Agonistas e antagonistas colinérgicos

Prévia do material em texto

1 
Rúbia Rogovski 
Medicina Veterinária UFRGS I Farmacologia Veterinária 
Agonistas e antagonistas colinérgicos 
INTRODUÇÃO 
• Parasimpatomiméticos e 
parasimpatolíticos. 
• Fármacos de atuam no parassimpático. 
• Principal neurotransmissor: acetilcolina 
• Liberação de ACh: despolarização, influxo 
de Ca, fusão de membranas. 
• Interrupção: colinesterases 
 
 
 
RECEPTORES COLINÉRGICOS 
NICOTÍNICOS 
• Canais iônicos: aumento de permeabilidade 
a Na+ e K+ ao se abrir. 
• Junção neuromuscular, sinapse ganglionar e 
SNC. 
MUSCARÍNICOS 
• M1: Gânglios autônomos, neurônios e gl. 
gástricas, salivares 
• M2: Miocárdio, músc. liso, SNC 
• M3: SNC, gl. secretoras, músc. liso 
• M4: SNC 
• M5: SNC, gl. salivares, músc. Olho 
• M1, M3 e M5: se ligam na proteína G 
excitatória que estimula outro mensageiro 
que aumenta influxo de Ca. 
• M2 e M4: proteína G inibitória que diminui 
ação da adenilato ciclase e diminui 
concentração de segundo mensageiro. 
AGONISTAS 
AÇÃO DIRETA 
• Natural: pilocarpina 
• Esteres: acetilcolina, carbacol, betanecol 
TRATO GASTROINTESTINAL 
• Músculo liso: contração musculatura e 
relaxamento esfíncteres 
• ⇧ secreção glândulas 
• Pilocarpina: aumento de atividade 
peristáltica e aumento de glândulas 
salivares 
• Carbamilcolina: atonia TGI 
OLHO 
• Contração do musculo liso dos esfíncter – 
miose 
• Contração músculo ciliar 
 
2 
Rúbia Rogovski 
Medicina Veterinária UFRGS I Farmacologia Veterinária 
SISTEMA CARDIOVASCULAR 
• Menor resistência periférica 
• Efeito cronotrópico negativo: diminui bpm 
• Efeito dromotrópico negativo: menor 
condução 
• Efeito ionotrópico negativo: menos força 
• Baixa de PA 
• Bradicardia 
SISTEMA RESPIRATÓRIO 
• Contração do músculo liso - 
broncoconstrição 
• Aumento da secreção de glândulas 
GENITOURINÁRIO 
• Usado em casos de retenção urinária, 
bexiga hipotônica,.. 
GLÂNDULAS 
• Aumento da secreção 
FUNÇÃO NEUROMUSCULAR 
• Contração 
EFEITOS COLATERAIS E CONTRA INDICAÇÕES 
DOS AGONISTAS 
• Exacerbação do SNA parassimpático 
• Suor, arroto, cólica, broncoconstrição,.. 
 
AÇÃO INDIRETA – ANTICOLINESTERÁSICOS 
• Não agem diretamente nos receptores, 
bloqueiam a colinesterase aumentando 
indiretamente a [ACh]. 
• Carbamatos: reversíveis 
• Organofosforados: irreversíveis 
EFEITOS E USO 
• Fisostigmina/neostigmina: miose 
• Neostigmina: usado em casos de atonia 
ruminal, íleo paralítico, contração 
• Para reverter bloqueadores 
neuromusculares 
TRATAMENTO DE INTOXICAÇÃO POR 
ORGANOFOSFORADOS 
• Pralidoxina: deslocam o organofosforado e 
reativam e enzima. 
• Atropina: revertem efeitos muscarínicos. 
ANTAGONISTAS 
• Naturais: atropina e escopolamina 
• Sintéticos: ipratrópio, glicopirrolato e 
tolterdina – competem com a ACh 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Muscarínicos: 
• Principais efeitos: inibe a secreção, causa 
taquicardia, dilata a pupila, relaxamento da 
musculatura lisa. 
EFEITOS E USOS 
M1 – EXCITATÓRIO 
• Medicação pré anestésico, causa 
diminuição de secreções, amnésia e 
tranquilização. 
• Antiespasmótico e tratamento de úlcera 
péptica 
• Atropina: cuidar íleo paralítico e 
timpanismo (pode causar). 
• Buscopam: butilescopolamina 
M2 – INIBITÓRIO 
• Atropina reverte bradicardia causando 
taquicardia 
M3 – EXCITATÓRIO 
• Antagonizam parcialmente a 
broncoconstrição causada pela histamina, 
bradicinina. Ajuda na incontinência urinária. 
• Usado em casos de incontinência urinária 
(contraem a musculatura do esfíncter). 
M3 E M5 – EXCITATÓRIO 
• Midríase, ciclopegia (centraliza o olho) – 
homatropina, ciclopentolato, tropicamida 
 
3 
Rúbia Rogovski 
Medicina Veterinária UFRGS I Farmacologia Veterinária