RELAXANTES MUSCULARES, ANTITUSSÍGENOS, EXPECTORANTES E MUCOLÍTICOS FARMACOLOGIA

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TRABALHO DE FARMACOLOGIA 
 
DOUGLAS GOMES 
EMANUELLY FURLAN 
GABRIELLY REIS 
GILCEIA VENANCIO 
JOYCE ELLEM 
LAURIENY IZABEL 
MARCELLY FERNANDES 
NATAN AUGUSTO SANTANA 
 
RELAXANTES MUSCULARES 
 Mecanismo de ação 
Bioquimicamente, os relaxantes do músculo esquelético são um grupo diverso de 
drogas. Alguns deles pertencem ao grupo de antidepressivos tricíclicos como 
Cyclobenzaprine (Flexeril®), alguns são derivados do ácido gama-aminobutírico 
como o baclofeno (Lioresal®), e outros têm uma estrutura química semelhante a 
outros medicamentos, como o carisoprodol (Soma®), que por sua vez está 
quimicamente relacionado com meprobamato (Equanil®, Miltown ®). 
O mecanismo de ação dos relaxantes músculo esquelético é amplamente 
desconhecido. No entanto, alguns estudos em animais têm sugerido que deprimem 
os reflexos polisinápticos. Devido às suas diversas estruturas químicas, pode causar 
alguns problemas graves. 
Além de todas essas propriedades, quase todos os relaxantes musculares possuem 
algum tipo de propriedade sedativo, que estão sendo usadas de forma abusiva. 
Estudos recentes têm confirmado que, quando tomado em doses elevadas, causam 
um zumbido, sensação de euforia e o realce do humor, bem como percepções 
erradas agradáveis. 
1) Relaxantes musculares de ação periférica ou bloqueadores 
neuromusculares: atuam interferindo na transmissão a nível da junção 
neuromuscular e não têm atividade no SNC. São frequentemente usados 
durante a cirurgia e nas UTIs para inibir a contratilidade muscular. 
2) Relaxantes musculares de ação central : atuam a nível do SNC (encefálico 
ou medular), tais como o Carisoprodol, a Orfenadrina, a Tizanidina e o 
Baclofeno. Além desses, fármacos com outros efeitos podem ser empregados 
como relaxantes musculares, como os Benzodiazepinicos (Diazepam) e a 
Ciclobenzaprina. Relaxantes de ação central s ão usados para aliviar dor 
musculo -esquelética e espasmos e para reduzir a espasticidade em várias 
patologias neurológicas. 
 
 Efeitos 
Como o próprio nome indica, os relaxantes musculares agem relaxando a tensão 
muscula, aliviando imediatamente a dor. Para isso, usa o princípio ativo tubocurarina 
e seus derivados sintéticos. 
Hoje em dia, a maioria dos relaxantes são combinados com analgésicos e anti-
inflamatórios. Com isso, proporcionam uma ação mais abrangente sobre a lesão. 
Eles são recomendados em casos de: Dores musculares, Tensões musculare, 
Lesões esportivas, Alívio em hematomas, Contusões musculares 
 
 Efeitos colaterais e Reações adversas 
Todos os relaxantes do musculares podem causar sedação (sonolência, tonturas). 
Isso é quase uma regra para eles. Há também outros efeitos característicos de 
alguns deles individualmente. Por exemplo, o baclofeno pode causar depressão 
grave do sistema nervoso central, com colapso cardiovascular e insuficiência 
respiratória, enquanto que Dantrolene tem um potencial de hepatotoxicidade. 
Carisoprodol, assim como muitos outros relaxantes musculares, tem algum potencial 
de dependência e sintomas de abstinência. Vários pacientes, depois de usar 
Methocarbamol e chlorzoxazone, deve ter notado que sua urina mudou a cor, em 
algo como laranja ou roxo-avermelhada. Isto é relatado por muitos pacientes e 
classificado como um efeito secundário inofensivo, já que a urina vai voltar a sua cor 
normal quando o paciente deixa de tomar o medicamento. 
 
 Contraindicações 
O carisoprodol não deve ser utilizado por pessoas com insuficiência hepática ou renal, 
histórico de reações alérgicas ao carisoprodol, depressão úlceras pépticas e asma. 
Além disso, o seu uso não é indicado para mulheres grávidas ou em fase de lactação, 
pois essa substância é capaz de atravessar a placenta e passar para o leite materno, 
podendo ser encontrado em altas concentrações no leite. 
O cloridrato de ciclobenzaprina é contraindicado para pacientes que apresentam 
glaucoma ou retenção urinária, com o uso simultâneo de IMAO (inibidores da 
monoaminoxidase), fase aguda pós-infarto do miocárdio, pacientes com arritmia 
cardíaca, bloqueio cardíaco, alteração da conduta, insuficiência cardíaca congestiva 
ou hipertireoidismo. 
 
ANTITUSSÍGENOS 
 
 Mecanismo de ação 
Os antitussígenos agem no sistema nervoso central, local onde estes medicamentos 
inibem as respostas do centro da tosse aos estímulos que lá chegam. Os 
antitussígenos que atuam neste nível são os denominados agentes narcóticos, como 
a codeína e o butorfanol, e os agentes não-narcóticos como o dextrometorfano e a 
noscapina. Os fármacos antitussígenos de ação central não devem ser usados 
juntamente com expectorantes, nem ser usado em pacientes com secreção 
abundante, pois esta secreção pode acumular-se no sistema respiratório, levando à 
asfixia. 
 
 Efeitos e Efeitos colaterais 
* Antitussígenos opióides – Codeína (Setux®): por agir deprimindo o sistema 
nervoso central (SNC), a codeína pode provocar, principalmente em doses 
excessivas, depressão respiratória, convulsões e hipotensão. No entanto, seu 
principal efeito adverso consiste no ressecamento de secreções, o que pode ser útil 
em pacientes com secreção líquida abundante, além de náuseas, vômito e 
constipação. 
 
* Antitussígenos não opióides – Dextrometorfano (Xarope Benalet®), Folcodina, 
Clobutinol, difenidramina (NOTUSS®): desenvolvidos explorando-se os efeitos 
colaterais de analgésicos, anti-histamínicos, simpatomiméticos, espasmolíticos e 
antipsicóticos, agem elevando o limiar de estimulação do centro da tosse. 
Praticamente não possuem efeitos adversos, o que faz com que substituam 
gradativamente os derivados do ópio no tratamento da tosse. 
 
* Expectorantes – ambroxol (Mucosolvan®), guaifenesina (Glyteol®, Transpulmin®, 
Dimetapp®), iodeto de potássio: agem promovendo a eliminação de secreções 
broncopulmonares, por modificar sua produção e viscosidade. As reações adversas 
são pouco evidentes em medicamentos com ambroxol e guaifenesina em sua 
composição, e podem incluir náuseas, vômito, diarréia e erupções cutâneas. Já em 
medicamentos com iodeto de potássio em sua composição, as reações são mais 
presentes, podendo ocorrer distúrbios gastrointestinais, tireoidianos, reações de 
hipersensibilidade, irritação cutânea, febre e parotidite. 
 
* Mucolíticos – Acetilcisteína, carbocisteína (Mucofan®, Mucotoss®, Mucoflux®), 
bromexina (Bisolvon®): agem reduzindo a viscosidade do muco, facilitando sua 
eliminação. Os principais efeitos adversos incluem estomatites, rinorreia, 
broncorreia, náuseas, vômitos, manifestações gastrointestinais e reações alérgicas. 
 
 Contra-indicações 
* Antes do início do tratamento, é conveniente que as causas da tosse sejam 
investigadas para identificar aquelas que requerem tratamento etiológico próprio, 
principalmente asma, câncer, afecções endobrônquicas, entre outras. 
 
* Esse medicamento é contraindicado para pessoas sensíveis aos componentes da 
fórmula, ao iodo ou que apresentam insuficiência respiratória, qualquer que seja o 
grau, afecções hepáticas e renais graves. Além disso, não deve ser usado em 
menores de 2 anos. 
 
* pode potencializar os depressores do SNC, bem como os atropínicos centrais, 
quando em associação com outras substâncias anticolinérgicas. O uso concomitante 
com diuréticos poupadores de potássio podem levar à hiperpotassemia 
(hipercalemia) e arritmias cardíacas. 
 
EXPECTORANTES 
Segundo o mecanismo de ação, os expectorantes podem: 
 
* Facilitar a excreção da secreção brônquica ao reduzirem a viscosidade do muco ou 
ainda, promover o aumento do conteúdo líquido, aumentandoa fluidez da secreção; 
 
* Promover irritação brônquica e, consequentemente, o estímulo do reflexo da tosse. 
 
Desta forma, os expectorantes podem ser classificados em dois tipos: 
 
Expectorantes mucocinéticos ou mucolíticos 
 
São indicados em quadros onde a secreção se apresenta espessa e purulenta, 
promovendo a diminuição da viscosidade do muco e facilitando sua eliminação. 
 
Exemplos de fármacos: 
 
Acetilcisteína: interage com as mucoproteínas presentes na secreção brônquica, 
sendo eficaz na redução da consistência e elasticidade do muco. Pode provocar 
broncoespasmos, devendo ser utilizado com cautela por pacientes com asma 
brônquica. 
 
Bromexina e Ambroxol: atua reduzindo a viscosidade do muco e ativando o epitélio 
ciliar, facilitando o transporte e a expectoração, aliviando a tosse. 
 
Expectorantes reflexos: 
 
Promovem a irritação da via respiratória, fazendo com que as glândulas brônquicas 
secretem muco na concentração fisiológica, com 95% de água e 5% de 
glicoproteínas. Esse muco se solubiliza ao catarro, tornando-o menos fluído e 
facilitando sua eliminação. 
 
Exemplos de fármacos: 
 
Iodeto de potássio: atua nas terminações nervosas do estômago, promovendo um 
aumento do reflexo das secreções salivares, nasal, lacrimal e também, 
traqueobrônquica. Efeitos adversos incluem náuseas e vômitos. Contraindicado para 
gestantes. 
 
Guaifenesina: provoca irritação gástrica com ação direta sob as terminações 
nervosas. Podem causar diminuição da adesão plaquetária, devendo ser utilizada 
com cautela em pacientes com distúrbios da coagulação. 
 
 Efeitos colaterais 
Podem ocorrer sedação, sonolência, tontura, dificuldade de concentração, fadiga, 
vertigem, hipotensão arterial, fraqueza muscular e ataxia. 
 
 Reações adversas 
Como no consumo de qualquer outro medicamento, o uso do expec pode apresentar 
reações indesejáveis. Os efeitos mais comuns da droga são sonolência, dor de 
cabeça, boca seca, retenção urinária e constipação 
 
 Contra indicações 
Esse medicamento é contraindicado para pessoas sensíveis aos componentes da 
fórmula, ao iodo ou que apresentam insuficiência respiratória, qualquer que seja o 
grau, afecções hepáticas e renais graves. Além disso, não deve ser usado em 
menores de 2 anos. 
 
MUCOLÍTICOS 
 
 Mecanismo de ação 
A acetilcisteína diminui a viscosidade da secreção pulmonar e facilita a suaremoção 
pela tosse, pela drenagem postural ou por meios mecânicos.A ação mucolítica se 
faz por meio dos grupos sulfidrilas (-SH) livres que atuamdiretamente na 
mucoproteína, quebrando as ligações dissulfeto, diminuindo aviscosidade do muco. 
A ação aumenta com o aumento do pH, sendo mais significativaem pH 7,0 a 9,0. A 
ação mucolítica não é alterada pela presença de ácidodesoxirribonucleico 
(DNA).Como antídoto na intoxicação por paracetamol, a acetilcisteína protege contra 
ahepatotoxicidade, inativando o metabólito intermediário do paracetamol 
(ZANINI,1995). 
 
 Efeitos: 
Mucolitic® ajuda a diminuir a produção das secreções respiratórias, assim como 
deixa as secreções menos espessas, facilitando sua eliminação pelo organismo, 
quando há um excesso destas secreções por doenças respiratórias. Mucolitic® 
começa a fazer efeito cerca de 1 a 2 horas após a sua administração. 
 
 Reações adversas / efeitos colaterais de MUCOLITIC: 
 
Desconforto gástrico, náuseas, diarreia, sangramento gastrintestinal e erupções 
cutâneas podem ocorrer ocasionalmente. Existem raros relatos de tonturas, insônia, 
cefaleia, palpitações e hipoglicemia leve. (Brown DT, 1988). 
 
 Contra indicações de MUCOLITIC 
 
O produto não deve ser utilizado por pacientes com úlceras gástricas, duodenais ou 
nos casos de hipersensibilidade aos componentes da formulação. Este 
medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.