Estudos de Fármacos

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10/11/2018 EPS
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MARISTELA SOARES LOPES
201808081455 TV MORENA
 
 QUÍMICA MEDICINAL
 
Avaliando Aprend.: SDE0170_SM_201808081455 V.1 
Aluno(a): MARISTELA SOARES LOPES Matrícula: 201808081455
Desemp.: 0,4 de 0,5 10/11/2018 11:12:17 (Finalizada)
 
1a Questão (Ref.:201808235830) Pontos: 0,1 / 0,1 
As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
ligação iônica
 ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
dipolo-dipolo
forças de van der waals
ligação eletrostática
 
2a Questão (Ref.:201808235625) Pontos: 0,1 / 0,1 
São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para
determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus
efeitos colateriais.Estes são chamados de _________
agentes farmacodinâmicos
agentes mistos
quimoterápicos
psicotrópicos
 pró-fármacos
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3a Questão (Ref.:201808351523) Pontos: 0,1 / 0,1 
Assinale as proposições verdadeiras:
 A técnica de dissecação molecular pode nos auxiliar na compreensão dos estudos de interação fármaco-
receptor.
 Um exemplo ilustrativo da importância dos fatores estruturais e, inclusive conformacionais, em uma estrutura
aromática é o AAS.
 Uma simples fórmula química pode esconder uma complexidade molecular tridimensional que permite
diferenças na afinidade por seu receptor.
 A participação da ligação-H intramolecular devido à relação orto dos substituintes do anel benzênico pode
reduz a liberdade conformacional dos grupamentos funcionais envolvidos, amarrando sua estrutura no novo
anel fictício.
 A complexidade dos aspectos conformacionais (3D) determina o arranjo conformacional preferencial
responsável pelo reconhecimento molecular de fármacos.
 
4a Questão (Ref.:201808235556) Pontos: 0,1 / 0,1 
Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da
angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte
ordem crescente de Log P:
 
Análogo 1, UK83405, Zaniprast
UK83405, Zaniprast, Análogo 1
Análogo 1, Zaniprast, UK83405
Zaniprast, UK83405, Análogo 1
 Zaniprast, análogo 1 e UK83405
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5a Questão (Ref.:201808282837) Pontos: 0,0 / 0,1 
O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e
síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma
substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido
como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos,
farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em
investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação,
assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga
escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são
efetuados para demonstrar eficácia e segurança.
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta
etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica.
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo
fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
 estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como
potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro.
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a
órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na
cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido
provada ao longo dos anos.