Agonistas e Antagonistas Colinérgicos

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COLINÉRGICOS 
AGONISTAS 
 INTRODUÇÃO 
 SÍNTESE DA Ach 
 RECEPTORES – LOCALIZAÇÃO – EFEITOS 
 AGONISTAS DIRETO 
o ESTERES SINTÉTICOS 
o ALCALÓIDES 
o PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 
o USOS TERAPÊUTICOS 
 AGONISTAS INDIRETO 
 TIPOS 
 PROPRIEDADES FAMACOLÓGICAS 
 USOS TERAPÊUTICOS 
 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
o FÁRMACOS 
o MECANISMO DE AÇÃO 
o PROPRIEDADES FAMACOLÓGICAS 
o USOS TERAPÊUTICOS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
RECEPTORES COLINÉRGICOS 
RECEPTOR TECIDO RESPOSTAS MECANISMOS 
MOLECULARES 
NICOTÍNICO 
MUSCULAR 
(NM) 
Junção 
neuromuscular 
Despolarização da placa 
terminal 
Receptor acoplado a 
canal iônico – Na+; 
subunidades: 
ou
NICOTÍNICO 
NEURONAL 
(NN) 
Gânglios 
autonômicos 
 
 
Medula adrenal 
 
 
Neuronal do 
SNC 
Despolarização e 
disparo do neurônio pos-
ganglionar 
 
Secreção de 
catecolaminas 
 
Controle pré-juncional da 
liberação de 
neurotransmissores 
 
 
Receptor acoplado a 
canal iônico – Na+; 
subunidades: e 
- 4 
MUSCARÍNICO 
M1 
Gânglios 
autonômicos 
 
SNC 
Despolarização 
 
 
Indefinida 
PTN Gq – FLC – IP3 e 
DAG 
MUSCARÍNICO 
M2 
Coração: 
Nodo AS 
 
 
 
Atrio 
 
 
 
Noda AV 
 
 
Ventrículo 
 
Despolarização 
espontânea lenta; 
hiperpolarização 
 
Duração encurtada do 
PA; força de contração 
diminuida 
 
Velocidade de condução 
diminuida 
 
Leve diminuição da força 
de contração 
 
 
 
 
 
PTN Gi -  AMPc 
Ativação dos canais 
de K+ 
MUSCARÍNICO 
M3 
Músculo liso 
 
Endotélio 
vascular 
 
Glândulas 
secretórias 
Contração 
 
Vasodilatação 
 
 
 secreção 
Igual ao M1 
MUSCARÍNICO 
M4 
- - Igual ao M2 
MUSCARÍNICO 
M5 
SNC - Igual ao M1 
Efeitos Colinérgico 
o Sistema cardiovascular:  batimentos;  força de contração e  
condução cardíaca; vasodilatação 
o TGI:  amplitude da contração; relaxa o esfíncter;  secreções 
o Trato Urinário: contração do músculo detrusso da bexiga 
o Trato Respiratório: broncoconstricção;  secreções 
o Glândulas exócrinas:  secreções 
o Globo Ocular: miose;  pressão intraocular, acomodação da 
visão para perto 
o Junção neuromuscular: contração muscular 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AGONISTAS COLINÉRGICOS DIRETO 
 
 
 
 
 
Usos Terapêuticos 
o Atonia do TGI ou da bexiga: cloridrato de betanecol 
o Xerostomia: pilocarpina 
o Glaucoma: colírio de pilocarpina (0,5 – 4%) 
 
Efeitos Colaterais 
o Aumento da atividade parassimpática 
 
 
 
ACETILCOLINA 
CARBACOL 
METACOLINA 
BETANECOL 
 
ALCALÓIDES 
 
 
MUSCARINA 
 
 
 
PILOCARPINA 
AGONISTAS COLINÉRGICOS INDIRETO 
ANTICOLINESTERÁSICOS 
 
Acetilcolinesterase: 
 
 
H3C – CO – O – CH2 – CH2 – N+ – (CH3)3 
 
 
 
 
 
CLASSIFICAÇÃO: 
o Reversíveis: edrofônio; fisiostigmina, neostigmina, 
piridostigmina, rivastigmina 
 
o Irreversíveis: organofosforados 
 
 
EFEITOS: 
o Aumento da atividade parassimpática, aumento de ACh nos 
gânglios neurovegetativos e na junção neuromuscular 
o Bradicardia;  das secreções;  do peristaltismo intestinal 
(diarréia);  contração da bexiga; hipotensão arterial; miose; 
broncoespasmo;  pressão intraocular; facilitação da 
transmissão neuromuscular. 
 
Usos Terapêuticos 
o Atonia do TGI ou da bexiga: neostigmina 
o Glaucoma: fisiostigmina 
o Miastenia gravis: edrofônio –diagnóstico 
Piridostigmina e neostigmina – tratamento 
o Intoxicação por bloqueadores colinérgicos 
o Doença de Alzheimer: donepezil, rivastigmina, galantamina 
Sítio esterásico Sítio aniônico 
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS – COLINÉRGICO 
NATURAIS: 
ATROPINA – Atropa belladonna e Datura stramonium 
ESCOPOLAMINA (hiscina) – Hioscinamus niger e Scopolia 
carniolica 
SINTÉTICOS: 
HOMATROPINA – PIRENZEPINA – PROPANTELINA – 
GLICOPIRROLATO – IPRATRÓPIO – TIOTRÓPIO – 
OXIBUTININA – TOLTERODINA 
 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
 
o Sistema cardiovascular: Taquicardia – efeito dose dependente 
o TGI:  amplitude da contração;  secreções 
o Trato Urinário: relaxamento do músculo detrusso da bexiga 
o Trato Respiratório: broncodilatação;  secreções 
o Glândulas exócrinas: secreções 
o Globo Ocular: midríase;  pressão intraocular; ciclopegia; 
fotofobia 
 
EFEITOS COLATERAIS 
 
 
 
USOS TERAPÊUTICOS 
o Intoxicação por anticolinesterásicos 
o Úlcera péptica: pirenzepina 
o Indução da midríase: tropicamida, ciclopentolato, atropina e 
homatropina 
o Asma e doença crônica obstrutiva pulmonar: ipratropio e 
tiotropium 
o Bradiarritmias: atropina 
o Incontinênica urinária: oxibutinina e tolterodina 
o Antiespasmódico: escopolamina, atropina 
o Redução das secreções: atropina, escopolamina 
o Antiemético: escopolamina 
o Doença de Parkinson: biperideno, benztropina, triexifenidila