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1. Os ______________ são receptores da insulina, dos fatores de crescimento e das citocinas. Após a ativação pelo ligante, a porção intracelular normalmente sofre fosforilação, tornando-se ativa e fosforilando proteínas no citoplasma da célula. Dentre as alternativas abaixo, apenas UMA completa adequadamente a lacuna do enunciado. Assinale-a. Receptores ligados a quinases. 2. Assinale a alternativa correta: A ligação do fármaco ao receptor ativa uma proteína G que por sua vez é responsável por eventos bioquímicos intracelulares que culminam com a mudança funcional da célula. Esses receptores são chamados de receptores: metabotrópicos 3. Toda molécula ao qual o fármaco se liga para induzir sua ação. 4. Quando ocorre a ação de duas substâncias que se combinam e, em consequência, o efeito de uma destas substancias,o fármaco ativo, é anulado. Assinale a alternativa correta quanto ao enunciado. Antagonista químico 5. O efeito de um fármaco pode ser diminuído ou abolido na presença de um outro fármaco. Esse mecanismo é chamado de antagonismo e pode ser classificado em antagonismo químico, antagonismo _____________, antagonismo não-competitivo, antagonismo ______________ e antagonismo ______________. Assinale a alternativa com as respostas que preenchem as lacunas corretamente. fisiológico, por bloqueio de receptores, farmacocinético. 6. Os fármacos são classificados em agonistas e antagonistas, conforme a ação destes. Dentre as alternativas abaixo, assinale a ÚNICA correta quanto aos fármacos agonistas. Alguns agonistas possuem atividade tão baixa que são mais utilizados como antagonistas. 7. A interação de fármacos com receptores transmembrana é um dos tipos de interações fármaco-receptor que podem ocorrer. Dentre este tipo de receptores podemos citar os canais iônicos, que participam de diversos processos fisiológicos como, por exemplo, a neurotransmissão e o acoplamento excitação-contração nos músculos, e os receptores acoplados a proteína G, que possuem a capacidade de amplificar sua ação pela ativação de mensageiros intracelulares. Segundo as características específicas dos receptores transmembrana citados acima podemos afirmar: Ambos podem ser ativados por ligantes, e a ativação tanto do canal iônico quanto do receptor acoplado à proteína G leva à alteração da condutância iônica da membrana. 8. Assinale a alternativa correta: A ligação do fármaco a um receptor controla a abertura de um canal iônico permitindo o fluxo de ínos através da membrana, se refere ao receptor do tipo: Ionotrópico. 1. Um esportista faz uso de drogas depressoras do sistema nervoso central e ingere bebida alcoólica concomitantemente. A interação do álcool no mecanismo de ação do medicamento pode resultar no processo denominado: Potencialização 2. De acordo com suas propriedades, os fármacos agonistas são classificados como parciais ou plenos. Assinale a ÚNICA alternativa CORRETA quanto aos agonistas plenos. São capazes de ativar a resposta máxima do receptor. 3. As ligações dos fármacos com seus receptores farmacológicos é a área de estudo da: Famacodinâmica 4. Quanto aos receptores intracelulares, assinale a alternativa correta: A formação do complexo receptor-ligante (fármaco) inicia a transcrição gênica. 5. Os receptores formam uma parte importante do sistema de comunicação química que todos organismos multicelulares usam para coordenar as atividades de suas células e de seus órgãos. Sem eles nós não seríamos melhores que um amontoado de amebas. (H.P. Rang e J.M. Ritter. Farmacologia. 3.ª Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, ed. 1997, p. 5). Baseando-se nas informações acima, analise as afirmativas abaixo: I. O termo receptor pode ser definido, de forma geral, como a molécula-alvo sobre a qual determinada substância deve atuar para produzir seus efeitos. II. O texto refere-se à importância dos receptores na manutenção do equilíbrio orgânico. Na segunda sentença, entretanto, o autor incorre em equívoco, uma vez que os receptores não participam da integração entre diferentes células do organismo. III. Até o presente momento, foram identificados apenas dois tipos de receptores: os acoplados a canais iônicos ¿ como, por exemplo, o receptor nicotínico ¿ e os acoplados a sistemas de segundos mensageiros intracelulares ¿ como, por exemplo, o receptor β-adrenérgico. IV. Considerando-se o aspecto químico, os receptores de natureza protéica são os mais freqüentemente encontrados no organismo. V. A estrutura química da molécula do fármaco é um aspecto fundamental para a sua interação com o receptor e o possível desencadeamento de alterações intracelulares, o que denomina-se relação estrutura-atividade. Estão corretas: I, III e V 6. Qual a alternativa que apresenta uma característica exclusiva de receptores metabotrópicos: Acoplados à proteína G. 7. O neurotransmissor GABA possui duas famílias de receptores o GABA A e o GABA B. O receptor GABA A ao ser ativado irá induzir a abertura de um canal de cloro (Cl-) permitindo a entrada desse íon em neurônios que por sua vez irão hiperpolarizar. Assinale a alternativa correta: Essa descrição equivale ao mecanismo de ação de qual tipo de receptor: Ionotrópico 8. Antagonista não competitivo é uma das classificações dos fármacos antagonistas. Dentre as alternativas a seguir, assinale a ÚNICA que apresenta a definição CORRETA para antagonista não competitivo. É o antagonista que bloqueia em algum ponto a cadeia de eventos desencadeada pelo agonista. Gabarito Coment. 1. A definição "SÃO MOLÉCULAS-ALVO POR MEIO DAS QUAIS MEDIADORES QUÍMICOS SOLÚVEIS INDUZEM SEUS EFEITOS, OU SEJA, SÃO MOLÉCULAS A QUE UM FÁRMACO SE LIGA PARA INDUZIR SUA AÇÃO NO CORPO" é adequada apenas para UM dos termos a seguir. Assinale-o. Receptores farmacológicos. 2. Quanto aos antagonistas podemos afirmar que: compete com o agonista pelo mesmo sítio de ligação no receptor. Esse texto se refere a qual tipo de antagonista? Competitivo 3.Os receptores (aos quais os fármacos se ligam) apresentam características próprias, em função da classificação. Quanto aos receptores metabotrópicos, é possível afirmar que _____ . Assinale a ÚNICA alternativa que preenche corretamente a lacuna do enunciado. constituem a maior família de receptores. São os receptores de vários hormônios e neurotransmissores lentos (receptores muscarínicos da acetilcolina; receptores adrenérgicos). 4. Para que um fármaco possa induzir suas ações dentro do corpo, esse fármaco deve ser ligar a estruturas biológicas, isto é, a estruturas celulares. A essas estruturas é dado o nome geral de receptores farmacológicos ou alvo para ação dos fármacos. Quais estruturas podem ser alvos da ação dos fármacos? Receptores, canais iônicos, e moléculas transportadoras. 5. Em uma situação na qual duas substâncias se combinam e nessa combinação uma substância anula a outra substância. Isto é, o efeito do fármaco ativo é perdido. O texto se refere a qual tipo de antagonista? Químico 6. Assinale a alternativa correta: A ligação do fármaco a um receptor controla a abertura de um canal iônico permitindo o fluxo de ínos através da membrana, se refere ao receptor do tipo: Ionotrópico. 7. Os ______________ são receptores da insulina, dos fatores de crescimento e das citocinas. Após a ativação pelo ligante, a porção intracelular normalmente sofre fosforilação, tornando-se ativa e fosforilando proteínas no citoplasma da célula. Dentre as alternativas abaixo, apenas UMA completa adequadamente a lacuna do enunciado. Assinale-a. Receptores ligados a quinases. 8. Podemos definir receptor farmacológico como: Toda molécula ao qual o fármaco se liga para induzir sua ação.
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