AULA Ansiolíticos_e_anticonvulsivantes

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Ansiolíticos 
e 
Hipnóticos
CLASSIFICAÇÃO DAS DESORDENS
DE ANSIEDADE
NEUROSES DE ANGÚSTIA
- Ansiedade Generalizada
- Distúrbio do Pânico
- Ansiedade Obssessivo-Compulsiva
- Ansiedade Pós-Traumática
FOBIAS 
- Claustrofobia
- Sociofobia
- Agorafobia
ANSIEDADE
Os distúrbios da ansiedade incluem:
 Ansiedade generalizada (estado de excessiva ansiedade, sem nenhuma razão
 Síndrome do pânico (ataques de medo opressivo que ocorre associado a sintomas marcantes somáticos)
Fobias (medos intensos de coisas ou situações específicas)
 Distúrbios do estresse pós-traumático (ansiedade ativada pela lembrança insistente de experiência passada)
INSÔNIA
Caracteriza-se por: 
 Dificuldade para adormecer
 Acordar várias vezes durante a noite
 Acordar cedo demais
Fármacos ansiolíticos: eliminar a ansiedade
Fármacos hipnóticos: induzir sono e graus # de depressão
Sedação: sonolência,  da ansiedade
Hipnose: semelhante ao sono fisiológico
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TRATAMENTO MEDICAMENTOSO
PRINCIPAIS DROGAS ANSIOLÍTICAS
Álcool etílico
Barbitúricos
Anti-histamínicos
-Bloqueadores
BENZODIAZEPINICOS
ATIVIDADE FARMACOLÓGICA
Ansiolítico
Hipnótico
Relaxamento Muscular
Anticonvulsivante
Sedativo
BENZODIAZEPÍNICOS
São os ansiolíticos de maior efetividade (mais eficazes e larga margem de segurança, a não ser quando usados em combinação com o álcool ou outros depressores do SNC).
Todos os BZD possuem propriedades farmacológicas semelhantes e o medicamento protótipo do grupo e o mais usado é o Diazepam.
MECANISMO DE AÇÃO
 Os BDZ são depressores do SNC, com propriedades ansiolíticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipnóticos (indução de sonolência ou sono) em doses mais altas. 
Os BZD agem potencializando a ação do GABA, o neurotransmissor inibidor primário no SNC. 
METABOLISMO 
DOS 
BENZODIAZEPÍNICOS
AÇÃO CURTA
AÇÃO INTERMEDIÁRIA
AÇÃO PROLONGADA
MEDICAMENTOS
Midazolam (Dormonid®)
Triazolam (Halcion®)
Alprazolam (Frontal®)
Clonazepam (Rivotril®)
Cloxazelam (Olcadil®)
Lorazepam (Lorax®)
Nitrazepam (Mogadon, Sonebon)
Clobazam (Frisium®, Urbanil®)
Diazepam (Valium®)
Flunitrazepam (Rohypnol®)
Flurazepam (Dalmadorm®)
Principais fármacos e usos
 Tratamento da Ansiedade: Diazepam (Valium®), lorazepam (Lorax®), bromazepam (Lexotam®), alprazolam (Frontal®)
 Sedativos-hipnótico: Flurazepam (Dalmadorm®), nitrazepam (Mogadon®);
Pré-anestésico e hipnótico: Midazolam (Dormonid®)
 Tratamento de convulsão: Clonazepam (Rivotril®):
 Outros usos: tratamento dos pesadelos; em alcolistas (síndrome de abstinência); transtorno do pânico; reação aguda de estresse; delírio; agitação de qualquer natureza, maníaca ou psicótica.
EFEITOS ADVERSOS DOS BZ
Efeitos Agudos:
Sedação e xerostomia.
Efeitos Crônicos:
- Acumulação
Tolerância: geralmente não ocorre fenômeno de tolerância, mas alguns pacientes podem desenvolver aumento das doses e abuso.
Ansiedade e insônia rebotes: com a suspensão dos BDZ ocorre um retorno temporário dos sintomas originais, mas numa intensidade maior.
Convulsão
Amnésia
DEPENDÊNCIA
BZ de ação prolongada: 
Dependência menos intensa
Com menores sintomas de Síndrome de abstinência
BZ de ação curta: 
Dependência mais intensa
Com mais intensos sintomas de Síndrome de abstinência.
Os BDZ de eliminação rápida têm mais tendência a produzir dependência ou fenômeno de "rebote" (ansiedade, insônia) ao ser suspenso o tratamento, enquanto que as de eliminação lenta produzem mais sedação diurna
SÍNDROME DA ABSTINÊNCIA
A abstinência, em contraste com a rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente não experimentou previamente.
Irritabilidade; ansiedade; insônia; tremores; sudorese; anorexia; náusea; diarréia; desconforto abdominal; letargia; fadiga; taquicardia; hipertensão sistólica; delirium; convulsões.
EFEITOS ADVERSOS
 
FREQUENTES: sedação e xerostomia.
MENOS FREQUENTES: tontura, ataxia, confusão mental, prejuízo do desempenho motor, náusea.
RAROS: efeito paradoxal, depressão respiratória, coma e morte.
CONTRA-INDICAÇÕES
Grávidas (teratogênicos)
Alcoolistas crônicas
Apnéia do sono
Déficits de memória
AGONISTAS DA SEROTONINA
Indicação: distúrbios do pânico e outros distúrbios de ansiedade
Acredita-se que a 5-HT atua sobre os receptores pré-sinápticos inibitórios diminuindo a liberação de 5-HT e outros neurotransmissores (Agonista parcial de receptor 5-HT1A)
Seus efeitos demoram semanas para aparecer
Não causam incoordenação motora nem sedação
Efeitos colaterais: náuseas, vertigens, cefaléia e inquietação.
Utilizado: Buspirona®
BARBITÚRICOS
Esses fármacos eram utilizados como: hipnóticos, sedativos, ansiolíticos e anticonvulsivantes, porém no Brasil não há especialidade farmacêutica para esta finalidade.
Os barbitúricos mais comuns: pentobarbital e o fenobarbital.
BETA-BLOQUEADORES
Reduzem a frequência cardíaca e outras manifestações produzidas pelo excesso de catecolaminas;
Antagonizam os sintomas simpáticos: palpitação, sudorese e tremores.
Medicamento: Propanolol 
ANTI-HISTAMÍNICOS
São de grande utilidade em pacientes não-responsivos ou com reações paradoxais a BZD. Não são considerados ansiolíticos.
Medicamentos: Benadryl® , Dramin®, Dramamine®, Fenergan®, Muricalm®, Sonin® e etc.
Novos Hipnóticos
Zolpidem e Zopiclona
Zolpidem (Lioram®)
Agem seletivamente nos receptores BZD1 ou ômega 1 
Absorção rápida, meia-vida em torno de 2 hs, não fornece metabólitos ativos, não interfere no sono REM, não causa efeito rebote quando retirado bruscamente.
Zoplicona (Imovane®)
Boa atividade hipnótica, baixa toxicidade e meia-vida curta de eliminação (5 hs).
Pode ser utilizado como indutor no sono antes de procedimentos cirúrgicos.
Boa opção para pacientes que não toleram os BZD
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Epilepsia
 Transtorno neurológico crônico que atinge 0,5 – 1% da população.
 Caracterizada por crises súbitas e espontâneas associadas à descarga anormal, excessiva e transitória de células nervosas.
 O sítio de descarga e sua extensão são fatores determinantes da sintomatologia clínica apresentada.
 Varia desde a perda da consciência por poucos segundos até crises generalizadas prolongadas.
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Epilepsia
 Causas prováveis:
 infarto cerebral
 tumor
 infecção
 trauma 
 doença degenerativa
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Epilepsia
 70 a 75% das crises são tratáveis farmacologicamente
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises simples (consciência não afetada)
com sinais motores
 com sintomas sensoriais ou somatossensitivos 
 com sintomas autonômicos
 com sintomas psíquicos
Liga Internacional contra Epilepsia (1981)
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises parciais complexas (com comprometimento da consciência)
início parcial simples progredindo para comprometimento da consciência
 com comprometimento da consciência desde o início
Liga Internacional contra Epilepsia (1981)
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES PARCIAIS
 Crises parciais evoluindo para crises generalizadas secundariamente
crises parciais simples evoluindo para crises generalizadas
 crises parciais complexas evoluindo para generalizadas
 crises parciais simples evoluindo para crises parciais complexas e subseqüentemente, para crises generalizadas
Liga Internacional contra Epilepsia (1981)
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Classificação das crises epilépticas
 CRISES GENERALIZADAS (convulsivas ou não convulsivas)
 Ausência (pequeno mal)
 Crises Mioclônicas
 Crises Clônicas
 Crises Tônicas
 CrisesTônico-clônicas (grande mal)
 Crises Atônicas
 Formas combinadas
Liga Internacional contra Epilepsia (1981)
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Mecanismo de Ação das Drogas Antiepilépticas
 aumento da atividade sináptica inibitória
 diminuição da atividade sináptica excitatória
 controle da excitabilidade
da membrana neuronal e da permeabilidade iônica.
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 FENITOÍNA
 Mecanismos celulares – 
Bloqueio uso dependente dos canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga –
Inibe a propagação da descarga 
 Principais indicações –
Todos exceto crises de ausência
 Principais efeitos indesejáveis –
Ataxia, vertigem, hipertrofia gengival, hirsutismo, anemia megaloblástica, malformação fetal, reações de hipersensibilidade
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 CARBAMAZEPINA
 Mecanismos celulares – 
Bloqueio uso dependente dos canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga –
Inibe a propagação da descarga 
 Principais indicações –
Todos exceto crises de ausência, particularmente epilepsia de lobo temporal, tb utilizada na neuralgia do trigêmio
 Principais efeitos indesejáveis –
Ataxia, sedação, visão turva, retenção de água, reações de hipersensibilidade, leucopenia, insuficiência hepática (rara).
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Propriedades dos Principais Agentes Antiepilépticos
 VALPROATO
 Mecanismos celulares – 
Incerto. Efeito fraco sobre a GABA transaminase e sobre os canais de sódio
 Efeitos sobre a descarga –
Desconhecido
 Principais indicações –
A maioria dos tipos, particularmente as crises de ausência
 Principais efeitos indesejáveis –
Em geral são menores do que com outros fármacos, náusea, queda de cabelos, aumento de peso, malformações fetais