Hipnoticos e sedativos

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HIPNÓTICOS E SEDATIVOS 
Conceito: São depressores não seletivos do SNC, utilizados para reduzir 
inquietação e tensão emocional e para induzir o sono ou sedação. 
 
Utilização: São largamente consumidos no mundo em quantidades 
crescentes: 
 Procura-se sedação para: - Tensão emocional; 
 - Tensão crônica; 
 - Hipertensão; 
 - Controle de convulsões; 
 - Adjuvantes de anestésicos. 
 A diferença entre ação hipnótica e a sedativa depende da dose: 
 - Doses maiores causam efeitos hipnóticos 
 - Doses menores promovem a sedação 
Efeitos Adversos: 
 Mais Frequentes: Sonolência, letargia e ressaca; 
 Menos Frequentes: Coma, morte. 
O uso prolongado pode causar dependência física e psíquica, a retirada 
abrupta desses fármacos pode resultar em grave crise de abstinência. 
História dos hipnóticos e sedativos: 
Figura 1: Ácido barbitúrico 
Sintetizado em 1864, por Adolph von Baeyer. Porém o ácido barbitúrico não 
apresentou atividade hipnótica. 
 
 
 
 
Figura 2: Barbital. 
 
 
O barbital foi sintetizado em 1882 e apresentou efeito hipnótico. 
Figura 3: Fenobarbital. 
O fenobarbital foi lançado pela Bayer em 1912. É o barbitúrico mais 
comercializado atualmente. 
 
Em 1954, foi sintetizado a talidomida. Mas em 1961 foi relatado que causava a 
focomelia (membros de foca), grave efeito teratogênico, caracterizado pela 
ausência de braços e pernas. 
Esse fato tornou mais rígida a liberação de novos fármacos. Anos depois a 
talidomida foi introduzida no mercado como hansenostático. 
Figura 4: Talidomida. 
 
 
 
Em 1965 os benzodiazepínicos (BDZ) foram introduzidos como sedativos. 
O nitrazepam foi sintetizado em 1963. 
Figura 5: Nitrazepam. 
 
Classificação: 
Os hipnóticos e sedativos variam muito quanto a estrutura química. 
Grupos: Brometos, álcoois, amidas, sulfonas, aldeídos, barbitúricos, 
piperidinodionas, quinazolinônicas, benzodiazepinas. 
 
Brometos: Hoje são raramente utilizados, pois tendem a acumular no 
organismo. Exemplos: NaBr (brometo de sódio), KBr (brometo de potássio) e 
NH4Br (brometo de amônio). 
 
Amidas: 
Figura 6: Sulpirida. 
Atualmente a amida mais utilizada é a supirida, com o nome comercial de 
Equilid. 
 
Barbitúricos: Até hoje foram sintetizados mais de 3.000 barbitúricos, mas são 
comercializados aproximadamente 30 e atualmente os dois mais utilizados são 
o tiopental e o fenobarbital. 
Síntese: O método clássico é o utilizado desde 1904 por Fischer e Dilthey para 
preparo do barbital. 
 
Figura 7: Modelo de síntese do ácido barbitúrico.