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Exercício 2 - Farmacodinâmica

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Exercício 2 - Introdução à Farmacologia: Farmacodinâmica
1. Julgue as afirmativas abaixo em VERDADEIRAS (V) ou FALSAS (F):
( v) As proteínas compõem a classe mais importante de receptores.
( v ) Curva concentração-efeito pode ser utilizada para determinar o grau de afinidade do fármaco pelo receptor.
(f ) Agonistas totais são aqueles que ocupam 100% dos seus receptores.
(f ) Os receptores ligados a proteína G são conhecidos como inotrópicos 
(v )Os quatro principais tipos de alvos de ação dos fármacos no organismo são as enzimas, os receptores, as proteínas transportadoras e os canais iônicos.
(f )A maioria dos fármacos interage através da ligação covalente com seus alvos de ação.
2. Baseados na estrutura molecular e no mecanismo de transdução de sinal, podemos distinguir quatro tipos de receptores, ou superfamílias. NÃO é compatível com esta classificação:
(A) 
(B) Enzimas.
(C) Canais iônicos ligantes dependentes.
(D) Receptores aclopados à Proteínas G.
(E) Receptores ligados a quinases e correlatos.
(F) Receptores nucleares.
3. O fármaco é capaz de alterar a extensão e a velocidade dos processos orgânicos e não criam efeitos novos, apenas modulam os processos fisiológicos intrínsecos. Julgue as frases a seguir e marque a alternativa correta.
I. O fármaco deve se ligar a um constituinte celular (proteína-alvo) para produzir uma resposta farmacológica.
II. As enzimas, moléculas transportadoras, e canais iônicos são receptores.
III. Os receptores acoplados a Proteína G são receptores onde a proteína G está na membrana celular, e ativa irá agir sobre um canal iônico, desencadeando uma sucessão de eventos intracelulares
(A) I, II e III.
(B) Somente a I e II.
(C) Somente a I e III.
(D) Somente a II e III.
4. O componente de uma célula ou organismo que interage com um fármaco e inicia a cadeia de eventos que elevam os efeitos observados desse fármaco é:
A) ativador de sinalização.
B) glicoproteína P.
C) peptídeo sinalizador.
D) Receptor.
5. Marque a alternativa correta relacionada a ação terapêutica dos fármacos:
A) Os efeitos terapêuticos da maioria dos medicamentos ocorrem em decorrência de interações entre os princípios ativos com macromoléculas, normalmente proteínas (alvos farmacológicos) presentes no organismo.
B) Quanto mais específico for à interação entre um fármaco e um alvo farmacológico, menor é a probabilidade desse fármaco desencadear efeitos indesejáveis.
C) Alguns fármacos se ligam a receptores e simulam os efeitos reguladores das substâncias sinalizadoras endógenas, são chamados de agonistas.
D) Alguns fármacos são chamados de antagonistas e promovem o bloqueio ou reduzem a ação das substâncias endógenas.
E) Todas estão corretas.
6. Os tipos de receptores aos quais os fármacos se ligam tem influência na forma como o fármaco irá funcionar. Sobre os tipos de receptores conhecidos e suas características é incorreto afirmar:
(A) Os efeitos produzidos através da ligação em um receptor ionotrópico são em conseqüência da síntese alterada de proteínas e, portanto, de início lento.
(B) Os receptores ionotrópicos participam principalmente da transmissão rápida.
(C) Nos receptores acoplados à proteína G a ligação do ligante e a abertura do canal ocorrem em segundos.
(D) Duas vias chaves são controladas por receptores através de proteínas G: a via da adenilato ciclase/cAMP e a via da fosfolipase C/trifosfato de inositol/ diacilglicerol.
7. Drogas de ação específica exercem sua atividade através da interação com receptores. Em relação a uma determinada droga e a um determinado tipo de receptor. Sobre o princípio de ação de fármacos no organismo julgue os itens abaixo: 
(v)Os agonistas são substâncias que interagem com receptores específicos e desencadeiam alterações intracelulares e na função celular.
( f )Não é possível ocorrer antagonismo de efeito entre substâncias pertencentes a classes distintas de fármacos.
(f ) Sempre que uma droga se acopla a um receptor, esse será ativado e emitirá uma sinalização total para o interior celular.
(v )Os agonistas inversos podem ser considerados fármacos com eficácia negativa, o que os diferencia dos agonistas (eficácia positiva) e dos antagonistas (eficácia nula).
( v )Um agonista parcial é capaz de ativar um receptor, mas esse não produzirá o seu efeito máximo.
( v )Determinadas drogas têm a capacidade de se acoplarem a um receptor, mas não conseguem emitir sinalização. Esse tipo de droga pode ser denominado antagonista.
8. Os fármacos que agem sobre os receptores biológicos podem ser agonistas ou antagonistas, sobre os quais é correto afirmar que:
(A) os agonistas, ao se ligarem aos receptores celulares, não produzem efeito biológico.
(B) os antagonistas, ao se ligarem aos receptores celulares, podem produzir efeitos diferentes, dependendo do receptor que se ligou.
(C) a eficácia dos antagonistas é igual a zero.
(D) a potência dos antagonistas depende da afinidade pelo receptor e da eficácia, ou seja, da capacidade de, uma vez ligado, produzir efeito.
(E) os agonistas plenos apresentam seletividade pelo estado de repouso do receptor biológico.
9. Com base nos conceitos farmacodinâmicos, correlacione a Coluna “B” pela Coluna “A”. 
COLUNA A 
I. Agonista parcial 
II. Antagonista competitivo 
III. Antagonista irreversível 
COLUNA B 
( ) Ligam se ao receptor sem ativa-lo tendo seu efeito superado na presença de altas doses do agonista. 
 ( ) Substâncias que mesmo ocupando a totalidade dos receptores (saturação dos receptores), não produzem efeito máximo (Emáx). 
( ) Frequentemente os integrantes dessa classe formam ligação covalente com o receptor. 
Marque a opção que apresenta a sequência CORRETA. 
a) II - I - III. 
b) III - I - II. 
c) I - III - II. 
d) III - II - I. 
e) II - III - I. 
10. Avalie as afirmações sobre antagonismo entre fármacos e marque (V) para verdadeiro e (F) para falso:
(__) No antagonismo não competitivo o antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista;
(__) O antagonismo competitivo ocorre quando o antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco ativo em seu local de ação;
(__) Um antagonista possui eficácia zero.
(A) 
(B) V / V / V.
(C) F / F / V.
(D) V / F / V.
(E) F / V / F.
(F) V / F / F.

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