Ed de Farmacotécnica (1)

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Estudo dirigido
Gilciara Sousa, Yasmim, Lucas Mendes, Erikarla, Marcos.
B) Pesquise um fármaco com diferentes formas polimórficas.
 
Polimorfismo pode ser definido como a capacidade de uma mesma substância sólida apresentar estruturas cristalinas diferentes.
 A carbamazepina (CZP)
triclínica (I)
trigonal (II)
P-monoclínica (III)
C-monoclínica (IV)
Segundo a monografia da CZP da Farmacopeia Americana, através do ensaio de difração de pós por raios X, apenas a forma polimórfica P-monoclínica (III) deve ser utilizada como insumo farmacêutico ativo.
Propriedades físico-químicas
 A carbamazepina (CZP)
P-monoclínica (III)
Perfil de dissolução : 2,5 a 30,0 µg mL-1 ;
Ponto de fusão: 170 °C;
Características físicas: pó cristalino
OBS!
A CZP pode ser encontrada também na forma manipulada, porém não existe legislação que contemple o polimorfismo em específico no setor magistral. Não há também regulamentação sobre o controle da estabilidade de formas polimórficas tanto para manipulação, quanto para a indústria.
Exemplo de fitoterápico e sua formulação.
Exemplo de fitoterápico e sua formulação.
ORIENTAÇÕES PARA O PREPARO 
	
	O extrato deve ser obtido a partir de folhas frescas, preparado com água, com RDD 15-35:1 (Formula 1) (EMA, 2011). O derivado pode também ser obtido a partir de folhas secas, devendo ser preparado com água, com RDD 2,5-7,5:1 (Formula 2) (EMA, 2011).
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Redução da eficácia de medicamentos que interferem na coagulação sanguínea, como ácido acetilsalicílico e anticoagulantes cumarínicos (ex. varfarina).
Formulação de Uso Hospitalar
Preparação da suspensão de Hidroclorotiazida 2,5mg/ml a partir de comprimidos de 25mg para paciente pediátrico.
Excipientes: Carboximeticelulose sódica, glicerina, ácido cítrico, benzoato de sódio. 
Para a preparação das suspensões os comprimidos precisavam ser triturados para serem adicionados ao veículo suspensor. (Determinação do peso médio e granulometria dos comprimidos e triturados);
Triturar 20 comprimidos de Hidroclorotiazida 25mg;
Formulação de Uso Hospitalar
Uma solução inicial foi preparada dispersando-se 1g de CMC-Na em 100 mL de água, contendo benzoato de sódio 0,1% a 40°C, sob constante agitação, até obtenção de uma solução homogênea. 
A partir desta solução, foi preparado o veículo suspensor na concentração de 0,6% (p/v) de CMC-Na pela adição de água contendo benzoato de sódio 0,1%. 
Formulação de uso hospitalar
Em paralelo, pesou-se em balança analítica, amostras para a preparação da suspens com a quantidade de pó do grupo de comprimidos triturados suficiente para obter uma concentração final de 2,5 mg/mL de HCTZ. 
O triturado foi transferido para um cálice graduado e levigado com glicerina. O veículo suspensor, já diluído, foi adicionado e o pH corrigido para 3,3 usando-se uma solução de ácido cítrico 10%. 
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
COMPOSIÇÃO:
Cada grama do creme dermatológico contém:
maleato de dexclorfeniramina..............................................................10 mg
excipiente* q.s.p...................................................................................1 g
*cera auto emulsionante não iônica, petrolato líquido, sorbitol, glicerol, metilparabeno, propilparabeno, essência de lavanda, água 
purificada.
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Cera auto emulsionante não iônica
Solubilidade: facilmente solúvel em propelentes de aerossóis, clorofórmio e em hidrocarbonetos; levemente solúvel em etanol; insolúvel em água (forma emulsão).
Faixa de fusão: 50 – 54o C.
EHL: 9,0 (o/a).
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Toxicidade:
É considerado um material não-tóxico e não irritante. Está incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA para uso em aerossóis tópicos, emulsões, loções e pomadas.
Concentração de uso:
Concentração (%)
Emulsões fluidas
2-3
Emulsões viscosas
5-10
Cremes
10-25
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
É empregado como agente emulsificante e de consistência na produção de emulsões óleo-água, sendo estável na presença de concentrações moderadas de eletrólitos e em uma ampla faixa de pH. É particularmente recomendada para formulações contendo sais metálicos polivalentes e medicamentos contendo compostos nitrogenados.
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Sorbitol
pH de uma solução aquosa a 10%p/v: varia de 4,5 a 7,0.
Ponto de fusão: encontra-se entre 110 e 112C para a forma amorfa; 97,7C para o monohidrato; e 93C para a forma monohidratada metaestável.
Fluxo: características de fluxo dependem do tamanho de partículas. O sorbitol pó fino apresenta pobres características de fluxo e o sorbitol granular possui boas propriedades de fluxo.
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Toxicidade: usado em cosméticos, fórmulas tópicas e parenterais. Uso aprovado para injetáveis, comprimidos, cápsulas e suspensões, soluções, xaropes e preparações tópicas e vaginais. Pode aumentar a degradação de penicilinas em solução aquosa. Pode formar quelatos hidrossolúveis com íons metálicos bi e trialentes.
CONCENTRAÇÃO RECOMENDADA:
De 20 a 70%. 
Em altas concentrações é aplicável como laxante osmótico.
	
É usado para prevenir o ressecamento das preparações, particularmente pomadas e cremes.
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Metilparabeno:
Características físicas. Pó cristalino, branco ou incolor. 
Solubilidade. Pouco solúvel em água, facilmente solúvel em acetona, etanol e éter etílico. 
Constantes físico-químicas:
Faixa de fusão: 125 ºC a 128 °C.
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Recomendação de uso:
De 0,02 a 0,3%.
Toxicidade: Produto não perigoso.
É um dos conservantes mais empregados em alimentos, formulações cosméticas e farmacêuticas. Assim como os demais parabenos é efetivo numa ampla faixa de pH (4 a 8) e possui amplo espectro de ação antimicrobiana, sendo mais ativo contra as Gram positivas. A adição de 2 a 5% de propilenoglicol ou combinação com outros parabenos aumenta sua eficácia.
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Glicerol
Descrição física: líquido claro e viscoso 
Massa molecular: 92,09 
pH: neutro ao papel tornassol 
Ponto fusão: 18°C 
Ponto ebulição: 290°C 
Toxicidade:
O glicerol é reconhecido como seguro para o consumo humano desde 1959.
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Recomendação de uso:
Indicado nas concentrações de 2 à 10%.
Usado como solvente para diversas substâncias e também por sua ação 
umectante e protetora da pele.
Excipientes do: maleato de dexclorfeniramina
Proprilparabeno
Características físicas. Pó branco cristalino. 
Solubilidade. Muito pouco solúvel em água, facilmente solúvel em metanol, etanol e éter etílico. 
Faixa de fusão: 96,0 ºC a 99,0 °C.
Toxicidade: Produto não perigoso.
Concentração de uso: 0,1 a 0,3 %
Conservante.