fenilefrina e fármacos simpatomiméticos - fármaco cardiovascular

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O QUE SÃO AGENTES SIMPATOMIMÉTICOS 
 Norepinefrina (noradrenalina) ativa adrenoceptores em sítios pós-sinápticos; age como neurotransmissor 
 Adrenalina (epinefrina) é liberada pela medula suprarrenal e transportada pelo sangue; age como hormônio 
 Fármacos simpatomiméticos são os que imitam os efeitos da noradrenalina e adrenalina 
 Fármacos agonistas diretos interagem diretamente com os adrenoceptores e os ativam[ 
 Fármacos agonistas indiretos agem aumentando a quantidade de dopamina, adrenalina e noradrenalina no sangue para 
aumentar o estimulo dos adrenoceptores, por: 
 Diminuem metabolismo enzimático nessas substancias 
 Diminuem sua eliminação renal 
 Liberam essas substancias que estão armazenadas 
O QUE É CATECOLAMINA 
 São um grupo de hormônios semelhantes produzidos na medula suprarrenal 
 São eles: dopamina, adrenalina e noradrenalina 
 Os receptores α e β são da adrenalina e noradrenalina 
 A dopamina tem os receptores de dopamina D 
ADRENOCEPTORES 
 São receptores acoplados a ptn G 
 Sobre a ptn g ligada a eles: 
 
 
 
 
 
 
 
 
FENILEFRINA 
 A fenileilamina é o composto base para a formação de farmacos simpatomiméticos 
 São feitas substituições nesse composto, no seu anel benzênico ou nas ruas cadeias 
laterais para ir formando vários farmacos 
 Para formar a fenilefrina é feita retirando uma OH no anel benzênico. Isso faz com que 
a fenilefrina seja: 
 Menos potente que a adrenalina 
 Afinidade pelo receptor α é diminuída 
 Afinidade pelo receptor β é quase inexistente, exceto em altas concentrações 
 Aumenta a biodisponibilidade, pois diminui sua degradação no figado 
 Aumenta a ação do fármaco 
AÇÃO CARDIOVASCULAR 
 O coração e vasos, sistemas neurais e hormonais que regulam a pressão tem muitos receptores α/β e por isso sofrem 
muito a ação de fármacos simpatomiméticos 
 Os efeitos simpatomiméticos na PA são contrabalanceados por barorrepectores para tentar manter a hemostasia 
 
EFEITOS DA FENILEFRINA SOBRE OS RECEPTORES ΑLFA1 
 Os receptores α1 estão muito nos vasos e sua ativação provoca VASOCONSTRIÇÃO 
 ↑ RESISTENCIA ARTERIAL PERIFÉRICA 
 ↓ CAPACITÂNCIA VENOSA (DISTENSIBILIDADE) 
 A resistência provoca ↑ PA 
 O aumento da PA pode provocar reflexos nos barorreceptores para diminuir a contração do coração, ↓ FC 
 O debito cardíaco não diminui, mesmo com a diminuição da FC, pois a pouca capacitância venosa faz ↑ RETORNO 
VENOSO, aumentando o volume sistólico e aumentando o débito cardíaco 
 Isso pode provocar levemente o ↑ FC 
 Se for administrado um bloqueador de barorreceptor, os reflexos vagais irão diminuir e não haverá bradicardia, além de 
potencializar em 10x os efeitos da fenilefrina 
 Os receptores α também são expressos nos vasos da mucosa nasal, o que explica o uso da fenilefrina como 
descongestionante nasal 
 
 
EFEITOS COLATERAIS DE SIMPATOMIMÉTICOS COM RECEPTORES Α1 
 Existem adrenoceptores em quase todo o corpo 
 Receptores α 
 Olho  dilatação  midríase 
 Órgãos genituitários, bexiga, ureter, próstata  contração e continência urinária 
USOS DA FENILEFRINA 
 Hipotensão, durante emergências medicas, pois, seu uso como medicamento para ↑PA em pacientes, nos quais a 
hipotensão não causa risco de vida pode aumentar os índices de morbidade 
 Choque (hipotensão + estado mental alterado + oligúria + acidose metabólica) causado por hipovolemia, insuficiência 
cardíaca e ressitencia vascular alterada, dependendo da causa do choque pode-se usar fenilefrina para estavilizar a 
pressao arterial