FARMACOLOGIA DOS ESTERÓIDES ANDROGÊNICOS ANABOLIZANTES

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FARMACOLOGIA DOS ESTERÓIDES ANDROGÊNICOS ANABOLIZANTES 
 
São uma classe de hormônios esteroides naturais e/ou sintéticos cuja função principal é 
aumentar a retenção de nutrientes provindos da dieta. Promovem o crescimento celular e a 
sua divisão, resultando no desenvolvimento de diversos tipos de tecidos, especialmente o 
muscular e ósseo. Geralmente são substâncias derivadas da testosterona (hormônio sexual 
masculino), de administração principalmente por via oral ou injetável (IM). 
São uma classe de fármacos que vem sendo utilizada indiscriminadamente (tratamento 
farmacológico em queimados até uso para aumento ilícito de massa muscular em atletas de 
alta performance). Os diferentes esteroides androgênicos anabólicos têm combinações 
variadas de propriedades androgênicas e anabólicas (processo metabólico que constrói 
moléculas maiores a partir de outras menores). 
 
 ↑ novas fibras 
TESTOSTERONA → ↑[receptores de N] nas fibras musculares ↑ diâmetro das fibras 
 hipertrofia 
 
Após sua descoberta em 1930 os anabolizantes vêm sendo aprimorados, já que a testosterona 
(1º anabolizante descrito) tem baixíssimo tempo de meia vida (↑degradação metabólica 
hepática). A partir disto surgem os derivados de testosterona, os quais tem taxa de clearence 
menor e consequentemente maior rendimento. 
 
 Efeito anabólico 
 HORMÔNIOS ESTEROIDES ↑ produção de “massa magra”/músculo 
Efeito androgênico 
 Desenvolvimento sexual masculino característico 
 
Os esteroides anabólicos podem produzir inúmeros efeitos fisiológicos incluindo efeitos de 
virilização, maior síntese proteica, massa muscular, força, apetite e crescimento ósseo. Os 
esteroides anabolizantes também têm sido associados a diversos efeitos colaterais quando 
administrados em doses excessivas, e esses efeitos incluem a elevação do colesterol (aumenta 
os níveis de LDL e diminui os de HDL), acne, pressão sanguínea elevada, hepatotoxicidade, e 
alterações na morfologia do ventrículo esquerdo do coração. 
 ↑ síntese proteica a partir de aminoácidos 
 ↑ massa e força muscular 
EFEITOS ANABÓLICOS ↑ apetite 
↑ remodelagem e crescimento ósseos 
Estimulação da medula óssea produção de células vermelhas 
do sangue 
 
 Hipertrofia clitoriana 
 Crescimento peniano (antes da puberdade) 
 Hirsutismo (↑ pelos) 
EFEITOS ANDRÓGENOS ↑ cordas vocais (voz + grave) 
 ↑ libido 
 ↓ espermatogênese 
 ↓ hormônios sexuais endógenos 
 
Usos médicos: nanismo hipofisário, AIDS, câncer, endometriose, puberdade retardada, pcts 
queimados, pcts sob cirurgias extensas, etc. 
*** São mais comumente utilizados na produção cárnea, pois aumenta a massa muscular 
(carne) de gado de corte em um curto período de tempo. 
 
Vias de administração: 
 Via oral (VO): Apesar de ser talvez a mais conveniente, sofre do fato de que os 
esteroides orais necessitam ser quimicamente modificados, e seu metabolismo na 
forma ativa pode forçar o fígado. ↑potência, ↑ taxa de excreção (1ª escolha contra 
métodos antidopping), ↑ toxicidade, portanto + efeitos colaterais. 
 
 Injetáveis (IM): Tipicamente administrados intramuscularmente, para evitar variações 
bruscas no nível sanguíneo. ↓potência, ↓ taxa de excreção (facilmente detectável 
em métodos antidopping), ↓ toxicidade, portanto – efeitos colaterais. 
 
 
Mecanismos bioquímicos 
 
 
 
 
 
 
Não esclarecidos mas, sabe-se que os efeitos fisiológicos dos andrógenos como a 
testosterona e a dihidrotestosterona são vastos e vão desde o desenvolvimento fetal para a 
manutenção de músculos e massa óssea até a vida adulta incluindo o estimulo de estirões de 
crescimento na puberdade, indução de crescimento de cabelo, produção de óleo pelas 
glândulas sebáceas e sexualidade. 
Os andrógenos estimulam a miogênese, que é a formação de tecido muscular. Também são 
conhecidos por causar hipertrofia dos dois tipos (I e II) de fibras musculares. É amplamente 
entendido que doses suprafisiológicas de testosterona em homens normais aumenta a 
densidade do nitrogênio e aumenta a massa magra (muscular) ao mesmo tempo que diminui 
a gordura, particularmente a abdominal. 
 
Farmacocinética 
Os mecanismos de ação diferem dependendo do esteroide anabólico específico. Diferentes 
tipos de esteroides anabólicos se ligam ao receptor de andrógeno em diferentes graus, 
dependendo de sua fórmula química. Esteroides anabólicos como a metandrostenolona não 
reagem fortemente com o receptor de andrógeno, usando a síntese proteica ou glicogenólise 
para sua ação, enquanto esteroides como a oxandrolona reagem fortemente com o receptor 
de andrógeno (maior a ligação maior o efeito). 
 
Efeitos colaterais 
↑ PA 
↑ VE (que pode evoluir com IC) 
GERAIS ↑ colesterol (↑LDL & ↓HDL, aumentando o risco de IAM) 
↑ acne (estimulo das gls sebáceas) 
Hepatotoxicidade 
Risco aumentado de câncer (prostático e hepático) e calvície precoce 
ENZIMA: 
α 5-
redutase 
TESTOSTERONA DIHIDROTESTOSTERONA 
(Metabólito ativo) 
 
Hirsutismo 
MUHERES Disfonia (voz grave) 
Hipertrofia clitoriana 
↓ ciclos menstruais 
 
Ginecomastia (desenvolvimento das mamas nos homens) 
HOMENS ↓ função sexual e infertilidade temporária 
Atrofia testicular (efeito colateral temporário que é devido ao déficit nos níveis 
de testosterona natural que leva à inibição da espermatogênese) 
 
Crescimento comprometido (fusão prematura da epífise) 
Maturação óssea acelerada 
ADOLESCENTES Priapismo (aumento na frequência, duração das ereções com dor) 
Hipervirilização 
Hipergonadismo/megalofalia 
Hirsutismo 
Representantes: 
1. Testosterona 
2. Metandrostenolona / Metandienona (Dianabol) 
3. Nandrolona Decanoato (Deca-durabolin) 
4. Nandrolona|Nandrolona Fenilpropionato (Durabolin) 
5. Boldenona|Undecilenato de Boldenona (Equipoise/Equi-boost/Equifort) 
6. Estanozolol (Winstrol/Wistrol V/Estrombol/Stanzol) 
7. Oximetolona (Anadrol-50 / Hemogenin) 
8. Oxandrolona (Anavar) 
9. Fluoximesterona (Halotestin) 
10. Trembolona (Fina) 
11. Enantato de Metenolona (Primobolan) 
12. 4-Clorodehidrometiltestosterona (Turinabol) 
13. Mesterolona (Proviron) 
14. Mibolerona (Cheque Drops) 
15. Clostebol (Trofodermin)