré-gelatinizado, sacarina sódica, polissorbato (20), aroma de laranja, aroma de cacau, álcool etílico, glicerina, água purificada.
*
*
GEL REDUTOR CRIOGÊNICO   
A. FÓRMULA 
Mentol........................................................1,0g 
Cânfora......................................................0,4g 
Álcool etílico............................................15 mL 
Polissorbato 80 (Tween 80)..................6,5 g 
Corante....................................................... q.s. 
Gel de Carbopol 940 ................q.s.p. 100 mL 
(Celulite e Gordura localizada)
*
*
Formulações 
Carboximetilcelulose sódica (CMC-Na) – polímero aniônico, mais utilizado para a obtenção de gel oral e como agente suspensor
Formulação:
 CMC-Na...............................................5%
 Metilparabeno..............................0,15%
 Glicerina............................................10%
 Água destilada qsp.........................100% 
*
*
Formulações 
Hidroxietilcelulose (Natrosol®) – polímero não iônico, à base de celulose muito usado em Dermatologia 
Formulação:
 Hidroxietilcelulose................1,0 – 2,2 - 3%
 Metilparabeno........................................0,2%
 Imidazolinidil uréia (Germall 115®)....10%
 Água destilada qsp................................100% 
*
*
Formulações 
Carbômeros (Carbopol®) – polímeros sintéticos do ácido acrílico aniônico, formam géis aniônicos e são muito utilizados na farmácia magistral
Formulação:
 Carbopol® 940.........................................2,0%
 Metilparabeno...........................................0,1%
 Imidazolidinil uréia (Germall 115®)....0,3%
 Propilenoglicol..............................................3%
 NaOH sol. 10% ou AMP-95........................qs
 Água destilada qsp..................................100% 
*
*
Formulações 
Aristoflex® AVC– polímero sintético pré-neutralizado, forma géis transparentes, estáveis em pH ácido e com toque não pegajoso
Formulação:
 Aristoflex® AVC...................................4 - 5%
 Metilparabeno.........................................0,15%
 Imidazolidinil uréia (Germall 115®)....0,1%
 Propilparabeno..........................................0,1%
 Propilenoglicol..............................................3%
 Água destilada qsp..................................100% 
*
*
Emplastros 
São massas adesivas sólidas ou semi-sólidas espalhadas em uma cobertura de papel, tecido, molesquim (tecido que imita o couro) ou plástico.
Os emplastros são aplicados sobre a pele para proporcionar um contato prolongado com o local de ação.
*
*
Glicerogelatinas 
São massas plásticas constituídas de gelatina (15%), glicerina (40%), água (35%), além de uma substância medicinal (10%) como o óxido de zinco.
As glicerogelatinas permanecem aplicadas sobre a pele por longos períodos, permanecendo no local de aplicação por semanas (recobertas por bandagem)
Ex. bota de unna.
*