fármacos anti histamínicos

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fármacos anti-histamínicos
a histamina está envolvida no processo inflamatório.
 Chamados de autacoides (medicamentos produzidos pelo organismo, ou seja, mediadores endógenos que fazem parte da resposta inflamatória). Sofre metabolização rápida e é eliminada na urina na forma de metabólitos. Encontrada principalmente no pulmão, pele da face, mucosa nasal, estômago e vasos sanguíneos. Está associada a reação alérgica como uma forma de eliminar o corpo estranho, sendo uma reação antígeno-anticorpo. No sistema nervoso central atua como neurotransmissor, na termorregulação, neuroendócrino, estado de vigília e regulação cardiovascular. 
 Fisiologicamente nosso corpo promove a liberação de histamina. Ao fazer o uso de um fármaco anti-histamínico combatem a liberação, causando sonolência (reverte a ação, que antes era de vigília).
 As células enterocromafins do corpo gástrico (liberam histamina) para estimular as células parietais a liberar H+ (ácido).
 Ações fisiológicas da histamina: com a entrada de um corpo estranho nosso organismo promove a liberação de histamina, promovendo o aumento da permeabilidade vascular para aumentar a irrigação fazendo com que haja maior passagem de sangue e migração de células inflamatórias para mediarem a situação. Diminuição da resistência vascular periférica mediada por receptores H1 e H2, provocando na maioria das vezes eritema e cefaleia. Dilatação das vênulas pós-capilares, das arteríolas terminais e venoconstrição. Estimulação de terminações nervosas ocasionando dor, taquicardia direta (H2) e reflexa, aumento da secreção de ácido gástrico (H2) e motilidade GI (H1). Broncoconstrição (H1 – falta de ar, secreção). O medicamento agirá contra esses acontecimentos. 
 Ações da histamina no SNC (hipotálamo): Manutenção do estado de vigília e supressão do apetite. Sendo assim, o paciente com alergia não conseguirá dormir devido ao estado de vigília aumentado, terá um processo de inflamação por conta da dilatação local com sintomas de inchaço, não apresentará fome. Ao tomar um fármaco anti-histamínico apresentará os sintomas reversos. Ritmos circadianos (ex: no período da noite há a cessação da liberação de histamina para que a pessoa tenha sono).
 Dependendo da situação esse ataque torna-se exagerado sendo recomendado o uso de anti-histamínicos, lembrando-se que deve-se tratar a liberação da histamina e a causa. Por exemplo, em uma alergia não deve-se apenas ser usado o anti-histamínico, pois a infecção não cessará. 
histamina – ações farmacológicas
 Receptores H1 e H2 no sistema cardiovascular: Vasodilatação hipotensão acentuada (desmaio). Dilatação dos vasos cerebrais (estado de letargia e melhora da cefaleia)
 Receptores H1 no músculo liso: broncoconstrição.
 Receptores H2 e secreções exócrinas: secreção de H+ no estômago. 
 Para o tratamento é necessário o bloqueio desses receptores. 
antagonistas dos receptores histamínicos
 Se ligam antagonicamente nos receptores de histamina fazendo com que não sejam mais aptos a liberar histamina. 
H1: irá inibir a vasodilatação, diminuir a permeabilidade, contração de músculos.
H2: irá inibir a secreção de ácido clorídrico, vasodilatação, diminuição da contratilidade.
Drogas anti-histamínicas são seletivos para receptores de H1 tendo ação sobre os brônquios (broncodilatação) sem alterar a secreção gástrica e contratilidade do miocárdio.
São divididos em 1a e 2a geração (não provocam sedação por não atravessarem a barreira hematoencefálica. 
Farmacocinética: a maioria é empregado via oral, as vezes EV e IM, e todos são biotransformados pelo fígado. 
Fármacos clássicos (1a geração): Fenergam (específico H1, utilizado em pacientes agitados – efeito sedativo), Hixizini, Polaramine, Cobavital. 
Efeitos colaterais: sonolência, sedação, diminuição da concentração, alterações de memória, alterações psicomotoras, boca seca, visão turva, retenção urinária, aumento do apetite e ganho de peso. 
Fármacos não clássicos (2a geração): Claritin (loratadina), Desalex (Desloratadina), Ebastel (ebastina) e Allegra (fexofenadina).
Devido ao menor potencial para induzir sonolência, a loratadina e a fexofenadina podem ser recomendados para indivíduos que exercem atividades nas quais o estado de alerta é crítico. Sendo assim os fármacos de 2a geração são os mais recomendados para quem cumpre expediente de trabalho evitando acidentes por sonolência.
Outras ações (falta de seletividade): anti-emética (vômito), antimuscarínicos, sedativa, anestésicos locais, antagonistas alfa adrenérgicos.
Ações adversas: anti-histamínicos com ação antimuscarínica e anestésica local provocam alterações cardíacas (porém é muito raro).