Anti psicóticos

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FÁRMACOS QUE ATUAM NO 
SISTEMA NERVOSO CENTRAL 
• Ansiolíticos & antipsicóticos 
• Antidepressivos 
• Anticonvulsivantes e anti-
hipinóticos 
DOPAMINA 
• Doença de Parkinson & Esquizofrenia 
• Precursores de adrenalina e noradrenalina. 
 
 
Síntese e recaptação 
de dopamina 
 
Receptores D2,3 e 4 e a esquizofrenia 
• Receptores D2,3,4 estão envolvidos 
na esquizofrenia 
• Alta expressão destes receptores no 
sistema límbido, nucleos accumbers, 
córtex frontal, diencéfalo e tronco 
encefálico. 
• D5  Apresentam uma distribuição 
esparsa e são expressos em baixos 
níveis principalmente no hipocampo, 
tubérculo olfatório e hipotálamo. 
Local de síntese dos 
receptores 
dopaminérgicos 
O equilíbrio de atividade entre as vias direta e indireta regula o 
movimento. 
X 
Vias direta e indireta de ativação 
• Via direta  estimula o movimento 
• Via indireta  inibe neurônios no núcleo 
subtalâmico. Inibe o movimento. 
 
Fármacos utilizados no tratamento do 
Parkinson 
 
 
• 1. Precursores de dopamina 
• 2. Agonistas dos receptores de Dopamina 
• 3. Inibidores do metabolismo de dopamina 
 
1. Precursores de dopamina 
• Levodopa  utilizada há mais de 30 anos 
• A própria DA não é apropriada pois não 
atravessa a barreira hematoencefálica. 
• Disponibilidade comprometida por refeições 
ricas em proteínas. 
• 1-3% disponível por via oral 
• Geralmente adm com cardiodopa (inididor da 
enzima AACD) evita percas no TGI. 10% 
disponível 
Levodopa 
• Melhora após o uso de levodopa é diagnóstico 
da doença de parkinson. 
• Uso prolongado  dessensibilização e 
sensibilização a medicação  estreitamento 
da janela terapêutica. 
• Discinesias  movimentos rítmicos 
incontroláveis da cabeça e do tronco. 
2. Agonistas dos receptores de 
dopamina 
• Derivados do esporão de centeio  
Bromocriptina, pergolida. 
• Não esporão de centeio  Pramipexole e 
ropinirol. 
• Todos funcionam como adjuvantes de 
levodopa. 
• Efeitos colaterais  náusea, edema periférico 
e hipotensão. 
3. Inibidores do metabolismo de 
dopamina 
• Inibição da degradação de dopamina 
• Inibidores de MAO-B e COMT  utilizados 
como adjuvantes da levodopa na prática 
clínica. 
• Selegilina, rasagilina e tolcapona e 
entacapona. 
 
Outros fármacos não-dopaminérgicos 
• Amantadina  antiretroviral influenza A 
• Reduz discinesias induzidas pela levodopa que 
surgem tardiamente. 
• Triexifenidil e benztropina  Antagonistas 
muscarínicos e reduzem o tônus colinérgico 
no SNC. 
Esquizofrenia 
• Um ou mais ep de psicose. 
• Transtornos de pensamento, fala, emoção e/ou 
atividade física. 
 
• Sintomas positivos  delírios, alucinações, fala 
desorganizada e comportamento catatônico. 
 
• Sintomas negativos  redução ou perda das 
funções normais, afeito embotado (diminuição 
na gama ou intensidade emocional), alogia 
(diminuição da fluencia da fala) e avolição 
(diminuição do comportamento orientado para 
metas). 
Hipótese Dopaminérgica da 
Esquizofrenia 
Via mesolímbica hiperativa 
Sintomas positivos 
Vias mesocortical 
hipoativa 
Sintomas negativos 
Esquizofrenia 
• Geralmente afeta indivíduos no final da 
adolescência e início da 2ª década de vida. 
• Teoria dopaminérgica 
• Sistema mesolímbico  a Hiperatividade 
mesolímbica é o fator responsável pelos 
sintomas positivos da esquizofrenia (local de 
ação da dopamina) 
Antipsicóticos típicos e atípicos 
• Baixa seletividade 
• Alta potência 
• Efeitos extrapiramidais 
• Síndrome maligna neuroléptica (SMN)  
Rara e potencialmente fatal, caracterizada 
por catatonia, estupor, febre e instabilidade 
autônoma. Causada por antipsicóticos típicos 
que possuem alta afinidade pelos receptores 
D2, como o Haloperidol. 
Farmacocinética 
• 1 dose 1 vez ao dia 
• Vias oral ou intramuscular 
• Administrados em forma de ésteres -
decanoato (duração de 3 a 4 semanas para 
cada dose) 
Risperidona 
• Atua nos sintomas negativos da esquizofrenia. 
• Mais efetiva que o haloperidol no combate 
aos sintomas negativos.