anestésicos locais

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anestésicos locais
 Inibem reversivelmente os processos de excitação e condução do impulso ao longo das fibras nervosas sem produzir inconsciência. São administrados por injeção ou de forma tópica na área das fibras nervosas a serem bloqueadas. Dependendo da dose causam paralisia motora. 
mecanismo de ação
 Os anestésicos bloqueiam o impulso nervos, impedindo a entrada de Na e evitando a despolarização, fazendo com que o impulso não se propague. 
 Fatores que interferem na ação: tamanho molecular (moléculas menores desprendem mais facilmente dos receptores); solubilidade lipídica (atravessam a bainha de mielina); tipo de fibra bloqueada (fibras finas e de condução lenta: efeito mais rápido. Fibras grossas e de condução rápida: efeito mais lento); pH do meio (forma hidrossolúvel vs lipossolúvel); concentração do anestésico; associação com vasoconstritores (prolongamento do efeito anestésico). 
fármacos anestésicos locais
Ésteres: cocaína (fora do uso); procaína; tetracaína (uso tópico); benzocaína (uso tópico).
 Hidrólise pela colinesterase plasmática, metabólitos excretados na urina: duração do efeito anestésico local é curta. 
 Procaína: uso parenteral, grupo amina aumenta a atividade anestésica. Cocaína: uso tópico, causa dependência se injetada ou ingerida. Tetracaína: são mais estáveis, grupo etilamina gera metabolismo lento.
Amidas: lidocaína; prilocaína; ropivacaína; bupivacaína; mepivacaína.
 Metabolismo por enzimas microssomais no fígado: a duração do efeito anestésico é longa. 
 Lidocaína: impedimento estérico dos grupos volumosos. Pirrocaína: anelação gera restrinção conformacional, aumenta a potência do fármaco. Ambas sofrem redução do metabolismo plasmático, fazendo com que o tempo de meia vida plasmático se eleve. 
relação estrutura-atividade
Potência: relacionada à solubilidade lipídica.
Latência: tempo para o início da ação. Depende da proporção da base não-ionizada/ionizada. Quanto maior a quantidade de base não-ionizada mais rápido é o início da ação.
Duração da ação: relacionada à ligação com proteínas plasmáticas. 
Lipossolubilidade = POTÊNCIA Grau de ionização = TEMPO DE LATÊNCIA
 Ligação proteica = DURAÇÃO DE AÇÃO Fármacos de curta duração: procaína.
 Fármacos de ação média: lidocaína e prilocaína.
 Fármacos de ação longa: tetracaína, bupivacaína e etidocaína.
associação com vasopressores (epinefrina)
 Diminui a absorção sistêmica e isso diminui a toxicidade e aumenta a duração da ação. Contraindicação: extremidades. 
 
efeitos adversos dos anestésicos locais
 Ações cardiovasculares: redução da frequência cardíaca, colapso cardíaco – reanimação cárdio-respiratória deve estar ao alcance. 
 Ações centrais: ansiedade com tremores, euforia, agitação; convulsões, depressão respiratória (em doses elevadas).
 Outras: reações alérgicas. 
 Obs: a bupivacaína é um dos fármacos que menos ocasiona efeitos adversos segundo estudos de comparação. 
*** há bupivacaína com glicose 5%, entretanto pode ser usada em diabéticos, pois esta é uma glicose isotônica, tendo a mesma concentração de glicose sanguínea.
prevenção de efeitos adversos anestésicos locais
 Limitar a dose total e lentificar sua absorção; evitar bupivacaína; manter ventilação e oxigenação; bloqueadores do canal de cálcio fornecem proteção; midazolam aumenta o limiar para a cardiotoxicidade e diminui sua letalidade.